Kim, Joo-Il;Lee, Sung-Ho;Park, Jae-Hoon;Park, Hee-Joun;Lee, Kyung-Tae
Korean Journal of Pharmacognosy
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v.30
no.1
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pp.7-11
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1999
The present work was carried out to examine the effect of costunolide on the growth of several cells and characteristics of U-937 human leukemia-derived cell line. Costunolide produced a potent antitumor activity in vitro dependent on concentration against several tumor cells such as P-388, L-1210 leukemia and SNU-5 stomach cancer cells. However, it showed less cytotoxicity on normal cells such as Maccaccus rheus monkey kidney cells (MA-104) up to 200 ${\mu}M$ concentration. An effect of cell differentiation by costunolide was assessed by its ability to reduce nitroblue tetrazolium (NBT), and to induce phagocytosis of latex particles. In order to establish whether costunolide induces U-937 cells to differentiate toward macrophage or granulocyte, esterase activities was measured. Based on these results, we found that costunolide having cytotoxicity on U-937 human leukemia cells was explained through differentiation inducing activity.
Chang, Jee-Hun;Cho, Jang -Hyun;Kim, Ha -Hyung;Lee, Kwang-Pyo;Lee, Min -Won;Han, Seong -Sun
Archives of Pharmacal Research
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v.18
no.6
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pp.396-401
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1995
As a part of trials to develop the antitumor agent from tannins isolated from plants, the antitumor activity of peduculagin, an ellagitannin, isolated from Alnus hirsuta var. microphylla was examined in vitro and in vivo. In vitro, the cytotoxicity was determined by 0.4% typanblue dye exclusion method. peduculagin showed the dose-dependent cytotoxicity against human chronic myelogenous leukemia (K-562), human promyelocytic leukemia (HL-60), mouse lymphoid neoplasm (P388), mouse lymphocytic leukemia (L1210) and mouse sarcoma 180(S180) cell lines. $ED_{50}\; values\; (ED_{50})$ of each cell line were 5.30, 0.92, 2.78, 9.35 and $1.38 \mug/ml$ respectively. The most sensitive cell line was HL-60. In vivo, pedunculagin was administered to ICR mouse with the doses of 50 and $100{\;}{\mu}g/ml$intraperitoneally once at 20 days before S180 inoculation. peduculagin showed the antitumor activity and its T/C ratio (%) was 120.82% in the group of both concentrations.
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.20
no.5
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pp.1200-1210
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2006
This experiment was designed to investigate the effect of the CMT and MCMT hot water extract & ultra-fine powder on microglia and memory deficit model. The effects of the CMT and MCMT hot water extract on expression of IL-l${\beta}$, IL-6, TNF-${\alpha}$, NOS-II, COX-2, IL-10, TGF-${\beta}$1 mRNA and production of IL-lP, IL-6, TNF-a, NO, ROS in BV2 microglial cell line treated by lipopolysacchaide(LPS) ; serum glucose, uric acid, AChE activity of the memory deficit mice induced by scopolamine , behavior of the memory deficit mice induced by scopolamine and were investigated, respectively. The CMT and MCMT hot water extract suppressed the expression of IL-1${\beta}$, IL-6, TNF-${\alpha}$, NOS-II, COX-2 mRNA, production of IL-l${\beta}$, IL-6, TNF-${\alpha}$, NO, ROS and increased the expression of IL-10, TGF-${\beta}$l mRNA in BV2 microglial cell line treated by LPS. The MCMT hot water extract & ultra-fine powder increased glucose, decreased uric acid and AChE significantly in the serum of the memory deficit mice induced by scopolamine. The CMT and MCMT hotwater extract & ultra-fine powder groups showed significantly inhibitory effect on the scopolamine-induced impairment of memory in the experiment of Morris water maze. According to the above result, it is suggested that the CMT and MCMT hot water extract & ultra-fine powder might be usefully applied for prevention and treatment of dementia.
For the evaluation of the role of substituents of ar-turmerone for its anticancer activity, ar-turmerone (1a) and its analogs like 2-methyl-6-(4'-methyphenyl)-2-octen-4-one (1b), 2-methyl-6-phenyl-2-hepten-4-one (1c), 2-methyl-6-phenyl-2-octen-4-one (1d) and 2 methyl-6-(trans-4'-methylcyclohexyl)-2-hepten-4-one (1e) were preparedd and their cytotoxic activities against $L_{1210}$ cell were determined. Omission of methyl group at para-position dose not variate the cytotoxicity of ar-turmerone. Elongation of alkyl group at 6-position decreases $ED_{50}$ value. Saturation of aromatic ring of ar-turmerone markedly decreases the cytotoxicity. Therefore the smaller size of alkyl group at 6-position and aromatic ring of ar-turmerone should be essential for exhibiting its anticancer activity.
These studies were designed to determine the potential cytotoxic activity of MeOH extracts of 65 crude drugs against leukemia L1210 and $P388D_1$, cell line in vitro, of which 25 samples were selected. The n-BuOH extracts of 25 samples were measured using the same method and nine were selected. These samples were measured for the potential antitumor activity against $P388D_1$, for life span in vivo, and against sarcoma 180 for tumor weight. On the basis of results, Notoginseng Radix, Anemarrhenae Rhizoma, Albizziae Cortex, Portulacae Herba, Bupleuri Radix were evaluated the effective plant on the antitumor activity. In addition, the mixture of Notoginseng Radix and Albizziae Cortex was evaluated to enhance the antitumor activity in vivo.
Several Pt(II) and Pt(IV) complexes of N,N'-bis(2-hydroxyethyl)ethylenediamine(2-HEen) and N,N'-bis(2-chloroethyl) ethylenediamine(2-CEen) as carrier ligand were prepared. Water soluble Pt complexes were also synthesized by modification of leaving groups. The cytotoxicity of these compounds against leukemia L1210 and P388 cell in vitro were examined. The Pt complexes containing 2-CEen showed more effective cytotoxicity than those containing 2-HEen. Through the nephrotoxicity tests on the primary cultured proximal tubular cells of rabbit kidney and human kidney cells in vitro, Pt complexes with 2-CEen showed higher than those with 2-HEen which were consistent with cytotoxicity but showed very low nephrotoxicity compared with cisplatin. Also the values of BUN and creatinine in serum of Pt complexes were reduced remarkably compared with cisplatin, therefore it can be concluded that new Pt complexes seems to have much lower nephrotoxicity than cisplatin.
Seven derivatives of 2,3-alkyl substituted N-cyanoaziridine were stereoselectively prepared from alkyl substituted alkenes and cyanamide. NMR spectral property and conformation of N-cyanoaziridine were analysed. Protons(3.34 ppm) at 2,3 position of N-cyanoaziridines are significantly deshielded in case of cyclopentyl fused N-cyanoaziridine. These protons are getting more anisotropically shielded with increasing the fused carbocycle size of N-cyanoaziridine. Therefore chemical shift for these protons are upfield shifted to 2.80 ppm in case of cyclooctyl fused N-cyanoaziridine. Their ED$_{50}$ values aganist L$_{1210}$, cell in vitro were evaluated as 0.5~8.0 $\mu$g/ml. Conformation of carbocycle of fused N-cyanoaziridine is more important to their cytotoxicity than the increment of the strain energy of 3-membered ring.
From the root of Angelica decursiva-albiflora Yook, which has been used as a folk medicine for a sedative, analgesic and expectorant, four free coumarins, e.g., decursidin(I), decursin(II), umbelliferone(III) and nodakenetin(IV), and two coumarin glycosides, e.g., nodakenin(V) and decuroside I(VI) were isolate. The cytotoxicity of nodakenin(V) against L-1210 leukemia cells was less effective than cisplatin, but in the nephrotoxicity against rabbit kidney proximal tubular cell nodakenin(V) showed remarkably less nephrotoxicant than cisplatin.
키틴/키토산은 지질흡수의 억제, 혈중 콜레스테롤의 저하, 항고혈압활성, 면역활성, 항종양/항암활성 등 다양한 생체기능성을 나타내어 건강지향적인 기능성 식품으로서의 이용가치가 매우 큰것으로 평가되고 있다. 키토산은 성인남자의 혈중 콜레스테롤을 감소시키고 HDL cholesterol은 증가시켜 동맥경화지수를 낮추며 비만환자에게 투여시 체중, 중성지질, LDL cholesterol을 유의하게 낮춤으로서 고지혈증과 비만증의 개선에 유용한 것으로 평가된다. 키토산은 또한 성인의 고염식에 의한 혈압상승을 억제하며 3량체 내외의 키틴/키토산 올리고당은 혈압상승의 중요인자인 angiotensin converting enzyme과 직접 반응하여 활성을 현저히 저하시키고 SHR에서의 혈압을 유의하게 억제하는 특성을 보여 고혈압의 억제 및 치료에도 응용가치가 클 것으로 생각된다. 키틴/키토산 및 그 올리고당은 sarcoma 180, Meth-A solid tumor의 성장을 저해하고 L1210와 같은 negative charge를 갖는 malignant cell을 흡착시키는 등 항종양/항암활성을 보이는데 이는 tumoricidal immunocite의 활성화에 의한 것으로 추정되고 있다. 키틴/키토산의 생체활성은 분자크기, 탈아세틸화도, 유도체의 종류 및 적용방법 등에 따라 차이를 보이기 때문에 키틴/키토산을 기능성 식품으로서 폭넓게 이용하게 위해서는 용도에 맞는 적절한 규격 설정이 요구되고 있다.
6-(1-azidoalkyl)-DMNQ derivatives compared to 2-(1-azidoalkyl)-DMNQ isomers, exhibited higher cytotoxic activity against L1210 mouse leukemia cells and stronger inhibition of DNA topoisomerase-I (TOPO-I), suggesting involvement of steric hindrance. However, similar antitumor activity against mice bearing S-180 cell was shown by 2-an 6-(1-azidoalkyl)-DMNQ derivatives.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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