한약재로 널리 사용되는 감초는 항산화/항염증 등의 작용을 나타내는 배당체 liquiritin 및 그 아글리콘인 liquiritigenin과 같은 플라보노이드를 함유하고 있다. 본 연구에서는 피부 전달체로 이들 플라보노이드를 함유하는 하이드로젤을 제조하고 그 특성과 피부 투과능을 조사하였다. 셀룰로오스와 NaOH/urea(1~10%) 용액 및 가교제로서 에피클로로하이드린을 사용하여 셀룰로오스 다공성 하이드로젤을 제조하였다. Liquiritin 및 liquiritigenin 담지를 위한 최적의 하이드로젤은 셀룰로오스 용해를 위해 사용된 1~10%의 우레아 농도 중 6% 우레아 용액에서 제조된 하이드로젤이 동적 점탄성 및 수분 흡수능이 가장 우수한 것으로 나타났다. SEM으로 관찰한 결과, 제조된 하이드로젤의 단면은 다공성을 나타내었다. Franz diffusion cell을 이용한 in vitro 피부투과 실험 결과, 감초 플라보노이드 함유하이드로젤은 대조군보다 더 높은 피부 투과능을 나타내었다. 이상의 결과들은 셀룰로오스 다공성 하이드로젤이 감초 플라보노이드의 경피 전달에 있어 효율적인 피부 전달체로 이용 가능성이 있음을 시사한다.
본 연구에서는 지황 추출물[Rehmannia glutinosa extract (RE)]이 함유된 chitosan (CH) 기반 바이오 소재를 제조하고, 물리·화학적 특성, RE 방출 특성, 멜라닌 합성 억제 효과, 항산화 효과, elastase 억제 효과를 조사하였다. RE 함유 CH기반 바이오 소재는 casting method와 UV 경화 공정을 통해 제조되었다. 제조된 바이오 소재의 표면 특성은 FE-SEM으로 분석하였고, 물리적 특성은 인장강도, 신축률을 통하여 조사하였다. 경피 약물 전달 시스템을 적용하기 위해 36.5 ℃에서 pH 4.5, pH 5.5, pH 6.5 용액에서와 인공피부를 이용해 제조된 바이오 소재에서 RE의 방출 특성을 조사하였으며, 그 결과, pH 6.5에서 가소제를 첨가하지 않은 바이오 소재와 가소제[glycerol (GL)와 citric acid (CA)]를 첨가하여 제조한 RE 함유 바이오 소재에서 RE의 방출이 pH 4.5에서 보다 약 1.10배 빠르게 일어남을 알 수 있었다. 또한, 인공 피부에서 RE의 방출은 약 6 h 동안 지속적으로 방출됨을 확인하였다. Tyrosinase assay, 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl(DPPH) assay, elastase assay를 통해 기능성을 평가하였으며, 가소제로 CA를 첨가하고 RE가 함유된 바이오 소재에서 각각 45.12%의 tyrosinase 활성율, 89.40%의 DPPH 라디칼 소거능, 59.94%의 elastase 활성율을 나타내었다.
본 연구는 allbanggae starch (ABS), polyvinyl alcohol (PVA), alginic acid (SA)를 이용하여 naproxen (NP) 각인 starch 기반 다층 바이오소재를 제조하고, 물리화학적 특성과 약물 방출 제어 효과를 조사하였다. 또한, FE-SEM과 FT-IR 분석에 의해 제조한 다층 바이오소재의 특성을 조사하였다. 약물 방출 제어 효과와 경피 약물 전달 시스템의 적용 가능성을 확인하기 위해 NP 각인 다층 바이오소재로부터 NP 방출 특성을 사람의 체온인 36.5 ℃에서 다양한 pH buffer solution과 인공 피부를 이용하여 확인하였다. NP는 낮은 pH보다 높은 pH에서 1.3배 더 빠른 방출을 나타냈고, single-layer 바이오소재에서보다 multi-layer 바이오소재에서 약 4.0배 느린 방출이 일어남을 확인하였다. 인공 피부 방출에서도 동일하게 single-layer 바이오소재보다 multi-layer 바이오소재에서 약 4.0배 더 느린 약물 방출 결과를 나타내었다. 또한, double-layer와 triple-layer 바이오소재 모두 12시간 동안 지속적으로 NP가 방출되었음을 확인 하였다. NP 방출 mechanism을 규명하기 위해 수학적 모델링에 적용하여 비교했을 때, pH buffer solution에서의 방출은 Fickian diffusion mechanism, 인공 피부 방출은 empirical mechanism에 적합한 것을 확인하였다.
Drug delivery system(DDS) applied to various fields, such as medicine, cosmetics, agriculture and necessities of life. Among these application fields, DDS is often used as the method of drug dosage into the epidermic skin. We investigated characters of transdermal therapeutic system(TTS) and the skin permeability of that with applying DDS. Chitosan was selected as material of TTS. We investigated the permeation of chitosan ointment containing drug in rat skin using horizontal membrane cell model. Permeation properties of materials were investigated for water-soluble drug such as riboflavin in vitro. We used glycerin, PEG 600 and oleic acid as enhancers. Since dermis has more content water(hydration) than the stratum corneum, skin permeation rate at steady state was highly influenced when glycerin was used in water-soluble drug. The permeation rate of content enhancer and drug was found to be faster than that of content water-soluble drug only. These results showed that skin permeation rate of drug across the composite was manly dependent on the property of ointment base and drug. Proper selection of the polymeric materials which resemble and enhance properties of the delivering drug was found to be important in controlling the skin permeation rate.
We have studied the effect of polarity, current density, current duration, crosslinking density, swelling ratio, and permeation enhancers on the transdermal flux of ketoprofen from acrylamide hydrogel. Hydrogel was prepared by free radical crosslinking polymerization of acrylamide. Drug loading was made just before transport experiment by soaking the hydrogel in solution containing drug. In vitro flux study using hairless mouse skin was performed at $36.5^{\circ}C$ using side-by-side diffusion cell, and the drug was analysed using HPLC/UV system. The result showed that, compared to passive flux, the total amount of drug transported increased about 18 folds by the application of $0.4\;mA/cm^2$ cathodal current. Anodal delivery with same current density also increased the total amount of drug transported about 13 folds. It seemed that the increase in flux was due to the electrorepulsion and the increase in passive permeability of the skin by the current application. Flux increased as current density, the duration of current application and loading amount (swelling duration) increased. As the cross linking density of the hydrogel increased, flux clearly decreased. The effect of hydrophilic enhancers (urea, N-methyl pyrrolidone, Tween 20) and some hydrophobic enhancers (propylene glycol monolaurate and isopropyl myristate) was minimal. However, about 3 folds increase in flux was observed when 5% oleic acid was used. Overall, these results provide some useful information on the design of an optimized iontophoretic delivery system of ketoprofen.
배당체 리퀴리틴 및 그 아글리콘인 리퀴리티게닌은 항산화 및 항노화 활성이 뛰어난 한국산 감초 성분이다. 본 연구에서는 리퀴리티게닌과 리퀴리틴의 피부 전달시스템으로 에토좀을 제조하고 입자크기, 포집 효율 및 피부 투과능을 평가하였다. 리퀴리틴게닌의 경우 2 mM 농도까지 안정한 에토좀이 형성되었고, 리퀴리틴은 0.75 mM 농도까지 안정하게 형성되었다. 0.75 mM 리퀴리티게닌과 리퀴리틴을 함유한 에토좀의 입자크기는 각각 143.85, 158.90 nm이었으며, 포집 효율은 각각 47.51, 54.61%이었고 약물의 농도에 의존적으로 포집 효율이 증가하는 경향을 나타내었다. 피부투과 실험을 수행한 결과, 리퀴리티게닌과 리퀴리틴 모두 에토좀이 일반 리포좀이나 에탄올 용액보다 더 우수한 피부 투과능을 보여주었다. 이는 0.50 mM 리퀴리틴게닌 및 리퀴리틴을 담지한 에토좀이 피부전달에 효과적이며, 항노화 및 항산화 화장품 제형으로서 이용 가능성이 있음을 시사한다.
The chemical formula of indapamide is 3-(aminosulfonyl)-4-chloro-N-(2,3-dihydro-2-methyl-1H-indol-l-yl)-benzamide, Indapamide is an oral antipertensive diuretic agent indicated for the treatment of hypertensive and edema. Indapamide inhibits carbonic anhydrase enzyme. Transdermal drug delivery systems, as compared to their corresponding classical oral or injectable dosage form counterparts, offer many advantages. The most important advantages are improved systemic bioavailability of the pharmaceutical active ingredients (PAI), because the first-pass metabolism by the liver and digestive system are avoided; and the controlled, constant drug delivery profile (that is, controlled zero-order absorption). Also of importance is the reduced dose frequency compared to the conventional oral dosage forms (that is, once-a-day, twice-a-week or once-a-week). Other benefits include longer duration of therapeutic action from a single application, and reversible action. For example, patches can be removed to reverse any adverse effects that may be caused by overdosing. In order to evaluate the effects of vehicles and penetration enhancers on skin permeation of Indapamide, the skin permeation rates of Indapamide from vehicles of different composition were determined using Franz cells fitted with excised hairless skins. Solubility of Indapamide in various solvents was investigated to select a vehicle suitable for the percutaneous absorption of Indapamide, The solvents used were Tween80, Tween20, Labrasol, Lauroglycol90 (LG90) and Peceol. Lauroglycol90 increase the permeability of indapamide approximately 3.75-fold compared with the control. Tween80, Tween20, Labrasol, Lauroglycol90 (LG90) and Peceol showed flux of $0.06ug/cm^2/hr,\;0.4ug/cm^2/hr,\;0.21ug/cm^2/hr,\;0.72ug/cm^2/hr,\;0.29ug/cm^2/hr$, respectively.
Heo, Soo Hyeon;Park, Su In;Lee, Jinseo;Kim, Miok;Shin, Moon Sam
International Journal of Advanced Culture Technology
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제8권1호
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pp.226-235
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2020
In this paper, we present to evaluate physiological activity of Robinia pseudo-acacia leaf and its skin penetration using liposome and cell penetrating peptide. After extraction with Robinia pseudo-acacia leaf using the distilled water and supercritical, various physiological activities were examined. In antioxidants experiments, the total concentration of polyphenol compounds was determined to be 56.88 mg/g in hydrothermal extract, 45.07 mg/g in supercritical extract. The DPPH radical scavenging ability at 1,000 ㎍/mL was 33.97% in supercritical extract. The scavenging effect on SOD experiment at 500 ㎍/mL was 76.41% in supercritical extract. In the antimicrobial experiments, the hydrothermal extract had no effect, but supercritical extract represented maximum clear zone of 14.00 mm in Staphylococcus aureus strain. Liposome containing the RSE (Robinia pseudo-acacia leaf supercritical extract) reduced particle size and stabilized zeta potential. In the epidermal permeability experiment, it was confirmed that the permeation of liposome containing the RSE and cell penetrating peptides was remarkable.
The objective of this study is to prepare a stable delivery systems containing polyethoxylated retinamide(PERA) - derivatives of retinoic acid, effective anti-wrinkle and anti-acne agent. Cubic liquid crystalline phase gel (CLCPG) and cubosomes containing various concentrations of PERA were prepared to investigate the physicochemical properties. Furthermore, stability and transdermal absorption efficacy of the CLCPG containing PERA were investigated in comparison with oil-in-water (O/W) emulsions which are predominantly used as a topical formulation. CLCPG increase the stability of PERA in comparison with O/W emulsion. For tropical application, CLCPG containing PERA shows higher moisturizing effect than that of O/W emulsion. In skin permeation test, CLCPG shows higher PERA deposit on epidermis. With its specific physicochemical property caused by the glyceryl oleate, CLCPG itself could be used for stabilizer of various actives and applied as an effective delivery system for topical application. Cubosome, nano-sized dispersed CLCPG, is also expected to be applied in a various field of industry like food, cosmetics and pharmaceuticals.
A simple and quick method based on the transient diffusion theory for predicting the steady state rate of penetration of a drug after transdermal drug administration was proposed. The amount of drug entering the stratum corneum was determined by 20 strippings with an adhesive tape. From the profile of the amount of drug as a function of the number of strippings, the quantity of drug on the surface of stratum corneum was extrapolated. Based on the amounts of drug entering the stratum corneum during two time intervals $(t_1\;and\;t_2)$ within 1 hour after the application, the diffusion and partition coefficient were determined. Once the diffusion coefficient of the drug in the stratum corneum and the partition coefficient (stratum corneum/vehicle) were determined from the present approach, the steady-state flux of penetration across the stratum corneum was calculated. The steady-state rates of penetration of ascorbic acid and estradiol across hairless mouse skin were evaluated from this approach and compared with those obtained from ill vitro penetration experiment using excised hairless mouse skin. The data confirmed that the proposed method can predict the steady-state rate of penetration of these drugs across the stratum corneum.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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