Jang, Woong Ki;Kim, Hyung Jin;Kim, Byeong Hee;Seo, Young Ho
Journal of the Korean Society of Manufacturing Technology Engineers
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v.22
no.2
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pp.235-240
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2013
This paper presents a disposable microfluidic infusion pump using the restoring force of elastomeric membrane of Polydimethylsiloxane. Microfluidic infusion pump consists of hydraulic resistance control part, elastomeric blister actuator part, drug inlet and outlet. Expanded elastomeric blister actuator continuously pushes liquid in the chamber to outlet. At same time, microchannel diameter near the outlet was controlled by thin elastomeric membrane in hydraulic resistance control part. Eventually flow rate of infused liquid is controlled by air pressure. In experimental study, the amount of the filled liquid in the blister is precisely controlled by the height of the blister. Flow rate of infused liquid could be controlled, that is, controlled release of the drug over time was possible by adjusting hydraulic resistance and restoring pressure with the blister actuator.
In this study, a comparative dissolution experiment was conducted between an immediate-release and a controlled-release vitamin C tablet applied with a technology to control the dissolution of vitamin C to maintain the vitamin C level in the human body. In order to confirm the dissolution rate (%) of vitamin C tablets, HPLC determination was conducted based on the dissolution test methods in the 'Korean Pharmacopoeia (No. 2020-88),' 'Guidelines on Specifications of Dissolution Tests for Oral dosage Forms,' and 'Standard and Specifications for Health Functional Foods (No. 2020-63)' from Ministry of Food and Drug Safety (MFDS). In addition, the dissolution pattern between the immediate-release tablet and the controlled-release tablet was comparatively analyzed. The analysis result confirmed that the immediate-release vitamin C tablet was 100% dissolved after 45 minutes, while the controlled-release vitamin C tablet was 100% dissolved after 480 minutes (8 hours). Furthermore, the dissolution rate (%) at 60 minutes was slower than that of the immediate-release vitamin C tablet. Based on these results, this study confirmed that the dissolution rate (%) test and development of controlled-release tablets containing vitamin C as the main component a re possible.
Ibuprofen, a nonsteroidal antiinflammatory, analgesic and antipyretic drug, has several limitations in clinical application because of low solubility in water and gastrointestinal irritation. Effect of ibuprofen/$2-Hydroxypropyl-{\beta}-cyclodextrin\;(HP{\beta}CD)$ inclusion compound on release of suppository was investigated. Complex formation was confirmed by $^{1}H-\;and\;^{13}C-NMR$ spectroscopy. The release of ibuprofen from suppository base in vitro was significantly increased by the complexation with $HP{\beta}CD$. The release of ibuprofen from hydrophilic base was faster than that from hydrophobic base. In vivo studies, the release rate of ibuprofen from suppository was accelerated after rectal administration in complex form. This results suggested that ibuprofen/$HP{\beta}CD$ complex can be practically used for suppository to have faster effect of ibuprofen with reduced side effect.
Transdermal patches and polymer membrane were prepared and evaluated for their ability to antiviral agent in vitro. The membrane perpared with styrene and HEMA by 0.5 and 10% of styrene composition. And the transdermal patches were fabricated with this membrane and silastic silicone sheeting. The antiviral agents used were ACV, BVDU and FEAU. The higher HEMA content membranes exhibited relatively high release rate of each drug. Permeation was enhanced by increasing of drug concentration. The parameters of each drug in diffusion experiment with styrene-HEMA membrane were investigated.
A biopharmaceutics drug classification system for correlation between in vitro dissolution and in vivo bioavailability is proposed based on recognizing that drug dissolution and gastrointestinal permeability are the fundamental parameters controlling the rate and extent of drug absorption. The objective of this study was to assess whether in vitro dissolution profiles of immediate-release beta-blocker tablets can be correlated with intestinal membrane permeability and/or in vivo bioavailability In vitro dissolution of the beta-blocker tablets was examined using KP VII Apparatus II methods at various pH. Intestinal membrane permeability was determined in vitro using the diffusion chamber method. Bioavailablity parameters were cited from literatures. The dissolution profiles did not accurately represent the in vivo bioavailablity However there were good correlations between intestinal membrane permeability and log P (noctanol/buffer). The correlations obtained in this study indicated that in vitro diffusion chamber method could be used to predict intestinal absorption in vivo.
Felodipine, a calcium-antagonist of dihydropyridine type, is a poorly water soluble drug and has very low bioavailability. As preceding studies, use of solid dispersion systems and surfactants(solubilizers) has been suggested to increase dissolution and to improve bioavailability of felodipine. But in case of solid dispersion systems, large amount of toxic organic solvents should be used and manufacturing process time become longer than conventional process. In case of using surfactants, as time elapsed, decreasing of dissolution rate of felodipine due to crystallization has been reported. In this study, Copovidon as a hydrophilic polymer and $Transcutol^{\circledR}$ as a surfactant were combined to formulations if order to increase dissolution of felodipine and conventional wet granulation process were applied to manufacturing of formulations. The effect of Copovidon and $Transcutol^{\circledR}$ on the dissolution oi felodipine was investigated in-vitro. When Copovidon and $Transcutol^{\circledR}$ used simultaneously, the dissolution rate of felodipine was prominently increased compared with when used separately and the maximum increase in the dissolution of felodipine was 5.8 fold compared to control. This is most probably due to synergy effect by combination of Copovidon and $Transcutol^{\circledR}$. Felodipine sustained release tablets were successfully formulated using several grades of HPMC as a release retarding agent. The stability of felodipine sustained release tablet was evaluated after storage at accelerated condition($40^{\circ}C/75%\;RH$) for 6months in HDPE(High density polyethylene) bottle. Neither significant degradation nor change of dissolution rate for felodipine was observed after 6months. In conclusion, felodipine sustained release tablet was successfully formulated and dissolution of felodipine, poorly water soluble drug, was prominently increased and also stability was guaranteed by using combination system of hydrophilic polymer and surfactant.
Beads loaded with the water-soluble drug, phenylpropanolamine HCl (PPA), were prepared using an extruder and double arm counter-rotating roller modified from a traditional pill machine. The mean diameter of the cylindrical rod-like extrudate from the ram extruder was 3 mm; that of the uncoated bead after cutting and spheronization by the modified double arm counter-rotating roller was 3.26~3.28 mm. Although the surface of the beads was moderately rough and irregular, some exhibited hump-shaped protrusions, the sphericity was acceptable (roundness 1.15) and adequate for the subsequent coating process. An increase in mean diameter of the coated beads and improvements in friability and sphericity were observed in proportion to the amount of coating material applied (ethylcellulose or Eudragit?? RS 100). It was also found that the release rate of PPA from the coated beads could be controlled by the amount and type of coating materials applied or with the incorporation of Eudragit ?? RS 100 into the core matrix. Further modifications to the double arm counter-rotating roller, including adjustment of the rotation speed and distance between the rollers, would yield smaller uncoated beads with improved roundness and surface roughness. In conclusion , the present method could be potentially applied to prepare controlled release drug delivery beads or pellet dosage forms.
This study was carried out to investigate the effect of surfactant on the dissolution of relatively hydrophilic drugs, such as sulfanilamide (SF) and sulfacetamide (SFA) granules prepared by wet granulation. The additive incorporated in the granules is starch or microcrystalline cellulose(MCC) as an excipient, PVP as a binder, and polysorbate 80 (P-80) as a surfactant. The dissolution characteristics of SF and SFA granules in distilled water were as follows: The values of T$_{75%}$ were 4.60 and 2.50min, respectively for SF and SFA granules. Incorporation of 0.1% P-80 in SF granule ratarded the dissolution of SF as compared with control, but addition of 0.1% P-80 to SFA granule improved the dissolution of SFA in comparison with control. In SF and SFA granules formulated with either starch or PVP, the release of the drug was increased as compared with control. In SF granule, the dissolution of the drug was further reduced by the inclusion of P-80 in the granule containing starch or PVP. Incorporation of P-80 in SFA granule with starch or PVP affected little on the dissolution of the drug. Addition of a nonswelling excipient, MCC decreased the dissolution rate of SF and SFA granules. as compared with each control. The presence of P-80 in these granules made the dissolution rate slower in comparison with the granules containing only MCC.
The objective of this study was to solidify the simvastatin self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) and to improve the encapsulation efficiency of solidified alginate beads using sodium alginate. Typical simvastatin SMEDDS was composed of various oils, surfactants and cosurfactants. Also solidified-alginate beads was prepared by crosslinking liquid emulsion mixtures containing sodium alginate and other excipients (cetylpyridinum chloride (CP-Cl), hydroxypropyl methylcellulose, starch and so on). in $CaCl_2$ solution, it has been investigated that the drug release pattern and encapsulation efficiency were varied with the ratio of cationic lipid (CP-Cl). Solidified sodium alginate beads containing simvastatin SMEDDS were redispersed into media without re-aggregation. Oil droplet size of redispersed solidified-beads in media produced smaller than the initial size. The density of beads and drug loading amount were increased with increasing cationic lipid content. These systems have advantages of storage stability and predictability of drug release rate.
Local drug delivery by using biocompatible polymers has been developed in the treatment of periodontitis for many years. In the field of dental therapy, doxycycline is usually a first choice because of its broad-spectrum antibiotic activity. The strip releases antibiotics for a week, and the polymer should be degradable after a week. In this study, we prepared and evaluated the chitosan strips and nanoparticle strips containing doxycycline hydrochloride, and studied their antiacterial activity, dissoultion, and degrability in vitro. The weight of cast strip containing a 5 mg of doxycycline hydrochloride and a 45 mg of chitosan polymer was $57.67{\pm}0.17\;mg$. The release rate of doxycycline hydrochloride from the strip was measured by HPLC. The drug released from chitosan strip and nanoparticle strip was shown to be $50\;{\mu}g/mL$ in first 24 hours. In antibacterial test showed growth inhibitory activity after 24 hrs anaerobic incubation. In vitro degradability showed demolished weight of $93.74{\pm}0.08%$ chitosan strip, $82.48{\pm}1.29%$ chitosan nanoparticle strip, $2.47{\pm}1.99%$ polycarprolactione strip (control). These results showed that, with this doxycycline hydrochloride strip, it is feasible to obtain a sustained release of the drug within the periodontal pocket for seven days which may be improve for local drug delivery system for treatment of periodontal disease.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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