It is well known that lipidperoxide, formed in vivo, induced the denaturation of enzyme and destruction of cell membrane to acute injury of tissue. Aralia elata have physiological activates, the improvement of lipid metabolism, antidiabetic activity etc., which was thought to have the relationship to lipid peroxidation. The anti-lipidperoxidative effect of Aralia elata have not yet established. In this study, we examined the anti-lipidperoxidative effects of Aralia elata (Butanol fraction) on CCI$_{4}$ induced lipidperoxidation in rats, and elucidated the anti-lipidperoxidative mechanism. In rat liver homogenate intoxicated with CCI$_{4}$ (0.5 ml/100g), BuOH fraction of Aralia elata (80 mg/Kg/day) exhibited 85.41% anti-lipidperoxidative effect but in serum 69.63% inhibitory effects, respectively. In mitochondrial and microsomal fraction showed inhibition of 55.85% and 69.30%, respectively. In order to elucidate the mechanism of anti-lipidperoxidation effects of Aralia elata, enzymatic (NADPH dependent) and non-enzymatic (Ascorbic acid catalyzed) reaction, in vitro, were performed. In enzymatic reation, Aralia elata exhibited 59.43% anti-lipidperoxidation effects, but in non-enzymatic reaction exhibited 43.27% inhibition. Therefore, it is noteworthy that antioxidative power of them may mainly results from the inhibition by enzymatic reaction.
In India, Gymnema sylvestre due to the unique property of the plant to antagonize the sweet taste is known as 'Gur-mar'. It has several ethnomedicinal values as various tribals/traditional communities and rural peoples of India find diverse medicinal uses viz. antidiabetic, stomachic, diuretic, and is useful in cough and throat troubles. Besides, it has strong effect on reducing blood sugar. The present communication deals with the detailed pharmacognostical evaluation of the aerial parts of G. sylvestre collected from three places of the country-Varanasi (U.P), Panchmarhi (M.P), Salem (Tami Nadu) and commercial sample procured from local market. The botanical and physico-chemical parameters of all the samples were quite similar though little variations were observed in foaming index, alcohol and water soluble extractives of local sample. The microscopic characteristics of the drug are horse shoe shaped petiole with 3 amphicribal vascular bundles, sieve tubes well developed; anomocytic stomata only on the abaxial surface of the leaf, the fan shaped amphicribal vascular bundle, presence of intraxylary phloem. The TLC fingerprint profile of all the samples was more or less similar only the quantity of some of the compounds varied.
Eucommia ulmoides bark extracts by cold water, boiling water, 100% EtOH, 70% EtOH, 100% MeOH, 70% MeOH and $CHCl_3$ were assayed for their medicinal effects. The antioxidant activity of the extracts ranged from $IC_{50}$ 125.2 to $IC_{50}\;872.7{\mu}g/ml$ in the 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DDPH) free radical-scavenging assay, and cold water extracts had the highest antioxidant activity. $CHCl_3$ extracts had the highest inhibitory effect on angiotensin I-converting enzyme (ACE) giving inhibition of up to 56.4% at a concentration of 1 mg/ml. Extracts in 100% EtOH had the greatest inhibitory effect on $\acute{a}-amylase$ activity ($IC_{50}=174.6{\mu}g/ml$), and 70% MeOH extracts had the greatest inhibitory effect on ${\alpha}-glucosidase$ activity ($IC_{50}=14.0{\mu}g/ml$). Taken together, these results provided the in vitro evidence on the ACE, amylase and glucosidase inhibitory actions of E. ulmoides bark that form the pharmacological basis for its antihypertensive and antidiabetic action.
Antidiabetic activity of Mori folium ethanol soluble fraction (MFESF) was examined in db/db mice, which is a spontaneously hyperglycemic, hyperinsulinemic and obese animal model . 500 and 1000mg/kg dose for MFFSF (designated by SY 500 and SY 1000, respectively) and 5mg/kg dose for acarbose were administered for 6 weeks. Body weight gain, fasting and non-fasting serum glucose, glycated hemoglobin and triglyceride were all reduced dose dependently when compared between db/db control group and MFESF treated group. At 11th and 13th week after birth, MFESF increased an insulin secretion which may result in lowering serum glucose level. Total activities of sucrase and maltase in SY 500 treated group were decreased when compared to db/db control. On the other hand, those in SY 1000 and acarbose treated groups were increased. This result may suggest that proteins for sucrase and maltase were compensatorily induced due to significant inhibition of glycosidase-catalyzed reaction at doses administered in this study.
The antidiabetic activity-guided fractionation and isolation of the 80% EtOH extracts from Peucedani Radix (Peucedanum japonicum, Umbelliferae) led to the isolation and characterization of a coumarin and a cyclitol as active principles, that is, peucedanol 7-O-${\beta}$ -D-glucopyranoside (1) and myo-inositol (2). Their structures were identified by spectroscopic methods. Compound 1 showed 39% inhibition of postprandial hyperglycemia at 5.8 mg/kg dose, and compound 2 also significantly inhibited postprandial hyperglycemia by 34% (P<0.05).
The objective of this study was to develop fermented vegetable juices that possess antidiabetic and antioxidant activities. Lactobacillus plantarum MKHA15 (MKHA15) and Leuconostoc mesenteroides MKSR (MKSR) were applied to ferment onion, cabbage, and tomato juices at $37^{\circ}C$ and $30^{\circ}C$ for 72 h, respectively, and their functionality was tested using the 12 h hour-fermented juice by MKHA15, and 48 h hour-fermented juice by MKSR. Inhibition of ${\alpha}$-glucosidase activity was observed in all fermented juices. The onion juice fermented by MKHA15 showed significantly higher ${\alpha}$-glucosidase inhibition activity compared to other juices. All juices showed more than 70% inhibition of ${\alpha}$-amylase activity. The DPPH radical scavenging activity of onion juice fermented by MKSR showed significantly lower activity than cabbage and tomato juices; however, no difference was observed between the types of starter cultures. The SOD-like activity of cabbage juice fermented by MKSR was the highest among the fermented juices. The juices fermented by MKHA15 showed higher reducing power than those by MKSR. Therefore, we believe that cabbage, onion and tomato juice fermented by MKHA15 and MKSR would be useful in probiotic juices, as they possess antidiabetic and antioxidant activities.
Ginseng is a shade-loving perennial herb that is cultivated mainly in Korea, Japan, and China. The ginseng root has been used as a tonic remedy, and its antidiabetic activity has been demonstrated as early as 1920s. Although wild ginseng was anecdotally thought to be superior to cultivated ginseng as far as pharmacological properties were concerned, there have been no prior reports on the antidiabetic effect of wild ginseng. In this study, we investigated the preventative anti-diabetic and anti-obese effects of wild ginseng ethanol extract (WGEE). In the preventive experiment, WGEE co-administered with a high fat diet significantly inhibited body weight gain, fasting blood glucose, triglyceride, and free fatty acid levels in a dose dependent manner. WGEE-treated mice at doses of 250 and 500 mg/kg improved the insulin resistance index by 55% and 61% compared to the high fat diet (HFD) control, respectively. Diameters of white and brown adipocytes were also decreased by 62% and 46% in the WG500-treated group compared to those in HFD fed control mice. Taken together, WGEE has potential as a preventive agent for type 2 diabetes mellitus (and possibly obesity) and deserves clinical trial in the near future.
The number of people suffering from diabetes have been increased around the world. In this study, we investigated the antidiabetic and antioxidant effects of Anthriscus sylvestris(L.) Hoffm and its main compounds. It was divided into root(R) and aerial part(AP) for comparative analysis. Total polyphenol, total flavonoid content was higher in AP extract, but nodakenin content was higher in R(1169.13 ± 6.00 mg/g) extract. Antioxidant activity was also higher in AP extract. To compare antidiabetic efficacy, we analyzed the effects of R and AP extracts on ɑ-glucosidase inhibition(AGI), dipeptidyl peptidase-4(DPP-4) and protein tyrosine phosphatase(PTP)1B activity. R and AP extracts showed similar effects on AGI and DPP-4 activity in a concentration dependent manner, and there was no effect on PTP1B activation. Glucose uptake(139.51 ± 3.19%) in 3T3-L1 cells was more effective in the AP extract-treated group than the positive control, rosiglitazone, group. Both R and AP extracts were effective in protecting against pancreatic beta cell damage caused by hyperglycemia. These results suggest that Anthriscus sylvestris(L.) Hoffm. could be used as a candidate for diabetes treatment.
This study aimed to investigate whether the antidiabetic drugs dipeptidyl peptidase 4 (DPP4) inhibitors such as evogliptin and sitagliptin affect the membrane DPP4 (mDPP4) enzymatic activity and immune function of T helper1 (Th1) cells in terms of cytokine expression and cell profiles. The mDPP4 enzymatic activity, cytokine expression, and cell profiles, including cell counts, cell viability, DNA synthesis, and apoptosis, were measured in pokeweed mitogen (PWM)-activated CD4+CD26+ H9 Th1 cells with or without the DPP4 inhibitors, evogliptin and sitagliptin. PWM treatment alone strongly stimulated the expression of mDPP4 and cytokines such as interleukin (IL)-2, IL-10, tumor necrosis factor-alpha, interferon-gamma, IL-13, and granulocyte-macrophage colony stimulating factor in the CD4+CD26+ H9 Th1 cells. Evogliptin or sitagliptin treatment potently inhibited mDPP4 activity in a dose-dependent manner but did not affect either the cytokine profile or cell viability in PWM-activated CD4+CD26+ H9 Th1 cells. These results suggest that, following immune stimulation, Th1 cell signaling pathways for cytokine expression function normally after treatment with evogliptin or sitagliptin, which efficiently inhibit mDPP4 enzymatic activity in Th1 cells.
An antidiabetic drug, rosiglitazone is a member of the drug class of thiazolidinedione. Although restrictions on use due to the possibility of heart toxicity have been removed, it is still a drug that is concerned about side effects on the heart. We here examined, using Chinese hamster ovary cells, the action of rosiglitazone on Kv1.5 channels, which is a major determinant of the duration of cardiac action potential. Rosiglitazone rapidly and reversibly inhibited Kv1.5 currents in a concentrationdependent manner (IC50 = 18.9 μM) and accelerated the decay of Kv1.5 currents without modifying the activation kinetics. In addition, the deactivation of Kv1.5 current, assayed with tail current, was slowed by the drug. All of the results as well as the usedependence of the rosiglitazone-mediated blockade indicate that rosiglitazone acts on Kv1.5 channels as an open channel blocker. This study suggests that the cardiac side effects of rosiglitazone might be mediated in part by suppression of Kv1.5 channels, and therefore, raises a concern of using the drug for diabetic therapeutics.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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