A non linear QSAR model was constructed on a series of 57 xanthone and curcuminoide derivatives as ${\alpha}$-glucosidase inhibitors by back-propagation neural network method. The neural network architecture was optimized to obtain a three-layer neural network, composed of five descriptors, nine hidden neurons and one output neuron. A good predictive determination coefficient was obtained (${R^2}_{Pset}$ = 86.7%), the statistical results being better than those obtained with the same data set using a multiple regression analysis (MLR). As in the MLR model, the descriptor MATS7v weighted by Van der Waals volume was found as the most important independent variable on the ${\alpha}$-glucosidase inhibitory.
This study was designed to investigate whether Sargassum ringgoldianum extract may inhibit ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase activities, and alleviate postprandial hyperglycemia in streptozotocin-induced diabetic mice. The $IC_{50}$ values of Sargassum ringgoldianum extract against ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase were 0.12 mg/mL and 0.18 mg/mL, respectively, which evidenced higher activities than those of acarbose. The blood glucose levels of the Sargassum ringgoldianum extract administered group were significantly lower compared to the control group in the streptozotocin-induced diabetic mice. Moreover, the area under the two-hour blood glucose response curve was significantly reduced and the absorption of dietary carbohydrates was delayed after administration of Sargassum ringgoldianum extract in the diabetic mice. Therefore, these results indicated that Sargassum ringgoldianum extract may help decrease the postprandial blood glucose level via inhibiting ${\alpha}$-glucosidase.
The aqueous extract from the fruit body of Lentinus edodes was evaluated for inhibitory activities against $\alpha$-glucosidase isolated from Spargue-Dawley male rats. A aqueous extract of Lentinus edodes exhibited 13.8% inhibitory activity on using 2 mM p-nitrophenyl $\alpha$-D-glucopyranoside as a substrate ($IC_{50}$ 75.3 mg/ml). The aqueous extract of Lentinus edodes inhibition type on $\alpha$-glucosidase was determined to be competitive inhibition. When it was oral administered to increase of blood glucose levels after STZ-induced in a dose dependent dietary. These results suggest that aqueous extract of Lentinus edodes effect a metabolism of intestine, and thereby reducing the increase of blood glucose after STZ-induced.
A strain of Streptomyces sp. (YS-221-B) extracellularly produced an inhibitory substance for $\alpha$-D-Glucosidase. The substance was purified 96-fold from culture filtrate by dialysis, heat treatment, adsorption on active carbon, Bio-Gel P-10 and Sephadex G-75 column chromatography with yield of 9.2%. The substance was stable in pH range from 7.0 to 11.0 at 37$^{\circ}C$, and a treatment at 10$0^{\circ}C$ for 20 min diminished only 15% of the original activity. The inhibitor was not inactivated by the treatment of $\alpha$-, $\beta$-amylases, glucoamylases, trypsin and chymotrypsin but inactivated by pyoteases from Streptomyces griseus and Tritirachium album.
The roots of Codonopsis lanceolata afforded tangshenoside I(1) and $\beta$-adenosine (2) as $\alpha$-glucosidase inhibitors. Their structures were unambiguously determined by 1D and 2D NMR data including HMQC and HMBC experiments. Compounds 1 and 2 exhibited weak $\alpha$-glucosidase inhibitory activities in vitro with $IC_{50}$ of 1.4 and 9.3 mM, respectively.
Heterologous secretory expression of endoglucanase E (Clostridium thermocellum) and ${\beta}$-glucosidase 1 (Saccharomycopsis fibuligera) was achieved in Saccharomyces cerevisiae fermentation cultures as an ${\alpha}$-mating factor signal peptide fusion, based on the native enzyme coding sequence. Ethanol production depends on simultaneous saccharification of cellulose to glucose and fermentation of glucose to ethanol by a recombinant yeast strain as a microbial biocatalyst. Recombinant yeast strain expressing endoglucanase and ${\beta}$-glucosidase was able to produce ethanol from ${\beta}$-glucan, CMC and acid swollen cellulose. This indicates that the resultant yeast strain of this study acts efficiently as a whole cell biocatalyst.
구기자, 구기엽, 지골피 추출물을 이용한 요구르트를 제조하여 항산화효과, ACE (angiotensin converting enzyme) 저해 효과 및 ${\alpha}-glucosidase$ 저해 활성을 시험하였다. 구기자 첨가 발효유의 Antioxidants activity는 물 추출물보다 methanol 추출물에서 더 많은 항산화 활성능을 보였으며 특히 구기엽 요구르트에서 83.85%의 높은 활성능을 보였다. 구기자와 지골피 요구르트에서는 각각 47%와 54%내외의 활성능을 나타냈다. 구기자 첨가 발효유의 ACE(angiotensin converting enzyme) 저해 효과는 원재료에서는 물 추출물이 angiotensin converting enzyme 저해능이 높았고, 구기자 요구르트의 경우 물 추출물과 methanol 추출물 모두가 angiotensin converting enzyme 저해능이 높은 것으로 나타났다. 구기자 첨가 발효유의 ${\alpha}-glucosidase$ 저해 활성은 구기자, 구기엽 및 지골피 4% 첨가 요구르트에서 methanol 추출물의 경우 각각 8.2%, 5.6%, 7.3%의 ${\alpha}-glucosidase$ 저해능을 나타냈는데 이들 모두 원재료 보다는 활성 저해능이 큰 것으로 나타났으나 물 추출물의 경우에는 활성 저해능이 거의 나타나지 않았다.
The effects of water soluble materials in paper mill sludge on cellulase and $\beta$-glucosidase activities were studied while the optimization of enzyme system for hydrolysis of the paper mill sludge for production of glucose was made. Water soluble materials in the paper mill sludge showed stimulatory effect on carboxymethyl cellulose (CMC) activity, inhibitory effect on filter paper (FP) activity, and no effect on avicelase and $\beta$-glucosidase activities. CMC and ${\beta}$-glucosidase activities at 5 and 10, 5 or 10 and 10, and 10 and 10 U/ml were optimal for hydrolysis of 5, 10, and 20% of the paper mill sludge, respectively.
In this study ethanol extracts of aerial part of Geranium thunbergii Sieb. et Zucc. was investigated for their ability to inhibit a-glucosidase, and thus was fractionated using two organic solvents, including dichloromethane, ethyl acetate. The ethyl acetate-soluble fraction, which manifested potent enzyme inhibitory properties, was then followed by tracking down the active compound by combining HPLC micro-fractionation to an enzyme assay in 96-well plate. The ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activity profile showed that two peaks exhibited potent inhibitory activity, and then the structural analyses of the two peaks were carried out by HPLC-UV-MS. The main ${\alpha}$-glucosidase inhibitory compounds in the ethyl acetate-soluble fractions of ethanol extracts of Geranium thunbergii Sieb. et Zucc. were tentatively identified as geraniin and kaempferol-7-rhamnoside.
Approximately 1% of intestinal bacteria of human and rats was alkalotolerant. Among these bacteria of human, bacteria producing $\beta$-glucosidase, $\beta$-glucuronidase and sulfotransferase were 40%, 4% and 0%, respectively. Among alkalotolerant intestinal bacteria of rats, bacteria producing, these enzymes were 70%, 8% and 0%, respectively. $\beta$-Glucosidase and $\beta$-glucuronidase of alkalotolerant intestinal bacteria of human and rat were induced by the medium of high pH: these enzymes activities were increased by elevating pH of the medium, but the growths were not changed. The enzyme activities at the medium of pH 7 were about ten-fold higher than those at the medium of pH 6.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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