It is demonstrated that phenolic compound has cytotoxic effect on cancer cells. Recently, ferulic acid is involved in anticancer activity by showing the decrease of cell viability in cancer cells. But, the anticancer mechanism of ferulic acid is left unknown. The purpose of this study was to examine the anticancer activity of ferulic acid on NIH3T3 fibroblasts and human skin melanoma cells (SK-MEL-3). The anticancer activity was measured by determining the cytotoxicy of ferulic acid on these cells. The cytotoxicity was measured by cell viability via XTT assay in these cells. In this study, ferulic acid decreased cell viability according to the dose-dependent manners after human skin melanoma cells were treated with various concentrations of ferulic acid for 48 hours. especially, ferulic acid remarkably decreased cell viability at a concentration of $120{\mu}M$ compared with control in human skin melanoma cells. While, ferulic acid did not show the significant decrease of cell viability at concentrations of $30{\sim}120{\mu}M$ in NIH3T3 fibroblasts. These results suggest that ferulic acid showed anticancer activity in cancer cells such as human skin melanoma cells by the decrease of cell viability significantly.
Some microRNAs (miRNAs) have been shown to act as oncogenes or tumor suppressor genes in human melanomas. miR-328 is upregulated in blood cells of melanoma patients compared to in healthy controls. This suggests a role for miR-328 in melanoma that warrants investigation. In this study, we demonstrated miR-328 levels to be dramatically decreased in human melanoma cell lines. Moreover, forced expression of miR-328 inhibited proliferation and induced G1-phase arrest of the SK-MEL-1 melanoma cell line. We identified TGFB2 as a direct target gene for miR-328 using a fluorescent reporter assay and western blotting. Levels of TGFB2 were dramatically increased in human melanoma cell lines and were inversely correlated with the miR-328 expression level. Our findings provide new insights into the mechanisms of human melanoma development, indicating that miR-328 has therapeutic potential for this disease.
The cytotoxic activity of 33,4,5-trihydroxybenzoic acid methylester and related compounds on the growth of normal cell lines, human skin melanoma cells and human oral epithelioid cell line were evaluated by the 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) and 2,3-bis-[2-methoxy-4-nitro-5-sulfo-phenyl]-2-H-tetrazolium-5-caboxanilide (XTT) methods. 3,4,5-Trihydroxybenzoic acid methylester decreased the cell viability of human skin melanoma cells and human oral epithelioid cells shown by the MTT method and the cell adhesion activity of human skin melanoma cells and human oral epithelioid cells shown by the XTT method. In light microscopy, 100 ${\mu}M$ 3,4,5-trihydroxybenzoic acid methylester showed the highest cytotoxic activity. These results suggest that 3,4,5-trihydroxybenzoic acid methylester has a potential anticancer activity.
Objectives : The purpose of this study was to identify the anticancer effect of biological substances of ethylacetate(EtOAc) fraction from Orostachys japonicus(OJEF), their effect on human melanoma A375 cells and the related molecular mechanisms. Methods : The MTS assay was used to confirm the inhibition of cancer cell proliferation in A375 cells. And the $MUSE^{TM}$ analyzer was used to determine the ability of OJEF to induce cell cycle arrest. Western blotting was used to determine the changes in protein expression in A375 cells after treatment with OJEF. Results : OJEF showed cytotoxicity to A375 cells. And cell cycle arrest occurred in G1 phase and G2/M phase owing to inhibition of CDK1, cyclin B1, CDK4, and cyclin D, which are related to cell cycle regulation and cell division control. Conclusion : OJEF is effective in regulating cell cycle of human melanoma cells and thus can be a good theraputic agent to treat patients with melanoma.
Heptaplatin, cis-Malonato[(4R,5R)-4,5-bis(aminomethyl)-2-isopropyl-1,3-dioxolane]platinum(II), is a novel platinum-based antitumor agent with clinical potential against human stomach cancer and the 3rd generation of the cisplatin. This study was performed to study how cisplain, heptaplatin and sunpla which is a mixture of heptaplatin and mannitol (w: w=l : 2) affect cell viability of SK-MEL-28 human melanoma cell line. Heptaplatin ($IC_{50}$/; 95.35 $\mu$M) and sunpla ($IC_{50}$/; 10.95 11M) were less effect than cisplatin (IC $_{50}$; 10.92 $\mu$M) on the SK-MEL-28 cells. By cell cycle analysis using flow cytometry, it was identified that the cells were arrested at G2/M phase by cisplatin, heptaplatin and sunpla, and percentage of cell death group was increased according to increasing of time and concentration. These results suggest that cisplatin, heptaplatin and sunpla are a novel anticancer agent against human melanoma cell.l.
In order to examine oxidative stress of reactive oxygen species and the antioxidant effect of Citri Reticulatae Pericarpium (CRP) extract, human skin melanoma cells were treated with various concentrations of hydrogen peroxide ($H_2O_2$). Antioxidant effect of CRP extract on $H_2O_2$-induced cytotoxicity, cell viability, DPPH-radical scavenging activity and superoxide dismutase (SOD)-like activity. In this study, $H_2O_2$ decreased cell viability of cultured human skin melanoma cells in dose- and time-dependent manners, and then, midcytotoxicity value (MCV) was determined at $60\;{\mu}M$ after human skin melanoma cells were cultured for 5 hours in the media containing $20{\sim}60\;{\mu}M$ of $H_2O_2$, respectively. The $H_2O_2$ was on cultured human skin melanoma cells because MCV of $H_2O_2$ was lower than $100\;{\mu}M$. In the antioxidant effect of CRP extract, CRP extract increased cell viability DPPH-radical scavenging activity and SOD-like activity. From these results, it is suggested that $H_2O_2$ was very toxic on cultured human skin melanoma cells. And also, CRP extract has the antioxidant effect on $H_2O_2$-induced cytotoxicity.
Design and synthesis of new 3,4-diarylpyrazole-1-carboxamide derivatives are described. Their antiproliferative activity against A375 human melanoma cell line was tested and the effect of substituents on the diarylpyrazole scaffold was investigated. The pharmacological results indicated that most of the synthesized compounds showed moderate activity against A375, compared with Sorafenib. On the other hand, compounds Ia, Ie, IIb, and IIh were more potent than Sorafenib. In addition, compound IIa was equipotent to Sorafenib. Among all of these derivatives, compound IIb which has diethylamino and phenolic moieties showed the most potent antiproliferative activity against A375 human melanoma cell line. Virtual screening was carried out through docking of the most potent compound IIb into the domain of V600E-b-Raf and the binding mode was studied.
Synthesis of a new series of pyrimidinyl-imidazo[2,1-b]thiazole derivatives is described. Their antiproliferative activity against A375 human melanoma cell line was tested and the effect of substituents on the pyrimidinyl ring side chain was investigated. The biological results indicated that most of the newly synthesized compounds showed moderate activity against A375, compared with Sorafenib. Among all of these derivatives, the cyclic sulfamide derivatives IIIa, IIIb, and IIIe showed the most potent antiproliferative activity against A375 human melanoma cell line. The IC50 values of compounds IIIa,b were in nanomolar scale. In addition, compound IIIe ($IC_{50}=1.9\;{\mu}M$) also demonstrated more potent antiproliferative activity compared with Sorafenib ($IC_{50}=5.6\;{\mu}M$).
A series of new diarylamide and diarylurea derivatives possessing pyrimidinylaminobenzene scaffold was synthesized. Their in vitro antiproliferative activities were tested against A375P human melanoma cell line. Among them, compounds 1a-c, k and 2b-d, f, g, j, l showed superior potencies against A375P human melanoma cell line to Sorafenib. In particular, compound 2f possessing 3-fluoro-5-trifluoromethyl moiety exhibited the highest potency with $IC_{50}$ value in nanomolar scale.
The anticancer and antioxidant effect of different lengths of saturated fatty acids was tested on NIH3T3 fibroblasts and human skin melanoma cellsn in this study. The cell existence rate and antioxidizing capacity and optic reservation of cells were observed. This saturated fatty acid was concentration-dependent. IC50 Concentrations in NIH3T3 fibroblasts, human skin melanoma cells and DPPH radical scavenging activity of fatty acid was increasing the order of carbochain length ; caprylic acid < lauric acid < palmitic acid < stearic acid. The reduction in cell number and morphological change in human skin melanoma cells was increasing the order of carbochain length ; caprylic acid < lauric acid < palmitic acid < stearic acid. These results suggest that carbochain length of fatty acid can be used as structure-activity relationships for anticancer and antioxidant.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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