• 한국식품영양과학회지
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• 제38권9호
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• pp.1167-1173
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• 2009

상황버섯균주를 이용한 생물전환법으로 만들어진 바이오플라본의 항고지혈 활성에 따른 인체 외삽 적용을 위한 최소량을 살펴보고자 실험동물을 정상식이군(NO), 고지방 식이군(CO) 및 바이오플라본 식이첨가군(BFP-0.35, 0.7, 3.0)으로 나눈 후 8주간 사육하였다. 바이오플라본 첨가 식이는 실험동물에 식이섭취량을 감소시키고 체중의 증가를 억제 시켰으며, 장기 무게에 있어서도 간장과 복부지방에 있어서도 CO군에 비해 유의적으로 감소함을 확인할 수 있었다(p<0.05). 또한 총콜레스테롤, LDL-콜레스테롤, 중성지방 및 AI는 감소시키는데 반해 HDL-콜레스테롤은 증가하였다. 그리고 간 조직 손상정도를 나타내는 ALT 및 AST 효소에 있어서도 10% 이상의 효소감소 효과를 나타내었다. 이상과 같이 바이오플라본에는 고지혈로 야기되는 성인병 및 동맥경화지수를 감소시키는 생리활성 성분이 있는 것을 알 수 있으며 특히 모든 실험결과를 종합하였을 때 바이오플라본 0.35%, 0.7%, 3.0% 농도 중 3% 바이오플라본 첨가군에서 가장 큰 고지혈 감소 및 예방 효과를 나타내었다. 이로서 동물 실험 결과를 이용한 사람에게로의 외삽은 3% 농도로 제품을 개발하는 것이 효과적이라 사료된다. 또한 위의 결과를 바탕으로 바이오플라본이 항고지혈과 관련한 식품소재로서의 사용에 대한 가능성을 제시하는 바이다.

• 대한화학회지
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• 제53권3호
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• pp.382-386
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• 2009

• 한국미생물·생명공학회지
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• 제41권3호
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• pp.367-371
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• 2013

2,2'-diphenylpicrylhydrazyl ($DPPH^{\cdot}$) assay와 2,2'-azino-bis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid ($ABTS^+$) decolorization assay는 자연상태의 플라보노이드와 이소플라보노이드의 항산화 활성을 확인하는데 사용된다. 억제중간값(half maximal inhibitory concentration ($IC_{50}$) values)과 트롤록스당량 항산화능값(trolox equivalent antioxidant capacity (TEAC) values)은 $DPPH^{\cdot}$ assay와 $ABTS^+$ assay로 계산되었다. DPPH assay 결과, 쿼세틴(quercetin)은 가장 강한 항산화 능력을 가졌고 뒤이어 피세틴(fisetin), 7,8-디하이드록시플라본(7,8-dihydroxyflavone), 모린(morin), 캠퍼롤(kaempferol) 순이었다. 쿼세틴, 피세틴, 7,8-디하이드록시플라본은 부틸하이드록시 아니솔(butyl hydroxyl anisole)보다 더 높은 항산화 능력을 가졌다. 쿼세틴은 플라보노이드와 이소플로보노이드 중에서 TEAC 값이 가장 높았고 뒤이어 3-하이드록시플로본(3-hydroxyflavone), 피세틴, 7,8-디하이드록시플라본과 모린 순이었다. 다른 나머지 플라보노이드와 이소플라보노이드는 트롤록스 보다 더 약한 $ABTS^+$ 분해능력(scavenging potential)을 가졌다. 테스트된 13개 플라보노이드/이소플라보노이드에서 이소플라보노이드는 플라보노이드보다 매우 약한 항산화 능력을 보였다.

• 한국자원식물학회지
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• 제25권5호
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• pp.640-646
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• 2012

This research was attempted to determine the composition of flavone glycosides (luteolin 7-O-glucoside, luteolin 7-O-glucuronide, linarin) in addition to luteolin simultaneously in aerial part of Youngia japonica (Compositae) by high-performance liquid chromatography. The MeOH extract was further fractionated into the three parts, $CHCl_3$ fraction, EtOAc fraction and BuOH fraction, to investigate the contents of the four flavones in the three fractions. The content of luteolin 7-O-glucuronide (10.07 mg/g) was highest in the MeOH extract among those of the flavones. These four compounds were observed to be less than 1.0 mg/g in $CHCl_3$- and EtOAc fractions but relatively high in BuOH fraction.

• 약학회지
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• 제50권6호
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• pp.398-402
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• 2006

Flavone was found to inhibit tyrosinase and reduce synthesis of melanin to show skin-lightening effect. With the hope of identifying skin-lightening flavones, we synthesized flavone analogs. Substituted benzoic acids (1) were treated with oxalyl chloride in DMF to yield benzoyl chlorides (2), which were reacted with 2-hydroxyacetophenones (3) to afford 2-benzoyloxyacetophenones (4). These acetophenones (4) were converted into 1,3-diketones (5) with base and then treated with acid to give flavone derivatives (6).

• 생명과학회지
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• 제27권4호
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• pp.476-481
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• 2017

항산화, 항알러지, 항염증, 항암, 항고혈압, 항균 활성을 나타내는 폴리페놀 화합물은 고등식물에 의해 생산되는 2차 대사산물이다. 일반적으로 폴리페놀 화합물은 플라보노이드와 비 플라보노이드 화합물로 나뉘며 병원균에 대한 항균활성은 비 플라보노이드 화합물에 비해 플라보노이드 화합물이 우수하다. 항균활성을 나타내는 플라보노이드 화합물은 칼콘, 플라반-3-올(카테킨), 플라바논, 플라본, 플라보놀, 프로안토시아니딘 등이며 플라보놀 화합물은 그람 음성 세균(Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas gingivalis, Prevotella melaninogenica, Prevotella oralis)과 그람 양성 세균(Actinomyces naeslundii, Lactobacillus acidophilus, Staphylococcus aureus)에 대해 항균활성을 나타낸다. 비 플라보노이드 화합물 중에서 항균활성을 나타내는 화합물은 커피산, 갈릭산, 페룰산 등이며 그람 양성 세균(Listeria monocytogenes, S. aureus)과 그람 음성 세균(Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa)에 대해 젠타마이신, 스트렙토마이신보다 우수한 항균활성을 나타낸다. 플라본 화합물인 캠퍼롤과 퀘세틴은 단독 사용보다는 리팜피신, 시플록사신과 병용하였을 떄 S. aureus와 메티실린 내성 S. aureus (MRSA)에 대해 시너지 효과를 나타내었고, 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)는 베타락탐계 항생제와 병용했을 때 MRSA 에 대한 대해 시너지 효과를 나타내었다. 특히 한국 녹차에서 분리된 에피카테킨, 에피갈로카테킨, 에피갈로카테킨 갈레이트, 갈로카테킨 갈레이트 등의 차 폴리페놀류는 임상에서 분리한 MRSA에 대해 항균활성을 나타내었고 옥사실린과 병용했을 때 시너지 효과를 나타내었다.

• 생약학회지
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• 제26권4호
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• pp.337-343
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• 1995

Two flavone glycosides were isolated from the aerial part of Angelica keiskei Koidz and identified by means of spectral analysis as luteolin-$7-O-{\beta}-{_D}-glucoside$ and Iuteolin-7-O-rutinoside. Intraperitoneal administration of methanolic extract(100mg/kg) and $luteolin-7-O-{\beta}-{_D}-glucoside(5mg/kg)$ isolated from this plant produced a significant hypolipemic activity.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제27권4호
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• pp.323-329
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• 1997

Ipriflavone is non-hormonal antiosteoporotic drug which inhibits bone resorption by reducing recruitment and/or differentiation of osteoclasts, and stimulates proliferation and differentiation of osteoblast, and also enhances calcitonin secretion in the presence of estrogen. Although some kinds of immediately-released preparation of ipriflavone are available in commercial market, in present study, we tried to formulate sustained-release tablet using coating method with hydrophobic and hydrophilic coating materials. In vitro dissolution test was applied to evaluate sustained-release patterns of several test preparations (Test tablet A, B and C) designed using different preparation method or different compositions. From the results of dissolution test, test tablet A which showed suitable dissolution profile was selected as the candidate of new product. Pharmacokinetic evaluation of test drug, ipriflavone sustained-release tablets, was conducted in 6 beagle dogs weighing $11.5{\pm}0.5\;Kg$ compared with $Theobon^{\circledR}$ tablet, immediately-released tablet (Kukjae Pharm. Co.) as reference drug. Two products were randomly administered to 6 beagle dogs, and after 1 week, cross-over study was conducted. From the present study, AUC and $T_{max}$ of test product were significantly different from those of reference product (p<0.05), respectively$(AUC\;:\;3646.28{\pm}472.56\;vs\;3646.28{\pm}472.56\;ng{\cdot}hr/ml,\;T_{max}\;:\;4.33{\pm}1.03\;vs\;1.42{\pm}0.38\;hr)$. But $C_{max}$ was not significantly different between two products (p>0.05) $(\;512.52{\pm}48.18\;vs\;443.97{\pm}140.53\;ng/ml)$. From the results of pharmacokinetic evaluations, it was noted that absorption amount of test product was increased, but absorption rate was delayed and $C_{max}$ of two products were not changed. And it was concluded that redesign of the sustained-release preparation which has a lower content of iprifavone rather than test tablet A must be considered.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제30권4호
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• pp.235-239
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• 2000

Ipriflavone (3-phenyl-7-isopropoxy-4H-1-benzopyran-4-one, IP) is a well-known antiosteoporotic drug with poor bioavailability. In the previous study, we reported that the IP formulation prepared by spray-drying method with polyvinylpyrrolidone (PVP) (SIP) was very effective in improving the bioavailability of IP. In this study, we examined the effects of molecular weight and mixture ratios of PVP to IP on the systemic absorption of IP following oral administration of SIP at a dose of 50 mg/kg to rats. In the effect of molecular weight, the Cmax of spray-dried IP with PVP K30 (SIP-K30) was significantly higher than those of spray-dried IP with PVP 360 (SIP-360), spray-dried IP with PVP K90 (SIP-K90), and spray-dried IP with PVP K17 (SIP-K17) (p<0.05). The AUC of SIP-K30 was about 2, 3, and 5.5 times higher than those of SIP-360, SIP-K90, and SIP-K17, respectively. The AUC value of SIP-K30 was significantly greater than those of SIP-K17 and SIP-K90 (p<0.05) except for SIP-360. In the ratio of PVP K30 to drug, the $C_{max}$ and the AUC value of 3 : 7 IP-PVP solid dispersion were similar to those of 5 : 5 IP-PVP and significantly higher than those of the other solid dispersions (p<0.05). It was concluded that the spray-dried IP with PVP K30 at the ratio of 3:7 (w/w) was the best formulation for improving the bioavailability of IP.

• Journal of Applied Biological Chemistry
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• 제65권4호
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• pp.357-365
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• 2022

Flavonoid 골격 중 flavanone과 flavone 골격 화합들의 유용성과 가능성에 대해 여러 연구들이 되어있다. 본 연구의 목적은 폐섬유화에 대한 치료물질로서 효능이 있는 flavanone 및 flavone 골격 유래 화합물들을 탐색하는 것에 있다. Flavanone 및 flavone 골격 유래 화합물들이 폐섬유화 억제 효능이 있는지 탐색하기 위해 폐섬유화 유도 물질인 bleomycin과 TGF-β1으로 자극한 A549 세포에서 flavanone 및 flavone 골격 유래 화합물들에 의해 폐섬유증 마커들을 약화시키는지 여부를 확인하였다. 실험 결과를 종합해보면 7,2',3'-trimethoxyflavanone(ICC no. 3), 7,3'-dimethoxyflavone (ICC no. 5), 2'-hydroxyflavanone (ICC no. 6)은 폐섬유화 유도관련 단백질 마커들의 발현을 감소시킨다는 것을 발견하였다. 본 연구에서는 이러한 결과들을 통해 flavanone과 flavone 골격 화합물 중 3가지가 폐섬유증의 예방과 치료에 대한 가능성이 있음을 제시한다.