Nicotine (100 .mu. M) was incubated with microsomes (1 mg/ml) prepared from New Zealand White rabbits. On the basis of microsomal weight, the rate of nicotine oxidation were calculated on the basis of cytochrome P-450 concentration, the specific activity of the metabolic oxidation catalyzed by lung was approximately 4 times greater than liver (6.4 vs 1, 65 nmoles nicotine oxidized. nmole cytochrome $P-450^{-1}\;min{-1})$. These studies employed several methods of altering activities of specific isozymes present in pulmonary microsomes, including the use of the isozyme2 and 6 specific inhibitor $\alpha$-methylbenzyl ABT, metabolite inhibitors, norbenzphetamine and N-hydroxyamphetamine. TCDD induction and Arochlor 1260 pretreatment. These results support the conclusion that nicotine metabolism by rabbit lung microsomes is mediated primarily by cytochrome P-450 isozyme 2.
In the course of screening for the melanogenesis inhibitors, aspochalasin I was isolated from solid-state culture of Aspergillus sp. Fb020460. Its structure was determined by spectroscopic analysis including mass spectroscopy and NMR analysis. Aspochalasin I potently inhibited melanogenesis in Mel-Ab cells with an $IC_{50}$ value of $22.4{\mu}M$ without cytotoxicity.
In the course of screening for nitric oxide inhibitors in activated microglial BV-2 cells, cyclo(dehydrohistidyl-L-tryptophyl) was isolated from solid-state fermentation cultures of an unidentified fungal strain, Fb956. Its structure was determined by spectroscopic methods including 2D NMR and chiral TLC analyses. Cyclo(dehydrohistidyl-L-tryptophyl) was found to have an inhibitory activity on nitric oxide production with an $IC_{50}$ of $6.5\;{\mu}M$ in activated BV-2 cells. The structure determination and biological activity of cyclo(dehydrohistidyl-L-tryptophyl) was reported for the first time in this study.
4-Hydroxy-3-(3'-methyl-2'-butenyl)-benzoic acid (HMBA) was previously isolated from Curvularia sp. KF119 as a cell-cycle inhibitor. However, the present study used a novel and practical synthetic method to prepare a large quantity of HMBA. The synthetic HMBA was found to inhibit the cell-cycle progression of HeLa cells with a comparable potency to the natural fungal metabolite. The inhibition of the cell-cycle progression by the synthetic HMBA involved both the activation of $p21^{WAF1}$ and the inhibition of cyclin D1 expression in the cells. Consequently, this new synthetic procedure provides an easy and convenient way to produce or manipulate the original fungal metabolite.
A novel cathepsin B inhibitor-producing bacterium was isolated from marine sediments and identified based on its 16S rDNA sequence as Pseudomonas sp. strain PB01 (Accession No. EU126129). The growth and enzyme inhibitor production were investigated under various culture conditions. A mixture of organic nitrogen source was required for the optimal production, whereas both glucose and maltose proved to be the effective carbon sources for cathepsin B inhibitor production. Other optimal culture conditions included temperature range between 25 and $28^{\circ}C$, initial medium pH of 6.6, and shaking speed of 200 rpm. Under these optimal conditions, the maximum inhibitory activity from culture broth was approximately 50% after 30 h of cultivation. Additionally, kinetic study revealed that inhibitor production paralleled with cell growth, which suggested that the inhibitor may be a primary metabolite of that bacterium.
Kim, Kwang-Wook;Choi, Eung-Chil;Shim, Mi-Ja;Kim, Byong-Kak
Korean Journal of Pharmacognosy
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v.15
no.1
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pp.15-23
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1984
To find antimicrobial strains of the soil microorganisms in Korea, they were isolated from the soil samples of different locations and screened for antibiotic activity against several standard microbes. An isolate among them had an antibacterial activity against gram-positive bacteria. The examination of its morphological and biochemical characteristics according to the International Streptomyces Project methods showed that it belongs to the genus Streptomyces. The strain was named DMC-72. The strain appears to be a new strain when it was compared with the species within the genus which have been so far reported. The antibiotic metabolite of the strain was produced in submerged culture method. It was found to be a quinone compound and was named soulomycin. This strain was also found to produce an ${\alpha}-amylase$ inhibitor in the submerged culture.
We identified S9940, a novel microbial metabolite from Streptomyces spp., to inhibit the release of neurotransmitter from PC12 cells. S9940 is an inhibitor of trifiated norepinephrine ([$^{3}H$]-NE) release in high $K^+$ buffer solution containing ionomycin, indicating that S9940 inhibits neurotransmitter release after the influx of $Ca^{2+}$ ions. We also examined the effect of S9940 on $\beta-glucuronidase$ release from guinea pig neurophils and the effect on the neurite extension of PC12 cells and rat hippocampal neurons. As a result, S9940 inhibited $\beta-glucuronidase$ release: when treated with $5{\mu}g/ml$ of S9940, which prevented [$^{3}H$]-NE release, the inhibition of neurite extension for both PC12 cells and rat hippocampal neurons was observed.
The Journal of the Korea institute of electronic communication sciences
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v.11
no.10
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pp.969-982
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2016
Recently, the researches to discovery drug candidates from natural herbs have received considerable attention. In human body, enzyme mostly metabolize the compounds of natural herbs. In this study, we analysis the enzyme interactions using assoication mining. We get this data from BRENDA(: BRaunschweig ENzyme DAtabase) system. Based on enzyme interaction model, we divide the metabolites into substrate metabolites, product metabolites, inhibitor metabolites, and activating metabolites. We then compose substrate metabolite transaction, product metabolite transaction with each metabolites and enzyme interaction transaction with all metabolites. Also we take account of organism for each transactions. We mine frequent metabolites and patterns from six transactions using association rule mining. And we analysis the relationship among metabolites. As a result, we identify the distributions and patterns of metabolites consist in enzyme interactions. We found that metabolites include in only substrate are identified and have very low supports. This results can be useful to develop the effective metabolism prediction model for compounds of natural herbs.
Mevinolin, a fungal metabolite, is a potent inhibitor of 3-hydroxy-methyl-3-glutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, the rate-controlling enzyme in cholesterol biosynthesis. In this investigation, the optimum factors for mevinolin production by Monascus pilosus IFO 480 in soymeal fermentation were studied. The highest yield of mevinolin, 2.82 mg mevinolin per g dry weight, without citrinin (a toxic fungal secondary metabolite) was obtained after 21 days of fermentation at $30^{\circ}C$ at 65% moisture content, particle size 0.6-0.9 mm, and initial substrate pH of 6.0. Mevinolin was present in the fermentation substrate predominantly in the hydroxycarboxylate form (open lactone, 92.1-97.3%), which is currently being used as a hypocholesterolemic agent.
SD-2007 ia an apicidin analogue, possessing a potent histone deacetylase inhibiting activity. A rapid and senstive LC/MS method was developed for the determination of SD-2007 and its major active metabolite. apicidin. in rat serum. SD-2007 and apicidin was extracted by liquid-liquid extraction using methyl t-butyl ether. SD-2007 and apicidin were monitored in a SIM mode at m/z of 679 and 622, respectively. (omitted)
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