Resveratrol (3,5,4'-trihydroxystilbene) is a naturally occurring, multi-biofunctional chemical existing in grapes and various other plants as a polyphenol type, and it is one of the best known natural anticancer and antiatherosclerosis reagents. In this study, we investigated the antifungal action by resveratrol in Candida albicans, which is a human infectious fungi as an agent of candidiasis. Resveratrol displayed potent fungicidal activity in an energy-dependent manner, without any hemolytic effects against human erythrocytes. It was found that the serum-induced mycelial forms, which playa crucial role in the pathogenesis of C. albicans during host tissue invasion, were disrupted by resveratrol. To understand the correlation between lethal effects and resveratrol action, we examined the physiological changes of C. albicans. A significant accumulation of intracellular trehalose was induced by stress responses to resveratrol action, and a remarkable arrest of cell-cycle processes at the S-phase in C. albicans occured. Therefore, the fungicidal effects of resveratrol demonstrate that this compound is a potential candidate as an antifungal agent in treating infectious diseases by candidal infections.
Papyriflavonol A (PapA), a prenylated flavonoid [5,7,3',4'-tetrahydroxy-6,5'-di-(${\gamma},{\gamma}$-dimethylallyl)-flavonol], was isolated from the root barks of Broussonetia papyrifera. Our previous study showed that PapA has a broad-spectrum antimicrobial activity against pathogenic bacteria and fungi. In this study, the mode of action of PapA against Candida albicans was investigated to evaluate PapA as an antifungal agent. The minimal inhibitory concentration (MIC) values were 10~25 ${\mu}g/ml$ for C. albicans and Saccharomyces cerevisiae, Gram-negative bacteria (Escherichia coli and Salmonella typhimurium), and Gram-positive bacteria (Staphylococcus epidermidis and Staphylococcus aureus). The kinetics of cell growth inhibition, scanning electron microscopy, and measurement of plasma membrane florescence anisotrophy revealed that the antifungal activity of PapA against C. albicans and S. cerevisiae is mediated by its ability to disrupt the cell membrane integrity. Compared with amphotericin B, a cell-membrane-disrupting polyene antibiotic, the hemolytic toxicity of PapA was negligible. At 10~25 ${\mu}g/ml$ of MIC levels for the tested strains, the hemolysis ratio of human erythrocytes was less than 5%. Our results suggest that PapA could be a therapeutic fungicidal agent having potential as a broad spectrum antimicrobial agent.
Resveratrol, a phenolic antioxidant found in grapes, has been known to mediate various biological activities on the human body. In the present study, we tested the antifungal a ctivity of resveratrol against human pathogenic fungi before carrying out further studies to elucidate the antifungal mechanism(s) of resveratrol. Resveratrol displayed potent antifungal activity against human pathogenic fungi at concentration levels of 10-20 ${\mu}g$/mL. Furthermore, time-kill curve exhibited fungicidal effect of resveratrol on C. albicans, but the compound had no hemolytic activity against human erythrocytes. The destruction of C. albicans cells by resveratrol was confirmed by scanning electron microscopy. These results suggest that resveratrol could be employed as a therapeutic agent to treat fungal infections of humans.
The effect of Rhinacanthus nasutus leaf extract on the growth of dermatophytes had been investigated. In vitro the extract exhibited high activity against various species of dermatophytes (Trichophyton mentagrophytes var. mentagrophytes, T. mentagrophytes var. interdigitale, T. rubrum, Microsporum canis and M. gypseum). The minimal inhibitory concentration (MIC) values of the extract revealed that all the dermatophytes tested had MIC values of 13.6 mg/ml. The extract exhibited fungistatic activity at lower concentrations $({\leq}13.6\;mg/ml\;or\;below\;the\;MIC\;value)$ and fungicidal activity at higher concentrations $({\geq}13.6\;mg/ml$\;or\;above\;the\;MIC\;value)$. The results suggested that the extract acted on the cell wall of the dermatophytes which subsequently leading to the formation of cytopathological and membrane structural degeneration and finally leading to cell lysis and death.
Song, Jeong Young;Kim, Narae;Nam, Myeong Hyeon;Park, BeomJin;Whang, Eui-Il;Choi, Jong Myung;Kim, Hong Gi
The Korean Journal of Mycology
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v.41
no.4
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pp.274-279
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2013
Slightly acidic hypochlorous water (SAHW) is well known for having a powerful and broad spectrum antimicrobial activity, and is harmless to the environment and humans. SAHW (pH 5~6.5, 20~30 ppm available chlorine concentration) was generated by electrolysis of dilute solution of HCl (4%) in a chamber of a non-membrane electrolytic cell. Our objective was to determine SAHW has a potential fungicidal activity on some phytopathogenic fungi. Spores of Botrytis cinerea, Colletotrichum acutatum and Phytophthora capsici were not culturable on agar media at approximately 10 seconds after treatment by SAHW. However, inactivation of Penicillium hirsutum was required over 3 min. Dilution of SAHW with sterilized distilled water (SDW) at the ratio of 1:1 (SAHW:SDW) against C. acutatum showed 100% inactivation but, the efficacy in 1:2 decreased until 63.2%. Control value of SAHW was 70.4% against C. acutatum on pepper fruits when applied upto 24 h postinoculation. SAHW has a powerful and wide spectrum antifungal activity and could be applied as a potential alternative to fungicidal agent for control of plant disease.
Park, Su-Jin;Kim, In-Hae;Choi, In-Young;Kim, Song-Mun;Han, Dae-Sung;Hur, Jang-Hyun
The Korean Journal of Pesticide Science
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v.3
no.1
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pp.20-28
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1999
Chloronicotinyl derivatives were synthesized by substitution of amino in 3-pyridylmethylamine with phosphite groups and their insecticidal and fungicidal activities were determined. At 500 ppm, compound 4 with methyl and butyl group in phosphonate and compound 5, 6, 7, and 8 with two butyl, 2,2,2-trifluorotehtyl, 2-ethylhexyl, phenyl, respectively, in phosphonate showed 90% insecticidal activities against brown plant-hopper (Nilaparvate lugens). These compounds showed, however, poor insecticidal activities against diamond-back moth (Plutella xylostella) and two-spotted spider mite (Tetranychus urticae) (<65%), suggesting that insecticidal activity of chloronicotinyl derivatives containing phosphorus moieties are species-dependent. Newly synthesized chloronicotinyl derivatives with halogen and/or heterocycle (compound $10{\sim}21$) did not show insecticidal activities. We also determined fungicidal activity of the synthesized chloronicotinyl derivatives against rice sheath blight (Pyricularia grisea), cucumber gray mold (Bortytis cinerea), tomato late blight (Phytophthora infestans), wheat leaf rust (Puccinia recondita), and barley powdery mildew (Erysiphe graminis). Compound 10 with butyl and 4-nitrophenyl in phosphonate at 10 ppm showed 85% fungicidal activity against rice blast, suggesting that chloronicotinyl derivatives containing phosphorus moieties could be developed as a fungicidal agent of a novel chemical structure.
Some crude drugs in ancient literatures have been used as traditional therapeutic agent of leucorrhea mainly caused by Trichomonas vaginalis and Candida albicans. Sixty six kinds of crude drugs in ancient literatures and ten constituents were selected as sample drugs. Trichomycin standard was tested to compare with the above drugs. To determine the anti-fungal effect of these drugs on Candida albicans Yu 1200, a test organism, screening test was conducted. Antifungal activities of crude drug water extracts were observed by means of two test methods : firstly through the agar slant method and secondly the counting chamber method which was used for acknowledged drug agents upon the result of the agar slant method. And in order to improve the fungicidal effect, the organisms were stained with 0.02% methylene blue solution. The results of the above test indicated that Fritillariae Rhizoma has antifungal action in the concentration of 310mcg/ml, Coptidis Rhizoma in 620mcg/ml, Meliae Cortex, Scutellariae Radix both in 5,000mcg/ml. Baicalin, catechol among the pure isolated constituents inhibited in the range of 50mcg/ml. This score was based on 50% inhibition in comparison with amounts of control organisms. Rhei Rhizoma, Mori Radicis Cortex, Linderae Radix, and Amomi globosi Fructus showed the antifungal effect moderately in 5,000mcg/ml, and baicalein and pectolinarin in 50mcg/ml in the limit of between 35% and 50% antifungal activity. Staining with 0.02% methylene blue showed that any of the crude drug extracts was unable to stain the cells, but trichomycin in 0.86unit/ml able to stain 12% of the cells. This result means that crude drugs probably do not have fungicidal but fungistatic action.
Pyricularia oryzae (P. oryzae), the cause of rice blast, is one of the most important fungal pathogens of rice. Seventy strains of marine fungi were isolated from marine algae, and it was measured antifungal activity against P. oryzae. Metabolites of marine fungus A-248 which isolated from marine algae showed strong antifungal activity against P. oryzae. The antifungal substance from the metabolites of marine fungus A-248 was extracted with ethylacetate, and then purified by preparative TLC and reverse-phase HPLC. The minimum inhibitory concentration (MIC) value was $0.18\mu g/mL$ for the antifungal activity of the substance purified from A-248 metabolites. The purified substance was similar to antifungal activity of rhizoxin, which is a commercial antifungal agent.
2-Arylthio-, 2-arylthio-5-methoxy-, 2, 3-bisarylthio-juglones and 2, 3-bisarylthio-5, 8-dimethoxy-1, 4-naphthoquinones were newly systhesized for the evaluation of antifungal activities. These derivatives were prepared by methylation of juglone and 2, 3-dichloro-5, 8-dihydroxy-1, 4-naphthoquinone. and by resioselective nucleophilic subsitution with arylthiols. All compounds were tested in vitro for their growth inhibitory activities against pathogenic fungi by the standard method. The MIC values were determined by comparison to flucytosine as a fungicidal standard agent. In general. In general. most juglone derivatives shows in vitro antifungal activities. Among them. 2-arylthio-5-methoxy-juglones showed most potent antifungal activities against all pathogenic fungi.
2.5-Disubstituted-6-arylamino-4.7-benzimidazolediones were synthesized and tested for in vitro antifungal activities against pathogenic fungi. The 2-aryl-6-arylamino-5-chloro-4.7-benzimidazolediones were prepared by nucleophilic substitution on 2-Aryl-5.6-dichloro-4.7-benzimidazolediones with appropriate arylamines in good yields. TIte synthesized 4.7-benzimidazolediones were tested in vitro for their growth inhibitory activities against pathogenic fungi by the standard method. The MIC values were determined by comparison to llucytosine as a fungicidal standard agent. The most active potential among the 4.7-benzimldazoledione series was found for 6-arylamino-2-(2-pyridyl)-4.7-benzimidazolediones. which showed generally good activities against all tested Candida apecies and A. niger.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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