Bioactivity-guided fractionation by preliminary screening using interleukin-1β production in lipopolysaccharides (LPS)-induced J774A.1 cell line led to the isolation of fourteen structures including chromone, isocoumarins, flavanoids, and triterpenes from the aerial part of Agrimonia pilosa Ledeb. All structures were determined by measuring their spectroscopic data and comparing their spectroscopic data with the literatures. All the isolates were tested for their inhibitory activities against interleukin-1β production in LPS-induced J774A.1 cell. Of the tested compounds, (S)-(+)-5,7-dihydroxy-2-(1-methylpropyl)chromone (1), agrimonolide-6-O-β-D-glucopyranoside (5), agrimonolide-6-O-α-L-arabinofuranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside (6), and catechin (10) were found to be active. Furthermore, compound 1 suppressed the protein expressions of NLRP3 and NLRC4 in murine macrophage.
Nho, Jong Hyun;Jang, Ji Hun;Lee, Hyun Joo;Yang, Beodul;Woo, Kyeong Wan;Kim, A Hyeon;Seo, Jae Wan;Hwang, Tae Yeon;Cho, Hyun Woo;Jung, Ho Kyung
Korean Journal of Medicinal Crop Science
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v.27
no.2
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pp.136-142
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2019
Background: Agrimonia pilosa Ledeb has been used as a traditional medicine for the treatment of hematuresis and uterine bleeding in Korea. It has been reported to have anti-obesity, anti-diabetes and anti-inflammaotry effect by regulating the inflammatory signaling pathway. However, the preventive effect of Agrimonia pilosa Ledeb on gastritis has not been elucidated. Thus, in the present study, we evaluated the effects of the water extract of Agrimonia pilosa Ledeb (APW) using HCl/EtOH-induced gastritis rat models. Method and Results: Gastritis was induced in rats by HCl/EtOH administration. The rats in each group were orally administered with two doses of APW (100 and 500 mg/kg). Omeprazole was used as a positive control drug. An enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) was used to measure the prostaglandin $E_2$ ($PGE_2$) levels in stomach. The treatment with 500 mg/kg APW reduced the gastric ulcer area. The APW treatment prevented a decreased in $PGE_2$ concentration induced by HCl/EtOH in rats. In the micronucleus test, the ratio of micronucleated polychromatic erythrocytes to polychromatic erythrocytes showed no significant change in the APW-treated group compared with the control group. Conclusions: These results indicate that APW could be used to prevent the gastritis caused by the HCl/EtOH-induced damage to stomach lining. In addition, the APW treatment showed no significant change in results of the micronucleus test. However, further experiments are required to determine how APW influenced the secretion of mucus and gastric acid using the chromosome aberration test and bacterial reverse mutation assay.
Fiftythree species(35 families and 52 genera)of Korean medicinal plants which have been frequently used in oriental herb prescriptions or have been used as folklorics were evaluated on their short term acute toxicity and potential antitumor activities against P-388 murine lymphocytic leukemia model in vivo. Among these plants Acorus gramineus (Araceae), Agrimonia pilosa (Rosaceae), Aralia elata (Araliaceae), Dryopteris crassirhizoma (Aspidiaceae), Syringa reticulata (Oleaceae) and Calystegia japonica (Convolvulaceae) exhibited potent acute toxicity resulting from severe weight loss and death. Agrimonia pilosa (Rosaceae) showed about 33% of increased life span in comparison with that of control group mouse, but others exhibited no significant antitumor activities.
The butanol extracts of Agrimonia pilosa (BAP) induced dose-dependent vascular relaxation of phenylephrine-precontracted aorta, which was abolished by removal of functional endothelium. Pretreatment of the endothelium-intact aortic tissues with $N^G$-nitro-L-arginine methyl ester (L-NAME) and 1H-[1,2,4]-oxadiazole-[$4,3-{\alpha}$]-quinoxalin-1-one(ODQ) inhibited the relaxation induced by BAP. BAP-induced vascular relaxation was also markedly attenuated by addition of verapamiI, while the relaxant effect of BAP was not blocked by indomethacine, glibenclamide, tetraethylammonium (TEA), atropine, or propranolo. In addition, incubation of endothelium-intact aortic rings with BAP increased the vascular production of cGMP. These results suggest that BAP relaxes vascular smooth muscle via endothelium-dependent nitric oxide/cGMP signaling pathway, which may be causally related with L-type $Ca^{2+}$ channels.
The extracts of Agrimonia pilosa L. were investigated for the inhibitory effect on the melanin synthesis in B16/F10 mouse melanoma cells as a functional ingredient for cosmetic products. Tyrosinase inhibition activities were 42% in A. pilosa L. 70% ethanol extract at $500{\mu}g/mL$. The protein and mRNA expression of tyrosinase, which are all skin-whitening related factors, showed that A. pilosa L. water and A. pilosa L. 70% ethanol extracts inhibited the protein bio-synthesis in B16F10 melanoma cell. Results indicate that the A. pilosa L. extracts tested in the present study have skin whitening activity and can be used as a functional ingredient for cosmetic compositions.
Eighty-five percent methanol extract of Agrimonia pilosa has antibacterial activity against Pseudomonas syringae pv. lacrymans (bacterial leaf spot pathogen), Ralstonia solanacearum (tomato bacterial wilt pathogen) and Pseudomonas syringae pv. tabaci (Tobacco wild fire pathogen.). The active substance was purified by silica gel column chromatography and HPLC. The molecular weight of the active compound was determined by LC-Mass as 687.2. With NMR analysis, the active substance was identified as Agrimol B.
Three traditional Chinese medicines, Agrimonia pilosa Ledeb, Grifola umbellata (pers.) Pilat, and Gambogia, are combined to form a compound extract, AGC. In this study, the in vitro and in vivo inhibitory effects of AGC on human gastric carcinoma MGC-803 cells were demonstrated, and the molecular mechanisms underlying these effects are investigated. Our results indicate that AGC inhibited MGC-803 cell growth in a dose-dependent manner as measured by a 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT) assay, with an $IC_{50}$ of about $6.045{\pm}0.69{\mu}g/mL$. In vivo, AGC inhibited growth of human gastric carcinoma in xenograft tumors in nude mice, and the inhibitory rate reached 55.2% at 300 mg/kg. The pro-apoptotic activity of AGC was attributed to its ability to decrease the expression of Bcl-2 and Pro-caspase3 and increase the expression of Bax. These results demonstrate that AGC can effectively induce programmed cell death and may be a promising anti-tumor drug in human gastric carcinoma.
To assess the antioxidative activity of 12 medicinal plants on lipid peroxidation, twelves traditional medicinal plants extracted with 95% methanol were investigated the antioxidative activity using DPPH, thiocyanate acid method, and thiobarbituric acid (TBA) methods. Out of 12 medicinal plants extracted with methanol, the extraction yields of Sedum kamtschaticum was the highest values (49.46%) among them and Geranicum sibiricum, Saururus chinensis root (R), Agrimonia pilosa leaf (L), Agrimonia pilosa root was the lowest value (9.97%). Radical scavenging effect of the selected traditional medicinal plants extracted from different extract solution were examined by 1, 1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radical method. Antioxidative activity of methanolic extracts was higher than those of ethanol and n-hexane extracts. Scavenging effects in Sedum kamtaschaticum (R) determined by DPPH radical showed the highest among the 12 plants. The antioxidative effects of the first four medicinal plants were similar to those of butylated hydroxyanisole (BHA), and butylated hydroxytoluene (BHT), but higher than that of tocopherol, which was used as a handled control. Antioxidative effects of each indicated concentration of the methanolic extracts on linoleic acid by thiocyanate method was the highest in Sedum kamtschaticum and followed by Geum japonicum and Agrimonia pilosa and their antioxidative effect were similar to those of BHA, and BHT, but higher than that of tocopherol. Antioxidative effects of the selected medicinal methanolic extract on linoleic acid by thiocyanate acid method were examined for 15 days. Peroxidation of control and tocopherol group occurred on days 5 and 9, respectively, but BHA, BHT, selected medicinal methanolic extract group did not occur until on day 15. Antioxidative effects of the selected medicinal methanolic extract on linoleic acid by TBA method were examined for 15 days. Antioxidative activity was similar to those obtained by thiocyanate acid method.
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.32
no.1
s.55
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pp.53-58
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2006
Agrimonia pilosa Ledeb. is a perennial plant, which naturally habitats in whole area of Korea, and where it is popularly used for the traditional remedies. In the present study, A. pilosa Ledeb. extract was prepared to determine the anti-acne effects and application possibility as a cosmetic resource. A pilosa Ledeb. was extracted with methanol and its anti-acne effect against Propionibacterium acnes was investigated via minimum inhibitory concentration (MIC) and paper disk diffusion method. The MIC of A. pilosa Ledeb. extract and triclosan was 0.05 mg/mL and 0.04 mg/mL, respectively. This implies that A. pilosa Ledeb. extract nay be an efficient anti-acne ingredient for cosmetics, considering that it is a crude extract. The paper disk diffusion assay showed that its anti-acne effect was similar to that of triclosan. Furthermore, A. pilosa Ledeb. extract effectively inhibited the growth of several aerobic microorganisms including Staphylococcus aureus. Finally, we examine the stability of the extract to temperature and pH. The extract was very stable to high temperatures ($70{\sim}121^{\circ}C$) and to pH ($pH 2{\sim}11$), suggesting its utilization for cosmetics.
The protective effect of Agrimonia pilosa var. (AP) extract on potassium dichromate ($K_2Cr_2O_7$)-induced cytotoxicity in cultured NIH3T3 fibroblasts, was examined by performing an XTT assay for the cell viability and antioxidative effects, such as lactate dehydrogenase (LDH) activity and superoxide anion-radical (SAR) scavenging activity. In this study, $K_2Cr_2O_7$ decreased the cell viability significantly in a dose-dependent manner, and the $XTT_{50}$ value was determined to be $37.5{\mu}M$, which was highly-toxic according to the Borenfreund and Puerner' toxic criteria. The antioxidant, butylated hydroxytoluene (BHT), increased remarkably the cell viability damaged by $K_2Cr_2O_7$-induced cytotoxicity in these cultures. With regard to the protective effect of the AP extract on $K_2Cr_2O_7$-induced cytotoxicity, AP extract produced a significant increase in cell viability and antioxidative effects as the inhibitory ability LDH and SAR scavenging ability. These findings suggest that oxidative stress is involved in the cytotoxicity of $K_2Cr_2O_7$, and the AP extract effectively protected the cells from $K_2Cr_2O_7$-induced cytotoxicity by antioxidative effects. These results suggest that natural resources, such as AP extract, may be a putative therapeutic agent for the diminution or treatment of cytotoxicity induced by heavy metallic bases, such as $K_2Cr_2O_7$ correlated with oxidative stress.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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