The rhizome extract of Atractylodes japonica Koidzumi(Compositae) exhibited a particular inhibition on the proliferation of cultured human tumor cell lines, in vitro. Thus, the intensive phytichemical investigation of the MeOH extract of Atractylodes japonica have been conducted by the way of activity-guided purification. The repeated column chromatographic separation of the n-hexane soluble part of extract resulted in the isolation of four sesquiterpenes (1-4) and a polyacetylene component (5). Chemical structures of them were identified as atractylon (1), atractylenolide Ⅰ(2), atractylenolide Ⅲ(3), eudesma-4(15),7(11)-dien-8-one (4) and 1,3-diacetyl-atractylodiol (5) by spectroscopic means. Among the isolates, compound 2-4 were shown to give moderate inhibitory effect in a dose dependent manner on the proliferation of cultured human tumor cell lines such as A549 (non small cell lung), SK-OV-3 (ovary), SK-MEL-2 (melanoma), XF498 (central nerve system) and HCT 15(colon), respectively.
The substance 0116p, which exhibits cytotoxicity against human macrophage cell line THP-1, was isolated from a mycelial extract of Streptomyces scabiei subsp. chosunensis M0137. The cytotoxic substance was purified by Diaion-HP2O adsorption, solvent extraction, Sephadex LH-20 column chromatography, and silica-gel column chromatography. The molecular formula is C$\_$19/H$\_$38/O$\_$2/ (MW301.10) based on elemental and spectrometric analysis. It was identified as nonadecanoic acid by NMR spectral data. It exhibits cytotoxic activities in various human cancer cell lines, including A549, SK-OV-3, SK-MEL-2 and HCT-15. In addition, 0116p also inhibits IL-12 production in lipopolysaccharide-activated macrophages.
Seven compounds including hederagenin 3-[(O-${\alpha}$-L-rhamnopyranosyl-($1{\rightarrow}2$)-${\alpha}$-L-arabinopyranosyl) (1), $3{\beta}$-[(O-${\alpha}$-L-rhamnopyranosyl-($1{\rightarrow}2$)-${\alpha}$-L-arabinopyranosyl)oxy]olean-12-en-28-oic acid (2), caffeic acid methyl ester (3), ferulic acid (4), orebiusin A (5), latifonicinin C (6) and 5-(hydroxymethyl)-2-furfuraldehyde (7) were isolated from the ethyl acetate fraction of the roots of Pulsatilla koreana. Their chemical structures were established based on physicochemical and spectroscopic data analyses. All isolates were investigated for their cytotoxic activity against cancer cell lines. Among them, compound 1 showed inhibitory activity against A549, COLO 205, and L1210 cancer cell lines with $IC_{50}$ values of 15.8, 36.5, and 22.8 ${\mu}g$/mL, respectively.
In this study, we evaluated and compared the pharmacodynamics of paclitaxel (PTX) in human A549 NSCLC cells grown as monolayers or as three-dimensional histocultures. Growth inhibitory effects were determined after incubating cells in drug free medium until 96 hr post drug exposure initiation. Cell cycle arrest and apoptosis were measured by flow cytometry. The growth inhibition induced by PTX was significantly different in monolayers and histocultures, and PTX showed significantly less cytotoxicity in histocultures where large resistant fractions were observed. Moreover, although PIX induced significant $G_{2}/M$ arrest followed by apoptosis in monolayers in a drug concentration-dependant manner, $G_{2}/M$ arrest was not elicited in histocultures. However, apoptotic cells appeared from the $G_{2}/M$ phase in histocultures. In this study, we provide first evidence that PIX in three-dimensional histocultures, does not induce $G_{2}/M$ arrest, but rather that it induces $G_{2}/M$ phase specific apoptosis. Overall, our data demonstrate different pharmacodynamics of PTX in traditional monolayer and three-dimensional histocultures.
Journal of the Korean Applied Science and Technology
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v.24
no.2
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pp.109-116
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2007
2-Chlorobenzoyl hydrazine refluxed with benzoyl isothiocyanate and phenyl isothiocyanate in ethanol for 3 hours to give benzamide derivative (1) and anilinederivative (2) on yield of 71%and 95%, respectively. Benzamide derivative (1) reacted with ethanolic sodium hydroxide on reflux to afford cyclization product (3), followed by general substitution reaction of two steps to give acetamide (5), and derivatived acetamides 7a-7k, while aniline derivative (2) reacted with ethanolic sodium hydroxide on reflux to afford another cyclization product (4). Thiol (4) reacted with N-phenyl chloroacetamide in the presence of potassim carbonate to give acetamide derivative (6). Compounds 1-7kwere evaluated for their growth inhibition against five cancer cell lines, including human lung carcinoma (A-549), human prostate cancer (DU145), human colon adenocarcinoma (HT-29), human malignant melanoma (SK-MEL-2) and human ovary malignant ascites (SK-OV-3) with sulforhodamine B (SRB) assay. All compounds (1-7k) showed low inhibition activities under 50% on 100M concentration.
In the present study, the anti-cancer effects of ginseng fermented with Phellinus linteus (GFPL) extract were examined through in vitro and in vivo assays. GFPL was produced by co-cultivating ginseng and Phellinus linteus together. Ginsenoside Rg3, Rh1 and Rh2 are important mediators of anti-angiogenesis and their levels in GFPL were enriched 24, 19 and 16 times, respectively, more than that of ginseng itself through the fermentation. GFPL exhibited distinct anti-cancer effects, including growth inhibition of the human lung carcinoma cell line A549, and promotion of immune activation by stimulating nitric oxide (NO) production in Raw 264.7 cells. Further evidence supporting anti-cancer effects of GFPL was its significant prolongment of the survival of B16F10 cancer cell-implanted mice. These results suggest that the GFPL may be a candidate for cancer prevention and treatment through immune activation and anti-angiogenic effects by enriching Rg3, Rh1 and Rh2.
Lee Dong Hoon;Kim Dong Hee;Kang In Cheol;Park Young Mi;Song Gyu Yong;Kim Sung Hoon
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.16
no.3
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pp.472-478
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2002
The purpose of this study was to investigate the effect of Kamigedang-tang(KGDT) water extract on the antitumor and anti metastatic activity. The results were summarized as follows: KGDT extracts exhibited a significant cytotoxicity against P388, SK-MEL-2, SK-OV-3, and B16-F10 cell lines and showed significant inhibitoty effect on DNA topoisomerase I from calf thymus. The T/C% was 122.9% in KGDT treated group in S-180 bearing ICR mice. Also, KGDT extracts exhibited efficient affect adhesive effect of A549 cell to complex extracellular matrix. In CAM assay, KGDT extracts inhibited angiogenesis at 15㎍/egg concentration insignificantly as compared with control. These results suggested that KGDT extracts might be usefully applied for prevention and treatement of cancer.
Song Gyu Yong;Bae Ki Whan;Myung Chang-Seon;Jin Wen Yi;Park Yong Jin;Yun Mi Young;Kim Dong Hee
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.19
no.4
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pp.1011-1015
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2005
Antitumor and anti-metastatic effects of mineral powder(MP) were studied. In the present study, MP did not exhibit the any cytotoxic activity against leukemic cells such as L1210 and U937 tumor cell lines in vitro. Also, MP did not exhibit the any cytotoxic activity against solid cells such as A549 and B16-BL6 tumor cell lines in vitro. However, in vivo, MP exhibit a significant antitumor activity in BDF1 mice bearing Lewis lung carcinoma cells(LLC) with inhibition rates of 46 and $23\%$ at 200 and 100 mg/kg/day, respectively. Furthermore, in pulmonary colonization assay, MP exhibit the inhibitory effect of tumor metastasis. From these results, it was concluded that MP had antitumor and anti-metastatic activity suggesting its application for the prevention and treatment of cancer.
Park, Beom Su;Kim, Da Hye;Hwangbo, Hyun;Lee, Hyesook;Hong, Su Hyun;Cheong, Jaehun;Choi, Yung Hyun
Journal of Life Science
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v.32
no.4
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pp.310-317
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2022
Recently, interest in the harmful factors of particulate matter (PM), a major component of air pollution, has been increasing. In particular, PM2.5 with a diameter of less than 2.5 ㎛ is well known to induce oxidative stress accompanied by autophagy in human lung epithelial cells. However, studies on whether PM2.5 increases autophagy under oxidative stress and whether this process is reactive oxygen species (ROS)-dependent are insufficient. Therefore, in this study, we investigated whether PM2.5 promotes autophagy through the generation of ROS in human alveolar epithelial A594 cells. According to our results, cells co-treated with PM2.5 and hydrogen peroxide (H2O2) showed a lower cell viability than cells treated with each alone, which was associated with increased total and mitochondrial ROS production. The co-treatment of PM2.5 and H2O2 also increased autophagy induction, which was confirmed through Cyto-ID staining, and the expression of autophagy biomarker proteins increased. However, when ROS generation was artificially blocked by N-acetyl-L-cysteine pretreatment, the reduction in cell viability and induction of autophagy by PM2.5 and H2O2 co-treatment were markedly attenuated. Therefore, the present results suggest that PM2.5-induced ROS generation may play a critical role in autophagy induction in A549 cells.
Hu, Jiang-Miao;Zhao, You-Xing;Miao, Ze-Hong;Zhou, Jun
Bulletin of the Korean Chemical Society
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v.30
no.9
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pp.2098-2100
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2009
A new tetrahydroanthracene, 3,6,9-trihydroxy-3,4-dihydroanthracen-1(2H)-one (1), six phenolics, moscatilin (2), gigantol (3), batatasin (4), moscatin (5), 9,10-dihydromoscatin (6), 10-dihydrophenanthrene-2,4,7-triol (7), and a sesquiterpenoid, corchoionoside C (8), together with two sterols $\beta$-sitosterol (9) and daucosterol (10), were isolated from the stems of Dendrobium polyanthum. Compounds 1 and 2 were assessed for cytotoxic activity against two human tumor cell lines (A549 and HL-60).
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[게시일 2004년 10월 1일]
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