A number of wogonin derivatives have been synthesized as congeners of wogonin and evaluated for their inhibitory activities of $PGE_2$ production. Wogonin derivatives modified at the B ring of wogonin were obtained from 2,4-Dihydroxy-3,6-dimethoxyacetophenone (1) via several steps. Most wogonin derivatives exhibited much reduced inhibitory activities against COX-2 catalyzed $PGE_2$ production compared to that of wogonin. Alkylation of 5,7-phenol groups and substitution at the B ring of wogonin generally caused reduction of inhibitory activity.
Propolis, a natural resinous compound collected from honey bees, contains many biochemical constituents and has been used for traditional medicines as early as 300 B .C. Recently, it has been reported to possess many biological activities such as antibacterial, antiviral, fungicidal, local anaesthetic, immunostimulating, antiinflammatory and free radical scavenging properties. To investigate activities of chrysin, one of propolis effective compounds for blood coagulation system was injected endotoxin (4000 EU/kg, i.v.) in rats at 1 hr after administered chrysin (20 mg/kg, p.o.). This study was resulted that chrysin has antiplatelet aggregation activity in vitro, delay of blood clotting time and prothrombin time, and reduction of fibrinogen and FDP in vivo. Chrysin has increased SOD activity, GSH content and GST activity, and decreased MDA content in liver. The result suggests that the antithrombosis effect of chrysin is suppressive activity for a blood coagulation system and antioxidative activity.
The plant of Pedicularis resupinata var. oppositifolia(Scrophulariaceae) is described to be used for treatment of rheumatoid arthritis, malignant abscess (tumor), urolith and diuretics in oriental medicinal books. This study is concerned with some general pharmacological activities. It was observed that the methanol extract of the aerial part of this plant showed some effects on acute toxicity, carrageenin induced edema in rat paw, bile juice secretion and antibacterial effect. From this result it was obtained that the methanol extract revealed the antiinflammatory activity and bile juice secretion increasing effect. Thus, it was fractionated and buthanol fraction has obvious inhibition effect on edema and bile juice secretion increasing effect. The total extract showed low acute toxicity i.e., the minimum lethal dose was more than 8000mg/kg in oral administration in mice.
Strawberry is widely consumed in diet and has been attracted much attention due to its potential for human health benefits. Strawberry contains a diverse range of phytochemicals but the biological activities with molecular mechanisms are poorly elucidated yet. In this study, the effects of the extracts of strawberry (Maehyang cultivar) on antioxidant, antiinflammatory, and antiproliferative potential against various cancer cells were investigated. The strawberry extracts (SE) of Maehyang cultivar showed 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) free radical scavenging activities. In addition, SE inhibited the growth of human colon (HCT-116), lung (A549), stomach (SNU-638) and fibrosarcoma (HT-1080) cancer cells. The strawberry extracts also exhibited the inhibitory effect on lipopolysaccharide (LPS)-stimulated nitric oxide (NO) production and suppressed LPS-induced inducible nitric oxide synthase (iNOS) protein and mRNA expression in mouse macrophage RAW 264.7 cells. These findings suggest that the strawberry extracts (Maehyang cultivar) might have antioxidant, antiinflammotry, and anticancer activities.
Taiwan, formerly known as Formosa, located on tropical and subtropical climate zones with abundant biological resources. According to the latest version of the Flora of Taiwan, there are 4339 species of vascular plants including 1054 endemic species. First, Taiwania (Taiwania cryptomerioides), named after its native island of Taiwan, have been isolated more than 500 secondary metabolites, including lignans, terpenoids, steroids, and flavonoids. Several of the metabolites are reported to have antibacterial, antifungal, antimite, antitermite and antitumor activities. In order to investigate plant secondary metabolic diversity toward industrial applications, we established deep transcriptome resources for non-model plants and fungi to produce terpenoid metabolites of economic importance. Second, many plants of Lauraceae have been utilized in folk medicine for their exciting bioactivities. The twigs and leaves from 27 tree species of Lauraceae grown in Taiwan were performed to evaluate potential bioactivity. The leaves of Cinnamomum osmophloeum are traditionally used in folk medicines, and many biological activities have been identified, such as antibacterial, antifungal, antitermite, antidiabetic, antihyperuricemia, antiinflammatory, and antioxidant activities. However, C. osmophloeum has nine chemotypes with various secondary metabolite profiles. In order to efficiently produce active compounds, we established the genetic markers to identify the chemotype plants. Finally, Cinnamomum kanehirae is the host of the medicinal mushroom Antrodia cinnamomea. Several in vivo and in vitro studies indicated that A. cinnamomea possesses a diverse range of biological activities. Because of the potential pharmacological application, we established the transformation system to enhance the triterpenoid contents production.
Background: In this study, we investigated the antibacterial and nitric oxide (NO) production inhibitory activities of 75% ethanol extract of Prunus sargentii branches and its fractions against acne pathogens. Methods and Results: The antibacterial activity against acne causing pathogens was determined using the disc diffusion assay. The ethyl acetate fraction showed higher activities against Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus and Staphylococcus epidermidis than those shown by other fractions. In the DPPH radical and NO scavenging assays, the butanol fraction showed strong DPPH radical and NO scavenging abilities. These activities were related to the total polyphenol and flavonoid contents of butanol fraction. On the other hand, the chloroform and ethyl acetate fractions exhibited the highest NO production inhibitory activity in Lipopolysaccharide (LPS)-stimulated Raw 264.7 cells compared to those exhibited by other fractions. Conclusions: The extract and its ethyl acetate fraction from the branches of P. sargentii exhibited antibacterial activity and could be used as functional materials in antimicrobial related fields. Moreover, the chloroform and ethyl acetate fractions are potential antiinflammatory agents and butanol fraction acts as an effective radical scavenger.
The root of Pseudostellaria heterophylla Pax et Hoffm. (Caryophyllaceae) is a herbal medicine called Taejasam(太子蔘) and used as a good tonic in China that strengthens the functions of the lung and the stomach like Ginseng in Korea. It has been known to have the antitussive activity for tuberculosis, appetizing effect and antifatigue activity, and so on. Especially it has been known to generate body fluids for the severe thirst and the shortage of water in body after a febrile disease for a long time. Recently some components of cyclic peptides, pseudostellarins A,B,C,D,E,F,G, that inhibit the activity of tyrosinase, were separated from this root. In this report several biological activities including acute toxicity, analgesic activity, antifatigue activity, bile juice increasing activity, hepatoprotective activity and antiinflammatory activity were investigated. These results showed as such; $LD_{50}$ of methanol extracts was above 10,000 mg/kg. The analgesic effect was revealed in the writhing test using rats. The BuOH fractions showed a prominent antifatigue effect against immobilized stress, significant hepatoprotective activities against $CCl_4$ intoxication and inhibitory effect on carrageenin-induced edema in rat's paw.
This study was conducted to examine the development of a new anti-inflammatory substance with potent anti-inflammatory activities that was derived from the Platycodi Radix butanol fraction. To accomplish this, the chemical structures and anti-inflammatory activities of the components were elucidated. Upon column chromatography of the tertiary subfraction, fractions 8-4-1 and 8-4-2 were identified as platycodin D and D3, respectively, following recrystallization, based on melting point (MP), infrared (IR), and positive fast atom bombardment (FAB)-mass and nuclear magnetic resonance (NMR) spectral data. Platycodin D and D3 exhibited strong anti-inflammatory activities in rats when administerd at oral doses of 12 mg/kg and 36 mg/kg, p.o., respectively. Platycodin D and D3 induced inhibitory effects on capillary vascular permeability in rats at oral doses of 16 mg/kg and 24 mg/kg, p.o., respectively, and potent inhibition of leukocyte emigration in a carboxymethyl cellulose (CMC)-pouch when administered at doses of 3 mg/rat and 7 mg/rat, s.c., respectively. These results verified the high antiinflammatory potency of the platycodin D and D3 components in Platycodi Radix.
Flavonoids are class of polyphenolic compounds widely distributed in the plant kingdom, which display a variety of biological activities, including antiviral, antithrombotic, antiinflammatory, antihistaminic, antioxidant and free-radica 1 scavenging abilities. The antioxidant enzyme (AOE) system plays an important role in the defense against oxidative stress insults. To determine whether flavonoid, myricetin can exert antioxidative effects not only directly by modulating the AOE system but also scavenging free radical, we investigated the influence of the flavonoid myricetin on cell viability, different antioxidant enzyme activities, ROS level and the expression of different antioxidant emzyme in B16F10 murine melanoma cells. Myricetin in a concentration range from 6.25 to $50\;{\mu}M$ decreased superoxide dismutase (SOD) and glutathione peroxidase (GPx) enzyme activities, but catalase (CAT) activity was increased. In the myricetin-treated group, ROS levels were decreased dose-dependently. Antioxidant enzyme expression was measured by RT-PCR. Myricetin treatment of B16F10 cells increased catalase expression. Expression levels of copper zinc superoxide dismutase (CuZn SOD) were not affected by exposure of myricetin. Manganese superoxide dismutase (Mn SOD) and GPx expression levels decreased slightly after myricetin treatment. In conclusion, the antioxidant capacity of myricetin was due to CAT and free-radical scavenging.
181 kinds of local native plants were selected by its anti-inflammatorial folk medicinal uses and evaluated it antioxidative and inhibitory activity of nitric oxide (NO) production in lipopolysaccharide (LPS)-induced 264.7 macrophage cells. Among the 181 kinds of plants, 99 species showed potent antioxidative activities and 20 extracts showed inhibitory activity towards nitric oxide production by more than 70% at a concentration of $100{\mu}g/mL$. Therefore, these plants should be considered promising candidates for the treatment of inflammatory diseases accompanying overproduction of NO.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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