Colorectal cancer (CRC) is one of the most malignant type of cancers and its incidence is steadily increasing, due to life style factors that include western diet. Abnormal activation of canonical Wnt/β-catenin signaling pathway plays an important role in colorectal carcinogenesis. Therefore, targeting Wnt/β-catenin signaling has been considered a crucial strategy in the discovery of small molecules for CRC. In the present study, we found that Nodosin, an ent-kaurene diterpenoid isolated from Isodon serra, effectively inhibits the proliferation of human colon cancer HCT116 cells. Mechanistically, Nodosin effectively inhibited the overactivated transcriptional activity of β-catenin/T-cell factor (TCF) determined by Wnt/β-catenin reporter gene assay in HEK293 and HCT116 cells. The expression of Wnt/β-catenin target genes such as Axin2, cyclin D1, and survivin were also suppressed by Nodosin in HCT116 cells. Further study revealed that a longer exposure of Nodosin induced the G2/M phase cell cycle arrest and subsequently apoptosis in HCT116 cells. These findings suggest that the anti-proliferative activity of Nodosin in colorectal cancer cells might in part be associated with the regulation of Wnt/β-catenin signaling pathway.
본 연구는 연명초의 생리활성을 검토함으로서 식품 및 화장품산업에 응용 시 제품의 안정성과 기능성을 나타낼 수 있는 천연소재로서의 역할을 검토하였다. 효소학적 생리활성 실험에서의 전자공여능은 100 ppm에서는 66.3%, SOD-유사활성능은 1,000 ppm에서 85%의 활성을 나타내었으며, 농도가 증가함에 따라 유의적인 차이를 나타내었다. Xanthine okidase의 저해활성을 관찰한 결과 1,000 ppm에서는 70%로 저해효과를 나타내었다. 피부 미백과 관련 있는 tyrosinase 저해효과를 측정한 결과 1,000 ppm 이하의 농도에서 30%로 비교적 낮은 저해효과를 나타내었다. 지방 산패도 측정 결과 지방 산화 촉진인자인 $Fe^{2+}$, $Cu^{2+}$ 이온에 대한 금속이온 포집능력을 관찰한 결과 $Cu^{2+}$ 보다 $Fe^{2+}$ 이온의 포집 능력이 뛰어 났으며, 시료농도 모두 100 ppm에서 60% 이상의 포집능력을 나타내었다. S. aureus, S. epidermidis, S. mutans와 같은 세균에 대한 clear zone 형성을 관찰한 결과 추출물 0.5 mg/disc, 1 mg/disc의 농도에서 clear zone형성을 관찰할 수 있었으며, 이와 같이 연명초 추출물은 식품 및 화장품 제조시 유용하게 사용할 수 있어 천연소재로서의 개발가능성을 보여주었다.
The ORI2 (3-[3,4-dihydroxyphenyl]acrylic acid 1-[3,4-dihydroxyphenyl]-2-methoxycarbonylethyl ester) was purified from the extract of Isodon excisus. We confirmed the antiviral effect of ORI2 in a coxsackievirus-induced pancreatitis model. Coxsackievirus B4 (CVB4) is a common cause of pancreatitis and may be reason of the type-1 diabetes. Anti-enteroviral compounds were screened by HeLa cell survival assay. Purified natural compounds were added to HeLa cells cultured 96-well plates after $10^4PFU/ml$ CVB4 pre-incubation for 30 min. ORI2 significantly improved HeLa cell survival in a dose-dependent manner. In addition, ORI2 (1 mM) treatment was dramatically decreased virus protease 2A induced eIF4G-I cleavage and viral VP1 capsid protein production. HeLa cell virus titers and viral RNA replication were significantly decreased in ORI2-treatment in a dose dependent manner (1 mM~0.001 mM). These results demonstrate that ORI2 has a strong antiviral effect. It was significantly decreased virus replication. ORI2 may be developed as a potential therapeutic agent for CVB4.
본 연구는 1997년 3월부터 1998년 10월에 걸쳐 이루어졌으며, 한반도 서남해 도서의 소나무림을 대상으로 식물사회학적인 방법에 의해 군락의 유형을 분류하였다. 26개의 방형구를 선정하여 조사한 결과 본 조사 지역의 소나무림은 자금우-소나무군락과 방아풀-소나무군락으로 분류되었고, 각각의 군락은 털머위하위군락, 졸참나무하위군락 및 전형하위군락과 노간주나무하위군락, 윤노리나무하위군락 및 전형하위군락으로 구분되었다.
본 연구는 제주에서 자생하는 산박하(Isodon inflexus (Thunb.) Kudo, I. inflexus (Thunb.) Kudo )의 80% 메탄올 추출물과 분획물, 그리고 분리 물질인 henryin의 항산화능 및 항염증에 관하여 조사한 것이다. 항산화 효과는 DPPH 라디칼 소거, xanthine oxidase 억제 및 superoxide radical 소거 활성 측정을 통하여 수행할 수 있는데, 산박하 추출물의 효능을 측정한 결과 superoxide radical 소거 활성에서 에틸아세테이트 분획물과 부탄올 분획물의 $IC_{50}$값이 각각 $0.9{\mu}g/mL$, $0.2{\mu}g/mL$로 대조군인 allopurinol ($2.2{\mu}g/mL$)에 비해 우수한 억제 효능을 나타내었다. RAW 264.7 세포주를 사용한 항염 효능 평가에서, 에틸아세테이트 분획물이 강한 NO 억제 효과를 나타내었고, 이 분획으로부터 순수 분리하여 구조 동정된 물질인 henryin 역시 농도 의존적으로 NO 억제시킴을 확인하였다. 특히, 에틸아세테이트 분획물과 henryin은 iNOS, COX-2와 염증관련 cytokine인 TNF-${\alpha}$, IL-6, IL-$1{\beta}$의 mRNA 발현을 농도 의존적으로 억제하였다. 이상의 결과들로부터 산박하 에틸아세테이트 추출물이 항산화 및 항염증 효능을 갖는 화장품 원료로서 개발 가능성이 있고 henryin은 기능성 지표물질로 활용될 수 있음이 시사되었다.
본 연구는 오대산 국립공원내 월정사지역에 분포하고 있는 전나무림의 식생구조를 분석하여 이 지역 전나무림의 관리에 대한 기초자료를 제공하기 위하여 수행되었다. 그 결과 전나무림의 층위구조는 교목층(2종류), 아교목층(20종류), 관목층(46종류) 그리고 초본층(87종류)으로 구성되어있었다. 조사지역에 출현한 전체식물의 중요치는 전나무가 34.09%로 가장 높게 나타났고, 당단풍(23.07%), 청시닥나무(14.44%), 고광나무(10.72%), 오리방풀(8.49%), 복자기 (7.80%), 고추나무(7.65%), 산거울(6.79%), 방아풀(5.76%), 고로쇠나무 (5.47%), 개다래(5.4%)의 순으로 나타났다. 특히, 전나무의 치수가 전혀 없어 앞으로 아교목층과 관목층을 형성하고 있는 단풍나무류, 참나무류, 피나무류 등의 경쟁에 의하여 천이가 있을 것으로 사료된다.
This study was carried out to investigate vegetation structure and soil properties of Angelica gigas population distributed in Jeombongsan, Bangtaesan, Odaesan, Gyebangsan and Jirisan. From August 2007 until September 2008, 5m${\times}$5m quadrat was established in native area of Angelica gigas in order to record a dominants and coverage, and soil factors at 20 sites. It was found that the altitude in the distributed areas for Angelica gigas population was 710m or more. Angelica gigas population was classified into Parasencio auriculata var. kamtschatical dominant population, Pseudostellaria palibiniana dominant population, Isodon excisus dominant population and typical dominant population. In the site of study, soil pH, electrical conductivity, soil organic matter, available phosphorous, and exchangeable potassium, exchangeable calcium, exchangeable magnesium, exchangeable natrium concentration and total nitrogen were ranged from 5.1~6.2, 0.1~0.79dS/m, 2.21~22.11%, 9.56~37.97mg/kg, 1.85~23.88cmol+/kg, 0.21~1.18cmol+/kg, 1.07~5.09cmol+/kg, 0.04~0.14cmol+/kg and 0.09~1.04% respectively. The Parasencio auriculata var. kamtschatical dominant population was found in area of high altitude and had high slope degree. But Pseudostellaria palibiniana dominant population was found in area of low altitude and low slope degree. Isodon excisus dominant population was found to have higher soil pH and exchangeable potassium concentration than the other dominant population.
한국응용약물학회 1998년도 Proceedings of UNESCO-internetwork Cooperative Regional Seminar and Workshop on Bioassay Guided Isolation of Bioactive Substances from Natural Products and Microbial Products
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pp.159-160
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1998
Results of chemistry and biological activity of many years indicate that plants belonging to the Isodon genus are rich in ent-kaurane diterpenoids, which have been revealed to possess biological activities such as antitumor, antibacterial and antiinflammatory effects. In continuation of our research on diterpenoids in medicinal plants of this genus, the acetone extract from the leaves of I. xerophilus, which is a plant native to Yunnan province of China, showed potent antitumor activity against K562. After partition, the most active EtOAc part was studied. Four new diterpenoids named xerophilusin A(l), B(2), C(3), D(4), and eight known compounds including macrocalin B(5) and rabdorosthomin A(6) were isolated, whose structures were elucidated through a series of one- and two-dimensional NMR techniques(DEPT, COSY, HMQC, HMBC and ROESY experiments). Among them, compound 1, 2 and 5 had two unique epoxy units formed by two ether bridges from C-20 to C-7, C-14. Up to now, there are four compounds having such an peculiar structure besides these three compounds. Compound 3 and 4 were two of the few examples possessing $1{\beta}$ substitutes. All the diterpenoid compounds were subjected to the antitumor screening. It is interesting that only xerophilusin A(l), B(2) and macrocalin(5) exhibited significant antitumor activity against K562 by the method of MTT($IC_{50}$ were listed in Table 1.). The results inspired us to infer that the unique ether bridges from C-20 to C-7, C-14 possibly played an important role in the antitumor activity.
Propionibacterium acnes (P. acnes)는 여드름의 주요 병원성균으로 염증성 질환에 관련된 미생물 중에 하나이다. 본 연구에서는 여드름 주요 유발 균주인 P. acnes에 대하여 70% Ethanol로 추출한 제주 자생식물 추출물의 항균활성을 disc diffusion test 실험을 이용하여 측정하였다. 실험 결과 61개의 제주 자생 식물 추출물 중에서 45개 추출물의 항균 활성이 검출되었으며, 16개의 추출물은 항균 활성이 검출되지 않았다. 그중에서 여우 구슬(Phyllanthus urinaria L.) - 줄기 잎 추출물이 $18.96{\pm}0.69mm$로 가장 높은 항균 활성을 나타내었고, 참당귀(Angelica gigas Nakai) - 뿌리, 돌외(Gynostemma pentaphyllum (Thunb.) Makino), 참당귀(Angelica gigas Nakai) - 잎 줄기, 산박하(Isodon inflexus (Thunb.) Kudo), 차나무(Camellia sinensis L.) - 꽃, 그리고 로즈마리(Rosmarinus officinalis L.) - 줄기 추출물 순으로 높은 항균 활성을 나타내었다. 이러한 결과는 제주 자생 식물 추출물이 여드름 치료 예방의 항균제 및 기능성 화장품 천연 원료로써의 이용 가능성을 제안한다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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