Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1993.04a
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pp.179-179
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1993
1. PS및 CP의 flux는 전류의 새기 및 donor의 약물농도에 비래하였다. 2. pH의 flux는 pH가 증가할수록 증가하였으나, CP(pKa=9.2)의 flux는 pH=2에서 최대치를 보였다. 이는 약물의 해리 정도와 H$^{+}$이온의 mobility, 또 피부의 permselectivity의 balance에 의해 결정된 것으로 생각된다. 3. donor cell에 NaCl을 첨가하면 두 약물 공히, 그러나 특히 PS의 flux가 저하되었다. 이는 두 약물의 이온과 $Na^{+}$의 mobility차이에 기인한다고 생각된다. 4. PS의 경우 taurodeoxycholate(TDC)같은 음이온을 donor cell에 공존시키면 flux가 감소하였다. 이는 PS와 TDC가 전기적으로 중성인 ion-pair complex를 형성함으로써 PS이온의 유효농도가 감소하기 때문으로 생각된다.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1997.11a
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pp.93-106
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1997
약물 투여 후 약효의 출현은 흡수, 분포 등의 약동학적 단계(pharmacokinetic phase)를 거쳐 수용체 부위에서 약물과 수용체 사이의 약력학적(pharmacodynamic) 상호작용에 의해 나타난다. 따라서 약물요법 시 약효나 독성 발현의 큰 개인차는 약동학적 또는 약력학적 개인차에 의해 나타나며, 많은 약물에서 약효의 개인차는 흔히 약동학적 차이가 주역할을 함이 알려져 있고, 약물의 특성에 따라 약물의 대사 및 배설과 관련 있는 신장, 간장 및 심장 질환자에서는 현저한 약동학적 변화로 용법 조정이 필수적으로 요구되는 경우가 많다. 약동학적 개인차는 안전역이 좁은 약물에서 더욱 문제가 되며 이러한 약물의 적정 요법을 위해서는 수용체 부위와 평형을 이루고 있는 혈장약물농도를 적정 유지하는 것이 약동학적 개체차를 배제할 수 있는 한 방안이다. 근자에 이르러 체액내 약물 및 이의 대사물을 측정하는 분석 화학의 발전과, 임상 약물 동태학(clinical pharmacokinetics)의 도입 등으로 개개 환자에서의 적정 약물요법을 위한 TDM (Therapeutic Drug Monitoring)이 구미에서는 이미 보편화되어 있다 또한 국내에서도 이러한 새로운 의료분야의 연구 및 임상응용의 필요성이 점차 증가하고 있으므로, 이러한 시대적 요구에 발맞추어 본 지면을 통하여 임상약리학적 지식을 이용한 혈장 농도 데이터의 분석을 통하여 개개인에서의 적정 약물요법을 제시하는 TDM에 관하여 소개하고자 한다.
Many scientists have been interested in drug delivery system (DDS) which improves medical treatment for curing a disease. Transdermal drug delivery (TDD) that is one of the DDS offers several advantages over the traditional methods. For this reason, the study of TDD has been investigated in various field. In this paper, principle of transdermal delivery and penetration enhancers into the skin including in vitro and in vivo data have been studied.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1994.04a
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pp.216-216
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1994
안트라싸이클린계 항암항생제의 부작용 발생기전으로는 C-고리의 퀴논 부위에 전자가 전달되어 퀴논고리가 환원되는 과정이 제시되고 있으며 그중 하나의 전자가 전달되어 생성되는 활성산소(activated oxygen)가 심장독성과 관련이 있는 것으로 알려져 있다. 이 때 퀴논고리의 환원력(전자흡수능력)이 C-고리 자체의 변환, 또는 인접 B-고리에 도입된 치환체의 영향으로 억제될 수 있다는 보고를 이론적 근거로 하여 안트라싸이클리논 골격을 전자흡수능력을 가진 acridone 골격으로 치환한 9-ethynyl-6,9-trihydroxy-7,8,9,10-tetrahydro-benzo〔b〕acridone을 합성하였으며 이를 daunosamine과 축합하기 위하여 $C_{7}$위치에 OH기를 도입한 화합물로 변환하였다.
점착제는 경피흡수제제(transdermal drug delivery system, TDDS)의 중요한 구성요소 중의 하나이다. TDDS용 점착제는 일반적인 점착제의 역할 외에도 부착되는 피부에 적합해야 하고, 이것에 포함되는 약물 및 첨가제들과 양립하면서 약물의 전달을 효과적으로 지속해야한다. 본 총설에서는 흔히 사용되는 TDDS용 점착제인 polyisobutylenes, polyacrylates, silicones와 최근에 개발된 제품들을 소개한다.
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.36
no.2
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pp.115-120
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2010
The formidable barrier property of the stratum cornemum and the high hydrophilicity of active ingredient make it difficult to permeate through the skin and reach to its site of action. The aim of this study was to investigate the effect of chemical penetration enhancers on the skin permeation of a hydrophilic cosmetic active ingredient, such as arbutin. The enhancing effects of N-methyl-2-pyrrolidone (NMP) on the permeation of a hydrophilic cosmetic active ingredient were evaluated by using Franz diffusion cell. The study indicated that NMP has considerable influence on the skin permeability. NMP was not only the most effective enhancer but also increased the skin permeability of arbutin approximately 1.3~1.5 fold compared with control without penetration enhancer. The lag time did not change with NMP, which suggested no effect of NMP on skin lipid fluidity. This suggest that arbutin co-permeated with NMP. The results indicate NMP is effective enhancer of a hydrophilic cosmetic active ingredient in penetration, with potential applications for drug delivery system.
Problems appear when triptans are taken orally. For example, the bioavailability of triptan is reduced by the digestive system, and the drug level in the blood reduces rapidly over time; there is also a possibility of gastrointestinal disorder. To improve side effects, a transdermal patch has been prepared in hydrogel form. The polymer matrix that makes up the hydrogel uses PVA; PEG is used as an additive to induce inter/intra hydrogen bonding of the PVA and almotriptan drug is added. In addition, to accelerate micro-phase separation between PVA chains, liquid nitrogen is used. In FT-IR analysis, the absorption bands of PVA, PEG, and almotriptan were found. The degree of crystallinity, the water uptake ability and tensile strength were increased with increasing PEG content. In drug release tests, the amount of drug released increased depending on the PEG content. In this study, hydrogels with 10 wt% PEG showed better performance in drug release. Approximately 60% of the total drug amount was released in 2 hr, and the drug continued to release for 1 day. Thus, the prepared hydrogel patch is suitable as a transdermal formulation for the second dose administration of triptans to patients who require recurrent migraine treatment within 24 hr after the first administration.
A drug delivery system (DDS) based on nanoparticles has been used as a mediator to improve the efficacy of a drug by controlling the amount of drug released and delivering it to a target place. Chitosan, which is non-toxic and biodegradable, has good biocompatibility and excellent adsorption, so it can be used as a drug delivery vehicle. Valine, the essential amino acids, helps muscle growth and tissue recovery, and along with other amino acids. It lowers blood sugar levels and increases growth hormone production. In this study, Valine was adsorbed on magnetic chitosan which is capable of drug absorption, and Fe3O4-Valine CNPs was prepared through cross-linking with TPP (Tripolyphosphate). And then absorption and release trends of valine were investigated with the Fe3O4-Valine CNPs. Fe3O4, which has relatively high stability, is used to make the drug carrier magnetic so that the drug can be delivered to a target place. At optimal conditions, the absorption and release tendency of Fe3O4-Valine CNP was confirmed by analyzing by UV-Vis through the Ninhydrin test which is the color reaction of amino acids and by measuring the size of the particles, it was confirmed that it is suitable as a drug carrier.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1992.05a
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pp.62-62
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1992
1.이온토포레시스에 의한 ISP의 경피촙수증가는 단순투과의 약 13배로서 그 증가정도는 전류세기와 약물농도에 비례하였다. 2. 가해주는 $Na^{+}$ 농도가 커질수록 ISP의 flux는 감소하였다. 3. ion-pairing agent률 가하면 ISP의 flux는 감소하는데, 그 감소정도는 TU>SAL>BEN 로서 이는 이 물질들이 ISP와 ion-pair를 형성하는 능력순서와 같았다. 4. ISP용액의 pH증가시 ISP의 flux는 대체적으로 증가하며 그 pattern은 피부의 pKa를 3.5로 가정할 때의 피부해리곡선과 유사하였다. ISP가 광범위한 pH에서 완벽하게 해리된다고 가정할 때 pH증가시 flux증가는 피부해리 증가에 따른 permselectivity 증가에 기인한 것으로 생각되었다.
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