Non-small cell lung cancer (NSCLC) is the leading cause of cancer-related mortality worldwide. Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) play important role in Non-Small Cell Lung Cancer. PI3Ks constitute a lipid kinase family which modulates the function of numerous substrates involved in the regulation of cell survival, cell cycle progression and cellular growth. Herein, we describe the ligand based pharmacophore combined with molecular docking studies methods to identify new potent PI3K inhibitors. Several pharmacophore models were generated and validated by Guner-Henry scoring Method. The best models were utilized as 3D pharmacophore query to screen against ZINC database (Chemical and Natural) and the retrieved hits were further validated by fitness score, Lipinski's rule of five. Finally four compounds were found to have good potential and they may act as novel lead compounds for PI3K inhibitor designing.
본 연구에서는 단백질분해효소의 산업적 이용을 위하여 kiwifruit 과육 속에 들어 있는 gelatin분해활성을 조사하였다. Kiwifruit 과육에는 3개의 단백질분해효소의 활성 밴드(PI, PII, PIII)가 관찰되었다. 단백질분해효소 PI은 220 kD, PII는 51 kD, PIII는 26 kD에 해당하는 것으로 추정할 수 있었다. 이들 단백질분해효소 PI, PII, PIII는 모두 pH 2.0~5.0 범위에서 높은 활성을 보였으며 pH 4.0에서 가장 높게 나타났다. 이들 단백질분해효소 PI, PII, PIII는 모두 cysteine proteinase 저해제인 E-64와 iodoacetate에 의해서 저해되었으며, cysteine proteinase를 촉진하는 DTT, cysteine 및 $\beta$-mercaptoethanol에 의해서 활성이 증가하였다. 그 중 단백질분해효소 PIII는 분자량과 효소의 특성으로 보아 actinidin (EC 3.4.22.14)과 동일한 것으로 판단되었다. 단백질분해효소 PI, PII, PIII는 모두 $Ca^{2+}$, $Mg^{2+}$과 $Mn^{2+}$에 의해 촉진되었으며 $Zn^{2+}$과 $Hg^{2+}$에 의해 완전히 저해되는 것으로 나타났다. 하지만, $Co^{2+}$, $Cu^{2+}$, $Al^{3+}$, $Fe^{3+}$ 등 금속이온의 영향이 다소 다르게 나타났다. Kiwifruit 과육의 단백질분해효소 PI, PII, PIII 중에서 PI과 PII는 온도가 증가함에 따라 활성이 점차 낮아졌으나 PIII는 비교적 안정한 것으로 조사되었다. 특히, PIII는 $50^{\circ}C$ 이내의 범위에서 48시간 경과시에도 75% 이상의 활성을 보여 이 범위의 온도에서는 상당 시간 동안 안정한 것으로 나타났다.
The self-assembly of ${\gamma}$-phenylalanine on Au(111) at 150 K was investigated using scanning tunneling microscopy (STM). Phenylalanine can potentially form two-dimensional (2D) molecular networks through hydrogen bonding (through the carboxyl and amino groups) and ${\pi}-{\pi}$ stacking interactions (via aromatic rings). We found that ${\gamma}$-phenylalanine molecules self-assembled on Au(111) surfaces into well-ordered structures such as ring-shaped clusters (at low and intermediate coverages) and 2D molecular domains (intermediate and monolayer coverages), whereas ${\alpha}$-phenylalanine molecules formed less-ordered structure on Au(111). The self-assembly of ${\gamma}$- but not ${\alpha}$-phenylalanine may be related to the flexibility of the carboxyl and amino groups in the molecule. Moreover, as expected, the 2D molecular network of ${\gamma}$-phenylalanine on Au(111) was mediated by a combination of hydrogen bonding and ${\pi}-{\pi}$ stacking interactions.
When the reaction rate constant k of phospholipase D on liposome was measured by the ANS fluorometry, k of phospholipase D on DMPC liposome which was made of L-$\alpha$-PI, cholesterol and L-$\alpha$-PS decreased than that of phospholipase D on DMPC liposome with cholesterol or with PI and cholesterol. Optimal $Ca^{2+}$ concentration, the most important factor on effect of phospholipase D, also decreased to 1mM, as compared with 10mM and 60mM respectively when cholesterol and PI were added, and cholesterol only was added. The change of cholesterol Mol% had a great influence on k value of phospholipase D. But in case of addition of L-$\alpha$-PS to cholesterol, the influence was relatively diminished.
Journal of Advanced Marine Engineering and Technology
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제32권1호
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pp.147-152
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2008
This paper has been fabricated the two different type of variable attenuators using a characteristics of a 3 dB directional coupler and pin diodes. One was not analyzed using the conventional even-odd modes but used simple two-port techniques. The resulting scattering parameters described operation characteristics for the general case where the terminating impedances are equal and unequal. After analyzing resistor role of the ${\pi}$ type fixed attenuator. this paper used a pin diode instead of a resistor. The variable attenuators were fabricated using pin diodes for current-controlled attenuation on the coupled ports of a 3 dB branch-line coupler and ${\pi}$ type fixed attenuator. The realized variable attenuators have more than 33 dB attenuation ranges at 2.1 GHz. and the input and output reflection coefficients are less than -13 dB. These results could be applied to mobile communication systems. It can be varied gain of the power amplifier according to change a outdoor environmental temperature and improved linearity.
In this paper, key design issues and considerations for Signal Integrity(SI) and Power Integrity(PI) of a TSV-based 3D IC are introduced. For the signal integrity and power integrity of a TSV-based 3-D IC channel, analytical modeling and analysis results of a TSV-based 3-D channel and power delivery network (PDN) are presented. In addition, various design techniques and solutions which are to improve the electrical performance of a 3-D IC are investigated.
KIEE International Transaction on Electrical Machinery and Energy Conversion Systems
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제5B권2호
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pp.189-195
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2005
This paper presents a new velocity estimation strategy for a non-salient permanent magnet synchronous motor drive without high frequency signal injection or special PWM pattern. This approach is based on the d-axis current regulator output voltage of the drive system, which contains the rotor position error information. The rotor velocity can be estimated through a rotor position tracking PI controller that controls the position error at zero. For zero and low speed operation, the PI gain of the rotor position tracking controller has a variable structure according to the estimated rotor velocity. Then, at zero speed, the rotor position and velocity have sluggish dynamics because the varying gains are very low in this region. In order to boost the bandwidth of the PI controller during zero speed, the loop recovery technique is applied to the control system. The PI tuning formulas are also derived by analyzing this control system by frequency domain specifications such as phase margin and bandwidth assignment.
We investigated response characteristics of twisted nematic (TN) cell with different nematic liquid crystals (NLCs) and cell gap d on a rubbed polyimide (PI) surface. High transmittance and fast response time of the TN cell on the rubbed PI surface were achieved by using high birefringence (${\Delta}n$) and low cell gap d. The response time of TN cell on the rubbed PI surface was measured 5.1 ms. The transmittance and response time of the TN cell on the rubbed PI surface decreased with decreasing ${\Delta}nd$.
We investigated response characteristics of twisted nematic (TN) cell with different nematic liquid crystals (NLCs) and cell gap d on a rubbed polyimide (PI) surface. High transmittance and fast response time of the TN cell on the rubbed PI surface were achieved by using high birefringence (Δn) and low cell gap d. The response time of TN cell on the rubbed PI surface was measured 5.1 ms. The transmittance and response time of the TN cell on the rubbed PI surface decreased with decreasing Δnd.
In this paper, a new method of SVPWM implementation for 3-Phase 3-Leg 3-Level AC/DC converter known as the Vienna converter is proposed. Also the performances of PI and PR controller used in AC input current controller are compared. To verify the proposed method, PSIM, a power electronics simulation program, is utilized. The performances of the proposed new method and the two existing methods are compared through simulation and experiment. Also PI and PR controller in AC input current controller are compared through 10[kW] Vienna converter system.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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