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SB202190- and SB203580-Sensitive p38 Mitogen-Activated Protein Kinase Positively Regulates Heat Shock- and Amino Acid Analog-Induced Heat Shock Protein Expression

  • Kim, Sun-Hee;Han, Song-Iy;Oh, Su-Young;Seo, Myoung-Suk;Park, Hye-Gyeong;Kang, Ho-Sung
    • 대한의생명과학회지
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    • 제9권2호
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    • pp.59-65
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    • 2003
  • When cells are exposed to proteotoxic stresses such as heat shock, amino acid analogs, and heavy metals, they increase the synthesis of the heat shock proteins (HSPs) by activating the heat shock transcription factor 1 (HSF1), whose activity is controlled via multiple steps including homotrimerization, nuclear translocation, DNA binding, and hyperphosphorylation. Under unstressed conditions, the HSF1 activity is repressed through its constitutive phosphorylation by glycogen synthase kinase 3$\beta$ (GSK3$\beta$), extracellular regulated kinase 1/2 (ERK1/2), and stress-activated protein kinase/c-Jun N-terminal kinase (SAPK/JNK). However, the protein kinase (s) responsible for HSF1 hyperphosphorylation and activation is not yet identified. In the present study, we observed that profile of p38 mitogen-activated protein kinase (p38MAPK) activation in response to heat shock was very similar to those of HSF1 hyperphosphorylation and nuclear translocation. Therefore, we investigated whether p38MAPK is involved in the heat shock-induced HSF1 activation and HSP expression. Here we show that the p38MAPK inhibitors, SB202190 and SB203580, but not other inhibitors including the MEK1/2 inhibitor PD98059 and the PI3-K inhibitor LY294002 and wortmannin, suppress HSF1 hyperphosphorylation in response to heat shock and L-azetidine 2-carboxylic acid (Azc), but not to heavy metals. Furthermore, heat shock-induced HSF1-DNA binding and HSP72 expression was specifically prevented by the p38MAPK inhibitors, but not by the MEK1/2 inhibitor and the PI3-K inhibitors. These results suggest that SB202190- and SB203580-sensitive p38MAPK may positively regulate HSP gene regulation in response to heat shock and amino acid analogs.

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Pluronic을 기초로 한 온도와 pH에 민감한 그래프트 공중합체의 합성과 특성 (Synthesis and Characterization of Temperature and pH Sensitive Graft Copolymers Based on Pluronic)

  • 오연정;이기백;박성영
    • 폴리머
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    • 제36권2호
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    • pp.223-228
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    • 2012
  • 온도와 pH 민감성을 갖는 그래프트 공중합체[Pluronic-$g$-poly(NIPAAm-$co$-MMA), Polymer A]와 [Pluronic-$g$-poly(NIPAAm-$co$-MAA), Polymer C]는 $t$-butylperoxybenzoate를 이용하여 Pluronic 공중합체의 주사슬에 $N$-isopropylacrylamide (NIPAAm)/$N,N$-diethylaminoethylmethacrylate (DEAEMA)와 $N$-isopropylacrylamide(NIPAAm)/methacrylic acid (MAA)를 각각 합성하였다. 그래프트 공중합체는 $^1H$ NMR과 젤 투과 크로마토그래피를 통해 공중합체의 화학적 구조와 분자량을 측정하였다. 그래프트 공중합체의 수용액 상에서의 특성은 다른 온도와 pH 조건에서 자외 및 가시선 분광 분석법, 접촉각 측정과 동적 광산란으로 측정되었다. 그래프트 공중합체는 수용액상에서 온도와 pH에 따라 민감한 상 변화를 보인다. 이는 DEAEMA 단량체의 아민 그룹과 MAA 단량체의 카복실 그룹은 각각 Polymer A와 Polymer C에서 하한임계용액온도에 큰 영향을 미친다고 제시한다. 그래프트 공중합체는 온도와 pH 변화에 관련된 다양한 약물 전달과 분자 스위치 적용에 사용될 수 있다.

입상활성탄을 이용한 이온성 및 비이온성 의약품의 제거 (Removal of Ionic and Non-ionic Pharmaceuticals Using Granular Activated Carbon)

  • 오희경;향천 천회;포뢰 태랑;도기 대;국포장일
    • 대한환경공학회지
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    • 제28권11호
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    • pp.1192-1197
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    • 2006
  • 입상 활성탄을 이용한 회분식 흡착실험과 연속식 흡착 컬럼 실험을 통해 이온성 및 비이온성 의약품의 제거특성을 평가하였다. 초기 혼합 의약품을 10 ${\mu}g/L$로 주입한 회분식 흡착실험의 경우 입상 활성탄을 500 mg/L로 하였을 때 대상 의약품은 $94{\sim}98%$ 이상의 높은 제거율을 보였다. 이온성 의약품은 pH가 감소할수록 흡착능이 증가하였으나 비이온성 의약품의 흡착능은 pH변화에 큰 영향을 받지 않았다. 이온성 의약품은 pH가 이온화 상수(pKa) 이하로 낮아짐에 따라 COOH형태로 비이온화되어 흡착이 용이하게 되지만 pH가 pKa 이상에서는 이온 상태의 $COO^-$로 존재하게 되어 흡착이 저하되기 때문이다. 또한 pH저하는 액상내 $H^+$ 증가 및 활성탄 표면에 양하전을 증가시켜 용액으로부터 이온성 의약품을 이온 결합에 의해 제거시킬 수 있기 때문이다. 40일간 흡착 컬럼을 연속 운전한 결과 15분의 공탑체류시간(EBCT)에서는 활성탄과 의약품의 충분한 접촉시간으로 대상 의약품에 대해 $93{\sim}99%$의 제거율을 얻었다. 짧은 EBCT의 운전조건에서는 이온성 의약품 가운데 CA, IBP 및 GFZ가 다른 이온성 및 비이온성 의약품에 비해 빠르게 파과에 도달했고 EBCT의 변화에 따른 흡착특성의 변화는 비이온성 의약품에서 더 크게 나타났다. 본 연구를 통해 기존 정수 처리공정을 통해 제거되기 어려운 의약품을 입상 활성탄 흡착공정을 통해 효과적으로 제어할 수 있음을 알 수 있었다.

Variovorax sp. PMC12 균주에 의한 토마토의 생물학 및 비생물학적 스트레스 저항성 증진 (Enhancement of Tomato Tolerance to Biotic and Abiotic Stresses by Variovorax sp. PMC12)

  • 김현수;이신애;김이슬;상미경;송재경;채종찬;원항연
    • 식물병연구
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    • 제24권3호
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    • pp.221-232
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    • 2018
  • 근권세균은 식물 생육과 건강 증진에 중요한 역할을 하며 생물학적 스트레스뿐만 아니라 저온, 고온, 건조 및 염과 같은 비생물적 스트레스에도 내성을 부여한다. 본 연구는 토마토에 생물적 및 비생물적 스트레스를 완화시키는 기능을 가진 식물생장촉진 근권세균(plant growth promoting rhizobacteria, PGPR)을 선발하는 것을 목표로 하였으며 토마토 근권에서 Variovorax sp. PMC12균주를 분리하였다. PMC12균주는 in vitro에서 PGPR의 특성으로 알려진 암모니아, IAA, 시드로포아 및 ACC 탈아민효소를 생성하였다. PMC12 균주를 처리한 토마토는 대조구에 비해 염, 저온 및 건조 스트레스 조건에서 지상부 생체중이 유의적으로 높았다. 또한 PMC12 균주를 처리한 토마토는 Ralstonia solanacearum에 의한 세균성 시들음병에 대한 저항성이 증가되었다. 결과적으로 PMC12 균주는 식물의 비생물적 스트레스 및 생물적 스트레스에 대한 감수성을 감소시키는 유망한 생물학적 방제제 및 생물활성제로 사용될 수 있을 것으로 전망된다.

블록 및 랜덤 가교 술폰화 폴리이미드막의 제조 및 연료전지특성 평가 (Preparation and Characterization of Crosslinked Block and Random Sulfonated Polyimide Membranes for Fuel Cell)

  • 이영무;박치훈;이창현;정연석
    • 멤브레인
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    • 제16권4호
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    • pp.241-251
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    • 2006
  • 본 연구에서, 랜덤(r-) 및 블록(b-) 구조를 가지는 가교 공중합 폴리이미드를 N,N-bis(2-hyoxyethyl)-2-aminoethanesulfonic acid와 pentanediol을 가교제로 사용하여 제조하였다. 비교를 위하여 가교되지 않은 r- 과 b- 술폰화 공중합 폴리이미드도 제조하였다. 술폰산기의 조성에 강한 의존성을 보이는 이온교환능 값은 r- 과 b- 술폰화 공중합 폴리이미드에서 서로 비슷한 경향을 나타냈다. 카르복실산 기의 dimerization을 통한 물리적 가교현상은, 가교되지 않은 b- 술폰화 공중합 폴리이미드 고분자의 평균 사슬 거리를 감소시켰으며, 결과적으로 함수율과 메탄올 투과도를 r- 술폰화 공중합 폴리이미드보다 감소시켰다. 동시에, 고분자의 평균 사슬 거리의 감소는 단위 부피당 fixed-charged 이온의 함량을 증가시켰고, 이렇게 높아진 liked-charged 이온 밀도는 b- 술폰화 공중합 폴리이미드의 수소이온 전도도의 향상에 기여하였다. 가교제 및 고분자 구조에 상관없이, 가교구조의 도입은 고분자 사슬간의 평균 거리를 감소시켰고, 메탄올 투과도를 낮추었다. 반면에, 수소이온 전도도는 향상되는 경향을 나타내었는데, 이는 수소이온의 전달을 담당하는 친수성 채널이 효과적으로 형성 될 수 있기 때문이다. 특히, 이러한 경향은 술폰산기를 가진 가교제로 가교된, r- 술폰화 공중합 플리이미드에서 뚜렷하게 나타났다.

Trinexapac-ethyl(CGA 163935)의 처리(處理)가 수도(水稻)의 생육(生育) 및 도복(倒伏)에 미치는 영향(影響) (Effects of Trinexapac-ethyl(CGA 163935) on Growth and Lodging of Rice(Oryza sativa L.))

  • 임일빈;최원영;이선용;박근용;이주열
    • 한국잡초학회지
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    • 제13권1호
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    • pp.19-25
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    • 1993
  • Trinexapac-ethyl의 처리(處理)가 수도(水稻)의 엽초, 엽신(葉身) 및 절간신장(節間伸長), 도복(倒伏)과 수량(收量)에 미치는 영향(影響)을 검토(檢討)하기 위하여 실험(實險)한 결과(結果)를 요약(要約)하면 다음과 같다. 1. Trinexapac-ethyl의 처리(處理)는 엽신(葉身)의 신장(伸長)에는 영향(影響)을 미치지 않았으나 제(第) 1 엽초에 있어서 출수전(出穗前) 12일처리(日處理)에서만 1~2cm 정도(程度) 단축(短縮)되었다. 2. Trinexapac-ethyl의 출수전(出穗前) 12, 7, 5일처리(日處理) 모두 제(第) 2 절간(節間) 신장(伸長)이 가장 많이 억제(抑制)되었으며 출수전(出穗前) 12일처리(日處理)에서는 제(第)2>3> 1>4절(節) 순(順)으로, 출수전(出穗前) 7 및 5일처리(日處理)에서는 제(第)2>1>3절(節) 순(順)으로 신장억제(伸長抑制) 정도(程度)가 컸다. 3. 간장(桿長)의 단축정도(短縮程度)는 출수전(出穗前) 12일처리(日處理)에서 27~34%, 출수전(出穗前) 7일처리(日處理)에서 20~29%, 출수전(出穗前) 5일처리(日處理)에서 20~25% 정도(程度)로 처리시기(處理時期)가 빠를수록 단축정도(短縮程度)는 컸으며, 처리농도간(處理濃度間)에는 5~9% 정도(程度) 차이(差異)를 보였다. 4. Trinexapac-ethyl의 처리(處理)에 의해 moment는 작아졌으며, 도복지수(倒代指數)는 무처리대비(無處理對比) 출수전(出穗前) 12일처리(日處理)는 26~34%, 출수전(出穗前) 7일처리(日處理)는 18~27%, 출수전(出穗前) 5일처리(日處理)는 15~30% 정도(程度) 낮았다. 5. Trinexapac-ethyl 처리(處理)에 의한 포장(圃場)에서 도복경감(倒代輕減)의 효과(效果)는 컸으며, 무처리시(無處理時) 도복(倒伏)은 3정도(程度)였으나 trinexapac-ethyl의 처리구(處理區)에서는 도복(倒代)이 되지 않았다. 6. Trinexapac-ethyl 처리(處理)는 수수(穗數) 및 입수(粒數)의 차이(差異)는 없었으며, 등숙비율(登熟比率)이 3~7% 정도(程度) 높아 수량(收量)은 약(約) 7~17% 정도(程度) 증가(增收)되었다.

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Quinclorac의 작용성(作用性)에 대한 연구(硏究) (Physiological and Anatomical Studies of Quinclorac Action)

  • 홍석영;이인중;김길웅;신동현;이정로
    • 한국잡초학회지
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    • 제13권1호
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    • pp.62-70
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    • 1993
  • Quinclorac에 대한 벼와 피의 반응차(反應差)를 밝히기 위하여 벼 89품종과 피 30종들의 반응(反應), 단백질(蛋白質) 패턴에 미치는 영향, 약해(藥害) 발현부위(發現部位)의 해부학적(解剖學的) 관찰, 및 quinclorac을 흡수(吸收)한 벼와 피의 누출(漏出)이 토마토 생육에 미치는 영향 등을 조사하여 얻어진 결과를 요약하면 다음과 같다. 1. Quinclorac에 대한 피 종류간의 반응(反應)을 조사한 결과 Echinochloa crus-galli var. crus-galli가 E. crus-galli var. praticola나 E. oryzicola에 비해 상대적으로 내성(耐性) 반응(反應)을 보였다. E. crus-galli var. crus-galli 종내에서도 지방 수집종에 따라서 반응이 다르며 30g ai/ha 처리구에서 진주피가 무처리에 대한 신초길이가 90.5%, 건물 중이 37.8%인데 반하여, 이리피가 각각 19.1%, 14.4%로 가장 민감한 반응(反應)을 보였다. 한편, 벼는 추천처리약량(推薦處理藥量)과 추천약량(推薦藥量)의 10배량(300g ai/ha), 100배량(3,000g ai/ha) 처리시 나타나는 신초길이의 반응은 정규분포곡선(正規分布曲線)을 보였다. 2. Quinclorac은 같은 종내(種內)의 피간(진주피와 이리피)의 단백질(蛋白質) 패턴(SDS-PAGE) 변화에는 큰 영향을 미치지 않았다. 3. Quinclorac에 민감한 이리피의 약해부위(藥害部位)에서 생체막(生體膜) 와해현상(瓦解現象)이 전자현미경(電子顯微鏡)에 의해 관찰되었다. 4. 추청벼의 quinclorac 누출량(漏出量)이 피 보다 많았고 같은 종내(種內)의 피 간에서는 quinclorac에 내성(耐性)인 진주피에서 감수성(感受性)인 이리피보다 누출량(漏出量)이 많았다.

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Acute Toxicity of the BKCa Channel Opener LDD175

  • Choi, Ji-Young;Choi, Jong-Hyun;Lee, Geum-Seon;Ko, Hong-Sook;Park, Chul-Seung;Kim, Yong-Chul;Cheong, Jae-Hoon
    • Biomolecules & Therapeutics
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    • 제14권4호
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    • pp.253-258
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    • 2006
  • LDD175(4-choloro-7-trifluoromethyl-10H-benzo[4,5]furo[3,2-b]indole-l-carboxylic acid) is one of benzofuroindole derivatives that act as a potent $BK_{Ca}$ channel openers. In the process of testing LDD175 as a new drug candidate, an acute toxicity study was carried out in mice. The mice were administered LDD175 intraperitoneally at dose of 0.2, 1, 10, 50, 100, 200, 400, 800mg/kg and orally at dose of 10, 100, 400, 800mg/kg body weight. After administering LDD175, the vital organs such as the liver, kidney and spleen were carefully observed for any significant pathological features or differences from the norm over a l4-day period. LDD175 did not induce any short-term toxicity at doses less than 100mg/kg. A $LD_{50}$ of LDD175 was 2493mg/kg in male mice and 4908mg/kg in female mice. Weight reduction was observed at a dose of 800mg/kg in male, and 400 and 800mg/kg in female. The kidney weight decreased in females after an intraperitoneal injection of LDD175 high dose(>400mg/kg, i.p.), and the spleen weight increased in the male(800mg/kg, i.p.) and female(400mg/kg, i.p.) mice. Inspite of the change in organ weights, there were neither histopathological changes nor any gross morphological abnormalities detected in any organ. LDD175 did not produce significant changes in the general behavior at doses of <200mg/kg, but decreased locomotor activity was observed at an intraperitoneal dose of 400mg/kg. Its effects on the locomotor activity and activity on the rotarod were tested and compared with the effects of diazepam 5mg/kg. The decrement in the locomotor activity and the activity on the rotarod induced by LDD175 was less serious than it by diazepam.

임상재료에서 분리한 각종세균의 항균제내성 (Antimicrobial Resistance of Organisms Isolated from Clinical Specimens)

  • 서성일;박종욱;전도기
    • 대한미생물학회지
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    • 제22권3호
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    • pp.283-294
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    • 1987
  • One hundred and fifty-seven strains of staphylococci isolated from various clinical specimens and 80 of Gram-negative bacilli from urine of patients with urological diseases were tested for resistance to antimicrobial drugs by microdilution broth method. Among staphylococci, 50 to 89% of the strains were resistant to gentamicin(Gm), kanamycin(Km), erythromycin(Em), nalidixic acid(Na), and tetracycline. Ninety per cent MIC was lowest in ciprofloxacin(Cp), followed by vancomycin(Vc), trimethoprim(Tp), enoxacin(Ex), and norfloxacin(Nf) with the values of two ${\mu}g/ml$ or lower. Twenty-seven strains were resistant to methicillin(MR), with 24 strains of Staphylococcus aureus and 3 of S. epidermidis. All strains of MR S. aureus were resistant to oxacillin, rifampin(Rf), Gm, Km, Em, Na, and Tc, and no strain was resistant to Vc and Tp. Almost all staphylococci isolated from urine were S. epidermidis and sensitive to most drugs tested without MR strain. Among Gram-negative bacilli from urine, Escherichia coli(43 strains) was most frequently isolated, and followed by Klebsiella spp.(11), Proteus spp.(10), Serratia spp.(10), and Pseudomonas aeruginosa(6) in the decreasing order. The majority of E. coli and Serratia spp. were resistant to chloramphenicol(Cm), Tc, streptomycin, sulfisomidine(Su), ampicillin(Ap), Km, and carbenicillin(Cb), and 50 and 90% MICs of these drugs were also high. In Klebsiella spp., 54% or more were resistant to Cm, Su, Ap, cephalothin, and Cb. Proteus spp. were susceptible to most drugs tested, but Pseudomonas were resistant to nearly all drugs tested except Rf, amikacin, and moxalactam(Mx). All Gram-negative bacilli tested were found to be susceptible to Mx. New quinolone carboxylic acid compounds, such as Nf, Ex, and Cp showed very high antimicrobial activities against the majority of organisms tested except Pseudomonas, and 50 and 90% MICs of Nf and Ex were always equal or 2 to 4 times higher than Cp. Organisms multiply resistant to drugs were noted in almost all isolates tested. Twenty-seven strains of staphylococci were multiply resistant to 11 or more drugs, and 6 of Klebsiella spp. to 8 to 11 drugs. The most frequent multiplicity of durg resistance were 7 and 8, 12, and 13 in E. coli, Serratia spp., and Pseudomonas, respectively. No strain was resistant to more than 5 drugs in Proteus spp..

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아미드 커플링을 통한 덴드리틱 Polystyrene-Block-Linear Poly(t-butyl acrylate) 공중합체의 합성 (Synthesis of Dendritic Polystyrene-block-Linear Poly(t-butyl acrylate) Copolymers by an Amide Coupling)

  • 송걸;조병기
    • 폴리머
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    • 제33권2호
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    • pp.158-163
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    • 2009
  • 본 연구에서는 잘 정의된 덴드리틱 폴리스티렌-블록-선형 폴리(3차 부틸 아크릴레이트) 공중합체를 성공적으로 합성하였다. 음이온 중합법을 통해 합성된 폴리스티렌($M_n$=1000 g/mol)을 외곽부분으로 함유하는 덴드론의 수산기 그룹을 토실화(tosylation), 아지드화(azidation), 환원(reduction) 반응을 통해 아민기로 전환하였다. 한편, 선형 poly(t-butyl acrylate)는 DMF 용매에서 benzyl 2-bromopropanoate/Cu(I)Br, PMDETA/t-butylacrylate를 각각 개시제/촉매 시스템/단량체로 사용하여, 원자이동라디칼 중합법(atom transfer radical polymerization, ATRP)을 통해 합성할 수 있었고, 말단을 카르복시산 그룹으로 전환하기 위해 수소기체 환경하에서 Pd/C 을 사용하여 탈벤질화(debenzylation) 반응을 수행하였다. 마지막으로, 합성된 덴드리틱 및 선형 블록들을 다이메틸아미노피리딘(4-(dimethylamino)pyridine, DMAP)과 다이아이소프로필카보다이이미드(N,N'-diisopropylcarbodiimide, DIPC)를 이용한 아미드 커플링 방법을 통해 최종 덴드리틱-선형의 블록공중합체를 합성하였다. 합성된 블록공중합체를 수소원자핵공명법 및 겔침투크로마토그래피 방법을 통해 조사한 결과, 잘 정의된 분자량 및 낮은 분자량 분포를 확인할 수 있었다.