• Applied Biological Chemistry
• /
• 제38권5호
• /
• pp.478-483
• /
• 1995

한국산 쌀(일반계 일품벼)로부터 돌연변이 억제물질의 구성성분을 확인할 목적으로 methanol 추출물을 용매분획 및 column chromatography하여 활성 spot을 분리하고 정성 분석과 기기분석을 수행하였다. Ether, ethylacetate, butanol 및 수용성 용매 획분 가운데 ether 획분의 억제활성이 가장 높았으며 silica gel column chromatography를 시행하여 성분을 분리하였을 경우 methanol추출물의 억제활성이 80% 이상으로 나타났던 결과와 비교하여 분리가 진행됨에 따라 억제활성은 $0{\sim}30%$로 감소하였다. 활성 물질을 정성분석한 결과 ferric chloride, 2,7-dichlorofluorescein, antimony pentachloride, phosphomolybdic acid, bromothymol blue, rhodamin 6G등의 시약에서는 양성을, ninhydrin, Bial's orcinol 시약에서는 음성을 나타내어 억제활성 물질은 페놀성 화합물과 지질성분인 것으로 조사되었다. 분리된 활성획분을 GC/Mass로 확인한 결과 o-hydroxy benzyl alcohol (saligenin), octanoic acid(caprylic acid), 9,12-cis-octadecadienoic acid(linoleic acid), 11-cis-octadecenoic acid(oleic acid), hexadecanoic acid(palmitic acid), 1H-indole-2-carboxylic acid, 및 1,2-benzenedicarxylic acid(phthalate)가 주요 구성성분인 것으로 분석되었으며 이들 성분들의 억제활성은 표준시약을 사용한 항변이원성 시험에서 재확인되었다.

• 약학회지
• /
• 제42권4호
• /
• pp.437-446
• /
• 1998

The distribution, metabolism and excretion of CKD-602{20(S)-7-[2-(N-Isopropylamino)ethyl]camptothecin HCI), a new camptothecin derivative, were investigated in rats after a sing le administration of CKD-602. 1. The tissue levels of CKD-602 given to mice by the intravenous route at a dose of 20mg/kg were the highest in intestine, followed in descending order by kidney, liver, stomach,lung, heart, spleen and plasma. The concentrations of CKD-602 after 24hrs decreased to less than 2% of the peak level in most tissues except the skin. The urinary and fecal excretion of CKD-602 were 47.6% and 44.4% of the administered dose, respectively, with 0.7% remaining in the rinse. 2. After administration of CKD-602 at 10mg/kg in rats, metabolism of this compound was examined in plasma, urine, and feces. The plasma samples were collected for 24hr, urinary and fecal samples for 72hr. While any peak of CKD-602 in HPLC chromatograms was not detected from plasma and urine it was detected in feces (peaks, 9.8 min). However, additional peak area was about 0.5% of the peak area of parent CKD-602. Therefore, CKD-602 may be eliminated with the parent form and rarely metabolized in the body. 4. After I.v. administration of CKD-602 at 10mg/kg in rats, urinary and fecal excretions were examined for 72hrs post dose period. 87% of total urinary excretion of CKD-602 was excreted within 8hr after administration, 53%, and 32% of total fecal excreted amounts were determined in 0-24 hr and 24-48hr periods, respectively. The total excretion amounts of CKD-602 into urine and feces were 94% of the administered dose.

• 한국식품과학회지
• /
• 제30권6호
• /
• pp.1273-1278
• /
• 1998

Biotin의 분석에 사용되는 기존의 미생물 분석법보다 신속하고 간편한 효소-단백질결합 분석법(enzyme protein binding assay; EPBA)을 개발하였다. Biotin-KLH conjugate와 streptavidin을 이용한 EPBA에서, biotin의 활성을 갖는 biocytin에 대하여 각각 109% $(IC_{50}=0.3\;ppb)$와 197% $(IC_{50}=0.8\;ppb)$의 교차반응을 보였으나 desthiobiotin과 diaminobiotin 그리고 2-iminobiotin에서는 교차반응을 보이지 않았다. Streptavidin과 biotin-KLH conjugate를 이용한 EPBA에서 검출범위는 각각 $0.01{\sim}30\;ng/mL$과 $0.01{\sim}1.0\;ng/mL(ppb)$로 나타났다. 우유시료와 과일 플레이크 그리고 당근-파인애플 쥬스에 대한 spike test에서 EPBA(biotin-KLH conjugate)와 미생물 분석법(microbiological assay; MBA)간의 상관관계는 r=0.994로 매우 높은 것으로 나타났다. 그러나 MBA는 biocytin과 desthiobiotin에 대하여 각각 80.1%, 66.7%의 교차반응을 나타냈다. 검출범위도 $0.1{\sim}0.5\;ng/mL(ppb)$로 분석 범위가 매우 제한되어 있었다. 그러므로 EPBA에 의하여 biotin을 분석하는 것이 기존의 미생물 분석법에 비하여 검출 감도나 검출 범위, 교차반응 그리고 분석시간 등의 여러 가지 면에서 우수한 것으로 확인되었다.

• The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
• /
• 제2권3호
• /
• pp.323-330
• /
• 1998

Tetrahydroisoquinoline (THI) alkaloids can be considered as cyclized derivatives of simple phenylethylamines. Many of them, especially with 6,7-disubstitution, demonstrate a relatively high affinity for catecholamines. Present study examines the pharmacological action of limited series of THI, using rats' isolated atria and aorta. In addition, a $[^3H]$ prazosin displacement binding study with THI compounds was performed, using rat brain homogenates to investigate whether these probes have ?${\alpha}$-adrenoceptor affinity. We also compared the vascular relaxation potency of these probes with dobutamine. YS 49, YS 51, higenamine and dobutamine, concentration-dependently, relaxed endothelium-denuded rat thoracic aorta precontracted with phenylephrine (PE, 0.1 ${\mu}M$) in which $pEC_{50}$ were $5.56{\pm}0.32$ and $5.55{\pm}0.21$, $5.99{\pm}1.16$ and $5.57{\pm}0.34$, respectively. These probes except higenamine also relaxed KCl (65.4 mM)-contracted aorta. In isolated rat atria, all THIs and dobutamine increased heart rate and contractile force. In the presence of propranolol, the concentration response curves of YS 49 and YS 51 shifted to the right and resulted in $pA_2$ values of $8.07{\pm}0.84$ and $7.93{\pm}0.11$, respectively. The slope of each compound was not deviated from unity, indicating that these chemicals are highly competitive at the cardiac ?${\beta}-adrenoceptors$. YS 49, YS 51, and higenamine showed ?${\alpha)-adrenoceptor$ affinity in rat brain, in which the dissociation constant $(K_i)$ was 2.75, 2.81, and 1.02 ${\mu}M$, respectively. It is concluded, therefore, that THI alkaloids have weak affinity to ${\alpha)_1-adrenoceptor$ in rat aorta and brain, respectively, while these probes show relatively high affinity for cardiac ${\beta}-adrenoceptors$. Thus, these chemicals may be useful in the treatment of congestive heart failure.

• 생명과학회지
• /
• 제19권2호
• /
• pp.277-283
• /
• 2009

Biogenic amines은 발효제품과 같이 어류 속의 미생물에서 분비된 decarboxylase의 free amino acid의 decarboxylation에 의해 형성된다. 본 연구는 국내 어분 제조원료로 이용되고 있는 참치 부산물의 항영양인자로 작용하는 biogenic amines (histamine, tyramine, tryptamine, putrescine, cadaverine)의 분해조절을 위해 참치 부산물의 특성 구명을 위한 연구로 실시하였다. 참치 부산물의 pH 및 염도 농도는 6.51과 3.35%이었으며, 참치 어분의 pH 및 염도 농도는 5.58과 5.83% 이었다. 참치 부산물 내 존재하고 있는 균주 및 주요 미생물을 확인한 결과 Total bacteria, aerobic plate count (APC), Total coliform (TC), Lactobacillus spp. 및 Bacillus spp.는 각각 9.20, 9.29, 5.67, 7.82 및 7.58(Log CFU/g)이었다. 참치 부산물 내 히스타민 주요 생성균을 확인하기 위해 TLC 방법을 이용하였으며 히스타민 선택배지에서 추출한 미생물 중 총 7종의 히스타민 생성 균주를 선발하였다. 선발된 균주는 HPLC 분석을 통하여 히스타민 농도를 측정하여 아민 생성 미생물을 재확인하였다. Trypicase soy broth에 1% L-histidine (TSBH)을 첨가한 배지에서 분리한 7종의 히스타민 생성 균주를 16SrRNA 염기서열 분석 방법을 통해 분석한 결과, 참치 부산물내 주요 우점 아민 생성 미생물은 L. lactis subsp. lactis, K.pneummonlae, L. garvieae, V. olivaceus, H. alvei, L. garvieae 및 Morganella morganii가 주요 균주로 분석되었다. 16S rRNA 분석결과로 만들어진 phylogenetic tree는 다른 계통임을 보여주며 이는 biogenic amine을 생성하는 그람 양성 및 음성균으로 분류될 수 있다.

• 한국식품위생안전성학회지
• /
• 제25권2호
• /
• pp.170-179
• /
• 2010

본 연구는 유용 자원식물인 함초를 식품 및 식물자원으로서 이용가치를 높이는데 있어 그 기초자료로 활용하고자 인천연안 갯벌에서 채취하여 냉동동결건조 분쇄한 함초와 칠면초 분말 시료의 미네랄, 생리활성물질, 항산화 활성을 조사하였다. 1. Na, K는 칠면초보다 함초에 많고, Ca, Fe, Mn은 함초보다 칠면초에 많았으며, Na, K, Mg, Ca는 각각 평균 100,006 mg/kg, 1,385 mg/kg, 3,263 mg/kg, 2.750 mg/kg이며 함초 뿌리는 각각 19,138 mg/kg, 1,260 mg/kg, 1,766 mg/kg, 1,164 mg/kg으로 나타났다. 함초 잎 줄기의 Fe, Mn, Zn, Cu는 각각 평균 90.4 mg/kg 98.9 mg/kg, 33.3 mg/kg, 3.4 mg/kg이며 뿌리는 각각 356.3 mg/kg, 45.3 mg/kg, 27.9 mg/kg, 3.0 mg/kg으로 나타났다. 2. 칠면초의 잎 줄기 부위의 Na, K, Mg, Ca은 각각 평균 85,332 mg/kg, 710 mg/kg, 7,005 mg/kg, 4,344 mg/kg이며 잎 줄기 부위는 각각 1,434.9 mg/kg, 119.1 mg/kg, 19.2 mg/kg, 2.7 mg/kg으로 나타났다. 3. 베타인의 함량은 함초 잎 줄기 평균 15.09 mg/g, 함초 뿌리 평균 7.27 mg/g, 칠면초 잎 줄기 평균 14.64 mg/g으로 나타났다. 4. 콜린은 DPAP-choline으로 유도체화하여 HPLC/PDA로 분석한 결과, 평균 함초 잎 줄기는 20.9 mg/100g, 함초 뿌리는 23.4 mg/100g, 칠면초 잎 줄기는 23.1 mg/100g, 칠면초 뿌리는 23.8 mg/100g으로 나타났다. 5. 폴리페놀화합물은 함초 잎 줄기(28.3 mg/g), 칠면초 잎 줄기(15.5 mg/g), 함초 뿌리(9.2 mg/g), 칠면초 뿌리(5.7 mg/g) 순으로 특히 6월 성장기 함초 잎 줄기에서 총페놀화합물 함량이 36.0 mg/g으로 가장 높았고, 잎 줄기부위와 뿌리부위 모두 함초가 칠면초보다 1.6~1.8배 높았다. 6. DPPH에 대한 항산화활성은 함초와 칠면초 추출물의 시료첨가구와 비첨가구의 흡광도차를 백분율로 표시하였고, 함초 잎 줄기부위의 DPPH free radical 소거 효과가 월등히 높았고, 특히 6우러 성장기 함초 잎 줄기에서 90.1%로 가장 높았다. 7. 상용산화방지제의 DPPH free radical 소거 효과를 비교한 결과, 6월 채취한 함초 잎 줄기 부위를 동결 건조한 분말 1g은 TBHQ 20.32 mg, Ascorbic acid 22.86 mg, BHA 25.86 mg Quercetin 30.26 mg, BHT 40.75 mg, Rutin 42.65 mg에 대응하는 항산화력을 가지고 있다.

• 대한화장품학회지
• /
• 제44권3호
• /
• pp.239-247
• /
• 2018

만성적인 염증은 낭포성 섬유증, 암, 치매, 아토피성 질환, 비만 등과 같은 염증성 질환의 원인이 된다. 또한 염증의 발생단계에 관여하는 일부 신호물질은 피부조직의 손상과 노화에도 영향을 주는 것으로 알려져 있기 때문에 염증발생 매커니즘을 조절하기 위한 연구가 활발하게 이루어지고 있다. 최근에는 염증반응을 억제하거나 예방하기 위해, 몇몇 식물로부터 항염증 소재를 개발하려는 연구들이 이루어지고 있다. 특히 Stevia rebaudiana는 특유의 풍미를 가지는 천연감미료 스테비올배당체(steviol glycoside, SG)를 생성하는데, 일부 SG에 대한 연구를 통해 염증억제 활성이 있는 것으로 알려져 있다. 본 연구에서는 기존연구를 통해 항염증 효능이 있는 것으로 확인된 스테비오사이드, 리버디오사이드 A, 스테비올 이외에도 항염증 소재로 활용될 가능성이 있는 SG가 더 존재할 것으로 예상하였다. 이를 확인하기 위하여 우리는 S. rebaudiana에서 얻은 SG의 nitric oxide(NO) 생성억제활성을 RAW 264.7 세포주를 대상으로 스크리닝 하였다. 그 결과 steviol ${\beta}-glucopyranosyl$ ester (SGE)가 동일한 농도 조건의 SG 중에서 가장 높은 억제활성을 보여주었다. 또한, $interleukin-1{\alpha}$ ($IL-1{\alpha}$), $interleukin-1{\beta}$ ($IL-1{\beta}$), cyclooxygenase-2 (COX-2), nuclear factor kappa-light chain-enhancer of activated B cells ($NF-{\kappa}B$), inducible nitric oxide synthase (iNOS)와 같은 염증관련 인자의 mRNA 발현량 또한 농도의존적으로 감소시키는 것으로 확인되었다. 이러한 연구결과를 통해 SGE는 마우스 대식세포인 RAW 264.7 세포에서 항염증 활성 및 NO 생성 억제 효과가 있음을 확인하였다. 이를 통하여 SGE가 항염증 소재로 활용될 잠재성이 있음을 확인하였다.

• 한국식품영양학회지
• /
• 제25권3호
• /
• pp.564-569
• /
• 2012

항산화 기능이 있는 것으로 알려진 셀레늄의 약물전달 효율을 높이기 위하여 마이크로 캡슐 피막제로 키토산(0.1~0.9%)을 사용하여 chitosan nano-selenium을 제조하여 chitosan nan-oselenium의 모양과 형태는 주사전자현미경(SEM)을 이용하여 관찰하였고, 입자의 크기는 ELS-8000으로 측정하였으며, chitosan nano-selenium의 항산화 효능과 세포독성을 조사하였다. Chitosan nano-selenium의 모양과 형태를 SEM(JSM-5400, Japan)으로 관찰한 결과 구형을 이루고 있어 마이크로 캡슐을 형성한 것을 알 수가 있었고, chitosan nano-selenium의 입자의 크기를 ELS-8000으로 측정한 결과, 입자 크기는 대략 50~500 nm로 분포되었으며, chitosan nano-selenium은 chitosan 농도가 높을수록 입자의 크기도 커지는 것을 알 수가 있었다. 입자 크기는 0.1% chitosan nano-selenium은 $55{\pm}5$ nm가 많이 분포가 되어 있고, 0.3%는 $60{\pm}5$ nm가 많이 분포되어 있고, 0.5%는 $70{\pm}5$ nm, 0.7%는 $100{\pm}5$ nm, 0.9%는 $450{\pm}5$ nm가 많이 분포되어 있는 것을 확인하였다. 0.1% chitosan nano selenium 전자공여능은 50 ${\mu}g/m{\ell}$ 농도에서 0.1%, 0.3%, 0.5%, 0.7% 및 0.9% chitosan nano selenium은 90.28.0%, 90.36%, 89.34%, 89.33% 및 89.49%로 나타나 항산화효능의 높은 값을 보였으나, chitosan 함량에 따른 항산화 효능의 차이는 볼 수 없었다. Chitosan nano-elenium은 0.1%, 0.3%, 0.9% chitosan nano-selenium에서의 독성이 강하게 나타나지 않았으며, 0.7% chitosan nano-selenium에서는 50 ${\mu}g/m{\ell}$ 농도에서 61.60% 생존율을 보여 약간의 독성이 있었지만 200 ${\mu}g/m{\ell}$에서 85.44%로 생존율이 증가하였고, 0.9% chitosan nano-selenium에서 생존율이 90.08~98.71%로 가장 높은 값을 보였다.

• 한국발생생물학회지:발생과생식
• /
• 제11권3호
• /
• pp.187-193
• /
• 2007

Ethane 1,2-dimethane sulfonate(EDS)는 Leydig 세포의 선별적 사멸을 유도하는 약물로서 가역적인 테스토스테론 결핍 흰쥐를 만드는데 널리 사용된다. 부정소의 구조와 기능 유지는 크게 보아 정소에서 분비되는 테스토스테론에 의존적이지만, 테스토스테론으로부터 유도되는 dihydroxytestosterone(DHT)와 에스트로겐도 중요한 역할을 한다. 본 연구에서는 EDS 주사 후 7주까지 부정소에서의 스테로이드 호르몬 수용체, cyctochrome P450aromatase(P450arom)와 $5{\alpha}$-reductase의 유전자 발현 양상을 조사하였다. 성숙한 수컷 흰쥐($350{\sim}400\;g$)에 EDS를 1회 복강 주사하고(75 mg/kg i.p.) 주사 후 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7주가 경과한 날에 희생하였다. 표적 유전자들의 전사 활성은 반 정량적 역전사 중합효소 반응법(semi-quantitative RT-PCRs)으로 측정하였다. Estrogen receptor alpha($ER{\alpha}$) 전사 수준은 EDS 실험군에서 대조군에 비해 주사 1주후에 유의하게 상승했으나(P<0.01) 2주 후부터는 대조군과 유의적인 차이를 보이지 않았다. Estrogen receptor beta($ER{\beta}$)의 전사 수준은 주사 1주후 EDS 실험군에서 대조군에 비해 유의하게 증가했다가(P<0.05), 2주와 3주에는 감소하였고(P<0.05와 P<0.01), 4주와 6주까지는 변동폭을 보이다가 7주 후에는 대조군에 비해 증가하였다(P<0.05). Androgen receptor(AR) 전사 수준은 주사 2주 후에 유의하게 증가하다가(P<0.01) 3주 후부터는 대조군 수준으로 회복하였다. 반면, P450arom는 주사 1주 후부터 3주까지 급격하게 감소했다가(P<0.01 1주와 2주; P<0.05 3주), 4주에 대조군 수준으로 회복하였다. $5{\alpha}$-reductase type 2($5{\alpha}$-RT2)의 mRNA 수준은 4주 후 유의하게 증가했다가(P<0.01), 이후 대조군 수준으로 회복하였다. 본 연구는 EDS 주사가 성 스테로이드 호르몬 수용체들과 안드로겐 전환 효소들의 전사 활성에 가역적인 변화를 유도함을 보여준 것이다. EDS 주사 모델은 부정소의 생리 조절 기작을 이해하는데 유용할 것으로 사료된다.

• Korean Chemical Engineering Research
• /
• 제49권3호
• /
• pp.330-337
• /
• 2011

본 연구에서는 자기조립단분자막(SAM)의 연구에 유용한 일련의 $\omega$-mercapto alkyl amine 1 및 $\omega$-mercapto alkanoic acid 2를 만드는 제조공정을 서술하였다. 먼저 첫 번째 목표물질인 $\omega$-mercapto alkyl amine 1의 제조방법은 다음과 같다: 먼저 시중에서 시판되는 potassium phthalimide와 $\omega$-bromo alcohol을 $80{^{\circ}C}$, DMF 용매에서 치환반응으로 화합물 3을 합성하였다. 아민기와 알코올기를 포함하는 화합물 4을 합성하기 위하여 먼저 화합물 3를 hydrazine hydrate로 환류시킨 후, 이어서 c-HCl로 처리하여 부반응물 5를 수반하여 생성물 4를 76-98% 수율로 만들었다. $\omega$-aminoakanol 4의 hydroxyl기를 HBr로 브로민화반응을 하여 $\omega$-bromoamine 화합물 6을 34-97% 수율로 만들었다. 티올기를 도입하기 위하여 화합물 6을 95% 에탄올 속에서 thiourea와 치환 반응하여 $\omega$-aminoalkanthiuronium 7을 만든 다음, 이 화합물을 센 염기(KOH)와 센 산으로 처리하여 목표화합물, $\omega$-mercapto alkylamines 1을 총 5단계를 걸쳐서 제조하였다. 덧붙여 두 번째 목표물질인 $\omega$-mercapto alkanoic acid 2는 다음과 같이 2단계를 통하여 제조하였다: $\omega$-bromo alkanoic acid를 95% 에탄올 속에서 thiourea로 처리하여 화합물 7을 만든 다음, 센 염기(KOH)를 처리하여 thiuronium bromide 를 제거한 후, 다시 센 산(HCl) 수용액으로 처리하여 두 번째 목표화합물 $\omega$-mercapto alkanoic acid 2을 얻었다. 제조한 긴 사슬 알킬티올 1과 2 유도체들은 금속(Au, Pt, Ti)에 자기조립단분자 막을 형성함으로써 단백질, 효소 및 다양한 생체분자를 고정하는 연결자로 사용될 수 있으며, 그 밖에 금속의 표면개질을 이용하여 다양한 응용 연구를 위한 화학 도구로 사용될 수 있다.