• 약학회지
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• 제45권1호
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• pp.16-22
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• 2001

Novel yakuchinone derivatives have been designed, synthesized and evaluated their inhibitory activity of NO production in lipopolysaccharide (LPS)-activated macrophages. From this study, some enone compounds have been found to be highly active in the assay. In view of the importance of NO in septic shock and inflammation, these compounds may be useful candidates for the development of new drug to treat endotoxemia and inflammation accompanying overproduction of NO.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제23권4호
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• pp.593-597
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• 2002

(R,S)- and (R)-2-Benzylcysteine (1) and (R,S)-2-phenethylcysteine (2) were synthesized and evaluated as inhibitors for carboxypeptidase A (CPA) with the expectation that these compounds exhibit improved inhibitory activities over 2-benzyl-3-mercaptopropanoic acid (BMPA), a potent CPA competitive inhibitor, possibly having additional interactions of their amino group with the carboxylate of Glu-270 of the enzyme upon binding to CPA. Contrary to the expectation, however, the CPA inhibitory potencies of these compounds were found to be much reduced compared with that of BMPA, suggesting that the amino group in the inhibitors rather exerts steric hindrance in binding of these inhibitors to CPA.

• Journal of Applied Biological Chemistry
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• 제54권2호
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• pp.108-113
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• 2011

황백 추출물의 tyrosinase 억제효과를 검토한 결과 60% 에탄올추출물에서 25% 정도의 억제효과를 나타내었으며, melanoma세포(B16F10)에서의 멜라닌 생합성을 측정한 결과 31.2%의 저해활성을 나타내어 멜라닌생성억제효과가 있음을 알 수 있었다. 황백추출물에서 tyrosinase저해 활성물질을 정제하고자 Sephadex LH-20과 MCI-gel CHP-20 open column을 이용하여 용출한 결과 순수하게 정제된 활성물질을 얻을 수 있었으며, 정제물질을 구조 동정한 결과 미백물질은 obacunone으로 동정되었다. 정제된 obacunone은 35.1%의 저해활성을 나타내어 미백 활성이 비교적 우수함을 확인할 수 있었으며, 황백추출물로부터 분리한 미백물질을 이용한 미백 화장품을 제조하여 관능평가를 한 결과 우수한 평가를 받았다. 미백화장품의 안정성 검사를 위해 pH, 점도 및 복소탄성률의 변화를 측정하였으나 저장기간 60일 동안 큰 변화를 나타내지 않았다. 또한 온도변화, 인공 및 자연광에 의한 변화, 온도순환에 의한 변화 및 냉 해동순환(Freeze & Thaw cycling)에 따른 변화들 살펴본 결과 저장 60일 동안 모든 조건에서 상의 분리와 변색, 변취 등의 변화 없이 안정성을 나타내었다.

• 한국토양비료학회지
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• 제32권4호
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• pp.440-445
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• 1999

메밀의 지방산 및 페놀화합물 생합성과 tyrosinase 저해 활성에 대한 몇가지 비료의 영향을 조사한 결과 다음과 같다. 메밀 식물체중의 지방산 함량은 곡류중의 지방산 함량 보다 작으며 메밀 식물체와 곡류중의 지방산은 포화지방산과 불포화지방산으로 구성되어 있으며 불포화지방산이 포화지방산보다 많은 것으로 나타났다. 메밀중의 페놀화합물은 $682.6{\sim}1822.0mg\;kg^{-1}$이며 석회 시용구의 메밀중 페놀화합물이 $1822.0mg\;kg^{-1}$로 다른 비료 시용구보다 높았다. 한편 석회가 시용된 메밀 곡류중의 sediment c의 tyrosinase 저해활성은 92.8%로 같은 처리내의 sediment c의 compound A, B, C 보다 높았다. 그러나 붕사가 처리된 메밀 곡류중의 compound C의 tyrosinase의 저해활성은 80.9%로 같은 처리구 내의 sediment나 다른 compound보다 높은 것으로 나타났다.

• Natural Product Sciences
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• 제26권2호
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• pp.158-164
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• 2020

Helicobacter pylori is a well-known pathogen that is responsible for gastric disorders. Overcoming of the antibiotic-resistance is a main barrier to treat H. pylori infection. In our search for anti-H. pylori compounds from natural resources, bioactivity-guided isolation on the ethyl acetate fraction of Fraxinus mandshurica bark that had shown anti-H. pylori activity gave twelve compounds (1 - 12) of six coumarins, three phenylethanoids, two secoiridoids, and a lignan using silica gel column chromatography, Sephadex-LH 20, and recrystallization. The chemical structures were identified by spectroscopic data analysis, including 1D, 2D NMR, and mass spectrometry. Among them, compounds 2, 10, and 11 showed moderate growth inhibitory activity against three strains of H. pylori, compared with positive controls of quercetin and metronidazole. Compounds 5, 6, 8, and 12 exhibited the inhibitory activity against strains 26695 or 43504. This is the first report on the anti-H. pylori activity of this plant and the isolated compounds.

• 생명과학회지
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• 제21권7호
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• pp.976-984
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• 2011

감잎으로부터 tyrosinase 억제물질의 추출을 위하여 60% ethanol을 사용하여 추출한 경우 추출물의 phenol성물질 함량이 21.91 mg/g로 가장 높았고, tyrosinase 억제효과도 37%의 억제율로 가장 높게 나타났다. 감잎 추출물로부터 tyrosinase 저해 활성 물질을 정제하기 위하여 Sephadex LH-20 column과 MCI-gel CHP-20 column을 이용하여 gradient로 용출한 결과 tyrosinase 저해 활성을 가지는 2가지 순수한 compound를 정제하였으며, 정제된 2가지 compound를 구조 동정한 결과, (+)-gallocatechin과 prodelphinidin B-3이었다. 정제물의 tyrosinase 저해활성을 측정한 결과 (+)-gallocatechin과 prodelphinidin B-3는 29.5, 40.2%의 저해활성을 나타내었으며, melanoma 세포에서의 멜라닌 생합성 저해효과를 측정한 결과 (+)-gallocatechin과 prodelphinidin B-3는 각각 32.5, 46.7%의 저해활성을 나타내어 멜라닌생성억제효과가 매우 뛰어남을 알 수 있었다. 정제된 미백물질을 이용하여 제조한 essence 제품의 안정성을 살펴본 결과, 미백 essence제품의 pH는 10,000 ppm의 농도에서 4.90~4.95였으며, 점도는 23,000~26,000 cP로 60일 동안의 저장기간 동안 큰 변화를 나타내지 않았다. 일반적 보존 시험인 온도에 따른 안정성과 광안정성(인공광, 자연광) 검사에서도 안정하였으며, 특수, 가혹 보존 시험인 온도순환에 따른 안정성 검사에서도 상의 분리와 변색, 변취 없이 모두 안정함을 확인할 수 있었다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제33권2호
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• pp.105-112
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• 2003

Selective COX (cyclooxygenase)-2 inhibitors including celecoxib have been shown to induce apoptosis and cell cycle changes in various tumor cells. New inhibitors are recently being developed as chemomodulating agents. We evaluated celecoxib and screened 150 synthetic compounds for anti-proliferative activities in vitro. Effects of celecoxib on COX activity, cell growth, cell cycle distribution, and apoptosis induction were determined in A549 COX-2 overexpressing human non-small cell lung cancer (NSCLC) cells. The COX inhibition of celecoxib increased with concentration up to 82% at $1\;{\mu}M$ after 24 hr exposure. Forty ${\mu}M$ and $50\;{\mu}M$ of ce1ecoxib induced $G_1$ arrest, and TUNEL-positive apoptotic cells, respectively. Among 150 compounds, several compounds were selected for having greater COX-2 inhibitory activity and higher selectivity than celecoxib with growth inhibitory activity. Celecoxib showed concentration-dependent COX inhibitory activity, and ability to induce cell cycle arrest and apoptosis in human NSCLC cells in vitro. Among synthetic analogues screened, several compounds showed promising in vitro activity as COX-2 inhibitory anticancer agents, which warrant further evaluation in vitro and in vivo.

• Journal of Ginseng Research
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• 제38권1호
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• pp.28-33
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• 2014

Background: Panax notoginseng has been used as a general tonic agent to invigorate human body for millennia in China and continued to be used until present. Methods: Some chromatographic methods were performed to isolate pure triterpenoids, and their structures were determined by nuclear magnetic resonance (NMR) experiments. Anti-diabetes activities of isolated compounds were evaluated through their inhibitory activity of protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) enzyme. Results and Conclusion: Three new dammarane-type triterpenoids, notoginsenoside-LX (1), notoginsenoside-LY (2), and notoginsenoside-FZ (3) together with eighteen known compounds were isolated from the Panax notoginseng leaves. The structure-activity relationship of the compounds with dammaranetype triterpenoids and their PTP1B inhibitory activity were also reported. Results showed that compounds 2, 15, 20, and 21 can significantly inhibit the enzyme activity of PTP1B in a dose-dependent manner, with inhibitory concentration 50 ($IC_{50}$) values of $29.08{\mu}M$, $21.27{\mu}M$, $28.12{\mu}M$, and $26.59{\mu}M$, respectively. The results suggested that Panax notoginseng leaves might have potential as a new therapeutic agent for the treatment of diabetes.

• 생명과학회지
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• 제20권3호
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• pp.374-380
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• 2010

청목노상 잎 시료로부터 spot 배양 후 bioreactor에서 배양된 청목노상 뽕잎callus 추출물을 이용하여 H. pylori 균에 대한 항균활성을 측정한 결과, 높은 항균활성을 나타내는 것을 알 수 있었다. 배양된 청목노상 뽕잎 callus 추출물의 H. pylori 균에 대한 항균활성 물질을 정제하여 $^1H$-NMR, $^{13}C$-NMR, IR 및 FAB-MS spectrum 등을 활용하여 구조분석 한 결과 protocatechuic acid, chlorogenic acid, caffeic acid 및 rosemarinic acid로 동정하였으며, 단일물질 보다 혼합물질에 의한 synergy 효과에 의해 H. pylori 균에 대한 항균활성이 나타나는 것으로 판단되었다.

• 생명과학회지
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• 제19권8호
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• pp.1125-1131
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• 2009

진달래꽃을 60% ethanol로 추출하여 추출물의 H. pylori에 대한 저해활성의 측정과 저해물질의 분리 및 동정을 시행하였다. 또한 H. pylori균에 대한 항균활성은 60% ethanol 추출물에서 phenol 화합물을 200${\mu}g/ml$ 이상 주입하였을 때부터 22 mm이상의 clear zone이 관찰되어 H. pylori균에 대한 높은 항균력을 나타내었다. 저해물질의 분리는 Sephadex LH-20 column을 이용하여 분리한 결과 6개의 fraction으로 분리되었으며, H. pylori 저해활성을 나타낸 fraction D를 MCI-gel CHP-20 column을 이용하여 normal phase type인 ethanol 100%에서 0%로 농도를 감소시키며 용출한 결과 5개의 단일 물질 분획을 얻을 수 있었다. 그 중 세 가지의 물질에 대해 H. pylori저해활성이 나타나 FAB-MS, $^1H$와 $^{13}C$ NMR 및 IR spectrum을 사용하여 구조 동정한 결과 quercitrin (quercetin-3-O-rhamnopyranoside), myricitrin (myricetin-3-O-rhamnopyranoside) 및 quercetin인 것으로 확인되었다.