New quaternary ammonium chlorides, [alkyldimethyl-[5-(2-phenylthiazol-4-yl]-1,3,4-oxadizol-2-ylmethyl]quaternary ammonium chlorides (ADOQACs): 6] were obtained with high yields by the reaction of compound 5 with N,N-dimethylalkyl amines in isopropyl alcohol. The structures and physical properties of the synthesized compounds were investigated and those surface-active properties were measured. The surface tension ($\gamma_{cmc}$) and the minimal inhibitory concentration (MIC) of compound 6 were found to be influenced by the number of alkyl chain carbon. Especially, compounds 6c and 6d exhibited high anti-bacterial activities and good surface-active properties.
Park, Hae-Il;Choi, Hyun-Joo;Jang, Jin-Hee;Choi, Sung-Hak;Rhee, Jae-Keol;Chang, Min-Sun
Archives of Pharmacal Research
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v.24
no.2
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pp.89-94
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2001
Several quaternary pyridinium cephalosporin analogues were prepared analogues were Prepared and evaluated in vitro for antibacterial activity against selected Gram-positive and Cram-negative organisms. Most of the synthesized analogues were either as effective or less effective against the tested bacterial organ isms than the reference com pounds, Cefpirome and Ceftazidime.
A butyrolactone ester of cefazolin (CFZ-BTL) was synthesized by the esterification of cefazolin (CFZ) with $\alpha$-bromo-${\gamma}$-butyrolactone. The synthesis was confirmed by the spectroscopic analysis. The CFZ-BTL was more lipophilic than the CFZ when assessed by n-octanol/water partition coefficients at various pH. The CFZ-BTL itself did not show any antimicrobial activity in vitro, but after oral administration of CFZ-BTL to rabbits, exerted significant anti-microbial activity in serum samples when measured by the inhibion zone method in nutrient agar plates, due to conversion of CFZ-BTL to an active metabolite, probably CFZ, in the body. The CFZ-BTL was also converted into CFZ as confirmed by in vitro incubation study, with tissue homogenates (liver, blood and intestine) of rabbits. The liver showed the fastest conversion rate, probably via the hydrolysis mechanism. In vivo metabolism of CFZ-BTL to CFZ was also confirmed in vivo serum samples by HPLC. The oral bioavailability of CFZ-BTL in rabbits was 1.6-fold increased when compared to CFZ, resulting from followed by enhanced lipophilicity increased passive absorption in the intestine.
Against environmental stresses, many bacteria utilize the alternate sigma factor RpoS that induces transcription of the specific set of genes helpful in promoting bacterial survival. Intracellular levels of RpoS are determined mainly by its turnover through proteolysis of ClpXP protease. Delivery of RpoS to ClpXP strictly requires the adaptor protein RssB. The two-component-type response regulator RssB constantly interacts with RpoS, but diverse environmental changes inhibit this interaction through modification of RssB activity, which increases RpoS levels in bacteria. This review discusses and summarizes recent findings on regulatory factors in RssB-RpoS interactions, including IraD, IraM, IraP anti-adaptor proteins of RssB and phosphorylation of N-terminal receiver domain of RssB. New information shows that the coordinated regulation of RssB activity in controlling RpoS turnover confers efficient bacterial defense against stresses.
We previously reported that fermentation by Lactobacillus brevis LB-20 isolated from Kimchi resulted in improvement of the sensory quality of Hizikia fusiforme water extract. This study was conducted to evaluate the possible application of lactic acid bacteria fermentation to improve the functional qualities of H. fusiforme extract. L. brevis LB-20 was inoculated and cultivated in H. fusiforme extract. The antioxidant and anti-inflammatory activities of extract were then assayed both before and following fermentation for two days. Antioxidant activity was determined by assaying levels of radical scavenging activity against 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH), hydroxyl, superoxide, and alkyl radical. Lactic acid bacterial fermentation of H. fusiforme extract resulted in enhancement of antioxidant activity. The greatest enhancement of antioxidant activity was seen in the hydroxyl radical scavenging assay that incorporated 0.5 mg/mL of raw and fermented H. fusiforme extract. Fermented extract exhibited greater (21.95%) inhibition of nitric oxide synthesis than did raw extract (14.66%) at a concentration of 1 mg/mL. The fermented extract exerted its potent anti-inflammatory activity via attenuation of expression of inflammation-related cytokine proteins (TNF-${\alpha}$ and iNOS).
PURPOSE. This study characterized the synthesis of a modified PMMA (Polymethyl methacrylate) denture acrylic loading platinum nanoparticles (PtN) and assessed its bacterial inhibitory efficacy to produce novel antimicrobial denture base material. MATERIALS AND METHODS. Polymerized PMMA denture acrylic disc ($20mm{\times}2mm$) specimens containing 0 (control), 10, 50, 100 and 200 mg/L of PtN were fabricated respectively. The obtained platinum-PMMA nanocomposite (PtNC) was characterized by TEM (transmission electron microscopy), SEM/EDX (scanning electron microscope/energy dispersive X-ray spectroscopy), thermogravimetric and atomic absorption spectrophotometer analysis. In antimicrobial assay, specimens were placed on the cell culture plate, and $100{\mu}L$ of microbial suspensions of S. mutans (Streptococcus mutans) and S. sobrinus (Streptococcus sobrinus) were inoculated then incubated at $37^{\circ}C$ for 24 hours. The bacterial attachment was tested by FACS (fluorescence-activated cell sorting) analysis after staining with fluorescent probe. RESULTS. PtN were successfully loaded and uniformly immobilized into PMMA denture acrylic with a proper thermal stability and similar surface morphology as compared to control. PtNC expressed significant bacterial anti-adherent effect rather than bactericidal effect above 50 mg/L PtN loaded when compared to pristine PMMA (P=.01) with no or extremely small amounts of Pt ion eluted. CONCLUSION. This is the first report on the synthesis and its antibacterial activity of Pt-PMMA nanocomposite. PMMA denture acrylic loading PtN could be a possible intrinsic antimicrobial denture material with proper mechanical characteristics, meeting those specified for denture bases. For clinical application, future studies including biocompatibility, color stability and warranting the long-term effect were still required.
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.33
no.4
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pp.269-273
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2007
We studied anti-microbial and anti-oxidant activities of bio-active components in stem of Juniperus chinensis L. and leaf of Abies koreana Wilson. Those plants of needle leaf tree family were reported to contain anti-cancer compounds. The anti-bacterial activity was tested by Broth dilution method against Escherichia coli and Staphylococcus aureus. As results, Juniperus chinensis L. and Abies koreana Wilson extracts showed 17.0% and 8.5% higher anti-bacterial activity than methyl paraben, respectively. The free radical scavenging activity of Juniperus chinensis L. and Abies koreana Wilson extracts showed 45 % and 44 % at 5,000 ppm. We measured polyphenol (catechin equivalent) and flavonoids quantity. The Juniperus chinensis L. extract contained 312 mg/g of polyphenol and 105 mg/g of flavonoids. The Abies koreana Wilson extract contained 280 mg/g of polyphenol and 103.8 mg/g of flavonoids. The cytotoxicity of extracts was measured by neutral red assay. Extracts did not affect the viability of CCK-986sk cells up to a concentration of 1,250 ppm. In conclusion, these data suggest that extracts of needle leaf trees would be usefull as antiseptic agents and anti-oxidants for cosmetic products.
Protein kinases play very important role for maintaining viability in prokaryote and eukaryote. The metabolism of prokaryotic cell is generally regulated by bacterial two-component regulatory systems that are composed of histidine and asparitic acid kinases, however, some eukaryotic signal transduction system such as, serine and threonine kinases, have been also found to be involved in the regulation of morphogenesis and physiological differentiation in Streptomyces. Streptomyces griseus, a streptomycin producer, was expected to have varlous types of eukaryotic-type serine/threonine protein kinases, controlling morphogenesis. Thus, many steps of chromatographies were applied to isolate serine and threonine kinases from S. griseus IFO13350. The immunoaffinity steps using anti-phosphoserine, anti-phosphothreonine, and anti-phosphotyrosine agarose column chramatographies were successfully introduced to identify eukaryotic protein kinases from S. griseus IFO13350. Eight proteins with the expected molecular weight of 14, 29, 31, 35, 40, 52, 56, and 60 kDa, were identified on SDS-PAGE, and the their kination activity was confirmed by nonradioactive protein kination assay using FITC-labeled peptide as the substrate.
Long-term storage of feeds or feedstuffs in high temperature and humid conditions can be difficult because of microbial contamination. Essential oil isolated from industrial waste citrus peel could be used as a preservative because it is likely to have anti-bacterial and anti-fungal activity. Our objective was to determine whether different levels (0.028, 0.056 and 0.112 g/kg) of citrus essential oil (CEO) would provide anti-microbial activity and enhance preservation of animal feed without influencing rumen fermentation. At 0.112 g/kg, CEO inhibited growth of Escherichia coli (ATCC 25922) and Salmonela enteritidis (IFO 3313). Growth of E. coli recovered after 24 h of incubation, but S. enteritidis continued to be inhibited for 72 h. Preservation of antibiotic-free diets for swine was assessed by observing anti-aflatoxin activity. Aflatoxin was detected in control feed samples on days 16 (8 ppb) and 21 (8 ppb) and in anti-fungal agent (AA) treated samples on days 16 (2 ppb) and 21 (4 ppb). However, aflatoxin was not detected in feed samples treated with CEO. Treatment with CEO and AA did not influence ruminal pH, dry matter digestibility (DMD) or organic matter digestibility (OMD) over 48 h of incubation in rumen fluid. Acetate and propionate were slightly higher with CEO treatment (p<0.05), but total concentration of volatile fatty acid (VFA) was not significantly affected by treatment. Ammonia-N concentration was slightly higher for the control treatment (p<0.05). This study showed that treating feed with CEO enhances preservation of animal feed without influencing in vitro rumen fermentation.
Kritheka, N;Kumar, R Sambath;Kumar, S Suresh;Murthy, N Venkateswara;Sundram, R Shanmuga;Perumal, P
Advances in Traditional Medicine
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v.8
no.4
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pp.400-407
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2008
The aim of the present study is to investigate the anti-inflammatory and antimicrobial activity of petroleum ether and ethanol extracts of Scutia myrtina (Family: Rhamnaceae). In anti-inflammatory activity carrageenan and histamine induced paw oedema and cotton pellet induced granuloma for acute and chronic inflammatory models were studied in Wister albino rats. Based on the results of the present study it can be concluded that petroleum ether and ethanol extract of Scutia myrtina at 400 mg/kg has potential anti-inflammatory effect and they act in a dose dependent manner. Both extracts of Scutia myrtina showed antimicrobial activity against all bacterial and fungal strains tested at the concentration of $100\;{\mu}g$/ml. From the result, it can be concluded that the Scutia myrtina contain antibacterial and antifungal principle. Further more, besides the confirmation of the popular use; the obtained results demonstrate this herbal drug to represent a new source of antimicrobial and anti-inflammatory agent.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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