The plant Ligularia fischeri var. spiciformis (Compositae) is a candidate for available functional foods. It has been used to treat diabetes mellitus and rheumatoid arthritis. We have reported the isolation of a new eremophilanolide named 6-oxoeremophilenolide and cytotoxic intermedeol together with the isolation of hydrophilic constituents, chlorogenic acid, 3,4-di-O-caffeoylquinic acie (3), and 5-O-[1-butyl]-3,4-di-O-caffeoylquinic acid. Compound 3 was again isolated by combination of silica gel- and ODS column chromatography for the anti-nociceptive action. Compound 3 and 4 were assayed in hot plate- and writhing tests in the rat. Although the three derivatives of caffeic acid exhibited significant anti-nociceptive effects at 10 mg/kg dose (i.p.),(activity potency: 4>3). These results suggest that compound 3 is responsible for at least rheumatoid arthritis, and caffeic acid moiety is the active moiety of dicaffeoylquinic acid.
Seo, Hyun Won;Park, Kyung Jae;Guahk, Gui Hee;Im, Jun Sang;Kim, Dae Keun;Leem, Jae Yoon;Cha, Dong Seok;Kwon, Jin;Oh, Chan Ho;Jeon, Hoon
Korean Journal of Pharmacognosy
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v.44
no.2
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pp.188-192
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2013
Acer tegmentosum which is belongs to Aceraceae has been widely used as a traditional medicine for the treatment of lots of diseases including pain management. In this study, we evaluated the anti-nocicepitve effects of methanolic extract of A. tegmentosum (MAT) in mice using various pain models. MAT presented strong and dose-dependent anti-nociceptive activities on thermal nociception models such as tail-immersion test and hot plate test. Moreover, acetic acid-induced chemical nociception was signigicantly reduced by MAT treatment. We could confirm MAT's central and peripheral analgesic properties by formalin test. We also found that the pre-treatment of opioid receptor antagonist did not alter the MAT's anti-nociception, suggesting opioid receptor is not involved in analgesic activity of MAT. Based on our results, we could conclude that MAT may be possibly used as an anti-nociceptive agent for the treatment of various nociceptive pains.
Kyoung Ro Chung;Byung Soo Lee;Myung Soo Kim;Hee Jae Goh;Woo In Yang;Yong Deok Jeon;Ji-Hye Ahn;Dong Seok Cha;Jin Kwon;Hoon Jeon
Korean Journal of Pharmacognosy
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v.54
no.2
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pp.61-65
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2023
Clerodendrum trichotomum has been widely used as a traditional medicine for the treatment of numerous diseases, including pain management. However, there have been extremely limited pharmacological and phytochemical studies on Clerodendrum trichotomum up to now. In this study, we investigated the effects of the methanolic extract of Clerodendrum trichotomum (MCT) on nociceptive pain in mice. Our finding demonstrate that MCT treatment significantly extended the latency time in both the tail-immersion test and hot-plate test. Additionally, MCT treatment reduced acetic acid-induced writhing motions. These results suggest that MCT possesses strong anti-nociceptive activities against thermal and chemical nociception. In the formalin test, mice fed with MCT exhibited reduced licking time during both the early and late phases, thereby confirming the therapeutic potential of MCT in central and peripheral nociception. Furthermore, in combination tests using naloxone, the MCT-mediated anti-nociception was slightly reduced, indicating that MCT might act as a partial opioid receptor agonist. Based on these results, MCT may be a valuable candidate for the development of anti-nociceptive agents.
Poria cocos is a natural substance known to have anticancer, antioxidant and anti-inflammatory effects. The aim of this study is to investigate the analgesic effects of Poria cocos extract (PCE). We evaluated the analgesic effects of PCE using adjuvant induced arthritis rat model. Male SD rats were administered intra-orally with PCE according to prescribed dosage, during 6 days. After 6 days later, serum TNF-α, IL-1β, and IL-6 levels were measured by ELISA. In our experiment, administration of PCE decreased TNF-α, IL-1β, IL-6 and PGE2 level in serum. Furthermore, it was confirmed that allodynia was relieved in evaluation of pain behavior. It was confirmed that administration of PCE reduces nociceptive pain by reducing nociceptive stimuli by acting as an anti-inflammatory drug.
The present study was conducted to investigate anti-nociceptive and anti-inflammatory effects of the leaves of Ilex latifolia Thunb (I. latifolia) in in vivo and in vitro. Writhing responses induced by acetic acid and formalin- and thermal stimuli (tail flick and hot plate tests)-induced pain responses for nociception were evaluated in mice. I. latifolia (50 - 200 mg/kg, p.o.) and ibuprofen (100 mg/kg, p.o.), a positive non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), inhibited the acetic acid-induced writhing response and the second phase response (peripheral inflammatory response) in the formalin test, but did not protect against thermal nociception and the first phase response (central response) in the formalin test. These results show that I. latifolia has a significant anti-nociceptive effect that appears to be peripheral, but not central. Additionally, I. latifolia (50 and $100{\mu}g/mL$) and 3,5-di-caffeoyl quinic acid methyl ester ($5{\mu}M$) isolated from I. latifolia as an active compound significantly inhibited LPS-induced NO production and mRNA expression of the pro-inflammatory mediators, iNOS and COX-2, and the pro-inflammatory cytokines, IL-6 and $IL-1{\beta}$, in RAW 264.7 macrophages. These results suggest that I. latifolia can produce antinociceptive effects peripherally, but not centrally, via anti-inflammatory activity and supports a possible use of I. latifolia to treat pain and inflammation.
We recently demonstrated that bee venom (BV) injection into acupoint (i.e. Zusanli) produced more potent anti-inflammatory and antinociciptive effect in Freunds adjuvant induced rheumatoid arthritis (RA) model as compared with that of non-acupoint injection(i.e back). However, the precise components underlying BV-induced antinociceptive and/or anti-inflammatory effects have not been fully understood. Therefore, we further investigated the anti-arthritic effect of BV after extracting the whole BV according to solubility (water soluble: BVA, ethylacetate soluble: BVE). Subcutaneous BVA treatment (0.9 mg/kg/day) into Zusanli acupoint was found to dramatically inhibit paw edema and radiological change (i.e. new bone proliferation and soft tissue swelling) caused by Freunds adjuvant injection. In addition, the increase of serum interleukin-6 by RA induction was normalized by the BVA treatment as similar with that of non-arthritic animals. On the other hand, BVA therapy significantly reduced arthritis induced nociceptive behaviors (i.e., nociceptive score for mechanical hyperalgesia and thermal hyperalgesia). Furthermore, BVA treatment significantly suppressed adjuvant induced Fos expression in the lumbar spinal cord at 3 weeks post-adjuvant injection. However, BVE treatment (0.05 mg/kg/day) has not any anti-inflammatory and anti-nociceptive effect on RA. Based on the present results, we demonstrated that BVA might be a effective fraction in whole BV for long-term treatment of RA-induced pain and inflammation. However, it is clear necessary that further fraction study about BVA was required for elucidating an effective component of BVA.
Achyrantes japonica (AJ) has been used to treat edema and arthritis in the traditional Korean medicine. To elucidate the anti-inflammatory and anti-nociceptive effects of ethanol extract of AJ, the carrageenan-induced paw edema using a plethysmometer and thermal hypersensitivity using the plantar test were measured. Ibuprofen was used as a control drug. Treatment with AJ (200mg/kg p.o.) significantly reduced paw edema, compared to the carrageenan - treated rats. In the plantar test, the thermal withdrawal latency in AJ - treated group was significantly increased than the carrageenan - treated group. The results indicate that AJ could have be the anti-inflammatory and anti-nociceptive properties.
Kim, Kyung-Hoon;Seo, Hyo-Jung;Abdi, Salahadin;Huh, Billy
The Korean Journal of Pain
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v.33
no.2
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pp.108-120
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2020
From the perspective of the definition of pain, pain can be divided into emotional and sensory components, which originate from potential and actual tissue damage, respectively. The pharmacologic treatment of the emotional pain component includes antianxiety drugs, antidepressants, and antipsychotics. The anti-anxiety drugs have anti-anxious, sedative, and somnolent effects. The antipsychotics are effective in patients with positive symptoms of psychosis. On the other hand, the sensory pain component can be divided into nociceptive and neuropathic pain. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and opioids are usually applied for somatic and visceral nociceptive pain, respectively; anticonvulsants and antidepressants are administered for the treatment of neuropathic pain with positive and negative symptoms, respectively. The NSAIDs, which inhibit the cyclo-oxygenase pathway, exhibit anti-inflammatory, antipyretic, and analgesic effects; however, they have a therapeutic ceiling. The adverse reactions (ADRs) of the NSAIDs include gastrointestinal problems, generalized edema, and increased bleeding tendency. The opioids, which bind to the opioid receptors, present an analgesic effect only, without anti-inflammatory, antipyretic, or ceiling effects. The ADRs of the opioids start from itching and nausea/vomiting to cardiovascular and respiratory depression, as well as constipation. The anticonvulsants include carbamazepine, related to sodium channel blockade, and gabapentin and pregabalin, related to calcium blockade. The antidepressants show their analgesic actions mainly through inhibiting the reuptake of serotonin or norepinephrine. Most drugs, except NSAIDs, need an updose titration period. The principle of polypharmacy for analgesia in case of mixed components of pain is increasing therapeutic effects while reducing ADRs, based on the origin of the pain.
Park Hi-Joon;Lee Ji-Suk;Hong Mi-Sook;Kim Chang-Ju;Kim Jin-Woo;Lee Hye-Jung;Lim Sabina
The Journal of Korean Medicine
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v.25
no.4
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pp.8-14
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2004
Objective : Achyranthes japonica Nakai (AJ) has been classified as a herb that activates blood flow and clears the stagnated blood. In this study, we evaluated its anti-nociceptive and anti-inflammatory activity in animals to clarify the effect of AJ on pain or inflammation. Methods : ICR mice and Sprague-Dawley rats were pretreated with an ethanolic extract of AJ with two dosages of 200 mg/kg (p.o.) and 400 mg/kg (p.o.). Nociceptive responses of acute pain were determined by hotplate and tail-flick tests. The effects of AJ on inflammation were evaluated by flexion/extention test and mechanical hyperalgesia test in models induced by both carrageenan and Complete Freund's Adjuvant (CFA). Results : AJ showed significant analgesic effects in both hotplate and tail-flick tests at the dose of 400 mg/kg. It also produced a significant inhibition of carrageenan-induced paw edema and CFA induced arthritis in rats at the dose of 400 mg/kg. Conclusion : We have demonstrated the analgesic and anti-inflammatory properties of an 80% ethanolic extract of AJ in animals. This suggests the application of AJ in relief of pain or inflammatory disease.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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