• 생명과학회지
• /
• 제19권9호
• /
• pp.1209-1217
• /
• 2009

많은 암세포에 선택적 세포독성을 나타내는 TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL)는 유효한 항암제로서 사용될 수 있지만, TRAIL에 내성을 나타내는 암세포에는 TRAIL-sensitization의 방법이 필요하다. 사람 대장암 세포인 KMl2 세포도 TRAIL에 내성을 나타낸다. 본 연구에서는 KMl2세포의 TRAIL 내성에 대한 새로운 표적 분자의 발굴과 이를 토대로 한 새로운 내성극복 방법을 연구하였다. 새로운 TRAIL sensitizer로서 quercetin을 발굴하고, 이를 KMl2세포에 TRAIL과 병용 처리하여 TRAIL의 효과증강을 시도하였다. KMl2세포에서 quercetin은 c-FLTP의 발현을 감소시키고, DNA-PK/Akt 신호전달경로를 억제하므로서, death receptors (DR4/DR5) 발현을 증강시켰다. 또한 caspases (caspase 3, -8 및 -9)활성 증강과 PARP cleavage, 이에 따른 Bax의 발현을 증강시키는 기전으로 TRAIL에 의한 apoptosis를 증대시키는 활성이 있음을 밝혔다. 즉 quercetin이 KMl2세포의 TRAIL-sensitization에 사용될 수 있음을 제시하였다. 이러한 연구 결과는 대장암의 치료 시 TRAIL과 quercetin병용하므로서 치료 효과를 높일 수 있는 새로운 약제 병용 방법을 제시하였고, 다른 TRAIL 내성 종양에 응용 될 수 있음을 시사하였다.

• 대한본초학회지
• /
• 제21권3호
• /
• pp.103-109
• /
• 2006

Objectives : The purpose of this study was to investigate the TLR-4 mediated anti-inflammatory effects of extract from Xanthii Fructus(XF) on the peritoneal macrophage. Methods : To evaluate of TLR-4 mediated inflammatory of XF, we examined NO and cytokine production in TRL-4 ligand(LPS-lipopolysacchride) induced macrophages. Furthermore, we checked molecular mechanism using western blot. Results : l.Extract from XF reduced LPS-induced Nitric oxide (NO), tumor necrosis factor-a (TNF-a), interleukin (IL)-6 and IL-12 production in peritoneal macrophages 2.Extract from XF itself does not have any cytotoxic effect.XS inhibited degradation of IkBa in the TLR-4 mediated peritoneal macrophages Conclusion : XF down-regulated TLR4 ligand(LPS)-induced NO and cytokine productions.

• 대한화학회지
• /
• 제44권6호
• /
• pp.541-546
• /
• 2000

리간드 증감 유발 형광법을 이용하여 Tb(III)-L-dopa (L-3,4-dihydroxyphenyl alanine) 착이온의 방출세기를 측정함으로써 수용액 중의 L-dopa를 정량하는 방법에 대하여 연구하였다. 들뜸파장, pH, 보조 형광증가제의 선택, Tb(III) 이온의 농도, 보조 형광증가제로 사용된 Lu(III) 이온의 농도 및 방출파장의 방출세기에 대한 영향을 조사하였다. 보조 형광증가제로서 Lu(III) 이온을 첨가하였을때 Tb(III) 이온의 방출세기가 현저히 증가함을 관찰하였고, L-dopa의 검출한계를 낮출 수 있었다. 보조 형광증가제를 첨가하지 않았을 경우에 L-dopa 검정곡선의 직선감응범위는 들뜸파장, pH 및 Tb(Ⅲ) 이온의 농도가 각각 300 nm, 8.0 및 $1.0{\times}10^{-4}$ M였을때, $5.0{\times}10^{-7}$ M~$1.0{\times}10^{-4}$ M였다. 이 조건에서의 검출한계는 $4.0{\times}10^{-8}$ M였다. 보조 형광증가제를 첨가하였을 경우에는 들뜸파장, pH, Tb(III) 이온의 농도, 보조 형광증가제로 사용된 Lu(III) 이온의 농도 및 방출파장이 각각 300 nm, 8.5, $1.0{\times}10^{-5}$ M, $1.0{\times}10^{-5}$ M 및 545 nm였을 때, 직선감응범위가 1.0×$10^{-8}$ M~2.0{\times}10^{-4}$ M였고, 이 때의 검출한계는 $1.0{\times}10^{-9}$ M였다.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
• /
• 제32권1호
• /
• pp.263-272
• /
• 2011

Highly luminescent and monodisperse InP quantum dots (QDs) were prepared by a non-organometallic approach in a non-coordinating solvent. Fatty acids with well-defined chain lengths as the ligand, a non coordinating solvent, and a thorough degassing process are all important factors for the formation of high quality InP QDs. By varying the molar concentration of indium to ligand, QDs of different size were prepared and their absorption and emission behaviors studied. By spin-coating a colloidal solution of InP QD onto a silicon wafer, InP QD thin films were obtained. The thickness of the thin films cured at 60 and $200^{\circ}C$ were nearly identical (approximately 860 nm), whereas at $300^{\circ}C$, the thickness of the thin film was found to be 760 nm. Different contrast regions (A, B, C) were observed in the TEM images, which were found to be unreacted precursors, InP QDs, and indium-rich phases, respectively, through EDX analysis. The optical properties of the thin films were measured at three different curing temperatures (60, 200, $300^{\circ}C$), which showed a blue shift with an increase in temperature. It was proposed that this blue shift may be due to a decrease in the core diameter of the InP QD by oxidation, as confirmed by the XPS studies. Oxidation also passivates the QD surface by reducing the amount of P dangling bonds, thereby increasing luminescence intensity. The dielectric properties of the thin films were also investigated by capacitance-voltage (C-V) measurements in a metal-insulator-semiconductor (MIS) device. At 60 and $300^{\circ}C$, negative flat band shifts (${\Delta}V_{fb}$) were observed, which were explained by the presence of P dangling bonds on the InP QD surface. At $300^{\circ}C$, clockwise hysteresis was observed due to trapping and detrapping of positive charges on the thin film, which was explained by proposing the existence of deep energy levels due to the indium-rich phases.

• 생명과학회지
• /
• 제26권7호
• /
• pp.847-854
• /
• 2016

Nucleoside adenosine 유도체의 하나인 cordycepin (3′-deoxyadenosine)은 Cordyceps 속에서 유래된 활성 물질 중의 하나로서 항염증, 항산화 및 항암활성을 포함한 다양한 약리학적 효능이 있는 것으로 잘 알려져 있다. 본 연구에서는 AGS 인체 위암세포의 증식에 미치는 cordycepin의 영향과 관련 기전 연구를 시도하였다. Cordycepin의 처리에 따라 AGS 세포의 생존율이 처리 농도 의존적으로 감소되었으며, DNA 단편화 및 flow cytometery 분석에 따른 apoptosis 유발 또한 유의적으로 증가하였음을 확인하였다. 이러한 cordycepin 처리에 따른 AGS 세포의 apoptosis 유도에는 TRAIL, DR5 및 FasL의 mRNA 및 단백질의 발현 증가가 연관되어 있었다. 아울러 cordycepin은 Bcl-2 family 중 pro-apoptotic 인자인 Bax의 발현은 증가시켰으며, anti-apoptotic 인자인 Bcl-2 및 Bcl-xL의 발현은 전사 및 번역 수준에서 억제시켰다. 이러한 현상들은 extrinsic 및 intrinsic apoptosis의 initiator caspase (caspase-8 및 -9) 뿐만 아니라 effector caspase인 caspase-3의 활성과 PARP 단백질의 절단 증가와 연관성이 있었다. 따라서 AGS 세포에서 cordycepin에 의한 apoptosis의 유발은 death receptor 활성과 mitochondria 기능 손상을 포함한 multiple apoptotic pathway가 관여할 것으로 생각된다. 비록 좀 더 세심한 기전 연구의 결과가 뒤따라야 되겠지만, 본 연구의 결과는 cordycepin의 항암작용을 이해하는데 중요한 자료가 될 것이며 향후 수행될 추가 실험을 위한 기초 자료로서 그 가치가 매우 높을 것으로 생각된다.

• 생명과학회지
• /
• 제29권2호
• /
• pp.181-190
• /
• 2019

시스템 약리학적 분석을 통해 대회향(Anisi Stellati Fructus)의 활성성분 스크리닝, 표적유전자 확보 및 관련 질병과의 네트워크를 구축한 후 대회향의 항균작용을 중점적으로 분석하였다. Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology (TCMSP) Database 와 Analysis Platform을 통해 대회향의 잠재적 활성성분 49개를 확보하였으며, 그 중 설정한 조건에 부합하는 9개 활성성분을 스크리닝 하였다. TCMSP Database는 활성성분의 약물 동태학적 특성 및 약물-표적-질병 간의 관련성을 네트워크 수준에서 파악할 수 있는 획기적인 in silico적 접근을 가능하게 해준다. 활성성분과 반응하는 201개의 유전자 정보를 UniProt database를 통해 확인하고, 취합한 유전자들이 관여하는 348개의 생물학적 과정을 David 6.8 Gene Functional Classification Tool에서 확보하였다. Chemokine ligand 2, Interleukin-10, Interleukin-6, Tumor Necrosis Factor를 포함한 총 47개의 유전자가 항균작용에 관여하였고 이들을 표적으로 하는 luteolin, kaempferol, quercetin 등이 대표적 항균 관련 활성성분이었다. 이와 같이 확보된 데이터는 연구 재료 선정에 정확성과 시간, 노력, 비용 절감의 효과를 제공함과 더불어 추후 실험적 증명으로 이어져 감염병의 예방과 치료 전략에 과학적인 근거를 제시할 수 있을 것이다.

• Journal of Ginseng Research
• /
• 제46권3호
• /
• pp.348-356
• /
• 2022

Background: Gintonin is a ginseng-derived exogenous G-protein-coupled lysophosphatidic acid (LPA) receptor ligand. Gintonin exerts its neuronal and non-neuronal in vitro and in vivo effects through LPA receptor subtypes. However, it is unknown whether gintonin can bind to the plasma membrane of cells and can transactivate the epidermal growth factor (EGF) receptor. In the present study, we examined whether gintonin-biotin conjugates directly bound to LPA receptors and transactivated the EGF receptor. Methods: We designed gintonin-biotin conjugates through gintonin biotinylation and examined whether gintonin-biotin conjugate binding sites co-localized with the LPA receptor subtype binding sites. We further examined whether gintonin-biotin transactivated the EGF receptor via LPA receptor regulation via phosphor-EGF and cell migration assays. Results: Gintonin-biotin conjugates elicit [Ca²⁺]_i transient similar to that observed with unbiotinylated gintonin in cultured PC3 cells, suggesting that biotinylation does not affect physiological activity of gintonin. We proved that gintonin-biotin conjugate binding sites co-localized with the LPA1/6 receptor binding sites. Gintonin-biotin binding to the LPA1 receptor transactivates the epidermal growth factor (EGF) receptor through phosphorylation, while the LPA1/3 receptor antagonist, Ki16425, blocked phosphorylation of the EGF receptor. Additionally, an EGF receptor inhibitor AG1478 blocked gintonin-biotin conjugate-mediated cell migration. Conclusions: We observed the binding between ginseng-derived gintonin and the plasma membrane target proteins corresponding to the LPA1/6 receptor subtypes. Moreover, gintonin transactivated EGF receptors via LPA receptor regulation. Our results suggest that gintonin directly binds to the LPA receptor subtypes and transactivates the EGF receptor. It may explain the molecular basis of ginseng physiology/pharmacology in biological systems.

• 농업생명과학연구
• /
• 제50권2호
• /
• pp.151-160
• /
• 2016

염증성 사이토카인은 파골세포형성과정에서 중요한 요인이며, 뼈의 흡수는 자주 골다공증과 연결된다. 설포라판은 보로콜리의 화뢰로 부터 분리된 물질로 염증성 사이토카인을 억제한다고 알려져 있다. 본 실험에서는 Receptor activator of nuclear factor kappaB ligand(RANKL)로 자극된 세포에서 설포라판이 파골세포 형성 억제에 대한 효과를 측정하였다. 설포라판은 대식세포인 RAW 264.7 세포에서 파골세포 특이 마커 유전자인 tartrate-resistant acid phosphatase(TRAP), Cathepsin K, matrix metalloproteinase 9(MMP-9), calcitonin receptor을 저해하였으며, TRAP, MMP-9, tumor necrosis factor receptor-associated factor 6(TRAF6)와 전사인자인 nuclease factor of activated T cells(NFATc1)의 단백질 발현과 RANKL로 자극하였을 때 전자인사인 nuclear factor kappaB(NF-kappaB)의 전사활성도 억제 하였다. 이와 같은 결과로 설포라판이 NF-kappaB의 전사활성 억제뿐만 아니라, 파골세포형성인자(TRAP, cathepsin K, MMP-9, calcitonin, NFATc1)와 NFATc1의 발현을 억제시키는 효과가 있음을 확인하였다.

• Animal Bioscience
• /
• 제37권2호
• /
• pp.303-314
• /
• 2024

Objective: Rutin, also called vitamin P, is a flavonoids from plants. Previous studies have indicated that rutin can alleviate the injury of tissues and cells by inhibiting oxidative stress and ameliorating inflammation. There is no report on the protective effects of rutin on goat rumen epithelial cells (GRECs) at present. Hence, we investigated whether rutin can alleviate lipopolysaccharide (LPS)-induced damage in GRECs. Methods: GRECs were cultured in basal medium or basal medium containing 1 ㎍/mL LPS, or 1 ㎍/mL LPS and 20 ㎍/mL rutin. Six replicates were performed for each group. After 3-h culture, the GRECs were harvested to detect the relevant parameters. Results: Rutin significantly enhanced the cell activity (p<0.05) and transepithelial electrical resistance (TEER) (p<0.01) and significantly reduced the apoptosis rate (p<0.05) of LPS-induced GRECs. Rutin significantly increased superoxide dismutase, glutathione peroxidase, and catalase activity (p<0.01) and significantly decreased lactate dehydrogenase activity and reactive oxygen species and malondialdehyde (MDA) levels in LPS-induced GRECs (p<0.01). The mRNA and protein levels of interleukin 6 (IL-6), IL-1β, and C-X-C motif chemokine ligand 8 (CXCL8) and the mRNA level of tumor necrosis factor-α (TNF-α) and chemokine C-C motif ligand 5 (CCL5) were significantly increased in LPS-induced GRECs (p<0.05 or p<0.01), while rutin supplementation significantly decreased the mRNA and protein levels of IL-6, TNF-α, and CXCL8 in LPS-induced GRECs (p<0.05 or p<0.01). The mRNA level of toll-like receptor 2 (TLR2), and the mRNA and protein levels of TLR4 and nuclear factor κB (NF-κB) was significantly improved in LPS-induced GRECs (p<0.05 or p<0.01), whereas rutin supplementation could significantly reduce the mRNA and protein levels of TLR4 (p<0.05 or p<0.01). In addition, rutin had a tendency of decreasing the protein levels of CXCL6, NF-κB, and inhibitor of nuclear factor kappa-B alpha (0.05

• Ecology and Resilient Infrastructure
• /
• 제4권1호
• /
• pp.63-70
• /
• 2017

가축용 항생제로 널리 사용되는 Tetracycline (TC)군은 주로 가축 분뇨를 통하여 환경에 퍼지게 된다. TC는 환경 내에서 중금속 양이온과의 리간드 결합을 통해 토양으로의 흡착량과 그 이동성이 변화되리라 예측된다. 그러나 지금까지 수용액 내에서 토양 외 반응을 통해 확인되었고 토양 내에서 식물에 대한 영향 평가는 미비한 실정이다. 본 연구의 목적은 토양 내 구리가 TC와 반응하여 TC에 의한 식물 독성에 미치는 영향을 확인하는데 있다. 본 실험은 토양에 $750mg\;kg^{-1}$의 TC와 각각 0, 2.5, 7.5, $17.5mg\;kg^{-1}$의 $CuSO_4$를 처리한 후, 처리된 토양에 상추를 재배하여 처리 농도에 따른 상추의 성장 정도를 비교하였다. 실험 결과 상추에 유의한 독성이 나타나는 것으로 확인된 $750mg\;kg^{-1}$의 TC가 처리된 토양에서 구리의 처리가 상추에 발현되었던 독성을 저감시키는 것을 확인하였다.