The ether, ethylacetate and n-butanol soluble fractions from the roots of Scutellaria baicalensis showed a significant inhibition of lens aldose reductase (AR) activity in vitro. During systematic fractionation of the active fractions, 7 flavonoids were isolated and compared their inhibitory activities against rat AR using DL-glyceraldehyde as a substrate, among which baicalin (VII) was found to exhibit the most potent inhibitory activity. Baicalin (VII) and wogonin-7-O-glucuronide (VI), with repeated treatments (30 mg/kg/day, i.p.) throughout the experimental periods caused a significant suppression of cataract formation induced by galactose (40 g/kg/day) as well as the decrease of galactitol accumulation in the rat lens. The flavonoids also exhibited a significant inhibition of sorbitol accumulation in the lenses of diabetic rats induced by streptozotocin (STZ).
Kim, Young-Kwan;Kim, Yang-Hee;Kim, Dong-Hyun;Lee, Kyung-Tae
Korean Journal of Pharmacognosy
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v.36
no.3
s.142
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pp.224-228
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2005
Protective effects of various natural flavonoids on carbon tetrachloride $(CCl_4)-induced$ hepatotoxicity were investigated in primary cultured rat hepatocytes. Some of these flavonoids decreased the ALT and LDH releases induced by $CCl_4$ in A dose-dependent manner. Neohesperidin, hesperetin, baicalin, baicalein and quercetin inhibited $CCl_4-induced$ alanine aminotransferase (ALT) release. In addition, quercetin, quercitrin, neohesperidin, baicalin, baicalein and naringin reduced $CCl_4$ induced lactate dehydrogenase (LDH) leakage. Among these flavonoids, quercitrin, quercetin, baicalin and baicalein possessed potent protective effects and were selected for the further investigation on lipid peroxidation. These four flavonoids inhibited dose dependently $CCl_4-induced$ lipid peroxidation. Especially, the protective effects of quercetin and baicalein were similar to silybin as a well-known hepatoprotective agent. These results suggest that these four flavonoids have significant cytoprotective effects and possibility of therapeutic effect on chemical-induced liver diseases.
The purposes of this study was to develop the best one among the methods using dry heat, gamma irradiation and alcohol gas, to sterilize Scutellariae Radix selected based on high frequency of circulation between merchants and high susceptibility to microbial contamination, through comparing these methods in terms of the followings; ⅰ) the efficacy of sterilization in comparison with cost, and ⅱ)the alteration of chemical components of these herbal medicines. The results of this study will be taken advantage of establishment of the maximum limit of microorganism contaminated in herbal medicines. From the results of this study we conclude the followings: ⅰ) The sterilizing method using dry heat may be inappropriate, because it seriously changed their color and morphology which is an essential criterion to estimate a measure of quality between merchants and consumers, although it effectively got rid of contaminated microorganism and did not alter major components, baicalin; ⅱ) The sterilizing method using gamma irradiation may be appropriate, because it showed a strong sterilizing effect, and no alteration of chemical components, color and morphology; ⅲ)The sterilizing method using alcohol gas may also be appropriate, because it had a similar effects as in the case of gamma irradiation. Collectively, we suggest that appropriate sterilizing methods to guarantee the microbial quality of this herbal medicine may be those using gamma irradiation and alcohol gas.
Kim, Eun-Jeong;Park, Hye-Jung;Kim, Hyun-Ju;Kim, Ju-Ho;Ann, Ji-Young;Lee, Jeong-Ho;Kim, Yun-Kyung
Herbal Formula Science
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v.16
no.1
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pp.95-107
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2008
Objectives : Hwangnyeonhaedok-tang(HNHDT) is the one of well-known traditional herbal formula and has been widely used for the treatment of various diseases in Korea. For the quality improvement of commercial traditional herbal formula, we investigated the quality of prepared HNHDT. Methods: We measured the contents of baicalin, berberine and geniposide in the HNHDT Ex preparations on the market by HPLC and compared with the official notice of ingredients. Results: In 3 preparations of HNHDT covered with the national health insurance(NHI), the content of baicalin was various from 32.83mg to 185.05mg, the total berberine was $12.0{\sim}50.75mg$ and geniposide was $12.57{\sim}44.84mg$. Contents of marker ingredients in NHI Preparations were below the standard and showed a large variation. In 7 non NHI Preparations of HNHDT and the standard(STD) HNHDT manufactured in laboratory, the content of baicalin was $37.16{\sim}115.69mg$, the total berberine was $5.62{\sim}28.43mg$ and geniposide was $10.98{\sim}113.47mg$. But, because composition of non-NHI preparations is different from NHI preparations, every maker's contents were up to the notice for baicalin and berberine. There was newly enforced standard regulations of geniposide in non-NHI preparations, so contents of geniposide was up to that standard only in JI and STD. Conclusions: There was a large variation of contents in the HNHDT Ex preparations on the market and the quality differences were existed between NHI and non-NHI preparations of HNHDT. Further studies for evaluation of efficacy differences and standardization of manufacturing processes are necessary.
The antibacterial mechanism of enterobacter Salmonella typhimurium was studied. The rfa (Waa) gene cluster of S. typhimurium encodes the core oligosaccharide biosynthesis of lipopolysaccharide (LPS). Among the rfa gene cluster, we recently cloned the rfaE gene, which is involved in ADP-L-glycero-D-manno-heptose biosynthesis. The rfaE mutant synthesizes heptose-deficient LPS, which consists of only lipid A and 3-deoxy-D-manno-octulosonic acid (KDO), thus making an incomplete LPS and a rough phenotype mutant. S. typhimurium deep-rough mutants with the heptose region of the inner core show a reduced growth rate, sensitivity to high temperature, and hypersensitivity to hydrophobic antibiotics such as baicalin isolated from the medicinal herb of Scutellaria baicalensis Georgi. Thus, in this study, the cloned rfaE gene was added to the S. typhimurium rfaE mutant strain SL1102 (rfaE543), which makes heptose-deficient LPS and has a deep-rough phenotype. The complementation created a smooth phenotype in the SL1102 strain. The sensitivity of SL1102 to bacteriophages was also recovered to that of wild-type strain, indicating that LPS is used as the receptor for bacteriophage infection. The permeability barrier of SL1102 to hydrophobic antibiotics such as novobiocin and baicalin was restored to that of the wild-type, suggesting that antibiotic resistance of the wild-type strain is highly correlated with their LPS. Through an agar diffusion assay, the growth-inhibition activity of baicalin was fully observed in the mutant SL1102 strain. However, only a half of the inhibitory activity was detected in the rfaE complemented SL1102 strain. Furthermore, the LPS produced by the rfaE-complemented SL1102 strain was indistinguishable from LPS biosynthesis of smooth strains.
Oxidative stress has been implicated in the pathophysiology of many neurodegenerative disorders including Alzheimer's and Parkinson's diseases. Baicalein. baicalin and wogonin. the major constituents of Scutellaria baicalensis. have been reported to exhibit antioxidant properties in many different bioassay systems. The present study evaluated neuroprotective effects of these flavonoids on various neuronal injuries induced in primary cultured rat cortical cells by oxidative stress. NMDA. oxygen-glucose deprivation. and $A{\beta}$(25-35). (omitted)
A simple, accurate and reproducible Capillary electrophoresis (CE) assay has been developed for the determination of baicalin, baicalein, wogonin and chrysin in Scutellaria baicalensis. Successful separation of these compounds has been obtained in 35 mM phosphate butter (pH 7.0) using a untreated fused silica capillary ($57{\;}cm{\times}75{\;}{\mutextrm{m}}$ i.d.) at $25^{\circ}C$ with the electric field of 19kV. Baicalin, baicalein wogonin and chrysin was separated and detected at 280 nm 13 min. The detection limits of CE were acceptable compared to HPLC. Reproducibilities of migration time and peak area were 0.66~1.11% (within-run), 2.18~3.38% (between-run) and 3.50~4.55% (within-run), 3.97~4.82%(between-run) at CE. The results indicate that CE could be a promising technique for quality and quantity control analysis of Scutellaria baicalensis as a validation method.
BMB-CF has been constituted of purified fractions of Scutellaria baicalensis, which has medicinal effect such as anti-microbial. anti-inflammation. fever remedy. anti-oxidation. and anti-aging effect etc.. It has been used in traditional medicine formula from long time ago in the east Asia. It is constituted of the active flavone ingredients such as baicalin. baicalein. DTF(Di-methyl Tetra -hydroxy Flavone), wogonin. wogonoside. $\beta$- Sitosterol. etc.. General purified fractions of Scutellaria baicalensis has the high portion of the baicalin which has the problem of narrow antimicrobial spectrum and compatibility against cosmetic formula. Now. we has been develop the new purificaton process of Scutellaria baicalensis that has the high rate of DTF content, which is improved in antimicrobial activity and cosmetics compatibility. So. we have assure that it is the potent preservative against various cosmetic formula.
Flavonoids from Scutellariae Radix possessed a dual function both as an anti-inflammatory agent and an enhancer of cellular activity in gingival fibroblast. The purpose of this study was to evaluate on the toxicity of ethanolic extract from the root of Scutellariae Radix Georgi and its flavonoids, Wogonin, Baicalein, and Baicalin were isolated and purified by the following method. The crude drug was extracted with ethyl acetate and the residue was dissolved in ethyl alcohol. The ethyl alcohol soluble fraction was separated, concentrated, and then chromatographed on a silica gel column. The acute oral LD 50 in rats was determined for EtOH ex. of Scutellariae Radix and three compounds were evaluated with a single oral gavage at three graded dosage levels. The acute intravenous LD 50 was determined with a single intravenous injection via the jugular vein at three graded dosage levels. Groups of 5 male and 5 female rats, 6 week of age at the start of the study, were fed diets containing 3 graded dosage levels for 14 days. Groups of 5 male and 5 female hamster received O.5ml of the test article at once in a day for 5 days to the buccal cheek pouch for two minutes each. The acute oral LD50 for EtOH ex. of Scutellariae Radix is 1430mg/kg, and for Wogonin 1320mg/kg, for Baicalein 1250mg/kg, for Baicalin 1330mg/kg. The acute intravenous toxicity of EtOH ex. of Scutellariae Radix and its extracts was found to be 27mg/kg body weight No toxic effects were observed in rats fed up to 200mg/kg of EtOH ex. of Scutellariae Radix, Wogonin, Baicalein and Baicalin in the diet for 14 days. The acute Mucouse Membrane LD 50 in hamsters was found to be greater than 100mg/kg. These results suggested that EtOH ex. of Scutellariae Radix and its flavonoids are safe for oral care products using limited amount of extract.
$\beta$-Glucuronidases (E.C. 3.2.1.31) from Escherichia coli, Helix pomatia, and bovine liver activity have been investigated on 7-O-glucuronides (baicalin, wogonoside, and luteolin-7-O-glucuronide) and 3-O-glucuronides (quercetin-3-O-glucuronide and kaempferol-3-O-glucuronide). Bovine liver enzyme was not active on any of these substrates. E. coli and H. pomatia enzymes were active on 7-O-glucuronides, however, 3-O-glucuronides were resistant to $\beta$-glucuronidase hydrolysis. These results suggest that glucuronic acid at 7-position is more susceptible to E. coli and H. pomatia $\beta$-glucuronidases than that at 3-position. In addition, the subtle difference of aglycone structure on 7-O-glucuronides affected the preference of enzyme. E. coli enzyme was favorable for the hydrolysis of baicalin, however, H. pomatia enzyme was found to be efficient for the hydrolysis of wogonoside. Both enzymes showed the similar hydrolytic activity towards luteolin-7-O-glucuronide. When the Scutellaria baicalensis crude extract was subjected to enzymatic hydrolysis, baicalin and wogonoside were successfully converted to their aglycone counterparts with H. pomatia at 50 mM sodium bicarbonate buffer pH 4.0. Accordingly, the enzymatic transformation of glycosides may be quite useful in preparing aglycones under mild conditions.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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