Park, Jeong-Eun;Lee, Chang-Moon;Park, Hee-Jung;Kim, Gwang-Yun;Rhee, Joon-Haeng;Lee, Ki-Young
한국생물공학회:학술대회논문집
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2005.04a
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pp.570-573
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2005
The spray method was chiefly used to prepare alginate microspheres. Additionally due to formation at mild conditions, the alginate microspheres were coated with chitosan. The particle size of alginate microspheres increased when the sodium alginate increased. Release pattern of OVA in alginate microspheres was evaluated at PBS buffer(pH 7.4) and HCl buffer(pH 1.2). Release rate of OVA from chitosan/alginate microsphere was also lower than that with the concentration of alginate in the microspheres, the amount of OVA released from alginate microspheres increased from alginate micorsphere. Therefore, the alginate microspheres can be prepared by spray rozzle for a protein drug delivery. OVA release from the alginate microspheres was controlled by a coating with chitosan.
Alginate microspheres were prepared by the emulsification process as a drug delivery system of ampicillin sodium (AMP-Na). The preparation parameters such as the concentration of calcium chloride, the stirring time and the amount of AMP-NA were investigated. The alginate microspheres containing hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) were found to be generally spherical, discrete and had smoother surfaces when compared to without HPMC. However, there was no significant difference in the release profile of AMP-NA from alginate microspheres prepared with or without HPMC. The concentration of calcium chloride solution and the stirring time in the preparation of alginate microspheres influenced the aggregation of alginate microspheres. The amount of AMP-NA in alginate microspheres influenced the surface morphology and the practical drug content in microspheres.
Park, Ji-Hyun;Lee, Chang-Moon;Kim, Gwang-Yun;Rhee, Joon-Haeng;Lee, Ki-Young
한국생물공학회:학술대회논문집
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2005.04a
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pp.574-578
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2005
The purpose of the study is to research the proper conditions to prepare the calcium-alginate microspheres using a emulsion method. The calcium-alginate microspheres were prepared at distinct concentrations (alginate; 1%, 1.5%, 2% (w/v), calcium chloride; 2%, 4%, 8%, 10%(w/v)). The shape of the microspheres prepared was spherical. With increasing alginate and calcium chloride concentration the mean size of the microspheres decreased gradually. In release test, the amount of ovalbumin released from the calcium-alginate mcirospheres was decreased by the increasing of alginate and calcium chloride concentration. In this study the best result was obtained at a 2% of alginate concentration and 10% of calcium chloride concentration.
Alginate microspheres, containing fluorescein isothiocyanate-bovine serum albumin (FITC-BSA) or green fluorescent protein (GFP) were prepared and used as a model drug to develop the oral vaccine delivery system. The alginate microspheres were coated with poly-L-lysine or chitosan. Two methods, w/o-emulsion and spray, were used to prepare alginate microspheres. To optimize preparation conditions, effects of several factors on the particle size and particle morphology of microsphere, and loading efficiency of model antigen were investigated. In both preparation methods, the particle size and the loading efficiency were enhanced when the concentration of sodium alginate increased. In the w/o-emulsion preparation method, as the concentration of Span 80 was increased from 0.5% to 2%, the particle size was decreased, but the loading efficiency was increased. The higher the emulsification speed was, the smaller the particle size and loading efficiency were. The concentration of calcium chloride did not show any effect on the particle size and loading efficiency. In the spray preparation method, the particle size was increased as the nozzle pressure $(from\;1\;kgf/m^2\;to\;3\;kgf/m^2)$ and spray rate was raised. Increasing calcium chloride concentration (<7%) decreased the particle size, in contrast to no effect of calcium chloride concentration on the w/o-emulsion preparation method. Alginate microspheres prepared by two methods were different in the particle size and loading efficiency, the particle size of microspheres prepared by the spray method was about $2-6\;{\mu}m$, larger than that prepared by the w/o emulsion method $(about\;2{\mu}m)$, and the loading efficiency was also higher with spray method. Furthermore, drying process for the microspheres prepared by the spray was simpler and easier, compared with the w/o emulsion preparation. Therefore, the spray method was chosen to prepare alginate microspheres for further experiments. Release pattern of FITC-BSA in alginate microspheres was evaluated in simulated intestinal fluid and PBS (phosphate buffered saline). Dissolution rate of FITC-BSA from alginate/chitosan microsphere was lower than that from alginate microsphere and alginate/poly-L-lysine microsphere. By confocal laser scanning microscope, it was revealed that alginate/FITC-poly-L-lysine microspheres were present in close apposition epithelium of the Peyer's patches of rabbits following inoculation into lumen of intestine, which proved that microspheres could be taken up by Peyer's patch. In conclusion, it is suggested that alginate microsphere prepared by spray method, showing a particle size of & $10\;{\mu}m$ and a high loading efficiency, can be used as a model drug for the development of oral vaccine delivery system.
Latex microspheres of styrene/acryl copolymer with acrylamide functional group were used for the stable covalent immobilization of an enzyme applicable for enzymatic synthesis of glycoside. The latex microspheres were coated with polyethyleneimine to establish structural and functional properties relevant to the covalent Immobilization with a high retention of activity. Polythyleneimine-coated microspheres satisfactorily immobilized the invertase for methyl fructoside synthesis, and model reaction were formed into alginate-enclosed microspheres biocatalyst. Using the alginate-enclosed microspheres biocatalyst, the yield of model glycoside was obtained as high as 52.2% at concentration of aqueous 30%(v/v) methanol and 0.291mo1/1 sucrose solution with 2U/ml of activity. The present study showed that the latex microspheres were successfully applied to enzymatic synthesis of glycoside.
In this study, ionotropic gelation method was used for the preparation of ibuprofen-loaded calcium alginate (CALG) and ethylenediamine (EDA) treated calcium alginate (EDA-CALG) microspheres. The effect of EDA-treatment on drug entrapment efficiency, particle size, morphology, swelling behavior and in vitro release characteristics of the microspheres was investigated by varying its concentration from 0.5 to 2% (v/v). The reduction in drug entrapment efficiency by a maximum of 44.60% was noted for EDA-CALG microspheres compared to untreated CALG microspheres. The particle size and swelling index of EDA-CALG microspheres were reduced with increasing EDA concentration. All the microspheres were observed to retain their spherical shapes with rough surfaces. EDA-CALG microspheres prepared using 1% and 2% v/v EDA, released almost all of its content within 7 h in pH 6.8 phosphate buffer, however, CALG microspheres were found to release the same within 3 h. The intensity of melting endothermic peak of ibuprofen reduced significantly at lower drug load as experienced from DSC thermograms. The FT-IR spectrum of pure ibuprofen, ibuprofen-loaded CALG and EDA-CALG microspheres showed the characteristic band of C = O stretching vibration of ibuprofen. Hence, this study revealed that EDA can be employed for the preparation of ibuprofen-loaded CALG microspheres to retard the drug release to some extent.
In order to design the oral vaccine delivery system, we prepared the alginate micro spheres containing GFP (green fluorescent protein) as a model drug by spray method. To optimize the preparation conditions of microspheres, we investigated the effects of various parameters including nozzle pressure, nozzle opening angle, and concentrations of sodium alginate and calcium chloride. The prepared microspheres were evaluated by measuring their sizes, loading efficiency, and morphology. The particle size of microspheres was affected by the concentration of sodium alginate and calcium chloride, nozzle pressure, and nozzle opening angle. As the concentration of sodium alginate increased, GFP loading efficiency and particles size of microsphere also increased. However, it was observed to be difficult to spray the sodium alginate solution with concentration greater than 1.5% (w/v), due to high viscosity. The pressure over $3\;kgf/cm^2$ didn't affect the size of particles. As a result, the spraying method enabled us to prepare microspheres for oral vaccine delivery system. In this study, microspheres prepared with 1% (w/v) sodium alginate had greater loading efficiency and better spherical shape.
When preparing calcium alginate microspheres using rotating membrane emulsification that rotates SPG (Shirasu porous glass) tubular membrane in the continuous phase, the optimal conditions of rotating membrane emulsification process parameters for producing monodisperse microspheres were determined. We determined the effects of process parameters of rotating membrane emulsification (the rotating speed of membrane module, the transmembrane pressure, the ratio of dispersed phase to continuous phase, the alginate concentration, the emulsifier concentration, the stabilizer concentration, the crosslinking agent concentration, and the membrane pore size) on the mean size and size distribution of alginate microspheres. As a result, the size of the microspheres decreased as the rotating speed of membrane module, the emulsifier concentration, and the crosslinking agent concentration increased among the process parameters of rotating membrane emulsification. On the contrary, as the ratio of dispersed phase to continuous phase, the transmembrane pressure, and the alginate concentration increased, the size of the microspheres increased. In the rotating membrane emulsification using an SPG membrane with a pore size of 3.2 ㎛, it was possible to finally prepare monodisperse alginate microspheres with a particle size of 4.5 ㎛ through the control of process parameters.
We prepared monodispersed calcium alginate microspheres by controlling various conditions of emulsification procedure using a lab-scale batch type membrane emulsification system equipped with SPG (Shirasu porous glass) tubular membranes. We determined the effects of process parameters of membrane emulsification (ratio of dispersed phase to continuous phase, alginate concentration, emulsifier concentration, type and concentration of stabilizer, transmembrane pressure, concentration of crosslinking agent, stirring speed and membrane pore size) on the mean size and size distribution of alginate microspheres. The increase of the ratio of dispersed phase to continuous phase, transmembrane pressure and alginate concentration led to the increase in the mean size of alginate microspheres. On the contrary, the increase in emulsifier concentration, stirring speed of the continuous phase and concentration of the crosslinking agent caused the reduction of the mean size of microspheres. Through controlling these parameters, monodisperse alginate microspheres with about $6{\mu}{\textrm{m}}$ of the mean size and 1.1 of the size distribution value were finally prepared in case of the using SPC membrane with the pore size of $2.9{\mu}{\textrm{m}}$.
Park, Hee-Jung;Lee, Chang-Moon;Lee, Yong-Bok;Lee, Ki-Young
Biotechnology and Bioprocess Engineering:BBE
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v.11
no.6
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pp.526-529
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2006
The aim of this study was to prepare cyclosporin A-loaded liposome (CyA-Lip) as an oral delivery carrier, with their encapsulation into microspheres based on alginate or extracellular polysaccharide (EPS) p-m10356. The main advantage of liposomes in the microspheres (LIMs) is to improve the restricted drug release property from liposomes and their stability in the stomach environment. Alginate microspheres containing CyA-Lip were prepared with a spray nozzle; CyA-Liploaded EPS microspheres were also prepared using a w/o emulsion method. The shape of the LIMs was spherical and uniform, and the particle size of the alginate-LIMs ranged from 5 to $10\;{\mu}m$, and that of the EPS-LIMs was about $100\;{\mu}m$. In a release test, release rate of CyA in simulated intestinal fluid (SIF) from the LIMs was significantly enhanced compared to that in simulated gastric fluid (SGF). In addition, the CyA release rates were slower from formulations containing the liposomes compared to the microspheres without the liposome. Therefore, alginate-and EPS-LIMs have the potential for the controlled release of CyA and as an oral delivery system.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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