• 제목/요약/키워드: glucosidase inhibitor

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Effect of 1-deoxynojirimycin on the Replication of Baculoviruses, Bombyx Mori Nucleopolyhedrovirus and Autographa Californica Multiple Nucleopolyhedrovirus

  • Kang, Kyung-Don;Park, Joo-Sung;Cho, Yong-Seok;Park, Young-Shik;Lee, Jae-Yeon;Hwang, Kyo-Yeol;Yuk, Won-Jeong;Kamita, Shizuo George;Suzuki, Koichi;Seong, Su-Il
    • International Journal of Industrial Entomology and Biomaterials
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    • 제23권1호
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    • pp.123-128
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    • 2011
  • 1-Deoxynojirimycin (DNJ) is an alkaloid that is found at relatively high concentrations in mulberry leaf and tissues of the silkworm, $Bombyx$ $mori$. DNJ is a well known inhibitor of ${\alpha}$-glucosidase, an enzyme that is involved in the early stages of the $N$-linked glycoprotein synthesis pathway. ${\alpha}$-Glucosidase activity in the cell extract from $B.$ $mori$-derived Bm5 cells showed approximately 40-fold less sensitivity to DNJ than ${\alpha}$-glucosidase activity in the cell extract from $Spodoptera$ $frugiperda$-derived Sf9 cells. The replication of $B.$ $mori$ nucleopolyhedrovirus (BmNPV) was not inhibited when it was propagated in BmN cells that were grown in medium containing up to 10 mM DNJ. In contrast, the replication of $Autographa$ $californica$ multiple NPV (AcMNPV) was reduced by 67% when it was propagated in Sf9 cells that were grown in medium containing 10 mM DNJ. The viability of Bm5 and Sf9 cells that were grown in medium containing up to 10 mM DNJ was not affected. Our results suggested that the reduced replication of AcMNPV was the result of the higher sensitivity of ${\alpha}$-glucosidase activity in Sf9 cells to DNJ.

Inhibitory Effect of Aqueous Extracts from the Fruit Body of Lentinus edodes on Rat Intestinal Mucosa $\alpha$-glucosidase Activity and Reducing the Increase of Blood Glucose after Streptozotocin-induced Diabetic Rats

  • ;;문혜연
    • 대한의생명과학회지
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    • 제14권1호
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    • pp.63-68
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    • 2008
  • The aqueous extract from the fruit body of Lentinus edodes was evaluated for inhibitory activities against $\alpha$-glucosidase isolated from Spargue-Dawley male rats. A aqueous extract of Lentinus edodes exhibited 13.8% inhibitory activity on using 2 mM p-nitrophenyl $\alpha$-D-glucopyranoside as a substrate ($IC_{50}$ 75.3 mg/ml). The aqueous extract of Lentinus edodes inhibition type on $\alpha$-glucosidase was determined to be competitive inhibition. When it was oral administered to increase of blood glucose levels after STZ-induced in a dose dependent dietary. These results suggest that aqueous extract of Lentinus edodes effect a metabolism of intestine, and thereby reducing the increase of blood glucose after STZ-induced.

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[ $\alpha$ ]-Glucosidase Inhibitors from the Roots of Codonopsis lanceolata Trautv

  • Jung, Suk-Whan;Han, Ae-Jin;Hong, Hae-Jin;Choung, Myoung-Gun;Kim, Kwan-Su;Park, Si-Hyung
    • Journal of Applied Biological Chemistry
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    • 제49권4호
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    • pp.162-164
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    • 2006
  • The roots of Codonopsis lanceolata afforded tangshenoside I(1) and $\beta$-adenosine (2) as $\alpha$-glucosidase inhibitors. Their structures were unambiguously determined by 1D and 2D NMR data including HMQC and HMBC experiments. Compounds 1 and 2 exhibited weak $\alpha$-glucosidase inhibitory activities in vitro with $IC_{50}$ of 1.4 and 9.3 mM, respectively.

100종 네팔 식물 추출물로부터 $\alpha$-Amylase 및 $\alpha$-Glucosidase저해제의 선별 (Screening of $\alpha$-Amylase and $\alpha$-Glucosidase Inhibitor from Nepalese Plant Extracts)

  • 김미선;안선미;정인창;권기석;손호용
    • 한국미생물·생명공학회지
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    • 제38권2호
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    • pp.183-189
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    • 2010
  • 반추동물의 급성 산독증의 예방 및 치료제 개발 연구의 일환으로 100종의 네팔 식물추출물을 이용하여 미생물 유래의 $\alpha$-amylase 및 $\alpha$-glucosidase 저해 활성을 평가하였다. 그결과 Cedrus deodara(Roxb.) G. Don와 Myrica nagi Thunb.추출물에서 acarbose보다 강력한 $\alpha$-amylase 저해활성을 확인하였으며, 각각의 $IC_{50}$는 44.5, 47.5 및 $50.5\;{\mu}g/mL$로 확인되었다. 또한 고혈당 치료 효과가 보고된 Cleistocalyx operculatus(Roxb.) 추출물에서는 강력한 $\alpha$-amylase 저해활성 및 양호한 $\alpha$-glucosidase 저해 활성을 확인하였다. 최종 선정된 3종의 추출물은 1 mg/mL 농도까지 인간적혈구에 대한 용혈활성이 없었으며, $80^{\circ}C$, 또는 0.01N HCl 조건에서 60분간 처리시에 활성의 변화가 나타나지 않았으며, 특히 C. operculatus(Roxb.)와 M. nagi Thunb의 경우 산 처리시에 오히려 20% 정도의 저해활성의 증가가 나타났다. 이러한 결과는, 최종 선정된 3종의 추출물이 미생물 유래의 전분분해 효소의 저해를 통해 반추동물의 급성 산독증 예방 및 치료에 이용 가능함을 제시하고 있다.

면마과 3종 메탄올 추출물 및 분획물의 α-Glucosidase 억제 활성 (α-Glucosidase Inhibition Activity of Methanol Extracts and Fractions Obtained from Three Dryopteridaceae Species)

  • 김나래;지래원;이철희
    • 한국약용작물학회지
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    • 제21권4호
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    • pp.301-305
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    • 2013
  • This study was performed to select adequate plant materials for developing a natural ${\alpha}$-glucosidase inhibitor by analyzing ${\alpha}$-glucosidase inhibition activity in fronds and rhizomes of three Dryopteridaceae species: Cyrtomium fortunei, Polystichum polyblepharum, and P. lepidocaulon. The highest ${\alpha}$-glucosidase inhibitor obtained from frond of P. lepidocaulon ($4.16{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$), and rhizome of C. fortunei ($1.84{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$), showed much higher inhibition activity than acarbose ($1413.70{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$). The biomass required to inhibit ${\alpha}$-glucosidase by 50% was 0.04 ~ 0.35mg for frond and 0.03 ~ 0.10mg for rhizome, and P. lepidocaulon required the least amount of fronds and P. lepidocaulon the least rhizomes. In frond, ${\alpha}$-glucosidase inhibition activity was the highest in water fraction of C. fortunei ($20.2{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$), and n-butanol fraction of P. lepidocaulon ($9.33{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$) and P. polyblepharum ($5.10{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$). In rhizome, it was the highest in n-butanol fractions of C. fortunei ($19.76{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$) and P. polyblepharum ($4.47{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$), and ethylacetate fraction of P. lepidocaulon ($5.46{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$). The frond biomass required for 50% ${\alpha}$-glucosidase inhibition was the lowest in the water fraction of C. fortunei (1.43mg), and n-butanol fractions of P. lepidocaulon (1.10mg) and P. polyblepharum (0.66mg). The required biomass of rhizome was the lowest in the water fraction of C. fortunei (1.59mg), and n-hexane fractions of P. lepidocaulon (0.04mg) and P. polyblepharum (0.15mg). The result of this study suggested that the three Dryopteridaceae species had high ${\alpha}$-glucosidase inhibition activity with small biomass, which might have high value as materials for economical anti-diabetic medication.

자생 양치식물 9종의 성엽 및 근경 추출물의 α-glucosidase 억제 활성 (Alpha-glucosidase Inhibition Activity of Methanol Extracts Obtained from Nine Pteridophyte Species Native to Korea)

  • 김나래;지래원;이철희
    • 한국자원식물학회지
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    • 제26권4호
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    • pp.411-416
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    • 2013
  • 본 연구는 자생 양치식물 9종의 성엽과 근경을 재료로 ${\alpha}$-glucosidase 억제활성을 분석하여 천연 ${\alpha}$-glucosidase 저해제로서 개발 가능한 식물 소재를 선발하기 위하여 수행하였다. 수확된 성엽과 근경은 수세 후 동결건조 하였으며, 건조시료를 분쇄하여 100% 메탄올 용매로 30분 동안 초음파 추출을 하였고, 추출 후 감압여과 하여 ${\alpha}$-glucosidase 억제활성을 측정하였다. 양성 대조구로는 acarbose를 사용하였다. 추출물 $50{\mu}L$에 0.7 unit ${\alpha}$-glucosidase 효소액 $100{\mu}L$를 넣고 혼합하여 $37^{\circ}C$에서 10분간 반응시킨 후, 1.5 mM ${\rho}$-NPG 기질용액을 $50{\mu}L$ 넣고 $37^{\circ}C$에서 20분간 반응시켰다. 1 M $Na_2CO_3$ 1 mL로 반응을 정지시키고 405 nm에서 흡광도를 측정하였다. 회귀분석을 이용하여 0.7 unit ${\alpha}$-glucosidase 용액의 활성을 50%를 억제하는데 필요한 시료의 농도($IC_{50}$ 값)를 구하였다. 양치식물 9종의 ${\alpha}$-glucosidase 억제활성은 성엽($IC_{50}=14.00{\sim}913.33{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$)과 근경 추출물($IC_{50}=12.93{\sim}205.84{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$)에서 공히 acarbose($IC_{50}=1413.70{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$)에 비해 높았다. 양치식물의 추출물은 acarbose에 비해 성엽은 1.55~100.98배, 근경은 6.87~109.33배 높은 것으로 나타났다. 특히 성엽에서는 석위의 억제활성이, 근경에서는 꿩고비의 ${\alpha}$-glucosidase 억제활성이 가장 높았다. ${\alpha}$-Glucosidase 활성의 50%를 억제하기 위한 성엽과 근경의 필요 생체량은 공히 꿩고비(각 0.35, 0.27 mg)에서 가장 적은 것으로 나타났다. 성엽의 경우는 석위의 $IC_{50}$ 값이 가장 높았으나 가용성 고형분의 함량이 꿩고비에 비해 2.4배 낮아, 오히려 꿩고비의 경제성이 더 높은 것을 알 수 있었다. 본 연구의 결과 꿩고비는 적은 생체량으로도 높은 ${\alpha}$-glucosidase 억제활성을 나타내기 때문에 경제적인 천연 ${\alpha}$-glucosidase 저해제 소재로써 개발 가치가 매우 높은 것을 알 수 있었다.

1-Deoxynojirimycin의 급성독성 및 항균효과 (Acute Toxicity and Antimicrobial Activity of 1-Deoxynojirimycin)

  • 백남수;김영만
    • 한국식품영양학회지
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    • 제11권6호
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    • pp.629-634
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    • 1998
  • 1-Deoxynojirimycin which is a potent intestinal ${\alpha}$-glucosidase inhibitor was purified from the culture broth by ion exchange chromatography, Sephadex LH20 column chromatography, TSK gel chromatography and HPLC respectively. Acute toxicity of 1-deoxynojirimycin, which was loaded through the oral as dose of 200mg/kg, was investigated in IRC mouse. None of the tested IRC mice were not dead and increase of body weight showed also the same results in comparison with control mice. The antimicrobial susceptibility of 20 pathogenic strains against 3 antidiabetic compounds (1-deoxynojirimycin, AO-128, acarbose) were obtained by agar dilution method. All of the three antidiabetic compounds has very weak antimicrobial activity (MIC>100$\mu\textrm{g}$/ml).

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호수 생태계의 생화학적 분석

  • 최승익;안태석
    • 미생물학회지
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    • 제33권1호
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    • pp.50-54
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    • 1997
  • 이 글에서는 호수생태계에서 일어나는 변화 중 .betha.-glucosidase 활성도를 중심으로 생화학적인 분석과정을 통하여 유기물질의 분해, 생성, 소비등에 대한 과정을 설명하고자 한다. .betha.-glucosidase효소는 비교적 기질특이성이 넓고, glucose, celluhexose, carboxy-methylcellulose등의 .betha.고리를 가수분해시켜 monomer로 분해시키는 효소로서 수환경에서는 매우 중요하다. 즉 cellobiohydrolase에 의해 분해된 oligomer나 dimer를 세균의 세포막을 통과할 수 있는 크기로 분해시키는 효소이고, 이 효소의 분해 산물인 포도당은 세균에 의하여 바로 이용되고, catabolite inhibitor로 작용하므로, 이 효소 활성도의 높고 낮음은 수중생태계에서 탄소의 흐름과 세균 군집의 성장을 이해하는데 매우 중요하다(3).

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당뇨 마우스에서 우뭇가사리(Gelidium amansii)의 식후 고혈당 완화 효과 (Gelidium amansii Extract, a Potent α-glucosidase and α-amylase Inhibitor, Alleviates Postprandial Hyperglycemia in Diabetic Mice)

  • 박재은;김정민;한지숙
    • 생명과학회지
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    • 제27권9호
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    • pp.1052-1058
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    • 2017
  • 우뭇가사리(Gelidium amansi)는 홍조류로서 우뭇가사리과(Gelidiaceae)에 속한다. 현재까지 우뭇가사리의 항산화 및 항비만 효과 등의 기능들이 연구되었으나 식후 혈당 수치에 미치는 영향에 관한 연구는 부족한 실정이다. 이에 본 연구에서는 Gelidium amansii extract (GAE)가 탄수화물 가수분해 효소(${\alpha}-glucosidase$, ${\alpha}-amylase$)에 미치는 억제 효과 및 streptozotocin (STZ)으로 유도된 당뇨병 마우스의 식후고혈당에 미치는 완화효과를 조사하였다. 정상군과 STZ으로 유도된 당뇨병 마우스에 수용성 전분(2 g/kg body weight)을 경구투여한 후 GAE (300 mg/kg body weight) 또는 acarbose (100 mg/kg body weight)를 단독 또는 함께 투여하였다. 혈당은 꼬리채혈을 통해 0, 30, 60, 120분 간격으로 측정하였다. ${\alpha}-glucosidase$${\alpha}-amylase$에 대한 GAE의 $IC_{50}$ 값은 각각 $0.099{\pm}0.009mg/ml$$0.178{\pm}0.038mg/ml$의 결과값을 나타내어, 양성대조군인 acarbose보다 더 효과적이었다. STZ으로 유발된 당뇨병 마우스의 식후 혈당 수치는 대조군에 비해 GAE 투여 시 유의적으로 더 낮았다(p<0.05). 또한 GAE 투여는 당뇨병 마우스에서 포도당 반응에 대한 곡선하면적 감소와 관련이 있었다(p<0.05). 이러한 결과는 GAE가 ${\alpha}-glucosidase$, ${\alpha}-amylas$와 같은 탄수화물 가수분해 효소를 억제함으로써 식후 고혈당을 완화시키는 유용한 천연기능성 식품이 될 것으로 사료된다.

화살나무(Euonymus alatus)로 부터 α-glucosidase 저해 물질의 분리 및 동정 (Isolation and Characterization of α-glucosidase Inhibitors from Euonymus alatus)

  • 김신덕
    • 한국미생물·생명공학회지
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    • 제45권4호
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    • pp.311-315
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    • 2017
  • 화살나무 가지로부터 activity based fractionation에 의해 ${\alpha}$-glucosidase 저해 활성 물질 compound 1-4을 분리하였고, $^1H$ NMR, $^{13}C$ NMR, $^1H-^1H$ COSY와 HMBC 등의 spectral data에 의해 구조를 결정하였다. Compound 1-4는 모두 flavonol 물질로 ${\alpha}$-glucosidase에 대해 $IC_{50}$ 값이 각각 25.3, 17.1, 47.3과 $35.1{\mu}M$로 positive control로 사용한 acarbose 보다 강한 활성을 나타내었다. 화살나무의 혈당 저하 기능의 유효성분으로 처음 동정된 Compound 1-4는 ${\alpha}$-glucosidase에만 특이적 활성을 갖는 물질로 당뇨병 치료제로의 개발 가능성이 높은 물질로 사료된다.