DA-125, a new anthracycline antitumor antibiotic, was administered at dose levels of 0, 0.2, 0.6 and 1.8 mg/kg/day intravenously to pregnant New Zealand White rabbits from day 6 through 18 of gestation. The does were subjected to the caesarean section on day 28 of gestation. Effects of test agent on general toxicity of does and embryonic development of F1 fetuses were examined. At 1.8 mg/kg, the organ weight for ovary of does was significantly decreased. The decrease in the number of corpus lutea, implantations and litter size, and the increase in the rate of resorptions were also observed. In addition, various types of external, visceral and skeletal malformations occurred in fetuses at an incidence of 7.7, 7.7 and 20.6%, respectively. The results show that the no effect dose levels (NOELs) of DA-125 are 0.6 mg/kg/day for does and F1 fetuses.
[ $(+)-Lyoniresinol-3{\alpha}-O-\beta-D-glucopyranoside$ ] (1) was isolated from an ethyl acetate extract of the root bark from Lycium chinense Miller, and its structure was determined using 1D and 2D NMR spectroscopy including DEPT, HMQC, and HMBC. $(+)-Lyoniresinol-3{\alpha}-O-\beta-D-glucopyranoside$ exhibited potent antimicrobial activity against antibiotic-resistant bacterial strains, methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) isolated from patients, and human pathogenic fungi without having any hemolytic effect on human erythrocytes. In particular, compound 1 induced the accumulation of intracellular trehalose on C. albicans as stress response to the drug, and disrupted the dimorphic transition that forms pseudo-hyphae caused by the pathogenesis. This indicates that $(+)-Lyoniresinol-3{\alpha}-O-\beta-D-glucopyranoside$ has excellent potential as a lead compound for the development of antibiotic agents.
Probiotics are traditionally defined as viable microorganisms that have a beneficial effect in the prevention and treatment of pathologic conditions when they are ingested. Although there is a relatively large volume of literature that supports the use of probiotics to prevent or treat intestinal disorders, the scientific basis behind probiotic use has only recently been established, and clinical studies on this topic are just beginning to get published. Currently, the best studied probiotics are lactic acid bacteria, particularly Lactobacillus and Bifidobacterium species. Other organisms used as probiotics in humans include Escherichia coli, Streptococcus sp., Enterococcus sp., Bacteroides sp., Bacillus sp., Propionibacterium sp., and various fungi, and some probiotic preparations contain more than one bacterial strain. Probiotic use for the prevention and treatment of antibiotic-associated diarrhea caused by Clostridium difficile induced intestinal disease as well as for other gastrointestinal disorders has been discussed in this review.
To estimate the effect of some injectable antibiotics (ampicillin sodium, cefazolin sodium, cephaloridine, cefuroxime sodium and chloramphenicol sodium succinate) on pyrogen tests, the Limulus amebocyte lysate (LAL) test and an ultrafiltration technique were used. The rabbit pyrogen test was also used in the case of cafazolin sodium. At high antibiotic concentrations, these samples which were artificially contaminated with endotoxin inhibited the gelation reaction of LAL. But the gelation reaction occurred when most of the antibiotic was removed by ultrafiltration. Likewise, cefazolin sodium interfered not only with the LAL test but also with the rabbit pyrogen test. From these results it can be said that special modification to eliminate interference should be taken into consideration for valid method of pyrogen tests in the parenteral products containing these antibiotics.
Clostridioides difficile infection (CDI) is a significant cause of hospital-acquired and antibiotic-mediated intestinal diseases and is a growing global public health concern. Overuse of antibiotics and their effect on normal intestinal flora has increased the incidence and severity of infections. Thus, the development of new, effective, and safe treatment options is a high priority. Here, we report a new probiotic strain, Bacillus amyloliquefaciens (BA PMC-80), and its in vitro/in vivo anti-C. difficile effect as a prospective novel candidate for replacing conventional antibiotics. BA PMC-80 showed a significant anti-C. difficile effect in coculture assay, and its cell-free supernatant (CFS) also exhibited a considerable anti-C. difficile effect with an 89.06 ㎍/ml 50% minimal inhibitory concentration (MIC) in broth microdilution assay. The CFS was stable and equally functional under different pHs, heat, and proteinase treatments. It also exhibited a high sensitivity against current antibiotics and no toxicity in subchronic toxicity testing in hamsters. Finally, BA PMC-80 showed a moderate effect in a hamster CDI model with reduced infection severity and delayed death. However, further studies are required to optimize the treatment condition of the hamster CDI model for better efficacy and identify the antimicrobial compound produced by BA PMC-80.
DA-125, a new anthracycline antitumor antibiotic, was administered at dose levels of 0, 0.04, 0.2 and 1.0 mg/kg/day intravenously to pregnant and subsequently delivered Sprague-Dawley rats from day 17 of gestation to day 21 of lactation. Effects of test agent on general toxicity of dams and growth, behaviour and mating performance of F1 offspring were examined. At 1 mg/kg, one out of the twentytwo dams showed difficult delivery, characterized by a stillbirth. Reduction in body weight, loss in food intake, and decrease in spleen weight were also observed in dams. In addition, the lower rates of successful performances in memory test (28.6%) and necrosis of tail end (9.5%) were seen in F1 offspring. At 0.04 and 0.2 mg/kg, no toxic effect on dams and F1 offspring was observed. There were no malformed Fl and F2 fetuses in all groups. The results indicate that the no effect dose levels(NOELs) of DA-125 are 0.2 mg/kg/day for dams and Fl offspring, and over 1 mg/kg/day for F2 fetuses.
Kim, Seung-Ryul;Jung, Yun-Jin;Kim, Young-Mi;Lee, Chi-Ho;Kim, Dae-Duk
Journal of Pharmaceutical Investigation
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v.34
no.5
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pp.363-368
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2004
In order to investigate the effect of bovine serum albumin (BSA), as a pore former, on the controlled release of an antibiotic from a biodegradable polymeric device, polycaprolactone (PCL)-cefadroxil matrices were prepared by the solvent casting method. The amount of cefadroxil released from various formulations at $37^{\circ}C$ was measured by HPLC. The duration of antimicrobial activity of matrices against S. aureus was evaluated by measuring the diameters of the inhibition zone. The morphology of the matrices was investigated by scanning electron microscopy (SEM). The release rate and extent of cefadroxil from PCL matrix increased as the loading dose and particle size of BSA/cefadroxil mixture powder increased. Cefadroxil released from the matrix exhibited antibacterial activity for up to 4 days. SEM of the cross-section of matrix showed the typical channel formation after 3 days of release study. Thus, a biodegradable polymeric matrix loaded with antibiotic/BSA mixture can effectively prevent bacterial infection on its surface, thereby bringing about an enhancement of biocompatibility of biomaterials.
Kim, Sung-Jae;Kim, Jae-Hoon;Jun, Soo-Yeon;Paik, Hyoung Rok;Han, Jeong-Hee
Korean Journal of Veterinary Service
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v.37
no.1
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pp.35-43
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2014
Salmonellosis has caused heavy losses in swine industry and implications for public health. Recently, the urgent problem of antibiotic resistance due to multidrug-resistant Salmonella spp. has been on the rise. The use of host-specific bateriophages as a biocontrol is one possible alternative. In this study, clinical signs, growth performance, quantification and detection of antigen, histopathological changes of gastrointestinal tracts were analyzed comparatively in weaned piglets according to administration of bacteriophages and challenge with Salmonella (S.) Typhimurium. Piglets challenged with S. Typhimurium after administered with bacteriophages showed reduced clinical signs, higher growth performance, lower bacterial shedding, lower quantificational value of antigens in intestines, higher V/C ratio and higher the number of goblet cells in intestines than piglets administered without bacteriophage and challenged with S. Typhimurium. These results indicate that feeding contained with bacteriophages has effect to prevent infection of S. Typhimurium in weaned piglets and suggest that a use of bacteriophage can be considered a valid antibiotic alternative.
Kim, Jin-Hee;Kwon, Ick-Chan;La, Sung-Bum;Jeong, Seo-Young;Young, Taek-Sohn;Seo, Young-Jeong
Archives of Pharmacal Research
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v.19
no.1
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pp.30-35
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1996
Poly(l-lactic acid)(PLLA) microspheres loaded with ampicillin sodium (AMP-Na_, .betha.-lactam antibiotic, were prepared by a w/o/w multiple emulsion-solvent evaporation method. The amounts of each component in three phases (inner water phase, organic phase, and outer water phase) wre carefully examined in the preparation of PLLA microspheres. The stirring rate, another preparation parameter, was also investigated for study on the effect of mechanical stress on the drug loading and morphology of PLLA microspheres. Most of the preparation parameters had a great influence on the drug loading, surface morphology and size distribution of PLLA microspheres. PLLA microspheres with 15.89 w/w% drug loading were subjected to the in vitro release experimet. The release of ampicillin sodium was constant at a rate of 1.68 $mug/ml/day$ per 1 mg of microspheres for 18 days initial burst effect.
The optical and physical and characteristics of hydrogel ophthalmic lens polymerized with addition of 2,6-difluoropyridine, SiPc(silicon 2,9,16,23-tetra-tert-butyl-29H31H-phthalocyanine dihydroxide) and nanodiamond in the basic hydrogel material were evaluated. In particular, the utility of 2,6-difluoropyridine, SiPc and nanodiamond as a hydrogel ophthalmic lens material was investigated. 2,6-difluoropyridine, SiPc and nanodiamond were used as additives. And also, 2-hydroxyethyl methacrylate, acrylic acid, methyl methacrylate and a cross-linker EGDMA were copolymerized in the presence of AIBN as an initiator. The refractive index of 1.4348~1.4361, water content of 33.30~34.02%, UV-B transmittance of 4.77~67.50%, UV-A transmittance of 1.45~89.19% and visible transmittance of 32.12~92.21% were obtained. The results of hydrogel lens containing 2,6-difluoropyridine (add 5%) showed antibiosis for staphylococcus aureus. The produced copolymer is suitable for hydrogel soft ophthalmic lenses with antibiotic and anti-UV effect.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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