Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.23
no.1
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pp.135-143
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2009
There is currently increased interest in the identification of antioxidant compounds that are pharmacologically potent and have low or no side effects. Plants produce significant amounts of antioxidants to prevent the oxidative stress caused by photons and oxygen, therefore they represent a potential source of new compounds with antioxidant activity. Moutan Root Sark (MRS) has been frequently used as analgesic. antispasmodic, anti-inflammatory and remedies for female diseases. In this study. the antioxidant activity of extract from MRS was studied in vitro methods by measuring the antioxidant activity by TEAC, measuring the scavenging effects on reactive oxygen species (ROS) [superoxide anion, hydroxyl radical] and on reactive nitrogen species (RNS) [nitric oxide and peroxynitrite] as well as measuring the inhibitory effect on $Cu^{2+}$ induced human LDL oxidation and the inhibitory effect on collagen induced platelet aggregation. The MRS extracts were found to have a potent scavenging activity, as well as an inhibitory effect on LDL oxidation and on platelet aggregation. In conclusion, the MRS extracts have anti-oxidative and anti-atherosclerotic effects in vitro system, which can be used for developing pharmaceutical drug against oxidative stress and atherosclerosis.
Recently, thrombotic diseases have become rapidly more prevalent due to Westernized lifestyles and high-fat diets. In this study, the anti-thrombosis activities of the aerial parts of Sageretia thea were evaluated using ethanol extracts of the leaf (ST-L), branch (ST-B), and fruit (ST-F), and their anti-coagulation, platelet aggregation inhibition, and hemolytic toxicity were assessed. In comparison to the ST-F extract, the ST-B exhibited 6.7 times more polyphenol content, and the ST-L had 2.7 times more total flavonoid content. The ST-L and ST-B extracts showed stronger inhibitions of thrombin, prothrombin, and blood coagulation factors than aspirin, berry extracts, or commercial oriental herbs. Furthermore, ST-L and ST-B showed superior platelet aggregation-inhibitory activities than aspirin. The ST-F extract demonstrated only minor anti-thrombosis effects, and none of the extracts showed hemolysis against red blood cells up to 1 mg/ml. Phenolic acid and flavonoid analysis of the ST-L and ST-B extracts showed abundant rutin, isoquercitrin, and astragalin as the major active compounds. Further research on the anti-thrombotic activity of isoquercitrin, a rare flavonoid from quercetin, is necessary. This is the first report of isoquercitrin in Sageretia thea, and our results suggest that ST-L and ST-B extracts could therefore developed as anti-thrombosis agents.
Pollen corrected from Quercus species is abundant in Korea and has been used to treat anemia and inflammation of the prostate gland. It is also used for hemostasis in oriental medicine. In this study, the ethanol extract of the acorn pollen and its subsequent organic solvent fractions using hexane, ethylacetate, butanol, and water residue were prepared, and their antioxidant, anti-thrombosis, and hemolysis activities were evaluated. The ethylacetate fraction of acorn pollen (EF-AP) showed the highest polyphenol content (225.0 mg/g) and strong antioxidant activity among the solvent fractions. The RC50 of EF-AP against DPPH, ABTS, and nitrite radicals was 72.2, 27.7, and 62.6 ㎍/ml, respectively. The blood coagulation activities of the all-solvent fractions determined by thrombin time, prothrombin time, and activated partial thromboplastin time were negligible up to 5 mg/ml. Platelet aggregation inhibitory activities were observed in the EF-AP, butanol fraction, and water residue, whereas hexane fraction induced strong platelet aggregation. The EF-AP has no hemolysis activity against human RBC up to 1 mg/ml. UPLC/MS/MS analysis of the EF-AP revealed that rutin, isoquercitrin, and astragalin are major compounds for antioxidant and anti-thrombosis activities. Our results suggest that EF-AP could be developed as a noble antioxidant and anti-thrombosis agent.
Kim, Min Yeong;Kown, O Jun;Choo, Byung Kil;Lee, Chia Wei;Park, Eun Hey;Kim, Hong Jun
The Korea Journal of Herbology
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v.31
no.3
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pp.13-22
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2016
Objectives: Arachidonic acid is control the thromboxane A2 (TXA2) and prostacycline (PGI2) synthesis, TXA2 increase lead to thrombus produced by induces platelet aggregation and vasoconstriction. Angelicae gigantis radix (RAR) is mainly used blood deficiency and stagnation. In previous studies, RAR has been reported that a vasodilating and blood clotting delay effects. In this study, investigate that anti-oxidant and anti-thrombotic effects of RAR by heat-process.Methods: The heated angelicae gigantis radix sample were made by 140, 180, and 220 ℃ and 4, 6, 9 and 12 min using water or 30% ethanol. The anti-oxidant effects were measured by total polyphenol, total flavonoid, DPPH and ABTS radical scavening activation. Anti-thrombotic effect conducted in samples that are determined to be effective through the anti-oxidant experiment such as angelicae gigantis radix roasted 180℃, and 220℃ and angelicae gigantis radix roasted with 30% ethanol 180℃, and 220℃.Results: Anti-oxidant parameters were efficacious in high temperature roasted AR. Also AR and EAR increased a inhibitory activity of FXa compared with RAR. The blood coagulation time of administration groups were significantly increased compare with control group. The TXB2 was significantly decreased in AR and EAR.Conclusions : We confirmed that whether AR and EAR administration has anti-oxidant and anti-thrombotic effect or not. As the results, AR and EAR were improved anti-oxidant effects and blood biochemistry compare with control group. This study provides scientific evidence that AR and EAR are have an anti-oxidant effect and anti-thrombotic effect, it expected that there is no difference between the two.
Kim, Jisu;Lee, Kang Pa;Kim, Bom Sahn;Lee, Sang Ju;Moon, Byung Seok;Baek, Suji
The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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v.24
no.3
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pp.241-248
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2020
Luminespib (AUY922), a heat shock proteins 90 inhibitor, has anti-neoplastic and antitumor effects. However, it is not clear whether AUY922 affects events in vascular diseases. We investigated the effects of AUY922 on the platelet-derived growth factor (PDGF)-BB-stimulated proliferation and migration of vascular smooth muscle cells (VSMC). VSMC viability was detected using the XTT (2,3-bis-(2-methoxy-4-nitro-5-sulfophenyl)-2H-tetrazolium-5-carboxanilide) reagent. To detect the attenuating effects of AUY922 on PDGF-BB-induced VSMCs migration in vitro, we performed the Boyden chamber and scratch wound healing assays. To identify AUY922-mediated changes in the signaling pathway, the phosphorylation of protein kinase B (Akt) and extracellular signal-regulated kinase (ERK) 1/2 was analyzed by immunoblotting. The inhibitory effects of AUY922 on migration and proliferation ex vivo were tested using an aortic ring assay. AUY922 was not cytotoxic at concentrations up to 5 nM. PDGF-BB-induced VSMC proliferation, migration, and sprout outgrowth were significantly decreased by AUY922 in a dose-dependent manner. AUY922 significantly reduced the PDGF-BB-stimulated phosphorylation of Akt and ERK1/2. Furthermore, PD98059 (a selective ERK1/2 inhibitor) and LY294002 (a selective Akt inhibitor) decreased VSMC migration and proliferation by inhibiting phosphorylation of Akt and ERK1/2. Greater attenuation of PDGF-BB-induced cell viability and migration was observed upon treatment with PD98059 or LY294002 in combination with AUY922. AUY922 showed anti-proliferation and anti-migration effects towards PDGF-BB-induced VSMCs by regulating the phosphorylation of ERK1/2 and Akt. Thus, AUY922 is a candidate for the treatment of atherosclerosis and restenosis.
Many clinical trials have demonstrated the beneficial effects of garlic (Allium sativum) on general cardiovascular health. Aged garlic extract (AGE) is known to display diverse biological activities such as in antioxidant, anti-inflammatory and anticancer activities. However, few studies have been directed on the effect of AGE on cardiovascular function. In this study, we aimed to investigate the effect of AGE and its components on platelet activation, a key contributor in thrombotic diseases. In freshly isolated rat platelets, AGE and its components have shown inhibitory activities on thrombin-induced platelet aggregation. These in vitro results were further confirmed in an in vivo platelet aggregation measurement where tail vein injection of garlic oil and S-Allylmercapto-cysteine (SAMC) significantly reduced thrombin and ADP-induced platelet aggregation. Potential active components for antiplatelet effects of AGE were identified to be SAMC and diallyl sulphide through agonist-induced platelet aggregation assay. These results indicate that aged garlic extract can be a novel dietary supplement for the prevention of cardiovascular risks and the improvement of blood circulation.
The antiplatelet and antithrombotic activities of Korean Red Ginseng (KRG) were examined on rat carotid artery thrombosis in vivo, and platelet aggregation in vitro and ex vivo. Administration of KRG to rats not only prevented carotid artery thrombosis in vivo in a dose-dependent manner, but also significantly inhibited ADP- and collagen-induced platelet aggregation ex vivo, while failed to prolong coagulation times such as activated partial thromboplastin time (APTT) and prothrombin time (PT), indicating the antithrombotic effect of KRG might be due to its anti platelet aggregation rather than anticoagulation effect. In line with the above observations, KRG inhibited U46619-, arachidonic acid-, collagen- and thrombin-induced rabbit platelet aggregation in vitro in a concentration-dependent manner, with $IC_{50}$ values of $620{\pm}12$, $823{\pm}22$, $722{\pm}21$ and $650{\pm}14\;{\mu}g/mL$, respectively. Accordingly, KRG also inhibited various agonists-induced platelet serotonin secretions as it suppressed platelet aggregation. These results suggest that KRG has a potent antithrombotic effect in vivo, which may be due to antiplatelet rather than anticoagulation activity, and KRG intake may be beneficial to the individuals with high risks of thrombotic and cardiovascular diseases.
Seo, Chang-Seob;Kim, Jung-Hoon;Shin, Hyeun-Kyoo;Kim, Byoung-Soo
Korean Journal of Pharmacognosy
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v.48
no.3
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pp.226-231
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2017
Zingiberis Rhizoma (ZR, Zingiberaceae) is one of the foods for a long time and contains various biological activities including anti-cancer, anti-inflammatory, anti-oxidant, and anti-platelet activities. The present study was to compare the amount of 6-gingerol in the 70% ethanol extracts of non-processed ZR and processed ZR by roasting using a high-performance liquid chromatography equipped with photodiode array detector. The 6-gingerol was separated on a Gemini $C_{18}$ analytical column ($5{\mu}m$, $4.6{\times}250mm$) using two mobile phase consisting of distilled water and acetonitrile. The flow rate was 1.0 mL/min and injection volume was $10{\mu}L$. In non-processed ZR sample, the amount of the 6-gingerol was 0.43% and the amount of the marker compound in processed ZR samples by roasting were 0.16-0.55%.
The possibility of Chungpesagan-tang, which has been recommended on the stroke patients with constipation in Korean traditional clinic, and its ingredients as a novel antithrombotic agent was evaluated. Most of its ingredients except Puerariae Radix exhibited in vitro antiplatelet aggregation activity. However, Puerariae Radix was significantly effective on ex vivo anti-platelet aggregation activity, whereas Angelicae Tenuissimae Radix, Raphani Semen and Angelicae Dahuricae Radix was not effective. Plasma recalcification was potently inhibited only by Puerariae Radix and Rhei Rhizoma treated with intestinal bacteria. Urokinase was also activated only by Chungpesagan-tang, Angelicae Tenuissimae Radix and Puerariae Radix treated with intestinal bacteria. Chungpesagan-tang exhibited the potent anti-thromboembolic activity activity in vitro. These results suggest that anti-thrombotic activity of Chungpesagan-tang should be activated by intestinal bacteria and may be important in the prevention of thrombosis and cardiovascular diseases, such as myocardial infraction stroke and arteriosclerosis.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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