피부는 표피, 진피, 피하지방의 세 부분으로 나누어져 있으며, 표피의 가장 윗부분에 존재하는 각질층은 약물의 피부 전달을 방해하는 장벽 역할을 한다. 나노에멀젼은 특유의 작은 입자크기 때문에 세포간 지질을 통과하여 약물의 피부전달에 효과적이라고 알려져 있다. 본 연구에서는 α-bisabolol의 효과적인 피부흡수를 위해 반응표면분석법(response surface methodology, RSM)을 이용하여 상반전온도(phase inversion temperature, PIT) 유화법으로 제조한 α-bisabolol을 함유한 나노에멀젼을 최적화하였다. 예비실험으로 25-2 일부요인배치법과 23 요인배치법이 수행되었다. 요인배치법의 결과를 바탕으로 계면활성제(6.3~12.6%), 보조계면활성제(5.2~7.8%) 및 α-bisabolol (0.5~5.0%) 함량을 인자로 하고 반응 변수를 나노에멀젼의 입자크기로 하는 Box-Behnken design을 수행하였다. RSM 결과에 따라 PIT 나노에멀젼 최적화를 수행하였고, 그 결과 최적의 나노에멀젼 처방 조건은 계면활성제 함량 10.4%, 보조계면활성제 함량 6.3%, α-bisabolol 함량 5.0%로 예측되었다. 피부흡수시험 결과 PIT 나노에멀젼의 최종 피부흡수율은 35.11±1.01%, 대조군인 일반에멀젼의 최종 피부흡수율은 28.25±1.69%로 PIT 나노에멀젼의 피부흡수율이 더 우수함을 확인하였다.
Park, Ju-Young;Park, Hyun-Jung;Shim, Jong-Won;Ahn, Soo-Mi;Kim, Junoh;Chang, Ih-Seop
대한화장품학회지
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제30권1호
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pp.29-32
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2004
내형질 세망 조직에서 N-글리코실레이션 과정의 초기 단계를 차단하면 멜라닌 생 합성의 주 효소인 티로시나제의 활성이 저해된다. 본 연구에서는 in vitro 환경에서 N-글리코실레이션 저해제의 활성을 증가시키고자 전달체로 pH 감응성을 갖는 나노크기의 지질구조체를 제조하고 이를 평가하였다. 이 pH 감응성 지질구조체 Melexsome은 일반적인 지질성분인 포스포리피드와 콜레스테롤 기반의 지질안정 성분으로 구성되며, 통상적인 리포좀 제조법에 따라 제조되었다. 글리코실레이션 저해 성분물질을 포집시킨 Melel[some의 효과는 EndoH & PNGaseF 분해와 western blotting 방법에 의해 평가하였고, 멜라닌 합성량 또한 측정 되었다. 이 결과, pH 감응성을 갖도록 제조된 Melexsome이 N-글리코실레이션 저해제의 효능을 효과적으로 증진시킴을 알 수 있었다. 또한, 공초점 주사 현미경에 의한 세포관찰 결과에 따르면 Melexsome은 여타의 전달체에 비하여 세포질 내에 보다 효과적으로 전달되는 것으로 보여지며, 따라서 이같은 양친성 지실성분 기반의 pH 감응성 나노 전달체는 N-글리코실레이션 저해제의 전달 시스템으로서 미백 화장료 제품이 가져야 하는 침착된 색소에 의해 어두워진 피부톤의 개선 효과를 극대화 시키는데 적합하다고 여겨진다.
최근 나노기술을 이용한 석유증진회수기술은 미국을 중심으로 활발한 연구가 진행되고 있다. 지금까지의 연구에서는 주로 다공성 매체 내 나노입자의 유동특성이나 나노 에멀젼 자체의 안정성 평가에만 중점을 두었으며, 다공성 매체 내 나노 에멀젼의 유동시 중요한 역할을 하는 나노 에멀젼과 공극의 크기 효과는 분석하지 않았다. 이 연구에서는 석유증진회수기술에 적용 가능한 나노기반의 에멀젼을 제조하였으며, 그 특성을 분석하였다. 또한 다공성 매체 내 나노 에멀젼의 유동특성을 파악하기 위해 필터링 시험을 통해 나노 에멀젼의 크기효과를 분석하였다. 연구결과 나노 에멀젼의 제조시 SCA(Silane Coupling Agent)나 PVA(poly Vinyl Aclohol)를 첨가하여 에멀젼을 제조할 때 안정성이 개선되며, 물에 비해 데칸의 비율이 높을수록 점성도가 높아지고, 액적크기가 증가하는 것을 확인하였다. 대기압조건하에서 수행한 필터링 시험에서는 분리된 물이 주로 통과하고 액적은 통과하지 못하는 것이 확인되었다. 이는 액적의 유동력이 필터에 작용하는 모세관압을 극복하지 못하였기 때문에 나타난 현상이다. 흡입압력을 작용한 필터링시험에서는 $60{\mu}m$ 크기 이상의 필터에서는 대부분 액적이 통과 하였으나, $45{\mu}m$ 이하의 필터에서는 통과비율이 급격히 저하되는 것을 확인하였다. 이러한 현상은 필터 공극 통과시 강한 전단응력에 의해 액적이 변형되거나 파괴되어 공극을 막기 때문에 나타나는 현상으로 보인다. 이 연구에서 밝혀진 기본적인 나노 에멀젼의 특성 및 필터링 시험 결과는 향후 안정적인 나노 에멀젼 제조나, 다공성 매체 내 잔류오일 회수연구에 중요한 역할을 할 수 있을 것이다.
비전통(unconventional) 에너지 자원 중 최근 각광받고 있는 셰일 가스의 회수율을 높이기 위해서는 저류층의 공극 구조 연구가 필수적이다. 본 연구에서는 대면적으로 입자나 형상 분포를 확인 할 수 있도록 개발된 분석 장치인 대면적 자동화 입자 분석 시스템(Scanning Electron Microscope Particle Analysis, SELPA)을 활용하여 셰일 가스 저류층 시료의 공극 분포를 관찰하였다. 본 연구에서는 리아드 분지에서 시추된 A-068 시추공 시료 중 방해석이 주 구성 광물인 시료를 대상으로 연구를 수행하였다. SELPA를 이용하여 시료 내 수십 나노에서 수백 마이크로미터 크기의 공극을 관찰하였고 각 공극의 크기 별 비율을 확인하였다. 같은 영역의 표면을 대상으로 각각 1000배, 3000배, 5000배의 배율로 이미지를 관찰하여 공극의 분포를 확인한 결과 최소 3000배 이상의 배율에서 관찰해야 100 nm 이하의 공극까지 관찰되어 작은 스케일의 공극 분포까지 분석할 수 있는 것이 확인되었다. 본 연구에서 소개된 방법론을 통해 셰일 가스 저류층을 포함한 비전통 자원의 저류층 내공극의 분포를 단시간에 파악할 수 있는 방법론이 확인되었으며 향후 비전통 저류층 내 공극 구조 파악에 활용할 수 있을 것이 기대된다.
Intraarticular corticosteroid injections for therapy of rheumatic arthritis are administered with the aim of optimal local anti-inflammatory effect at the injection site. Since the side effects of corticosteroidal drug, dexamethasone(DEX), administered at hish dose limited the therapeutic efficacy, there was a need to design a new drug delivery system for controlled release of dexamethasone. As a prodrug for continuous therapeutic efficacy, dexamethasone-21-palmitate(DEX-PAL) was prepared via esterification of palmitoyl chloride and dexamethasone. DEX-PAL was identified by NMR and MASS analysis. DEX-PAL or DEX was entrapped in lipid nanosphere which could be prepared by using a self emulsification-solvent evaporation method. Physicochemical characteristics such as mean particle diameter, zeta potential and drug loading efficiency of the lipid nanospheres were investigated with variation of either the kind of lipid or the lipid composition. The lipid nanospheres had a mean diameter $83{\sim}95$ nm and DEX-PAL loading efficiency of up to 95%. The drug loading efficiency increased with the increase of aliphatic chain length attached to the phospholipid. The incorporation of cationic lipid was very efficient for both reducing particle size of lipid nanospheres and enhancing drug loading efficiency. The lipid nanospheres containing DEX-PAL may be a promising novel drug carrier for the controlled release of the poorly water-soluble drugs.
Solid Lipid Nanoparticle(SLN), one of the colloidal carrier systems, has many advantages such as good biocompatibility, low toxicity and stability. In this paper, the effects of drug lipophilicity and surfactant on the drug loading capacity, particle size and drug release profile were examined. SLNs were prepared by homogenization of melted lipid dispersed in an aqueous surfactant solution. Ketoprofen, ibuprofen and pranoprofen were used as model drugs and tweens and poloxamers were tested for the effect of surfactant. Mean particle size of prepared SLNs was ranged from 100 to 150nm. The drug loading capacity was improved with the most lipophilic drug and low concentration of surfactant. Particle size and polydispersity of SLNs were changed according to the used lipid and surfactant. The rates of drug release were controlled by the loading drug and surfactant concentration. SLN system with effective drug loading efficiency and proper particle size for the intravenous or oral formulation can be prepared by selecting optimum drug and surfactant.
현재 암 환자들을 대상으로 하는 항암치료법은 나노입자, 폴리머 중합체, 지질, 리포솜 등을 치료 전달체로 이용하여 항암치료를 진행하는 방법들이 주로 활발하게 사용되고 있다. 이러한 전달체는 항암 치료제를 직접 암세포로 정확하게 표적 운반하는 정확성, 정확하게 운반한 후 선택적으로 항암 치료제를 방출해야하는 유출제어, 다른 일반 세포들을 약물로부터 안전하게 보호하는 기능 등을 동시에 가지고 있어야 하지만, 대부분 생산과정에서 많은 유해한 화학약품을 사용하며 이로 인한 독성을 유발하는 많은 사례가 빈번하게 발생하고 있다. 따라서 본 논문에서는 겸형 적혈구를 응용한 새로운 항암 전달체로서의 가능성을 타진하고 새로운 항암치료의 방법을 제시하고자 한다.
최근 피부친화성, 흡수력, 나노 입자의 제조 등에 우수한 특성을 지닌 불포화 레시친에 대한 관심이 높아지고 있다. 이에 따라 불포화레시친의 산화안정성을 높이고, 변질되기 쉽고 독성을 지닌 합성화합물을 대체하는 천연물을 개발하고자 하였다. 결과, 하늘타리(T. kirilowii Maximowicz)의 열매와 뿌리의 성분분석을 한 결과 항산화 성분으로는 갈릭산, 카페인산, 3,5-디하이드록시벤조익산, 플라보논이 검출되었다. 총 폴리페놀 함량은 열매추출물(53.5 mg/g)보다 뿌리추출물(133.85mg/g)에서 높게 나타났고 프리라디칼 제거 및 지질산패 억제효과 또한 뿌리 추출물이 우수하였으며 뿌리 추출물은 폴리페놀 함량이 100 ppm 이상일 때 대조군으로 사용한 BHT보다 약 20.1%, 19.2% 높게 나타났다. 또한 하늘타리 추출물은 1250ppm 이하에서 95% 이상의 높은 세포 생존율을 나타내어 안전성이 우수하였다. 리포좀의 안정성에 대한 효과는 열매보다 뿌리추출물이 우수하였으며 뿌리추출물은 대조군인 BHT에 비해 항산화 효과 15.1%, 제타전위 13.9% 높았으며, 입자크기는 9.3% 낮아 기존의 합성 원료보다 우수하였다
나노물질에 대한 연구와 산업화가 급격히 진행되면서 수환경으로 유출되는 나노물질의 양도 점차 많아지고 있다. 특히 은나노물질의 경우 은의 항균성으로 인하여 다양한 분야에서 사용되고 있으며 환경으로 유출되어 입자상태와 용해된 상태로 존재할 수 있다. 은나노물질과 은이온은 생태환경에 악영향을 줄 수 있으며 미국에서는 2차 먹는물 규제 항목(secondary drinking water standards)으로 정하고 있으며 규제농도는 0.1 mg/L로 정하여 관리하고 있다. 본 연구에서는 경북지역의 지하수와 소규모 먹는 물 공급시설을 대상으로 은의 농도를 측정하였으며 오염 정도를 미국 EPA 기준과 비교하고 시료를 채취한 지역의 특성, 물의 사용 목적 등을 고려하여 분석하였다. 총 293개의 시료 중 EPA의 secondary drinking water standards를 초과한 시료는 2개이며 비율로 0.6 7%이다. 검출률은 마을 상수도와 소규모 급수시설에서 상대적으로 높으며 농도 기준으로는 지하수에서 상대적으로 높은 농도를 보여 인위적 오염원과 지질적 기원이 동시에 작용한 것으로 판단되었다.
Many studies have been attempted to overcome the problems of paclitaxel related to the extremely low aqueous solubility of paclitaxel and the unexpected side-effects caused by $Cremophor^{\circledR}$ EL in a commercial paclitaxel formulation, $Taxol^{\circledR}$. In order to formulate a new delivery system suitable for intravenous administration without toxic excipients, in this study, paclitaxel was incorporated into solid lipid nanoparticles (Px-SLN) by hot homogenization technique using a microfluidizer. Particle size and zeta potential were measured by a Zetasizer. In vitro drug release experiment was performed by a dialysis diffusion method. Each Px-SLN or $Taxol^{\circledR}$ was intravenously administered to the male Sprague-Dawley rats at a dose of 5 mg/kg as paclitaxel. Blood samples were deproteinated with acetonitrile and assayed for paclitaxel by the validated HPLC/MS/MS method. Mean particle size and zeta potential were measured as 72.1 nm (< Polydispersity 0.3) and -41.5 mV, respectively. The content of paclitaxel in SLN was 1.42 mg/ml and the drug loading efficiency was $71.2{\pm}4.3%$. The $AUC_t$ of Px-SLN was 3.4-fold greater than that of $Taxol^{\circledR}$. The Px-SLN might be a promising candidate for an alternative formulation for the parenteral delivery of paclitaxel.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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