Journal of the Korean Applied Science and Technology
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v.24
no.2
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pp.109-116
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2007
2-Chlorobenzoyl hydrazine refluxed with benzoyl isothiocyanate and phenyl isothiocyanate in ethanol for 3 hours to give benzamide derivative (1) and anilinederivative (2) on yield of 71%and 95%, respectively. Benzamide derivative (1) reacted with ethanolic sodium hydroxide on reflux to afford cyclization product (3), followed by general substitution reaction of two steps to give acetamide (5), and derivatived acetamides 7a-7k, while aniline derivative (2) reacted with ethanolic sodium hydroxide on reflux to afford another cyclization product (4). Thiol (4) reacted with N-phenyl chloroacetamide in the presence of potassim carbonate to give acetamide derivative (6). Compounds 1-7kwere evaluated for their growth inhibition against five cancer cell lines, including human lung carcinoma (A-549), human prostate cancer (DU145), human colon adenocarcinoma (HT-29), human malignant melanoma (SK-MEL-2) and human ovary malignant ascites (SK-OV-3) with sulforhodamine B (SRB) assay. All compounds (1-7k) showed low inhibition activities under 50% on 100M concentration.
Methods for the determination of sterols in sesame oils were studied. The sesame oils were saponified and the sterols isolated from the unsaponifiable matter by Florisil column chromatography, and the individual components were determined by means of gas chromatography. Campesterol, ${\beta}-sitosterol$, stigmasterol were found in sesame oil including unknown Ⅰ and Ⅱ. The use of SE-30 gas chromatographic column allows the slow elution, duplication of peaks and relatively low reproducibility, therefore, 3% OV-17 was suitable for the sterol analysis. The result of this study showed that contents of sterols in sesame oil were campesterol 8.4%, stigmasterol 4.5%, ${\beta}-sitosterol$ 33.9% and others 53.0% involving 8.8% of unknown I and 44.3% of unknown Ⅱ. There has been no specific test available for identifying the sesame oil among common edible oils. But the ratio of sterols in sesame oils allowed the estimation of genuiness. The ratio of sterols vs. campesterol in genuine sesame oils were stigmasterol 0.3- 0.6, ${\beta}-sitosterol$ 3.0-3.8 and unknown Ⅱ 3.0, respectively. The 65 samples were composed of genuine sesame oil 40%, mixed rape seed oil 3%, cotton seed oil 1. 5% others were reused soybean oil or re-extracted oil.
Four guaia-12,6-olide type sesquiterpene lactones, aguerin B (1), 8$\alpha$-acetoxyzaluzanin C (2), cynaropicrin (3), and deacylcynaropicrin (4), were isolated from the flowers of Hemisteptia Iyrata Bunge. It is the first report on the isolation of compounds 1-4 from Hemisteptia species. All the isolates (1-4) were examined for their cytotoxic activity against SK-OV-3, LOX-IMVI, A549, MCF-7, PC-3, and HCT-15 human cancer cell lines.
Five samples of triglyceride compositions of sesame oil and decuticled sesame oil have been determined by a gas chromatographic analysis. A similar distribution pattern of triglycerides was found in these five sesame oils. It was noted that $C_{50},\;C_{52}\;and\;C_{54}$ were the major components in these samples. The results showed that contents of $C_{50},\;C_{52}\;and\;C_{54}$ triglyceride types in five sesame oils were within $3.0{\sim}4.5%,\;23{\sim}28%\;and\;68{\sim}74%,$ respectively.
The twelve-protostane analogues were synthesized from alisol B 23-acetate and assessed for their in vitro antitumor activity against six different human and murine tumor cell lines. Of the compounds synthesized, 23S-acetoxy-24R(25)-epoxy-11$\beta$,23S-dihydroxyprotost-13(17)-en-3-hy-droxyimine (12) exhibited significant cytotoxic activities against A549, SK-OV3, B16-F10, and HT1080 tumor cells with $ED_{50}/$ values of 10.0, 8.7 ,5.2, and 3.1 ${\mu}g$/ml, respectively. Furthermore, 23S-acetoxy-13(17),24R(25)-diepoxy-11$\beta$-hydroxyprotost-3-one (5), 13(17),24R(25)-diepoxy-11$\beta$, 23S-dihydroxyprotostan-3-one (6), 24R,25-epoxy-11$\beta$,23S-dihydroxyprotost-13(17)-en-3-one (7), and 11$\beta$,23S,24R,25-tetrahydroxyprotost-13(17)-en-3-one (9) showed moderate cytotoxic activities against 816-F10 and HT1080 tumor cells. These results mean that a hydroxyimino group at C-3 position in the protostane-type terpene enhances cytotoxic activity.
The aim of this study was to improve rice muffin quality with sorbitol using response surface methodology(RSM). Response surface experimental design was made by central composite design using several independent factors. In preliminary experiment of chlorella rice muffin, rice flour(RF), chlorella(CH) and sorbitol(SO) were chosen as independent factors. Response factor was the overall acceptability obtained from sensory evaluation. The regression model equation could be predicted as $OV=6.70-0.45CH-0.44RF^2-0.81CH^2-0.60SO^2$. The optimal conditions for chlorella rice muffin substituted with sorbitol were determined to be 60.8% of RF, 4.7% of CH and 35.45% of SO. Rice muffin was superior to flour muffin in sensory evaluation using the prediction value derived from RSM. Therefore, the optimum condition of muffin could be developed by RSM.
The $CH_2Cl_2$ soluble part of the leaves of Helianthus tuberosus L. (Compositae) exhibited a potent cytotoxic activity against the cultured human tumor cell lines including A-549, SK-OV-3, SK-MEL-2, XF498 and HCT-15 in vitro. Bioassaydirected fractionation of the $CH_2Cl_2$ soluble part of this plant led to the isolation of four cytotoxic sesquiterpene lactones having ${\alpha}$-methylene-${\gamma}$-lactone ring in the molecule. On the basis of physical and spectral evidences, their structures were characterized as ${\Delta}^{4,15}$-isoatripliciolide tiglate (1), ${\Delta}^{4,15}$-isoatripliciolide methacrylate (2), budlein A isobutylate (3) and budlein A tiglate (4). The ${\Delta}^{4,15}$-isoatripliciolide tiglate (1) showed the most potent cytotoxic activity ($0.26{\mu}M<ED_{50}<2.16{\mu}M$) against all of the cell lines tested.
Kim, Yong-Tae;Jeon, Young-Soo;Kim, Jung-Hyo;Kim, Sung-Hoon
THE JOURNAL OF KOREAN ORIENTAL ONCOLOGY
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v.5
no.1
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pp.19-32
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1999
To evaluate the antitumor activity and antimetastatic effects of Kamigumgusingihwan(KGSH) studies have ken done. The results were obtained as follows: 1. KGSH extracts exhibited a weak cytotoxicity against A549, SK-OV-3, B16-F10, and SK-MEL-2 cell lines. But exhibited potent cytotoxicity against P388 cell line in a dose-dependent manner. 2. The concentration inhibiting adhesion of A549, to complex extracellular matrix up to below 30% of control was recognized at $10^{-3}g/ml$ of KGSH 3. KGSH extracts showed a weak inhibitoty effect on DNA topo-isomerase I from calf thymus. 4. The T/C% was 137% in KGSH treated group in S-180 bearing ICR mice. 5. In pulmonary colonization assay, a number of colonies in the lungs were decreased significantly in KGSH treated group as compared with control group. 6. In hematological changes in B16-BL6 injected C57BL/6, numbers of WBC were decreased insignificantly in KGSH treated groups, and also those of platelet were increased insignificantly in KGSH treated groups as compared with control. 7. In CAM assay, KGSH extracts inhibited angiogenesis at $15{\mu}g/egg $concentration significantly as compared with control. Taken together these results, it is strongly demonstrated that KGSH significantly suppressed tumor metastasis by blocking cell adhesion to extracellular matrix. Therefore, KGSH is expected to be clinically a potent antimetastatic drug for the prevention and treatment of cancer.
The purpose of this study was to examine the shear bond strength of resin-enamel bond formed at specific time intervals after the termination ov vital bleaching. A total of 72 human extracted maxillary premolars were divided into nine groups : untreated control (group 1) ; enamel treated with 35% hydrogen peroxide(group 2, 3, 4, 5) ; and enamel reated with 15% carbamide peroxide gel (group 6, 7, 8, 9). After the treatment with 35% hydrogen peroxide for 2 hours and 15% carbamide peroxide for 24 hours, adhesion of a resin to bleached enamel was formed at 1 hour (group 2, 6) and 24 hours(group 3, 7) ; 3days(group 4, 8) and 7 days(group 5, 9) post-termination of bleaching treatment. A $3{\times}3mm$ mold was filled with Scotchbond Multi-Purpose and Z100. After 24 hours later, the specimens were shear-tested at crosshead speed 1mm/min and analyzed statistically. Fractured specimens from group 1,2, 6 were gold-coated with Eiko ion coater and observed under Scanning electron microscope at 25KV. The following results results were obtained : 1. Bonds formed at 1 hour post-termination of 35 % hydrogen peroxide(P<0.01) and 15 % carbamide peroxide bleaching treatment groups(P<0.05) showed significantly lower shear bond strength than untreated group. 2. Bonds formed at 24 hours, 3 days and 7 days post-termination of 35% hydrogen peroxide and 15 % carbamide peroxide bleaching treatment groups showed no significant differences in shear bond strength with untreated group(p>0.05). 3. SEM examinations of the untreated fracture specimen indicated cohesive fracture within enamel and exposed enamel prisms, but the bleached fracture specimens indicated adhesive fracture.
A quasi-experimental study was conducted to develop a health education modification program based on self-efficacy and motivation regarding liver flukes and cholangiocarcinoma development in Keang Sanam Nang district, Nakhon Ratchasima province, Thailand. A total of 36 individuals were invited to participate in the program and were screened for population at risk of liver fluke infection and cholangiocarcinoma using SUT-OV-001 and SUT-CCA-001. Development of health education modification program regarding liver fluke and cholangiocarcinoma prevention included 3 steps: (1) preparation, (2) health education program, and (3) follow-up and evaluation. The study was implemented for 10 weeks. Pre-and-post-test knowledge was measured with questionnaires, Kuder-Richardson-20: KR-20 = 0.718,and Cronbach's Alpha Coefficient = 0.724 and 0.716 for percection and outcome expectation questionnaires. Paired and independent t-tests were applied for data analysis. The majority of the participants were female (55.6%), aged between ${\leq}50$ and 60 years old (36.1%), married (86.1%), education level of primary school (63.9%), agricultural occupation (80.6%), and income <4,000 Baht (44.4%). The results revealed that after the health education program, the experimental group had a mean score of knowledge, perception, and outcome expectation regarding liver fluke and cholangiocarcinoma prevention significantly higher than before participation and in the control group. In conclusion, this successful health education modification program for liver fluke and cholangiocarcinoma, therefore may useful for further work behavior modification in other epidemic areas.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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