In this study we investigated the biological activity of Chondria Crassicaulis (CC) on the human cancer cells. CC was extracted with methanol and further fractionated into four different types: hexane (CCMH), methanol (CCMM), butanol (CCMB), and aqueous (CCMA) partition layers. We determined the cytotoxic effect of these layers on human cancer cells by MTT assay. Among various partition layers of CC, the CCMM and CCMB showed the strong cytotoxic effects at 150 ${\mu}g$/ml which resulted $98.91\%$, $92.96\%$ on HeLa cell lines and $95.47\%$, $77.05\%$ on MCF-7 cell lines. And, the anti-proliferative effect of CC was accompanied by a marked inhibition of cyclooxygenase (COX-2), Caspase-3 and IAP (cIAP-1, cIAP-2 and XIAP) protein and concomitant induction of p53, p21 and Survivin protein. However, CC did not affect the level of Bax, Bcl-2 and Bcl-XL- protein. Also, we observed quinone reductase (QR) induced effects in all fraction layers of CC on HepG2 cells. The QR induced effects of the CCMH and CCMM on HePG2 cells at 120 ${\mu}g$/mL concentration indicated 3.73 and 2.45 with the control value of 1.0. Although further studies are needed, the present work suggests that CC may be a chemopreventive agent for the treatment of human cancer cells.
Lee, Hee Jung;Kim, Min Chul;Lim, Bora;Kim, Byung Joo
대한약침학회지
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제16권3호
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pp.39-45
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2013
Objectives: Buxus Microphylla var. Koreana Nakai Extract (BMKNE) is used as a folk remedy for malaria and veneral disease. In the present study, we investigated the effects of BMKNE in the growth and the survival of AGS cells, the most common human gastric adenocarcinoma cell lines. Methods: The AGS cells were treated with varying concentrations of BMKNE. Analyses of the sub G1 peak, the caspase-3 and -9 activities, and the mitochondrial depolarization were conducted to determine whether AGS cell death occured by apoptosis. Also, to identify the role of transient receptor potential melastatin (TRPM) 7 channels in AGS cell growth and survival, we used human embryonic kidney (HEK) 293 cells overexpressed with TRPM7 channels. Results: Experimental results showed that the sub G1 peak, the caspase-3 and -9 activities, and the mitochondrial depolarization were increased. Therefore, BMKNE was found to induce the apoptosis of these cells, and this apoptosis was inhibited by SB203580 (a p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) inhibitor), and by a c-jun NH2-terminal kinase (JNK) II inhibitor. Furthermore, BMKNE inhibited TRPM7 currents and TRPM7 channel over-expressions in HEK 293 cells, exacerbating BMKNE-induced cell death. Conclusions: These findings indicate that BMKNE inhibits the growth and the survival of gastric cancer cells due to a blockade of the TRPM7 channel's activity and MAPK signaling. Therefore, BMKNE is a potential drug for treatment of gastric cancer, and both the TRPM7 channel and MAPK signaling may play an important role in survival in gastric cancer cells.
국산 한약계 추출물을 첨가하여 제조한 전통 콩된장의 아질산염 소거작용, 수소공여능, 항균활성 및 혈전용해능 등을 검토하였다. 한약재 추출물을 첨가하여 제조한 된장은 대조구 된장에 비하여 대부분이 높은 아질산염 소거능을 나타내었다. 한약재 추출물 첨가 농도가 높을수록 아질산염 소거능은 증가되었으며, III군과 IV군의 된장이 다른 I군과 II군의 된장보다 약간 높은 아질산염 소거능을 나타내었다. 수소공여능은 한약재 추출물 첨가 된장이 대조구 된장보다 약간 높은 경향을 나타내었으나 각 된장군 사이에는 큰 차이가 나타나지 않았다. 된장의 추출물을 사용하여 Str. mutans 및 Sal. enteritidis 등의 병원성 미생물에 대한 항균활성 및 fibrin배지 상에서의 혈전용해능은 대조구보다 모든 시험구에서 높게 나타났다. 이상의 결과로 한약재 추출물을 첨가하여 제조한 III군과 군은 색깔이 대조구와 유사하고, 기호도, 생리활성 및 항균활성 등이 우수하여 기능성이 강화된 새로운 전통된장의 개발 가능성이 높은 것으로 판단된다.
In order to screen new tyrosinase inhibiting principle which is expected to be a new biofunctional skin whitening cosmetics, we have isolated 600 strains of the marine- derived fungi and investigated tyrosinase inhibiting activity for their acetone extracts. The significant activities (>70% Inhibition) were observed in the extract of 10 strains of fungi (MFA7, MFA27, MFA58, MFA317, MFA318, MFA345, MFA412, MFA552, MFA562, MFA581). These active strains were cultured in SWS medium with 1 L scale and the resulting broth and mycelium were extracted to afford mycelium extract (000M) and broth extract (000B), respectively. Tyrosinase inhibiting activity for all extracts has been tested. As the results, the broth extracts of 4 strains (27B, 58B, 552B and 581B) exhibited relatively high levels of activity of $IC_{50}$ values of $3.0-19.0\;{\mu}g/mL$. The active component of 581B was purified by assay-guided isolation to yield the known kojic acid (1), and its structure was determined by physicochemical evidence. Kojic acid showed the significant tyrosinase inhibitory activity with $IC_{50}$ values of $12.0\;{\mu}M$.
The purpose of this study was to investigate the effects of Naeso-san in interstitial cells of Cajal (ICCs) in murine small intestine. First, we isolated ICCs from murine small intestine. After that, we cultured these cells for 1 days. The patch-clamp technique was applied on ICCs that formed network-like structures in culture (1 days). Spontaneous rhythms were routinely recorded from cultured ICCs under current-clamp conditions, and the ICCs within networks displayed more robust electrical rhythms (pacemaker potentials). To understand the relationship between Naeso-san and pacemaker activity in ICCs, we examined the effects of Naeso-san on pacemaker potentials of ICCs. In current clamp mode (I = 0), the addition of Naeso-san (10 mg/ml - 50 mg/ml) decreased the amplitude and frequency of the pacemaker potentials of ICCs in a dose dependent manner. However, these effects were blocked by intracellular $GDP{\beta}S$, a G-protein inhibitor, and glibenclamide, a specific ATP-sensitive K+ channels blocker. Pretreatment with SQ-22536, an adenylate cyclase inhibitor, did not block the Naeso-san induced effects, whereas pretreatment with ODQ, a guanylate cyclase inhibitor, or L-NAME, an inhibitor of nitric oxide (NO) synthase blocked the Naeso-san induced effects. Our findings provide insight into unraveling the modulation of Naeso-san in pacemaker potentials of ICCs and developing therapeutic agents against gastrointestinal motility disorders.
Park, Hyun Soo;Hong, Chansik;Kim, Byung Joo;So, Insuk
The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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제18권1호
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pp.15-23
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2014
Transient receptor potential melastatin 7 (TRPM7) is a member of the melastatin-related subfamily and contains a channel and a kinase domain. TRPM7 is known to be associated with cell proliferation, survival, and development. It is ubiquitously expressed, highly permeable to $Mg^{2+}$ and $Ca^{2+}$, and its channel activity is negatively regulated by free $Mg^{2+}$ and Mg-complexed nucleotides. Recent studies have investigated the relationships between TRPM7 and a number of diseases. TRPM7 regulates cell proliferation in several cancers, and is associated with ischemic cell death and vascular smooth muscle cell (VSMC) function. This review discusses the physiologic and pathophysiologic functions and significance of TRPM7 in several diseases.
Squid is one of the most important commercial fishes in the world and is mainly utilized or consumed as sliced raw fish or as processed products. The biofunctional activities of enzymatic squid meat hydrolysate were determined to develop value-added products. Enzymatic squid hydrolysate manufactured by Alcalase effectively quenched 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl radical, hydroxyl radical, and hydrogen peroxide radical with $IC_{50}$ values of 311, 3,410, and $111.5{\mu}g/mL$, respectively. Angiotensin I-converting enzyme inhibitory activity of squid hydrolysate was strong with an $IC_{50}$ value of $145.1{\mu}g/mL$, while tyrosinase inhibitory activity with an $IC_{50}$ value of 4.72 mg/mL was moderately low. Overall, squid meat hydrolysate can be used in food or cosmetic industries as a bioactive ingredient and possibly be used in the manufacture of seasoning, bread, noodle, or cosmetics.
Khaw, Kooi-Yeong;Chear, Nelson Jeng Yeou;Maran, Sathiya;Yeong, Keng Yoon;Ong, Yong Sze;Goh, Bey Hing
Natural Product Sciences
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제26권2호
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pp.165-170
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2020
Carica papaya is a medicinal and fruit plant owing biological activities including antioxidant, antiviral, antibacterial and anticancer. The present study aims to investigate the acetyl (AChE) and butyryl (BChE) cholinesterase inhibitory potentials of C. papaya extracts as well as their chemical compositions. The chemical composition of the active extract was identified using a gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS). Ellman enzyme inhibition assay showed that the alkaloid-enriched leaf extract of C. papaya possessed significant anti-BChE activity with an enzyme inhibition of 75.9%. GC-MS analysis showed that the alkaloid extract composed mainly the carpaine (64.9%) - a major papaya alkaloid, and some minor constituents such as aliphatic hydrocarbons, terpenes and phenolics. Molecular docking of carpaine revealed that this molecule formed hydrogen bond and hydrophobic interactions with choline binding site and acyl pocket. This study provides some preliminary findings on the potential use of C. papaya leaf as an herbal supplement for the prevention and treatment of Alzheimer's disease.
In this study, we investigated the biological activities of Carthamus tinctorius including antioxidative, fibrinolytic, thrombin inhibitory, ${\alpha}$-glucosidase inhibitory and collagenase inhibitory activities. Carthamus tinctorius, hot water extract was fractionated into hexane, chloroform, ethyl acetate, butanol and water fraction. Each of these was assayed individually. The hot water extract showed high antioxidative activity and thrombin inhibitory activity at 90.17% and 97.10% respectively. In the fraction activity tests, chloroform fraction showed the highest antioxidative activity at 81.85%. The fibrinolytic activity was strong only in the butanol fraction at 0.70 plasmin units/ml. The thrombin inhibitory activities of hexane, ethyl acetate and butanol fractions were 97.35%, 86.74% and 93.18% respectively. In collagenase inhibitory activity test, hexane fraction showed the highest activity at 87.78%. In conclusion, the hot water extract and solvent fractions of Carthamus tinctorius L can be used as a material for the development of biofunctional tea and foods respectively.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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