• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1996년도 춘계학술대회
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• pp.166-166
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• 1996

A series of 6-(N-arylamino)-7-alkylthio-5,8-quinolinedione derivatives(SQ1-12) were newly synthesized for the evaluation of antifungal activities. 6-(N-Arylamino)-7-chloro-5,8-quinolinediones (RCKs) were treated with Na$_2$S/(CH$_3$)$_2$SO$_2$ in EtOH In give SQs. RCKs were prepared by regioselective nucleophilic substitution of 6,7-dichloro-5,8-quinolinediones with arylamines. In the presence of CeCl$_3$, the N-arylamino groups were introduced at the 6-position of 5,8-quinolinedione ring by the regioselective substitution. These derivatives 1-12 were tested for antifungal and also antibacterial activities, in vitro, against Candida sp., Aspergillus niger and Trichophyton mentagrophytes. The MIC values were determined by the two-fold dilution method.

• 한국식품과학회지
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• 제37권2호
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• pp.206-213
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• 2005

본 연구에서는 32종 생약재로부터 70% 에탄올과 물 추출물을 제조하고, 이들의 항균, 항곰팡이, 항암, 항고혈압활성을 조사하였다. 생약재외 추출물 제조는 32종의 생약재를 100에서 2시간동안 추출한 후 동결 건조하였다. 항균활성은 6종의 병원성 미생물을 사용하여 32종 생약재의 물 추출물과 70% 에탄올추출물에 대해 조사하였다. 그중 가자의 물 추출물과 70% 에탄올 추출물을 $125{\mu}g$ 첨가했을 때 14mm 이상의 항균 억제환을 나타내어 가장 좋은 항균활성을 보였다. 항곰팡이 활성은 5종의 곰팡이를 사용하여 32종 생약재의 물 추출물과 70% 에탄올추출물에 대해 paper disc확산법으로 조사하였다. 그 결과 계피의 70% 에탄올추출물을 $1000{\mu}g$ 첨가했을 때 10mm이상의 항균 억제환을 보여 가장 좋은 항곰팡이 활성을 나타내었다. 32종의 생약재 물 추출물과 70% 에탄을 추출물에 대한 ACE저해 활성을 조사하였다. 그 결과 파고지의 물 추출물이 10mf/mL의 농도에서 65.2%의 억제율을 나타내었으며, 파고지의 물 추출물로부터 sephacryl S-300 컬럼으로 분획한 Fr I의 분획물이 5mg/mL의 농도에서 81.1%의 억제율을 나타내었다. 생약재의 물 추출물과 70%에탄올 추출물의 세포독성을 조사하였다. 선정된 6종의 생약재중 정향의 에탄올 침전분획이 암세포에 대해 가장 우수한 세포독성을 나타내었다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제29권1호
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• pp.26-33
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• 2006

Some new derivatives of 1,2,4-triazolo[2,3-a]benzimidazoles were synthesized through the reaction of 1,2-diaminobenzimidazole with carbon disulfide. The resulting 1,2,4-triazolo-[2,3a]benzimidazole-2-thione intermediate was reacted with one equivalent of alkyl halides to give the corresponding 2-alkylthio derivatives, which were further alkylated through the reaction with another one equivalent of different alkyl halides to afford the target compounds; 1-alkyl-2alkylthio-1,2,4-traizolo[2,3-a]benzimidazoles. On the other hand, the 1,2-disubstituted derivatives with two identical alkyl substituents were prepared by the reaction of 1,2,4-triazolo[2,3-a]benzimidazole-2-thione with two equivalents of the alkyl halides. The structures of the new compounds were assigned by spectral and elemental methods of analyses. The synthesized compounds were tested for their antibacterial and antifungal activities. Most of the tested compounds proved comparable results with those of ampicillin and fluconazole reference drugs. The study indicated that, the antibacterial as well as the antifungal activities of the test compounds were improved with increase in the bulkiness of the introduced alkyl groups. Also, some active antibacterial compounds were tested for their antimycobacterial activity. All the test compounds showed equipotent antitubercular activity as that of INH as a reference drug.

• 미생물학회지
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• 제52권2호
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• pp.212-219
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• 2016

식물 근권 토양으로부터 색소생성 균주 106균주를 수집하여 색소 생성능이 우수한 균주로부터 노란색(33개), 주황색(12개), 분홍색, 빨간색, 갈색 그리고 보라색 총 49개의 세균색소를 추출하였다. 식물병원균에 대한 항균활성능이 우수한 색소를 선발하기 위하여 고추점무늬병원균(Xanthomonas axonopodis), 흑마병원균(Xanthomonas campestris)과 딸기잿빛곰팡이병원균(Botrytis cinerea), 고추탄저병원균(Colletotrichum acutatum), 그리고 시들음병원균(Fusarium oxysporum)을 대상으로 항균활성 검정을 수행하였다. 색소생성 Chryseobacterium sp. RBR9 균주가 생산하는 노란색 색소와 Methylobacterium sp. RI13 균주가 생산하는 빨간색 색소는 X. axonopodis와 X. campestris에 항세균 활성을 나타내었다. 차나무 토양으로부터 분리된 Collimonas sp. DEC-B5가 생산하는 보라색 색소는 항세균 활성과 더불어 B. cinerea와 Colletotrichum acutatum에 항진균활성을 나타내었다. 특히, 보라색 색소는 최소저해 농도 $20{\mu}M$에서 B. cinerea를 65% 이상 생육 저해하였다. 항진균활성 보라색 색소를 HPLC 분석한 결과, violacein (91.6%)와 deoxyviolacein(8.4%)으로 동정되었다. 보라색 색소 violacein의 생산량은 SCB 배지에서 $43.2{\mu}M$이었고 D-mannitol 1.5%, yeast extract 0.2%를 첨가한 경우 $431.6{\mu}M$로 약 10배 높은 색소 생성량을 나타내었다. 본 연구에서 분리된 Collimonas sp. DEC-B5가 생산하는 violacein 색소는 딸기잿빛곰팡이병원균 방제제로 활용 가능성이 확인되었다.

• Applied Biological Chemistry
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• 제51권3호
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• pp.183-187
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• 2008

본 연구에서는 마늘 중의 항미생물 작용을 가지고 있는 allyl-2-propenyl-1-thiosulfinate의 유사체들인 alkyl thiosulfinate 및 이의 산화물인 thiosulfonate화합물들을 합성하고 이들의 생물 활성을 검사하였다. Alkylsulfinate는 이황화 화합물(disulfide)를 유기 과산화산으로, 또 alkyl thiosulfonate는 thiosulfinite를 sodium periodate로 산화시켜 합성하였다. 합성한 모든 alkylthiosulfinate 및 alkyl thiosulfonate들은 Staphylococcus aureus B33에 대해서는 항세균성을, Candida utilis ATCC42416에 대해서는 항곰팡이성을 나타내었다. 나아가 이들 화합물들은 항산화성과 항응고 활성도 나타내었다.

• Journal of the Korean Wood Science and Technology
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• 제29권2호
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• pp.140-145
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• 2001

천연물 유래의 보다 안전하고 활성이 우수한 항균 및 항산화물질을 탐색할 목적으로 산벚나무 심재로부터 분리한 pinostrobin, eriodictyol, naringenin. pinocembrin, taxifolin, verecundin의 항균 및 항산화활성을 검정 하였다. 배지점적법을 이용하여 항진균활성을 조사한 결과, pinocembrin(5,7-dihydroxyflavanone)이 공시균주 모두에 대해 80% 이상의 균사생장억제율을 나타내어 가장 활성이 우수한 것으로 나타났으며 그 다음이 naringenin(4',5,7-trihydroxyflavanone), 그리고 verecundin(7-hydroxyflavanone 5-O-${\beta}$-D-glucopyranoside)은 활성이 없는 것으로 나타났다. 특히, pinocembrin의 경우 현재 천연물로부터 분리되어 실용화되고 있는 항균물질인 히노키치올에 비견될 수 있는 항진균활성을 나타내었다. 한천배지확산법을 이용한 항세균활성 조사에서는 단리물질 모두 생육저지환을 형성하지 않아 활성이 없는 것으로 나타났다. 또한, 항산화활성 검정을 위해 프리라디칼소거능 및 과산화물가를 조사한 결과, taxifolin(3,3',4',5,7-pentahydroxyflavanone)과 eriodictyol(3',4',5,7-tetrahydroxyflavanone)이 천연항산화제인 ${\alpha}$-tocopherol의 2배의 프리라디칼소거능을 나타내었으며, 항산화지수도 천연항산화제보다 높은 것으로 나타나 항산화활성이 우수한 것으로 판단되었다. 이상의 결과 산벚나무 심재 에탄올 추출물의 높은 항균활성은 pinocembrin에, 항산화활성은 taxifolin과 eriodictyol에 기인하는 것으로 사료되었다.

• Mycobiology
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• 제35권4호
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• pp.210-214
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• 2007

Antibacterial and antifungal activities of liquid culture filtrate, water and ethanol extract (solid culture) of Stereum ostrea were evaluated against 5 bacteria and 3 plant pathogenic fungi. To determine the minimal inhibitory concentration (MIC), we studied $5{\sim}300\;mg/ml$ concentrations against bacteria and fungi separately. The MIC was 10 mg/ml for Bacillus subtilis and 40 mg/ml for Colletotrichum gloeosporioides and Colletotrichum miyabeanus. Liquid culture filtrate was more effective against Gram positive than Gram negative bacteria, and Staphylococcus aureus was the most inhibited (20.3 mm) bacterium. Water and ethanol extracts were effective against both Gram positive and Gram negative bacteria, and water extract was better than ethanol extract. In water and ethanol extract, inhibition zones were 23.6 and 21.0 mm (S. aureus) and 26.3 and 22.3 mm (Pseudomonas aeruginosa), respectively. For plant pathogenic fungi, the highest and lowest percent inhibition of mycelial growth (PIMG) was found 82.8 and 14.4 against C. miyabeanus and Botrytis cinerea in liquid culture filtrate, respectively. In water extract, the PIMG was found to be the highest 85.2 and lowest 41.7 for C. miyabeanus and C. gloeosporioides, respectively. The inhibitory effect of ethanol extract was better against C. miyabeanus than C. gloeosporioides and B. cinerea. Among 3 samples, water extract was the best against tested pathogenic fungi. This study offers that the extracts isolated from S. ostrea contain potential compounds which inhibit the growth of both bacteria and fungi.

• 대한화학회지
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• 제56권3호
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• pp.334-340
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• 2012

A new series of ethyl 2-(4-substitutedbenzylidene)-5-(3'-(ethoxycarbonyl)biphenyl-4-yl)-7-methyl-3-oxo-3,5-dihydro-2H-thiazolo[3,2-a]pyrimidine-6-carboxylate derivatives ($\mathbf{8a-j}$) were synthesized. The newly synthesized compounds were characterized by $\mathbf{IR}$, $^1\mathbf{H}$ $\mathbf{NMR}$, $^{13}\mathbf{C}$ $\mathbf{NMR}$, $\mathbf{LCMS}$ $\mathbf{mass}$ and $\mathbf{C}$, $\mathbf{H}$, $\mathbf{N}$ analyses. All newly synthesized compounds were screened for their In vitro antioxidant activity (Scavenging of hydrogen peroxide, Scavenging of nitric oxide radical, and Lipid peroxidation inhibitory activity), antibacterial (Escheria coli, Pseudonmonas aeruginosa (gram-negative bacteria), Bacillus subtillis, Staphylococcus aureus (gram-positive bacteria)) and antifungal (Candida albicans Aspergillus niger) studies.

• Journal of the Korean Wood Science and Technology
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• 제32권4호
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• pp.8-17
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• 2004

수목을 보다 효율적으로 이용하기 위해 항산화제, 식품첨가제 및 농약 개발에 필요한 항균 및 항산화활성을 검정하였다. 즉, 65와 263종의 수목을 목부, 잎 및 수피로 나누어 에탄올로 추출한 후 항진균활성은 균사생장억제율을, 항세균활성은 생육저지환직경을 그리고 항산화활성은 프리라디칼소거능을 측정하여 검정하고 과별에 따른 활성을 비교하였다. 그 결과 항진균활성 우수수종으로는 소나무와 수종 5종(잣나무, 소나무, 리기다소나무, 개잎갈나무, 방크스소나무), 측백나무와 수종 3종(노간주나무, 향나무, 편백) 그리고 콩과 수종 3종(자귀나무, 다릅나무, 회화나무)이 각각 선발되었다. 항세균활성은 자작나무와 6종(개서어나무, 소사나무, 산오리나무, 서어나무, 박달나무, 사방오리나무), 참나무과 5종(구실잣밤나무, 졸참나무, 갈참나무, 신갈나무, 밤나무), 대극과 4종(유동, 오구나무, 예덕나무, 사람주나무) 그리고 보리수나무와 3종(보리수나무, 보리밥나무, 보리장나무)이 활성이 우수한 것으로 나타났다. 특히, 느릅나무와의 느티나무, 소나무과의 소나무, 콩과의 다릅나무, 측백나무와의 편백 및 향나무는 항진균 및 항세균활성이 공히 우수한 것으로 나타나 향후 생물농약 및 천연보존제 개발에 이용이 가능할 것으로 사료되었다. 항산화활성을 검정한 결과 96% 이상의 프리라디칼소거능을 나타낸 시료는 장미과에 속하는 식물이 8종(비파나무, 섬벚나무, 왕벚나무, 귀룽나무, 살구나무, 모과나무, 국수나무, 찔레꽃)으로 가장 많았으며 그 다음이 진달래과로 총 5종(진달래, 철쭉꽃, 산철쭉, 모새나무, 정금나무)이었다. 한편, 공시시료로 사용된 장미과 시료 총 48종 중에 6종만 라디칼 소거능이 80%이하인 것으로 나타나 항산화활성과 관련된 성분이 장미과 식물 공통으로 존재할 기능성이 시사되었다.

• 약학회지
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• 제27권1호
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• pp.37-43
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• 1983

The rhizome of Polygonum sachalinense Fr. Schm. (=Reynoutria sachalinensis Nakai, Polygonaceae) has been used as "Polygoni Rhizoma" (Hu Zhang) in the Orient as laxatives, diuretics and for treatment of suppurative dermatitis, gonorrhoea, favus and athlete's foot. From the methanolic extract of the dried rhizome physcion, emodin, emodin-8-O-$\beta$-D-glucoside as anthraquinone derivatives and .betha.-sitosterol glucoside were isolated and identified. Stilbene derivatives which have antibacterial and antifungal activities were also isolated.