• 제목/요약/키워드: azole

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Acinetobacter sp. SY-01 Lipase를 이용한 아졸계 화합물 전구체에 대한 광학선택적 가수분해 반응과 생성물 제거에 의한 광학선택성 증가 (Enantioselective Hydrolysis for the Precursor of Azole-containing Compounds using Acinetobacter sp. SY-01 Lipase and Increase of Enantioselectivity by the Removal of Reaction Products)

  • 윤문영;신평균;정찬성;박정극
    • KSBB Journal
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    • 제18권1호
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    • pp.1-7
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    • 2003
  • 항진균제로 잘 알려진 아졸계 화합물인 이트라코나졸 전구체에 대한 광학선택성 lipase 생산균주 탐색을 수행하였다. 본 라세믹 기질을 선택적으로 가수분해하는 lipase 생산균주 인 Acinetobacter sp. SY-01 를 분리하였고, 효소 가수분해반응을 수행한 결과 본 라세믹 기질은 전환율이 74.8%에 도달하였을 때 95.6%의 ee값을 가지는 S-ester로 분할되었다. 전환율은 온도 $50^{\circ}C$, pH 7.0에서 가장 높게 나타났고, 광학선택성은 온도, pH에 의해 영향을 받지 않았다. 용매의 첨가에 의해 전환율은 감소하였으나 광학선택성은 약간 증가하였다. 기질농도가 증가함에 따라 광학선택성은 감소하였고, 이것은 가수분해반응 생성물에 의한 영향으로 확인되어 반응 생성물을 제거함으로써 광학선택성을 증가시킬 수 있었다.

Decay of Populus cathay Treated with Paraffin Wax Emulsion and Copper Azole Compound

  • Liu, Jie;Liu, Min;Hou, Bingyi;Ma, Erni
    • Journal of the Korean Wood Science and Technology
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    • 제47권1호
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    • pp.21-32
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    • 2019
  • In order to investigate the decay process of wood treated with preservative, waterproofing agent and their compound systems, a full-cell process was applied to impregnate the sapwood of poplar (Populus cathay) at paraffin wax emulsion concentrations of 0.5% and 2.0%, Copper Azole (CA) concentrations of 0.3% and 0.5%, and their four compound systems, respectively. Leaching tests and laboratory decay resistance against the white-rot fungus Corious versicolor (L.) Murrill for treated wood were carried out according to the America Standard E11-06 and China Standard GB/T 13942.1-2009. At certain time intervals during the decay test, samples were characterized by Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) and X-ray diffraction technique (XRD) to investigate the time-dependent changes of chemical components and crystalline structure, thus clarifying the decay mechanisms. The results suggested that white-rot fungi degrade hemicellulose and lignin in the wood cell wall first, followed by a simultaneous degradation of polysaccharides and lignin. Besides, CA could not only slower the decomposition of both hemicellulose and lignin, but also reduce the degradation amount of hemicellulose. However, paraffin wax emulsion at high concentration had a negative effect on the impregnation of CA for the compound system treated wood.

Genomic Tandem Quadruplication is Associated with Ketoconazole Resistance in Malassezia pachydermatis

  • Kim, Minchul;Cho, Yong-Joon;Park, Minji;Choi, Yoojeong;Hwang, Sun Young;Jung, Won Hee
    • Journal of Microbiology and Biotechnology
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    • 제28권11호
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    • pp.1937-1945
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    • 2018
  • Malassezia pachydermatis is a commensal yeast found on the skin of dogs. However, M. pachydermatis is also considered an opportunistic pathogen and is associated with various canine skin diseases including otitis externa and atopic dermatitis, which usually require treatment using an azole antifungal drug, such as ketoconazole. In this study, we isolated a ketoconazole-resistant strain of M. pachydermatis, designated "KCTC 27587," from the external ear canal of a dog with otitis externa and analyzed its resistance mechanism. To understand the mechanism underlying ketoconazole resistance of the clinical isolate M. pachydermatis KCTC 27587, the whole genome of the yeast was sequenced using the PacBio platform and was compared with M. pachydermatis type strain CBS 1879. We found that a ~84-kb region in chromosome 4 of M. pachydermatis KCTC 27587 was tandemly quadruplicated. The quadruplicated region contains 52 protein coding genes, including the homologs of ERG4 and ERG11, whose overexpression is known to be associated with azole resistance. Our data suggest that the quadruplication of the ~84-kb region may be the cause of the ketoconazole resistance in M. pachydermatis KCTC 27587.

The Interkingdom Interaction with Staphylococcus Influences the Antifungal Susceptibility of the Cutaneous Fungus Malassezia

  • Juan Yang;Sungmin Park;Hyun Ju Kim;Sang Jun Lee;Won Hee Jung
    • Journal of Microbiology and Biotechnology
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    • 제33권2호
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    • pp.180-187
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    • 2023
  • The skin is a dynamic ecosystem on which diverse microbes reside. The interkingdom interaction between microbial species in the skin microbiota is thought to influence the health and disease of the skin although the roles of the intra- and interkingdom interactions remain to be elucidated. In this context, the interactions between Malassezia and Staphylococcus, the most dominant microorganisms in the skin microbiota, have gained attention. This study investigated how the interaction between Malassezia and Staphylococcus affected the antifungal susceptibility of the fungus to the azole antifungal drug ketoconazole. The susceptibility was significantly decreased when Malassezia was co-cultured with Staphylococcus. We found that acidification of the environment by organic acids produced by Staphylococcus influenced the decrease of the ketoconazole susceptibility of M. restricta in the co-culturing condition. Furthermore, our data demonstrated that the significant increased ergosterol content and cell membrane and wall thickness of the M. restricta cells grown in the acidic environment may be the main cause of the altered azole susceptibility of the fungus. Overall, our study suggests that the interaction between Malassezia and Staphylococcus influences the antifungal susceptibility of the fungus and that pH has a critical role in the polymicrobial interaction in the skin environment.

야외시험을 통한 난주입수종의 방부성능 평가 및 국내 목재보존산업에서의 시사점 (Evaluation of Preservative Efficiacy for Refractory Wood Species in Field Tests and Its Implication for Korean Wood Preservation Industry)

  • 나종범
    • Journal of the Korean Wood Science and Technology
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    • 제45권5호
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    • pp.544-558
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    • 2017
  • 본 연구는 국내야외시험을 통하여 난주입수종의 방부성능을 조사하기 위하여 수행되었다. 난주입수종의 방부처리에 적합하다고 판단되는 캐나다 방부목재 표준규격 CSA O80 Series-08 중 주거용 방부목 그룹 C와 D에 따라 방부 처리된 웨스턴 헴록과 스프루스의 방부성능을 야외시험을 통해 평가하였다. 제조된 샘플들은 자상처리를 실시한 후 alkaline copper quaternary (ACQ)와 copper azole (CA)로 방부처리를 실시하였다. 성능시험용 시편들은 2010년 11월 경남 진주에 조성된 야외시험장에서 AWPA E7-09와 AWPA E18-06 방법에 따라 지접부 및 지상부 성능시험을 수행하였으며 매년 정기점검을 통해 시편들의 부후 및 흰개미 가해상태가 조사되었다. 2017년 3월까지 약 6년 5개월 동안의 국내 야외시험 결과를 살펴보면 무처리 시편에서는 부후와 흰개미 가해가 심하게 발생되었지만 방부처리된 시편에서는 거의 발생하지 않은 것으로 나타났다. 이러한 결과는 국내 목재사용환경에서 5 mm 침윤깊이의 적용가능성을 보여준다. 본 논문에서는 국내목재방부산업에서 난주입수종의 활용을 증가시키기 위해 고려되었으면 하는 부분을 침윤도와 보유량의 관점에서 논의한다.

주요 국내 사용 방부제 3종에 대한 흰개미 저항 효력 (Effectiveness of Three Commercial Wood Preservatives against Termite in Korea)

  • 이한솔;황원중;이현미;손동원
    • Journal of the Korean Wood Science and Technology
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    • 제43권6호
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    • pp.804-809
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    • 2015
  • 우리나라에는 어둡고 습한 환경을 선호하는 지중흰개미의 일종인 일본흰개미(Reticulitermes speratus)가 전국적으로 분포하고 있으며, 점차적으로 목재 건축물에 대한 흰개미 피해가 증가하고 있다. 특히 일본흰개미는 국내 건축재로 많이 쓰이고 있는 소나무를 쉽게 가해한다. 전 세계적으로 다양한 종류의 흰개미가 분포하고는 있지만, 피해가 심해지는 만큼 적절한 방제방법을 선택하기는 어렵다. 무엇보다 분포하는 흰개미의 종류가 다양하기 때문에 훈증처리, 토양처리, 방부 방충처리, 군체제거시스템, 화학약품 처리, 물리 및 생물학적 처리 등의 방법을 이용하여 흰개미의 특성에 맞게 적용시켜야 한다. 본 연구는 현재 친환경 방부제로 사용되고 있는 구리계 방부제 Alkaline copper quaternary (ACQ), Copper Azole (CuAZ), Micronized copper quat (MCQ)가 흰개미로부터 목구조물의 피해를 방지할 수 있는지 그 효력을 조사하기 위하여 수행하였다. 그 결과 3종의 목재방부제로 처리된 방부목재가 무처리재보다 높은 방의 효과가 있는 것으로 나타났다. 또한, 각 방부제의 주입량에 따라 방의효력이 다르게 나타났다.

1-[(2-Phenyl-1,3-benzodioxol-2-yl)methyl]-1H-imidazole 유도체의 합성 및 항진균작용 (Synthesis and Antifungal Activities of 1-[(2-Phenyl-1,3-benzodioxol-2-yl)methyl]-1H-imidazole Derivatives)

  • 서정진;김재규;강희일
    • 약학회지
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    • 제35권4호
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    • pp.308-313
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    • 1991
  • The synthesis of 1-[(2-phenyl-1, 3-benzodioxol-2-yl)methyl]-1H-imidazole derivatives is described starting with 2-bromoacetophenones and catechols. 1-[(2-Phenyl-1, 3-benzodioxol-2-yl)methyl]-1H-imidazole (9-$_{12}$) showed potent broad-spectrum activity, not only against Candida species but also Cr. neofortnans, S. cerevisiae and T. mentagrophytes.

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Synthesis, Antinicrobial and Molluscicidal Activities of New Benzimidazole Derivatives

  • Nofal, Z.M.;Fanmy, H.H.;Mohamed, H.S.
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제25권1호
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    • pp.28-38
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    • 2002
  • A series of Schiff's benzimidazole bases, thiosemicarbazides were synthesized, azole ring systems as 1,3,4-triazole, 1,3,4-oxadiazole were prepared. 1-Methylbenzimidazole incorporated to substituted dithio-carbamate, thiophenol, diethylamine via acetamido group were synthesized. A series of pyrimidinobenzimidazoles, triazinobenz-imidazoles, and 2-(acetonylamino)-1-methyl-benzimidazole were prepared. The antimicrobial and molluscicidal activities of some newly prepared compounds were carried out.

아졸을 포함하는 신규 세파로스포린 유도체의 합성 및 항균력 (Synthesis and Antibacterial Activities of Some Azole Containing Cephalosporin Derivatives)

  • 임중인;신현태;조종환;양재성;윤석균;김원배;장민선;최성학;임원빈
    • 약학회지
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    • 제44권4호
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    • pp.318-324
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    • 2000
  • 9 New cephalosporin derivatives were synthesized and screened for antibacterial activities against various bacteria. (6R,7R) -7$\beta$-[(Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(fluoromethoxyimino)acetamido]-3-[(2-hydroxycarbamoyl)-s-triazolo[1,5-a]-pyrimidin-7-yl]thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid sodium salt (compound 3) showed 2 fold enhanced in vitro activity against P. aerurginosa, compared to ceftazidime.

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Bacillus subtilis LAM 97-44가 생산하는 항진균성 항생물질의 정제 및 특성 (Purification and Characterization of an Antifungal Antibiotic from Bacillus subtilis LAM 97-44)

  • 이노운;권태종;이동희
    • Applied Biological Chemistry
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    • 제46권2호
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    • pp.69-73
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    • 2003
  • 병원에서 분리한 azole계 항진균성 항생물질에 대한 내성을 가지고 있는 Candida albicans에 대해 강한 활성을 가지는 항진균성 물질을 Bacillus subtilis LAM 97-44의 배양액으로부터 분리 정제한 후 그 특성을 조사하였다. 원심분리한 배양상등액을 butanol 추출, Diaion HP-20과 Dowex-50 adsorption chromatography, silica gel flash chromatography와 HPLC로 정제하였고 TLC와 HPLC로 확인하여 그 물질을 LAM-44A라 명명하였다. LAM-44A는 pH와 열에 매우 안정하였으며 Candida sp., Cryptococcus sp. 등에 대해 강한 활성을 나타낸 반면에 독성은 매우 적었다. 분리한 물질은 273 m에서 최대흡광도를 가진 융점 $202^{\circ}C$의 무색분말이었으며 ninhydrin 반응결과 음성이었고 $^1H-NMR$, $^{12}C-NMR$, IR spectrum, 원소분석 등의 결과로 볼 때 분자량 282의 $C_{14}H_{34}O_5$의 화학식을 가진 물질로 동정되었다.