KR-67500, trans-4-(2-(4-methyl-1,1-dioxido-6-(2,4,6-trichlorophenyl)-1,2,6-thiadiazinan-2-yl)acetamido)adamantane-1-carboxamide, is a novel $11{\beta}$-HSD1 inhibitor with its therapeutic effects of its anti-diabetic, anti-adipogenic and anti-osteoporotic activity. This study was performed to evaluate in vitro and in vivo pharmacokinetic properties of KR-67500 as a new drug candidate. KR-67500 was stable and highly bound to proteins in rat plasma. The microsomal stabilities of KR-67500 in human and rat liver were high. The inhibitory effect of KR-67500 for five cytochrome P450 enzymes was low. Preclinical pharmacokinetic studies have been carried out with intravenous or oral administrations of KR-67500 (10 mg/kg) to male rats and monkey. KR-67500 showed low clearance (0.68 l/h/kg) and high oral bioavailability (102%) in male rats. These results suggest that KR-67500 has good drug-like pharmacokinetic properties with a low first-pass effect and high bioavailability for an oral therapeutic agent of diabetes and osteoporosis.
Oxidative stress and inflammation are important events in the development of chronic inflammatory diseases including arthritis, atherosclerosis, diabetes, hypertension. Cynomorium songaricum (CS) has been used as a traditional Korean herbal medicine, and it is currently used in traditional clinics to treat frequent urination, spermatorrhea, weakness of the sinews and constipation in the folk medicine. The aim of this study was to determine whether fractionated extracts of CS inhibit free radical generation such as DPPH radical, superoxide radical, nitric oxide and peroxynitrite, production of nitrite an index of NO, $PGE_2$, iNOS, COX-2 and pro-inflammatory cytokines in lipopolysaccharide (LPS)-treated RAW 264.7 macrophages. Cytotoxic activity of extracts on RAW 264.7 cells was measured using 5-(3-caroboxymeth-oxyphenyl)-2H-tetra-zolium inner salt (MTS) assay. Our results indicated that the most superior extract which scavenged DPPH radical, reactive oxygen species (ROS) and RNS was CS ethyl acetate extract (CSEA). Moreover, CSEA significantly inhibited the LPS-induced NO, $PGE_2$ production and iNOS, COX-2 expression accompanied by an attenuation of TNF-$\alpha$, IL-$1{\beta}$ and IL-6 formation in macrophages. Furthermore, CSEA treatment also blocked LPS-induced intracellular ROS production and the activation of NF-${\kappa}B$. These findings indicate that CSEA inhibits the production of pro-inflammatory mediators and cytokines via the suppression of ROS production and NF-${\kappa}B$ activation. Take together, these results indicate that CSEA has the potential for use as an natural anti-oxidant and an agent of anti-chronic inflammatory diseases.
Jung Hwan Nam;Jong Nam Lee;Su hyoung Park;Su Jeong Kim;Hwang Bae Sohn;Do Yeon Kim
한국자원식물학회:학술대회논문집
/
한국자원식물학회 2022년도 추계학술대회
/
pp.90-90
/
2022
Pueraria flos and Adzuki Beans contains several bioactive compounds, such as saponin, oleanolic acid, and flavone. Pueraria flos and Adzuki Beans has traditionally been used to treat disorders of antioxidant activity, diabetes and liver detoxication, and it has antinociceptive and anti-inflammatory properties. However, complex saponin were validity of the anti-inflammatory activity has not been scientifically investigated. In this study, to determine anti-inflammatory activity of complex saponin separated from Pueraria flos and Adzuki Beans mixture extract on nitric oxide and prostaglandinE2 assay. The anti-inflammatory activities of complex saponin separated from Pueraria flos and Adzuki Beans mixture extract were evaluated for inhibitory activities against lipopolysacchride induced nitric oxide and prostaglandinE2 production protein expressions in RAW264.7 cell lines. The complex saponin separated from Pueraria flos and Adzuki Beans mixture extract inhibitory activity for both tests with protein high depressions(%) values showed in the ranges of 50~100 ㎍/ml. Overall, prostaglandinE2 tests had a higher inhibitory effect on inflammation than nitricoxide tests. Theseis result suggest a potential role of complex saponin separated from Pueraria flos and Adzuki Beans mixture extract as source of anti-inflammation agent.
Grifola frondosa has been used as an herbal medicine for the treatment of cancer, diabetes mellitus and high blood pressure. In this study, functional polysaccharide was obtained from Grifola frondosa using four different extraction methods: hot water(HwFP), homogenize(HgFP), acid(AcFP), and alkali(AlFP) extraction methods. The effects of these extracts on KB and HepG2 cell lines were then examined for any anti-cancer activity. Alkaline extraction produced a yield of 0.175% and the total sugar content of the extract was 54.97%. We were able to confirm that the polysaccharide extracts from the mushroom produce an anti-cancer effect. The cytotoxicity of AlFP and AcFP against HepG2 cells were 22.86% and 28.88%, respectively, and the cytotoxicity of AlFP against the KB cell lines was 47.76% at a concentration of 1,000 ${\mu}g/m{\ell}$. Therefore, these results suggest that the optimum method for extracting functional polysaccharides from G. frondosa is the alkali extraction method.
Anti-hyperglycemic effects of 17 medicinal plants that have been used for ameliorating diabetes in oriental medicine were evaluated using glucose transport assay in 3T3-L1 adipocytes. Higher activities were obtained by treating water or alcohol extract of Phellodendri Cortex (PC), which showed enhancing effects both on basal and insulin-stimulated glucose uptake. The latter effect of PC was completely inhibited by wortmannin, a specific inhibitor for phosphatidyl inositol 3-kinase (PI 3-kinase), but not affected by SB203580, A specific inhibitor for p38 mitogen-activatedprotein kinase(MAPK). Genistein, an inhibitor for tyrosine kinases, abolished the PC effects completely. Treatment of vanadate, an inhibitor for tyrosine phosphatases, together with PC showed no significant synergic enhancement in glucose uptake. The results of inhibitors associated with insulin signaling pathway indicated that extracts of PC enhance glucose uptake by PI-3 kinase activation which is an upstream event for GLUT4 translocation. Antidiabetic effects of PC extract might be also due to enhanced tyrosine phosphorylation and reduced tyrosine dephosphorylation. In addition, PC accelerated insulin-stimulated glucose uptake in insulin-resistant cells, recovering the uptake level close to that of normal cells. These findings may offer a new way to utilize extracts of PC as novel anti-hyperglycemic agents.
The present study was designed to investigate the anti-diabetic effect and mechanism of Korean red ginseng in C57BL/KsJ db/db mice. The db/db mice were divided into three groups: diabetic control group (DC), Korean red ginseng group (KRG, 100 mg/kg) and metformin group (MET, 300 mg/kg), and treated with drugs once per day for 10 weeks. Compared to the DC group, fasting blood glucose levels were decreased by 19.8% in KRG-, 67.7% in MET-treated group. With decreased plasma glucose and insulin levels, the insulin resistance index of the KRG-treated group was reduced by 27.6% compared to the DC group. The HbA1c levels in KRG and MET-treated groups were also decreased by 11.0% and 18.9% compared to that of DC group, respectively. Plasma triglyceride and non-esterified fatty acid levels were decreased by 18.8% and 16.8%, respectively, and plasma adiponectin and leptin levels were increased by 20.6% and 12.1%, respectively, in the KRG-treated group compared to those in DC group. Histological analyses of the liver and fat tissue of mice treated with KRG revealed significantly decreased number of lipid droplets and decreased size of adipocytes compared to the DC group. From the pancreatic islet double-immunofluorescence staining, we observed KRG has increased insulin contents, but decreased glucagon production. To elucidate action mechanism of KRG, effects on AMP-activated protein kinase (AMPK) and its downstream target proteins responsible for fatty acid oxidation and gluconeogenesis were explored in the liver. KRG activated AMPK and acetyl-coA carboxylase (ACC) phosphorylations, resulting in stimulation of fatty acid oxidation. KRG also caused to down regulation of SREBP1a and its target gene expressions such as FAS, SCD1 and GPAT. In summary, our results suggest that KRG exerted the anti-diabetic effect through AMPK activation in the liver of db/db mice.
Background: Eucommia ulmoides has long been used as an herbal medicine for the treatment of diabetes, hypertension and other diseases in many Asian countries. Methods and Results: This study aimed at evaluating the antioxidant and anti-inflammatory properties of its water (EU-DW, and REU-DW) and ethanol (EU-EtOH, and REU-EtOH) extracts, as well as those of non-roasted E. ulmoides (EU) and roasted EU (REU) cortex. The following were assessed in each extract: total phenolic and flavonoid contents, 1,1-diphenyl-2-picryl-hydrazyl (DPPH), 2,2'-azino-bis (3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid) (ABTS), and nitrite radical scavenging activities, reducing power, DNA damage prevention activity, and nitric oxide (NO) inhibition activity. Both EU and REU extracts showed high phenolic and flavonoid content, dose-dependent DPPH radical scavenging capacity, high reducing activity, and considerable DNA damage prevention activity. EU extracts showed remarkable ABTS free radicals scavenging capacity. REU extracts showed a higher radical scavenging capacity and played an important role in inhibiting NO production. Conclusions: The results of this study suggested that aqueous and ethanol extracts of EU and REU possess antioxidant capacities, and prevent oxidative damage to DNA, probably owing to their phenolic and flavonoid content. Therefore, EU and REU could be candidates antioxidant supplements.
Objective : Obesity, which has recently been rapidly increasing in the obese population, is caused by an imbalance in energy intake and consumption. The reason why we need to manage obesity well is that the prevalence of complications such as diabetes, atherosclerosis, insulin resistance, and cardiovascular disease increases. In this study, the effect of FO (Fragaria orientalis) water extract on fat metabolism in 3T3-L1 cells was observed to develop a new anti-obesity material based on Mongolian medical books. Methods : The effect of FO extract on adipogenesis in 3T3-L1 cells was observed using DPPH scavenging, pancreatic lipase inhibitory activity, MTT analysis and Oil-red-O staining method. And the expression of proteins related to lipid metabolism was analyzed by Western blot. Results : The FO group significantly increased the DPPH radical scavenging activity at 5 mg/ml compared to the positive control BHA at 0.1 mg/ml. In oil red O staining at a safe concentration without cytotoxicity, lipid accumulation was significantly inhibited by less than 80% compared to the control group at all concentrations. Moreover, treatment of FO significantly increased the expression of proteins related to lipid metabolism, such as p-AMPK and p-ACC, in 3T3-L1 cells, and the expression of CPT-1 tended to increase in a dose-dependent manner. However, the expression of PPAR-γ was significantly decreased in a dose-dependent manner. Conclusion : These results suggest that FO water extract has a potential anti-obesity effect and are expected to be utilized in the development of materials for obesity prevention and treatment.
The flowers and buds of Lonicera Flower (LF), are used in Korean herbal medicine for latent-heat-clearing, antipyretic, detoxicant and anti-inflammatory ailments. This plant is used worldwide for the treatment of many types of inflammatory disease including respiratory infections, diabetes mellitus, rheumatoid arthritis and play an important role in immune reaction. These pharmaceutical effects of LF looks like to be related to its antioxidant capacity and phytochemicals containing in LF. In this study, the antioxidant activity of extract from LF was studied in vitro methods by measuring the antioxidant activity by TEAC, measuring the scavenging effects on reactive oxygen species (ROS) [superoxide anion, hydroxyl radical] and on reactive nitrogen species (RNS) [nitric oxide and peroxynitrite] as well as measuring the inhibitory effect on $Cu^{2+}$ induced human LDL oxidation and the inhibitory effect on collagen induced platelet aggregation. The LF extracts were found to have a potent scavenging activity, as well as an inhibitory effect on LDL oxidation and on platelet aggregation. In conclusion, the LF extracts have anti-oxidative and anti-atherosclerotic effects in vitro system, which can be used for developing pharmaceutical drug against oxidative stress and atherosclerosis.
Reactive oxygen species (ROS) are known to cause oxidative modification of DNA, proteins, lipids and small cellular molecules and are associated with tissue damage and are the contributing factors for diabetes, inflammation, aging, cancer, arteriosclerosis, and hypertension. We screened the anti-oxidative effect on V79-4 hamster lung fibroblast cells induced by hydrogen peroxide with eleven extracts of combined medicinal plants. Dancheonhwankakambang and Samikangyabtang were found to show the scavenging activities of DPPH radical and intracellular reactive oxygen species, which is measured by dichlorodihydrofluorescin diacetate method (DCHF-DA).
본 웹사이트에 게시된 이메일 주소가 전자우편 수집 프로그램이나
그 밖의 기술적 장치를 이용하여 무단으로 수집되는 것을 거부하며,
이를 위반시 정보통신망법에 의해 형사 처벌됨을 유념하시기 바랍니다.
[게시일 2004년 10월 1일]
이용약관
제 1 장 총칙
제 1 조 (목적)
이 이용약관은 KoreaScience 홈페이지(이하 “당 사이트”)에서 제공하는 인터넷 서비스(이하 '서비스')의 가입조건 및 이용에 관한 제반 사항과 기타 필요한 사항을 구체적으로 규정함을 목적으로 합니다.
제 2 조 (용어의 정의)
① "이용자"라 함은 당 사이트에 접속하여 이 약관에 따라 당 사이트가 제공하는 서비스를 받는 회원 및 비회원을
말합니다.
② "회원"이라 함은 서비스를 이용하기 위하여 당 사이트에 개인정보를 제공하여 아이디(ID)와 비밀번호를 부여
받은 자를 말합니다.
③ "회원 아이디(ID)"라 함은 회원의 식별 및 서비스 이용을 위하여 자신이 선정한 문자 및 숫자의 조합을
말합니다.
④ "비밀번호(패스워드)"라 함은 회원이 자신의 비밀보호를 위하여 선정한 문자 및 숫자의 조합을 말합니다.
제 3 조 (이용약관의 효력 및 변경)
① 이 약관은 당 사이트에 게시하거나 기타의 방법으로 회원에게 공지함으로써 효력이 발생합니다.
② 당 사이트는 이 약관을 개정할 경우에 적용일자 및 개정사유를 명시하여 현행 약관과 함께 당 사이트의
초기화면에 그 적용일자 7일 이전부터 적용일자 전일까지 공지합니다. 다만, 회원에게 불리하게 약관내용을
변경하는 경우에는 최소한 30일 이상의 사전 유예기간을 두고 공지합니다. 이 경우 당 사이트는 개정 전
내용과 개정 후 내용을 명확하게 비교하여 이용자가 알기 쉽도록 표시합니다.
제 4 조(약관 외 준칙)
① 이 약관은 당 사이트가 제공하는 서비스에 관한 이용안내와 함께 적용됩니다.
② 이 약관에 명시되지 아니한 사항은 관계법령의 규정이 적용됩니다.
제 2 장 이용계약의 체결
제 5 조 (이용계약의 성립 등)
① 이용계약은 이용고객이 당 사이트가 정한 약관에 「동의합니다」를 선택하고, 당 사이트가 정한
온라인신청양식을 작성하여 서비스 이용을 신청한 후, 당 사이트가 이를 승낙함으로써 성립합니다.
② 제1항의 승낙은 당 사이트가 제공하는 과학기술정보검색, 맞춤정보, 서지정보 등 다른 서비스의 이용승낙을
포함합니다.
제 6 조 (회원가입)
서비스를 이용하고자 하는 고객은 당 사이트에서 정한 회원가입양식에 개인정보를 기재하여 가입을 하여야 합니다.
제 7 조 (개인정보의 보호 및 사용)
당 사이트는 관계법령이 정하는 바에 따라 회원 등록정보를 포함한 회원의 개인정보를 보호하기 위해 노력합니다. 회원 개인정보의 보호 및 사용에 대해서는 관련법령 및 당 사이트의 개인정보 보호정책이 적용됩니다.
제 8 조 (이용 신청의 승낙과 제한)
① 당 사이트는 제6조의 규정에 의한 이용신청고객에 대하여 서비스 이용을 승낙합니다.
② 당 사이트는 아래사항에 해당하는 경우에 대해서 승낙하지 아니 합니다.
- 이용계약 신청서의 내용을 허위로 기재한 경우
- 기타 규정한 제반사항을 위반하며 신청하는 경우
제 9 조 (회원 ID 부여 및 변경 등)
① 당 사이트는 이용고객에 대하여 약관에 정하는 바에 따라 자신이 선정한 회원 ID를 부여합니다.
② 회원 ID는 원칙적으로 변경이 불가하며 부득이한 사유로 인하여 변경 하고자 하는 경우에는 해당 ID를
해지하고 재가입해야 합니다.
③ 기타 회원 개인정보 관리 및 변경 등에 관한 사항은 서비스별 안내에 정하는 바에 의합니다.
제 3 장 계약 당사자의 의무
제 10 조 (KISTI의 의무)
① 당 사이트는 이용고객이 희망한 서비스 제공 개시일에 특별한 사정이 없는 한 서비스를 이용할 수 있도록
하여야 합니다.
② 당 사이트는 개인정보 보호를 위해 보안시스템을 구축하며 개인정보 보호정책을 공시하고 준수합니다.
③ 당 사이트는 회원으로부터 제기되는 의견이나 불만이 정당하다고 객관적으로 인정될 경우에는 적절한 절차를
거쳐 즉시 처리하여야 합니다. 다만, 즉시 처리가 곤란한 경우는 회원에게 그 사유와 처리일정을 통보하여야
합니다.
제 11 조 (회원의 의무)
① 이용자는 회원가입 신청 또는 회원정보 변경 시 실명으로 모든 사항을 사실에 근거하여 작성하여야 하며,
허위 또는 타인의 정보를 등록할 경우 일체의 권리를 주장할 수 없습니다.
② 당 사이트가 관계법령 및 개인정보 보호정책에 의거하여 그 책임을 지는 경우를 제외하고 회원에게 부여된
ID의 비밀번호 관리소홀, 부정사용에 의하여 발생하는 모든 결과에 대한 책임은 회원에게 있습니다.
③ 회원은 당 사이트 및 제 3자의 지적 재산권을 침해해서는 안 됩니다.
제 4 장 서비스의 이용
제 12 조 (서비스 이용 시간)
① 서비스 이용은 당 사이트의 업무상 또는 기술상 특별한 지장이 없는 한 연중무휴, 1일 24시간 운영을
원칙으로 합니다. 단, 당 사이트는 시스템 정기점검, 증설 및 교체를 위해 당 사이트가 정한 날이나 시간에
서비스를 일시 중단할 수 있으며, 예정되어 있는 작업으로 인한 서비스 일시중단은 당 사이트 홈페이지를
통해 사전에 공지합니다.
② 당 사이트는 서비스를 특정범위로 분할하여 각 범위별로 이용가능시간을 별도로 지정할 수 있습니다. 다만
이 경우 그 내용을 공지합니다.
제 13 조 (홈페이지 저작권)
① NDSL에서 제공하는 모든 저작물의 저작권은 원저작자에게 있으며, KISTI는 복제/배포/전송권을 확보하고
있습니다.
② NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 상업적 및 기타 영리목적으로 복제/배포/전송할 경우 사전에 KISTI의 허락을
받아야 합니다.
③ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 보도, 비평, 교육, 연구 등을 위하여 정당한 범위 안에서 공정한 관행에
합치되게 인용할 수 있습니다.
④ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 무단 복제, 전송, 배포 기타 저작권법에 위반되는 방법으로 이용할 경우
저작권법 제136조에 따라 5년 이하의 징역 또는 5천만 원 이하의 벌금에 처해질 수 있습니다.
제 14 조 (유료서비스)
① 당 사이트 및 협력기관이 정한 유료서비스(원문복사 등)는 별도로 정해진 바에 따르며, 변경사항은 시행 전에
당 사이트 홈페이지를 통하여 회원에게 공지합니다.
② 유료서비스를 이용하려는 회원은 정해진 요금체계에 따라 요금을 납부해야 합니다.
제 5 장 계약 해지 및 이용 제한
제 15 조 (계약 해지)
회원이 이용계약을 해지하고자 하는 때에는 [가입해지] 메뉴를 이용해 직접 해지해야 합니다.
제 16 조 (서비스 이용제한)
① 당 사이트는 회원이 서비스 이용내용에 있어서 본 약관 제 11조 내용을 위반하거나, 다음 각 호에 해당하는
경우 서비스 이용을 제한할 수 있습니다.
- 2년 이상 서비스를 이용한 적이 없는 경우
- 기타 정상적인 서비스 운영에 방해가 될 경우
② 상기 이용제한 규정에 따라 서비스를 이용하는 회원에게 서비스 이용에 대하여 별도 공지 없이 서비스 이용의
일시정지, 이용계약 해지 할 수 있습니다.
제 17 조 (전자우편주소 수집 금지)
회원은 전자우편주소 추출기 등을 이용하여 전자우편주소를 수집 또는 제3자에게 제공할 수 없습니다.
제 6 장 손해배상 및 기타사항
제 18 조 (손해배상)
당 사이트는 무료로 제공되는 서비스와 관련하여 회원에게 어떠한 손해가 발생하더라도 당 사이트가 고의 또는 과실로 인한 손해발생을 제외하고는 이에 대하여 책임을 부담하지 아니합니다.
제 19 조 (관할 법원)
서비스 이용으로 발생한 분쟁에 대해 소송이 제기되는 경우 민사 소송법상의 관할 법원에 제기합니다.
[부 칙]
1. (시행일) 이 약관은 2016년 9월 5일부터 적용되며, 종전 약관은 본 약관으로 대체되며, 개정된 약관의 적용일 이전 가입자도 개정된 약관의 적용을 받습니다.