Strain NK181 was isolated for probiotic use from jeotkal and based on results of API 50 CHL kit and 16S rDNA sequencing was tentatively named Lactobacillus plantarum NK181. L. plantarum NK181 was highly resistant to artificial gastric juice (pH 2.5) and bile acid and demonstrated strong adherence to Caco-2 cells. In test using API ZYM kit, eight enzymes were produced. Supernatant of L. plantarum NK181 exhibited about 30% 1,1-diphenyl-2-picyryl hedrazyl (DPPH) radical-scavenging activity and reduced cholesterol by 70%. These results demonstrate potential use of L. plantarum NK181 as health-promoting probiotic.
To evaluate GC-rhEPO, human erythropoietin produced by recombinant DNA technique, its general pharmacological properties were investigated in experimental animals administering intravenously and in vitro test system. GC-rhEPO at doses of 70,700 and 7,000 IU/kg body weight had no influence on general behavior, spontaneous motor activity, thiopental-inducted sleeping time, writhing syndrome induced by acetic acid, strychnine-induced convulsions, charchoal meal propulsion in mice, and body temperature, gastric juice secretion, urine and electrolyte excretion in rats. In anesthetized rabbits, GC-rhEPO (70, 700 and 7,000 lU/kg, i.v.) did not alter respiratory rate, blood pressure, heat rate. In in vitro experiments, GC-rhEPO did not affect the contractions of the isolated ileum of guinea pigs and the muscle twitchs of isolated neuromuscular junction of the rats. In addition, GC-rhEPO did not affect the blood coagulation time and ADP-induced platelet aggregation in plasma of rabbits. Taken together, these results indicate that GC-rhEPO does not induce any adverse effects in the experimental animals.
General pharmacological properties of urinary trypsin inhibitor (UTI) following intravenous administration of 1,000,000 units/kg were examined in terms of effects on central nervous system, cardiovascular system, respiratory system, gastrointestinal system in mice, rats and rabbits. Administration of UTI (1,000,000 units/kg, iv) had no effect on central nervous system; no influences on pentobarbital sleeping time, spontaneous activity, normal body temperature, chemoshock produced by pentylenetetrazole solution, writhing syndromes induced by 0.6% acetic acid solution, and motor coordination of mice. The administration of UTI (1,000,000) units/kg, iv) in rats had no effect on systolic blood pressure and pulse rate. UTI (500,000 units/kg, iv) given to anesthetized rabbits showed no effect on respiratory rate. However, it showed significant elevation of respiratory rate at the concentration of 1,000,000 units/kg. Gastric secretion of rat and intestinal motility of mice were not influenced by the dose of 1,000,000 units/kg. In terms of autonomic nervous system, the material did not show direct effect and inhibitory or augmentative action of histamine- or acetylcholine-induced contraction at the concentration of 2,000 units/ml in the isolated ileum of guinea pig.
Park, Hee-Juhn;Lim, Sang-Cheol;Kim, Dong-Hoon;Lee, Jeung-Hee;Kang, He-Ok;Choi, Jong-Won
Korean Journal of Pharmacognosy
/
v.36
no.1
s.140
/
pp.38-43
/
2005
This study was undertaken to evaluate the gastrotherapeutic effects of the extract of Rosa rugosa. It can be regarded that the antigastric and anti-ulcerative effect of Rosa rugosa is originated from the reduction of total acid output identified by gastric secretion test. To clarify the protective mechanism of the Rosa rugosa extract, the gastropathy was induced in rats with alcohol-salicylate and the activities of the free radical scavenging enzymes were examined. The acitivity of superoxide dismutase and glutathione peroxide were significantly increased and the total content of glutathione was recovered. We concluded that the protective effect of the extract of Rosa rugosa on gastropathy in rats is its ability increased the activities of the free radical scavenging enzymes.
Guh Sung Y.L.S.-95 is one of the polyacidic solution of which main component is acetic acid. We investigated the subchronic toxicity of the Guh Sung Y.L.S.-95 using SPF ICR mouse for 4 weeks. The Guh Sung Y.L.S.-95 was administered by gastric intubation, 1.0, 2.5, 5.0 g/kg body weight. The results are as follows: 1. There are no adverse effects on the clinical obserbation and body weight changes. Also, there are some significant changes in organ weight, but it was meaningless because of the absence of dose-response relationships. 2. In the hematological patterns of administered mouse, there are no significant changes between the treated groups. Also, there are no serological enzymatic changes in the treated mouse. In the 1.0 g/kg treated group, ASP activity was increased significnatly compared with control group. But, this level of activity was fall under the normal physiological range of control mouse. 3. Histopathological findings of the brain, liver, heart, spleen, kidneys, stomach, lung, testis, ovary, uterus and thymus were not observed in the treated mouse. From the above results, the Guh Sung Y.L.S.-95 has no toxicity upto the 5.0 g/kg/day of oral dose for 4 weeks.
General pharmacological properties of AG 60 (mixture of acriflavine and guanosine (1:1, w/w)), which has anticancer effect, following intramuscular administration were examined in terms of effects on central nervous system, gastrointestinal system, cardiovascular system, respiratory system and autonomic nervous system in mice, rats, guinea-pigs and rabbits. AG 60 at the dose of 15 mgtg had no influences on pentobarbital sleeping time, spontaneous motor activity, chemoshock produced by pentylenetetrazole solution, writhing syndromes induced by 0.8% acetic acid solution, and motor coordination of mice. However, AG 60 at the dose of 7.5 and 15 mg/kg caused significant decrease of normal body temperature 1 and/or 2 h after the administration. No influence on body temperature was observed at 3.75 mg/kg in mice. Gastric secretion of rat and intestinal motility of mice were not influenced by the dose of 15 mg/kg. In terms of autonomic nervous system, AG 60 did not show direct effect and inhibitory or augmentative action of histamine- or acetylcholine-induced contractions at the concentration of 5 mg/L in the isolated ileum of guinea-pig. The administration of 15 mg/kg of AG 60 did not affect mean arterial blood pressure and heart rate in rat. AG 60 (15 mg/kg) given to anesthetized rabbits showed no effect on respiratory rate.
Seven isoazamitosene derivatives, mitomycin analogues, were synthesized and tested for cytotoxicities against leukemia and gastric cancer cell lines. Preparation of a pyrrolo[1, 2-a]benzimidazole (3) (azamitosene ring system) was completed by utilizing the Lewis acid-catalized cyclization, with .omicron.-chloronitrotoluene as the starting material. Nitration of 3 produced a mixtue of two isomers (5-nitro isomer (4) and 7-nitro isomer (5)) in product ratio of 36 : 52. 4 was directly converted into quinone (7) by reduction and Fremy oxidaton. Finally, quinone derivatives (8, 9, 10, and 11) were synthesized by 1, 4-addition of 7 with cyclic secondary amines. From above-mentioned 5, 8-nitro compound (15) was prepared in 4 steps. At pH 3, Fremy oxidation of 15 produced quinone (16), whereas iminoquinone derivatives (17a and 17b) at pH 7. Isoazamitosene derivatives (8, 9, 10, and 11), containing cyclic amino groups at the 7-position, showed potent cytotoxicity on P388, SNU-1, and KHH tumor cell lines. Among them, 8 had stronger cytotoxicity against SNU-1 cell line than mitomycin and adriamycin. Considering these results, isoazamitosene derivatives may had unique cytotoxicity profiles. However, isoiminoazamitosene derivatives (17a and 17b) revealed very weak cytotoxicity.
These studies were conducted to investigate the alcohol degradation effects of the extract of herbal composition (DTS20) containing Viscum album L., Lycium chinense L., Inonotus obliquus and Acanthopanax senticosus H., on the alcohol administered mice. To investigate anti-hangover effect, alcohol and alcohol dehydrogensae (ADH) concentration of blood were measured after oral administration of ethanol. The administration of DTS20 (200-500 mg/kg) had beneficial actions toward alcohol degradation in acute alcohol treated mice model. The oral administration of DTS20 showed decreased gastric mucous membrane damage produced in ethanol treated mice. In addition, intraperitoneal administration of DTS20 showed anti-inflammatory effects in inhibition tests of vascular permeability produced by acetic acid. DTS20 also reduced the concentration of nitric oxide (NO), tumor necrosis factor (TNF)-${\alpha}$ in macrophages that were activated by LPS. These results demonstrate that DTS20 possesses potential to stimulate the alcohol degradation and inhibit the inflammatory effects in mice.
In an attempt to develop a non-aqueous liquid formulation of practically insoluble biphenyl dimethyl dicarboxylate (DDB), dissolution and permeation studies were performed. Various non-aqueous DDB solutions were formulated and filled into empty hard capsules. Dissolution rates of a new formulation were compared with those of commercially available DDB preparations using one and eight dose units. Dissolution rates after 2 hr of DDB tablets (DDB 25 mg), hard capsules (DDB 7.5 mg) and soft capsules (DDB 7.5 mg) on market and new formulation (DDB 7.5 mg) were 6.3, 15.0, 84.5 and 98.0%, respectively. Higher doses (8 units) resulted in a supersaturation within one hr of dissolution, and dissolved amounts were reduced markedly. Due to the saturation and precipitation, a directly proportional dose-dissolution relationship was not observed. The addition of copolyvidone and/or glycyrrhizic acid ammonium salt to DDB solution in polyethylene glycol 300 and 400 inhibited the formation of precipitates during dissolution and markedly enhanced the rabbit duodenal permeation of DDB. From the site-specific gastrointestinal permeation studies, it was found that permeation rates of DDB after mixing of non-aqueous DDB solutions with aqueous buffered solutions were faster in the order of $rectal\;<\;colonic\;{\risingdotseq}\;ileal\;{\risingdotseq}\;duodenal\;<\;jejunal\;<\;gastric$.
The physicochemical equivalencies of drugs are not usually correlate to the generic equivalencies of drugs and the generic equivalencies of drugs produced by different manufacturers or different formulations are being called in question frequently. The bioabailability of two formulations of oxytetracycline and erythromycin stearate were performed in healthy human volunteers. At the same time, the disintegration testes were performed with randomly sampled materials in question. For the biological evaluation of new oxytetracycline formulation; tablet(250mg), two-way cross over study in 10 healthy young volunteers was performed using oxytetracycline capsule (250mg) as reference, Erythromycin stearate (250mg) tablets and capsules produced by different manufacturers were compared in a two-way cross over study in 12 subjects with same manner of oxytetracyclines. oxytetracycline tablets showed somewhat slow disintegration rate, but appeared not statistical differences in serum concentrations from the reference, up to six hours after ingestion. Erythromycin stearate capsules disintegrated more rapidly than enteric coated tablets. Serum concentrations of capsules were more variable and markedly lower (P<.005 after 2hrs) than the enteric coated tablets. Rapid disintegration of capsules may result in destruction of active chemicals owing to the interaction with gastric acid and the above factor may contribute mainly to the low serum level after ingestion of capsules.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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