This study was designed to assess the possibility of using medicinal plant extracts as β-lactamase inhibitors to control antibiotic-resistant Staphylococcus aureus. The susceptibilities of S. aureus ATCC 15564 (SAWT), ciprofloxacininduced S. aureus ATCC 15564 (SACIP), oxacillin-induced S. aureus ATCC 15564 (SAOXA), and clinically-isolated S. aureus CCARM 3008 (SACLI) to ampicillin were determined in the absence and presence of medicinal plant extracts, including Cleyera japonica (CJ), Carpinus laxiflora (CL), Euphorbia helioscopia (EH), Euscaphis japonica (EJ), Oenothera erythrosepala (OE), and Rosa multiflora (RM). The phenotypic change in the clear inhibition zones around ampicillin disc was observed for SAWT, SACIP, and SAOXA, indicating the production of ampicillinase. Compared to the controls, the MICs of ampicillin against SAWT, SACIP, and SAOXA were decreased from 4 to 0.5 ㎍/mL in the presence of CL, 16 to 4 ㎍/mL in the presence of RM, and 32 to 2 ㎍/mL in the presence of CL, EH, and RM, respectively. The medicinal plant extracts, OE, EJ, and CL, effectively inhibited the β-lactamase activities of SAWT (78%), SACIP (57%), and SAOXA (76%) when compared to the control. This results suggest that the medicinal plant extracts can be used as BLIs to control the antibiotic-resistant S. aureus.
CA(1-8)-ME(1-12) [CA-ME], composed of cecropin A(1-8) and melittin(1-12), is a synthetic antimicrobial peptide having potent antibacterial and antitumor activities with minimal hemolytic activity. In order to investigate the effects of the flexible hinge sequence, Gly-Ile-Gly, of CA-ME on antibiotic activity, CA-ME and three analogues, CA-ME1, CA-ME2, and CA-ME3, were synthesized. The Gly-Ile-Gly sequence of Ca-ME was deleted in CA-ME1 and replaced with Pro and Gly-Pro-Gly in CA-ME2 and CA-ME3, respectively. CA-ME1 and CA-ME3 showed a significant decrease in antitumor activity and phospholipid vesicle-disrupting ability. However, CA-ME2 showed similar antitumor and vesicle-disrupting activities, as compared with CA-ME. These results suggest that the flexibility or ${\beta}$-turn induced by Gly-Ile-Gly or Pro in the central part of CA-ME may be important in the electrostatic interaction of the N-terminus cationic ${\alpha}$-helical region with the cell membrane surface and the hydrophobic interaction of the C-terminus amphipathic ${\alpha}$-helical region with the hydrophobic acyl chains in the cell membrane. CA-ME3 exhibited lower antitumor and vesicle-disrupting activities than CA-ME and CA-ME2. This result suggests that the excessive ${\beta}$-turn structure caused by the Gly-Pro-Gly sequence in CA-ME3 seems to interrupt ion channel/pore formation in the lipid bilayer. We concluded that the appropriate flexibility or bilayer. We concluded that the appropriate flexibility or ${\beta}$-turn structure provided by the central hinge is responsible for the effective antibiotic activity of the antimicrobial peptides with the helix-hinge-helix structure.
Scutellaria baicalensis and Phellodendron amurense, which have been used traditionally in treatment of many kinds of illness including infectious diseases, were extracted with hexane, dichloromethane, methanol and water, respectively and serially. Antimicrobial activities of the extracts were examined by disk diffusion method. Methanol extract from Scutellaria baicalensis revealed high antimicrobial activities against MRSA, Gm-bacteria and Candida albicans, dichloromethnane extract from Phellodendron amurense showed lower activity than the extract of Scutellaria baicalensis. Results suggest that methanol extract from Scutellaria baicalensis could be one of the candidates for new antimicrobial agent against the antibiotic-resistant microorganisms by further steps for the purification, determination of structure and synthesis.
Erm proteins methylate the specific adenine residue ($A_{2058}$, E. coli numbering) on 23S rRNA to confer the $MLS_B$ (macrolidelincosamide-streptogramin B) antibiotic resistance on a variety of microorganisms ranging from antibiotic producers to pathogens. When phylogenetic tree is constructed, two main clusters come out forming each cluster of Actinobacteria and Firmicutes. Two representative Erm proteins from each cluster were selected and their in vitro methylation activities were compared. ErmS and ErmE from Actinobacteria cluster exhibited much higher activities than ErmB and ErmC' from Firmicutes: 9 fold difference when ErmC' and ErmE were compared and 13 fold between ErmS and ErmB. Most of the difference was observed and presumed to be caused by N-terminal and C-terminal extra region from ErmS and ErmE, respectively because NT59TE in which N-terminal end 59 amino acids was truncated from wild type ErmS exhibited only 22.5% of wild type ErmS activity. Meanwhile, even NT59TE showed three and 2.2 times more activity when it was compared to ErmB and C, respectively, suggesting core region from antibiotic producers contains extra structure enabling higher activity. This is suggested to be possible through the extra region of 197RWS199 (from both ErmS and ErmE), 261GVGGSLY267 (from ErmS), and 261GVGGNIQ267 (from ErmE) and 291SVV293 (from ErmS) and 291GAV293 (from ErmE) by multiple sequence alignment.
Methanol and aqueous extract of leaves of Trema orientalis Linn. were subjected to the potential antioxidant and antibacterial activities. The pharmacological interest of this plant coupled with traditional use (antidiarrhoeal, antiseptic, analgesic etc) prompted to test for antioxidant and antibacterial activities. The antioxidant potential of the methanolic extract was determined on the basis of their scavenging activity of the stable 1,1-diphenyl-2-picryl hydrazyl free radical. $IC_{50}$ of the methanol extract of T. orientalis was $110.25\;{\mu}g/ml$ which indicated the strong antioxidant activity of the plant. However the aqueous extract showed mild antioxidant activity. In case of antibacterial activities test, the extract was subjected for its effectiveness against both Gram-positive and Gram-negative bacteria in agar diffusion method. The zones of inhibition produced by the crude methanol and aqueous extract against few sensitive strains were measured and compared with those of standard antibiotic Gentamycin. It is evident that both extracts are active against the bacteria at low concentrations. The obtained results provide a support for the use of this plant in traditional medicine and suggest its further advance investigation.
The bactericidal activities of DW286, a new fluoroquinolone were investigated by comparing the minimal bactericidal concentrations (MBCs) and the time-kill curve of it against some Gram-positive and Gram-negative bacterial strains. The MBCs of DW286 for the strains tested were either equal to or two-fold higher than the MICs, as were observed for the other fluoroquinolones. And DW286 exhibited rapid killing curves against the strains. Accordingly, it could be said that DW286 has bactericidal activity comparable to other fluoroquinolones.
The antibiotic bacterium JS7901, one of the eighty three antibiotic microorganisms which have been is elated in the surburbs of CheongJu-city, showed the most effective antimicrobial activities against test organisms, both bacteria and fungi. Among the different culture media Soytone Sugar medium was the most effective for growth and activity of the JS7901 antibiotic bacterium a against both Escherichia coli and Staphyllococcus aureus by the cylinder plate method. The higher the sugar content, was, the greater the antibiotic amount of substances of JS7901 were produced in the soytone sugar media. The antibiotic bacterium, JS7901 appeared to have a broad activity spectrum showing inhibition in Vitro against gram positive and negative bacteria and plant disease fungi. In general, the active substances were not transferred into organic solvents. Only a small portion of the activity was transferred into ethyl ether and was also adsorbed to active carbon when the cultured broth was also adsorbed to active carbon when the cultured broth was at $pH\;2.0\~4.0$. On adjusting at pH 8.0, the activity disappeared. The crude active substances could be obtained by means of vacuum drying method and still shelved strong activity. The dried active rake was solved by solvents and crystallized into various shapes. The active substances were developed on the silica gel plate in the solvent system of n-butanol-acetic acid-water(3 : 1 : 1) and gave 5 pinkish colored spots when sprayed with $0.2\%$ ninhydrine in ethanol. The upper 5th spot, which was the result of using disc plate method with Escherichia coli was the strongest of these spots.
This study was carried out to investigate the chemical composition of essential oils, absolutes and oleoresins isolated from Elsholtzia ciliata and the biological activities of them. Yields of essential oils, absolutes and oleoresins were 0.34%, 11.33% and 15.24%, respectively. The major component was naginate ketone in essential oils, methyl linolenate in absolutes and 9,12,15-octadecatrienoic acid in oleoresins. Eseential oils and oleoresins showed the inhibitory activities in enzyme-dependent, enzyme-independent and autooxidatve lipid peroxidation systems. $EC_{50}$ values in neutral red uptake assays 24 h of exposure times were $23.3\;{\mu}g/m{\ell}$, $341.0\;{\mu}g/m{\ell}$ and $17.2\;{\mu}g/m{\ell}$ in essential oils, absolutes and oleoresins, respectively, and essential oils and oleoresins showed the cytotoxic effect at the only high dose. Absolutes and oleoresins did not show antibiotic and mutagenic activities. On the contrary, essential oils with over $500\;{\mu}g/plate$ showed antibiotic and mutagenic activities in Ames test. Essential oils and oleoresins have a prolongating effect the ciliostasis of rat trachea.
Arusa (Adhatoda vasica) is an important medicinal plant widely used in Unani system of medicine of (Family-Acanthaceae). The leaves of Adhatoda vasica contain several biologically active phytochemicals such as alkaloids, tannins, saponins, phenolics and flavonoids. It mainly consists of pyrroquinazoline, alkaloids, viz. vasicine, vasicol, vasicinone, peganine along with other minor constituents. The plant possesses diverse pharmacological activities, In Unani system of medicine, the drug is described as having dafa-e-tashannuj (anti-spasmodic), qatil-e-jarasim (antibiotic), mukhrij-e-balgham (expectorant), dafa-e-humma (antipyretic) properties due to which it is prescribed in a wide range of ailments like influenza, tuberculosis, bronchitis, gastric ulcers etc. Leaf juice is beneficial in the treatment of dysentery and diarrhoea. Various other activities like radio modulation, hypoglycaemic effect, cardiovascular protection, antitubercular, antiviral, hepatoprotective and antioxidant activity have also been reported.
Lactophoricin (LPcin), which is a part of proteose peptone isolated from bovine milk, is a cationic amphipathic ${\alpha}-helical$ antimicrobial peptide. Its truncated variants and mutated analogs were designed and their antimicrobial activities were evaluated by using various assays, like broth dilution methods and disk diffusion methods as well as hemolysis assay. Three analogs, LPcin-C8 (LPcin-YK1), LPcin-T2&6W (LPcin-YK2), and LPcin-T2&6W-C8 (LPcin-YK3), which showed better antibiotic activities than LPcin, were selected. Their secondary structures were also characterized by using CD spectropolarimetry. These three analogs of LPcin could be used as an alternative source of powerful antibacterial agents.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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