Inhibition of Melanin Synthesis by Enhanced Cytosolic Delivery of N-glycosylation Inhibitors Using pH-Sensitive Nano-carrier

Inhibition of the early N-glycosylation process in the endoplasmic reticulum prevents the activation of tyrosinase, a key enzyme for melanin biosynthesis. This work aims at evaluating the increased activity of N-glycosylation inhibitors in vitro b, employing a nano-sized pH-sensitive liposome as a delivery carrier. Melexsome, a pH-sensitive nano carrier loaded with glycosylation inhibitos, was prepared by the hydration method with phospholipids and cholresterol-based amphiphiles. Inhibitory effects of Melexsome on the N-glycosylation process were evaluated by EndoH ＆ PNGaseF digestion and the western blotting. Melanin synthesis was also monitored after treatment with Melexsome Interestingly, Melexsome effectively increased the efficacy of N-glycosylation inhibitors. Melexsome was also much more efficiently translocated into the cytoplasm as observed in CLSM. These results demonstrated that the amphiphilic lipid-based pH-sensitive nano-carriers could be, used as an efficient delivery system for N-glycosylation inhibitor to enhance the effects of skin whitening cosmetics.

pH 감응형 나노입자를 이용한 멜라닌 합성저해 연구

내형질 세망 조직에서 N-글리코실레이션 과정의 초기 단계를 차단하면 멜라닌 생 합성의 주 효소인 티로시나제의 활성이 저해된다. 본 연구에서는 in vitro 환경에서 N-글리코실레이션 저해제의 활성을 증가시키고자 전달체로 pH 감응성을 갖는 나노크기의 지질구조체를 제조하고 이를 평가하였다. 이 pH 감응성 지질구조체 Melexsome은 일반적인 지질성분인 포스포리피드와 콜레스테롤 기반의 지질안정 성분으로 구성되며, 통상적인 리포좀 제조법에 따라 제조되었다. 글리코실레이션 저해 성분물질을 포집시킨 Melel[some의 효과는 EndoH ＆ PNGaseF 분해와 western blotting 방법에 의해 평가하였고, 멜라닌 합성량 또한 측정 되었다. 이 결과, pH 감응성을 갖도록 제조된 Melexsome이 N-글리코실레이션 저해제의 효능을 효과적으로 증진시킴을 알 수 있었다. 또한, 공초점 주사 현미경에 의한 세포관찰 결과에 따르면 Melexsome은 여타의 전달체에 비하여 세포질 내에 보다 효과적으로 전달되는 것으로 보여지며, 따라서 이같은 양친성 지실성분 기반의 pH 감응성 나노 전달체는 N-글리코실레이션 저해제의 전달 시스템으로서 미백 화장료 제품이 가져야 하는 침착된 색소에 의해 어두워진 피부톤의 개선 효과를 극대화 시키는데 적합하다고 여겨진다.