Local drug delivery by using biocompatible polymers has been developed in the treatment of periodontitis for many years. In the field of dental therapy, doxycycline is usually a first choice because of its broad-spectrum antibiotic activity. The strip releases antibiotics for a week, and the polymer should be degradable after a week. In this study, we prepared and evaluated the chitosan strips and nanoparticle strips containing doxycycline hydrochloride, and studied their antiacterial activity, dissoultion, and degrability in vitro. The weight of cast strip containing a 5 mg of doxycycline hydrochloride and a 45 mg of chitosan polymer was $57.67{\pm}0.17\;mg$. The release rate of doxycycline hydrochloride from the strip was measured by HPLC. The drug released from chitosan strip and nanoparticle strip was shown to be $50\;{\mu}g/mL$ in first 24 hours. In antibacterial test showed growth inhibitory activity after 24 hrs anaerobic incubation. In vitro degradability showed demolished weight of $93.74{\pm}0.08%$ chitosan strip, $82.48{\pm}1.29%$ chitosan nanoparticle strip, $2.47{\pm}1.99%$ polycarprolactione strip (control). These results showed that, with this doxycycline hydrochloride strip, it is feasible to obtain a sustained release of the drug within the periodontal pocket for seven days which may be improve for local drug delivery system for treatment of periodontal disease.
Rozman, Nur Amiera Syuhada;Yenn, Tong Woei;Ring, Leong Chean;Nee, Tan Wen;Hasanolbasori, Muhammad Ariff;Abdullah, Siti Zubaidah
Journal of Microbiology and Biotechnology
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제29권7호
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pp.1009-1013
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2019
Polymeric nanoparticles are widely used for drug delivery due to their biodegradability property. Among the wide array of polymers, chitosan has received growing interest among researchers. It was widely used as a vehicle in polymeric nanoparticles for drug targeting. This review explored the current research on the antimicrobial activity of chitosan nanoparticles (ChNP) and the impact on the clinical applications. The antimicrobial activities of ChNP were widely reported against bacteria, fungi, yeasts and algae, in both in vivo and in vitro studies. For pharmaceutical applications, ChNP were used as antimicrobial coating for promoting wound healing, preventing infections and combating the rise of infectious disease. Besides, ChNP also exhibited significant inhibitory activities on foodborne microorganisms, particularly on fruits and vegetables. It is noteworthy that ChNP can be also applied to deliver antimicrobial drugs, which further enhance the efficiency and stability of the antimicrobial agent. The present review addresses the potential antimicrobial applications of ChNP from these few aspects.
Non-viral vectors, including lipid- or polymer-based systems, have attracted much attention to date as a gene delivery vehicle, due to safety issues with viral vectors. Chitosan, a naturally existing cationic polymer, has shown great potential as a gene delivery carrier, as it has low immunogenicity and toxicity, excellent transcellular transport ability, and is relatively easy to chemically modify. This review summarizes and discusses the general features of chitosan and its applications as a delivery carrier of DNA and RNA.
천연고분자 키토산은 생체적합하고 생분해성의 특성뿐만 아니라 항암, 항균, 콜레스테롤 저하 등의 다양한 생체활성을 갖고 있어 의료용 분야에서 많이 응용되고 있다. 현재 키토산을 약물전달시스템에 응용한 다양한 약물이 담지 된 키토산 나노입자를 개발하여 질병을 치료할 수 있는 연구가 활발히 진행 중에 있다. 키토산에 존재하는 free 아민($-NH_2$) 그룹은 다양한 소수성기를 물리적 화학적 개질을 통해 결합이 가능하며 소수성기가 도입된 키토산은 물에 분산시 자기회합에 의한 shell-core 나노입자를 형성하고 core 부분에 다양한 난용성 약물을 담지하여 물에 대한 용해도를 증가시킬 수 있으며, 단백질, 항암제, 백신 등의 다양한 약물을 담지하여 기존 약물의 부작용을 최소화하여 치료효과를 극대화할 수 있다. 또한, 키토산에 도입된 소수성기에 따라 입자의 크기 및 방출 속도를 제어할 수 있어 다양한 의료용 분야에 응용이 가능하다. 본 총설에서는 다양한 소수성기가 도입된 키토산 나노입자의 제조 및 특성과 특성에 따른 약물전달시스템의 응용성에 관하여 논의 하고자 한다.
Four different types of chitosan-based nanocomposite films were prepared using a solvent casting method by incorporating with four types of nanoparticles, i.e., an unmodified montmorillonite (Na-MMT), an organically modified montmorillonite (Cloisite 30B), a Nano-silver, and a Ag-zeolite (Ag-Ion). X-ray diffraction patterns of the nanocomposite films indicated that a certain degree of intercalation was formed in the nanocomposite films, with the highest intercalation in the Na-MMT-incorporated films followed by films with Cloisite 30B and Ag-Ion. SEM micrographs showed that in all the nanocomposite films, except the Nanosilver-incorporated one, nanoparticles were dispersed homogeneously throughout the chitosan polymer matrix. Consequently, mechanical and barrier properties of chitosan films were affected through intercalation of nanoparticles, i.e., tensile strength (TS) increased by 7-16%, while water vapor permeability (WVP) decreased by 25-30% depending on the nanoparticle material tested. In addition, chitosan-based nanocomposite films, especially silver-containing ones, showed a promising range of antimicrobial activity.
본 연구에서는 folic acid(FA)가 복합화된 저분자량 수용성 키토산(LMWSC) 나노입자(water soluble chitosan-folic acid nanoparticle, WSCFA)를 제조하고, 또한 DNA와 나노복합체 합성 및 특성을 분석함으로써 in vitro에서 세포내 독성을 평가하였다. WSCFA 합성을 확인하기 위하여 분광학적 분석 방법을 사용하여 분석하였으며, WSCFA 나노입자는 110 nm 이하의 입자 크기인 구형의 형태를 가지고 있음을 알 수 있었다. In vitro 세포내 독성 실험에서, WSCFA-DNA 복합체는 세포내 독성을 전혀 나타내지 않음으로 높은 세포 생존율을 보여주었다. 전기영동 실험을 통해 WSCFA의 DNA 응축능력을 확인하였고, in vitro에서의 전이효율은 형광 광도계에 의해 평가하였다.
A novel antibacterial paper coated with chitosan-based silver (Ag) nanocomposite prepared by green synthesis has been investigated for a wide range of application in food, agricultural and medical packaging. Green synthesis of Ag nanoparticles (AgNPs) was carried out by a chemical reaction involving a mixture of chitosan-silver nitrate (AgNO3) in an autoclave at 15 psi, $121^{\circ}C$, for 15-120 sec. AgNPs and their formation in chitosan were confirmed by both UV-Vis spectroscopy and transmission electron microscope (TEM). Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) study showed that free amino groups in chitosan act as an effective reductant and AgNPs stabilizer. Antibacterial test of coated paper with as-prepared chitosan-AgNPs was performed qualitatively against E. coli based on the formation of halo zones around coated papers and it was shown to be effective in suppressing the growth of E. coli with increasing Ag contents in coating layer.
혈행개선을 위한 나노전달시스템을 제조하기 위하여, 천연 양전하성 다당류인 키토산과 혈행개선 소재로 알려져 있는 푸코이단과 PGA을 이용하여 CS/Fu 및 CS/Fu/PGA 두 종류의 나노캡슐을 제조하였다. 기본 피복물질인 키토산의 농도가 증가됨에 따라 나노캡슐의 APTT의 증가로 내인성 혈액응고 활성은 증진되었으나 혈소판 응집능 또한 증가되는 경향을 나타냈다. 따라서 키토산 농도는 대조군과 혈소판 응집능이 유의적으로 차이가 나지 않으며 나노입자 제조가 가능한 최소 농도인 2 mg/mL로 고정하였다. 그 결과 CS/Fu 나노입자의 경우 푸코이단의 농도가 $5-20{\mu}g/mL$일 때 약 200 nm 크기의 입자가 균일하게 생성되었고, CS/Fu/PGA 나노입자의 경우 PGA의 농도 $1-10{\mu}g/mL$에서 약 100nm 크기의 입자가 균일하게 생성되었다. 푸코이단과 PGA 농도 증가에 따라서 나노캡슐의 내인성 혈액응고 활성은 증가되었으나, 혈소판 응집능에는 유의적 차이를 나타내지 않았다. 즉, CS/Fu과 CS/Fu/PGA 나노입자는 각각 약 200 nm와 100 nm의 작고 균일한 입자분포를 가지고 있으며, 내인성 혈액응고 활성을 나타내고 혈소판 응집능에 영향을 미치지 않기 때문에 향후 다양한 특성의 혈행개선 활성성분을 포집할 수 있는 나노전달체로써 활용될 수 있을 것으로 판단된다.
Self-assembled nanoparticles have great potential to act as vehicles for hydrophobic drug delivery. Understanding nanoparticle cellular internalization is essential for designing drugs intended for intracellular delivery. Here, the endocytosis and exocytosis of fluorescein isothiocyanate (FITC)-conjugated glycol chitosan (FGC) self-assembled nanoparticles were investigated by flow cytometry and confocal microscopy. The cellular internalization of FGC nanoparticles was initiated by nonspecific interactions between nanoparticles and cell membranes. Although adsorptive endocytosis of the nanoparticles occurred quickly, significant amounts of FGC nanoparticles were exocytosed, particularly in the early stage of endocytosis. The amount of exocytosed nanoparticles was dependent on the pre-incubation time with nanoparticles, suggesting that exocytosis is dependent on the progress of endocytosis. FGC nanoparticles internalized by adsorptive endocytosis were distributed in the cytoplasm, but not in the nucleus. In vitro cell cycle analysis demonstrated that FGC nanoparticles delivered paclitaxel into the cytoplasm and were effective in arresting cancer cell growth.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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