• 한국산학기술학회논문지
• /
• 제20권12호
• /
• pp.298-305
• /
• 2019

꾸지뽕나무 뿌리 추출물은 항염, 항암, 항산화와 같은 효과를 갖는 많은 생리활성 물질을 포함하고 있다고 알려져 있다. 그러나 꾸지뽕나무 뿌리 추출물(이하 CTE)의 사람 혈소판 응집 억제 기전에 관하여는 알려진 바 없다. 본 연구에서는 CTE가 혈소판에 미치는 영향을 확인하고자 하였다. CTE는 collagen으로 유도한 혈소판 응집 반응에서 cyclooxygenase-1 활성을 억제하고, 세포 내 칼슘 농도를 낮추는 방식으로 thromboxane A₂ 생성을 억제하였다. 또한, phospholipase Cγ2와 syk의 인산화 반응을 억제하였으며, guanosine monophosphate (cGMP)에 의존적인 방식으로 vasodilator-stimulated phosphoprotein(VASP)의 Ser²³⁹ 위치를 인산화하여 항혈소판 효과를 나타내었다. 또한, 고지방 식이로 혈소판 활성화를 유도한 랫드에서 CTE를 경구 투여 하였을 때, 간독성 없이 콜라겐으로 유도한 혈소판 응집반응을 thromboxane A₂ 생성을 억제함으로써 항혈소판 효과를 보였다. 이는 in vivo와 in vitro에서 같은 결과를 제시하고 있다. 결론적으로, CTE는 항혈소판 작용 및 심혈관계 질환 예방을 위한 천연물 유래의 안전하고, 새로운 물질임을 제시하는 바이다.

• Journal of Applied Biological Chemistry
• /
• 제66권
• /
• pp.236-243
• /
• 2023

혈소판은 1차 및 2차 지혈에서 근본적인 역할을 하는 세포지만 혈소판의 과도한 활성화는 혈전증을 유발할 수 있다. 따라서 혈소판 응집의 적절한 조절은 혈전증 매개 질환을 예방하는 데 중요하다. 최근 곤충소재의 개발이 주목을 받고 있다. 다양한 곤충 자원 중 고영양 기능성 식품원으로는 쌍별귀뚜라미(Gryllus bimaculatus)와 같은 곤충류가 있다. 쌍별귀뚜라미 는 고단백 및 불포화지방산을 함유하고 있으며 2015년 9월 식품의약품안전처로부터 식품원료로 등록되었다. 본 연구에서는 쌍별귀뚜라미 에탄올 추출물(G. bimaculatus extract)이 혈소판 응집, 세포 내 Ca²⁺ 조절, thromboxane A₂ 생산 및 glycoprotein IIb/IIIa (integrin αIIb/β3) 활성화를 억제하는지 여부를 확인하고. 1, 4, 5-triphosphate receptor type I, extracellular signal-regulated kinase, cytosolic phospholipase A₂, mitogen-activated protein kinases p38, vasodilator-stimulated phosphoprotein, phosphatidylinositol-3 kinase, Akt, glycogen synthase kinase-3α/β 및 SYK 같은 신호 분자를 조절할 수 있는지 여부를 조사했다. 우리는 쌍별귀뚜라미 추출물이 혈소판 관련 혈전증 및 심혈관 질환을 예방할 수 있는 잠재적인 치료 약물로 가치가 있음을 규명하였다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
• /
• 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
• /
• pp.186-186
• /
• 1994

Many agonists have been known to activate the hydrolysis of membrane phospholipids through the bindings with corresponding receptors on the various cells. Diacylglycerol and inositol 1,4,5-trisphosphate(IP3) generated by the action of phosphoinositide-specific phospholipase C (PI-PLC) are well known second messengers for the activation of protein kinase C and the mobilization of Ca2+ in many cells. Three types of PI-PLC isozyme (${\alpha}$,${\gamma}$, and $\delta$) and several subtrpes for each type have been identified from mammalian sources by purification of enzymes and cloning of their cDNAs. Each type PI-PLC isozyme is coupled to different receptors and mediators, for example, ${\beta}$-types are coupled to the seven-transmembrane-receptors via Gq family of G-proteins and ${\beta}$-types directly to the receptor tyrosine kinases. Specific modulators for the signaling pathway through each type of PI-PLC should be very useful as potential potential candidates for lend substances in developing novel drugs. To establish the sensitive and convenient screening systems for searching modulators on PI-PLC mediated signaling, two kinds of approaches have been tried. (1) Establishment of in vitro assay condition for each type of PI-PLC isozyme: Overexpression by using vaccinia virus and purification of each isozyme was carried out for the preparation of large amounts of enaymes. Optimum and sensitive assay condition for the measurements of PI-ELC activities were established. (2) Development of the cell lines in which each type of PI-PLC is permanently overexpressed: A fibroblast cell line (3T3${\gamma}$1-7) in which PI-PLC-${\gamma}$1 was overexpressed by using pZip-neo expression vector was developed and used for the measurement of PDGF-induced IP3 formation. The responses for IP3 formed in 3T3${\gamma}$1-7 cells by the treatment of PDGF is 8 times more sensitive than those in control cells. 3T3${\gamma}$l-7 cell is useful for the screening of the inhibitors on the PDGF-induced cellular responses from large number of samples in a small volume(50 ${\mu}$l) and short time(5-15 min). Using these systems, we screened hundreds of herb-extracts for the inhibition of PDGF-induced IP3 formation and selected several extracts that showed the inhibition as the candidates for isolation and characterization of active substances. The determination of the acting point of selected extracts or fractions in the PDGF signaling pathway has been analyzing.

• 한국지하수토양환경학회지:지하수토양환경
• /
• 제9권4호
• /
• pp.15-23
• /
• 2004

제설제를 살포하는 것은 도시지역에서 자동차가 겨울철에 운행하는 동안 안전한 운전을 가능하게 한다. 하지만 많은 양의 제설제 (염화칼슘과 소금)를 사용하는 것은 심각한 환경문제를 발생시키고 도로변 퇴적물에 함유된 중금속의 거동을 변화시키게 되며, 결과적으로 염소이온과의 착이온형성에 기인된 중금속의 이동성을 증가시키게 될 것이다. 제설제의 농도가 중금속 (카드뮴, 아연, 구리, 납, 비소, 니켈, 크롬, 코발트, 망간 및 철)의 용출특성과 이동성에 미치는 영향을 연구하기 위하여, 서울시 주요 도로변에서 채취한 퇴적물을 대상으로 제설제의 농도 (0.01-5.0M)를 변화시켜 용출실험을 수행하였다. 연구결과, 도로변 퇴적물에 함유된 아연, 구리 및 망간은 쉽게 용해되어 이동되는 반면, 크롬과 코발트는 도로변 퇴적물에 강하게 고정되어 있음을 관찰하였다. 이번 용출실험에서 검출된 아연 (최대 $118.6{\mu}g/g$). 구리 (최대 $44.9{\mu}g/g$) 및 망간 (최대 $42.2{\mu}g/g$)의 함량은 상대적으로 높은 함량이었다. 제설제는 흡착 (또는 침전)된 금속과 용해된 금속 사이의 분배를 감소시키며, 이는 제설제가 용해된 눈 녹은 물에 용존 중금속 함량을 증가시키게 되어 결과적으로 지표수의 수질을 악화시키게 된다. 또한, 도로에 제설제를 살포하는 것에 의해 중금속이 지하수까지 침투되어 지하수를 오염시키게 될 것이다.

• 한국작물학회지
• /
• 제63권4호
• /
• pp.390-398
• /
• 2018

생식생장기 장기간의 건조와 침수 스트레스 하에서 물억새와 거대1호의 생육 및 양분함량 변화를 비교분석한 결과는 다음과 같다. 1. 건조 처리에 의한 두 억새 종의 형태적 특성 변화는 없었으나, 침수 처리에 의해 거대1호의 초장은 256.6 cm로 증가하였으며 마디수 또한 16.8개로 증가하였다. 2. 물억새의 출수율은 건조 조건에서 18.9%로 감소하였으나 침수 조건에서는 대조구와 통계적 유의성을 보이지 않았다. 거대1호는 대조구와 건조구에서 모두 출수하지 않았으며, 침수처리에 의해 48.6%의 출수율을 보였다. 3. 주요 양분인 유리당, 전질소, 인산, 칼륨, 마그네슘은 두 억새 모두 건조처리구에서 가장 높았으며, 칼슘과 마그네슘의 경우 침수처리구에서 두 억새 모두 3배이상 감소하였다. 4. 이러한 양분 변화는 건조처리에 의해 억새의 노화가 촉진되어 양분 이동이 저해된 결과로 사료되며, 침수 처리는 거대1호의 출수를 촉진한다는 결과를 처음으로 확인하였다.

• Journal of Ginseng Research
• /
• 제40권1호
• /
• pp.76-85
• /
• 2016

Background: Binding of adhesive proteins (i.e., fibrinogen, fibronectin, vitronectin) to platelet integrin glycoprotein IIb/IIIa (${\alpha}IIb/{\beta}3$) by various agonists (thrombin, collagen, adenosine diphosphate) involve in strength of thrombus. This study was carried out to evaluate the antiplatelet effect of total saponin from Korean Red Ginseng (KRG-TS) by investigating whether KRG-TS inhibits thrombin-induced binding of fibrinogen and fibronectin to ${\alpha}IIb/{\beta}3$. Methods: We investigated the effect of KRG-TS on phosphorylation of vasodilator-stimulated phosphoprotein (VASP) and dephosphorylation of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and Akt, affecting binding of fibrinogen and fibronectin to ${\alpha}IIb/{\beta}3$, and clot retraction. Results: KRG-TS had an antiplatelet effect by inhibiting the binding of fibrinogen and fibronectin to ${\alpha}IIb/{\beta}3$ via phosphorylation of VASP ($Ser^{157}$), and dephosphorylation of PI3K and Akt on thrombin-induced platelet aggregation. Moreover, A-kinase inhibitor Rp-8-Br-cyclic adenosine monophosphates (cAMPs) reduced KRG-TS-increased VASP ($Ser^{157}$) phosphorylation, and increased KRG-TS-inhibited fibrinogen-, and fibronectin-binding to ${\alpha}IIb/{\beta}3$. These findings indicate that KRG-TS interferes with the binding of fibrinogen and fibronectin to ${\alpha}IIb/{\beta}3$ via cAMP-dependent phosphorylation of VASP ($Ser^{157}$). In addition, KRG-TS decreased the rate of clot retraction, reflecting inhibition of ${\alpha}IIb/{\beta}3$ activation. In this study, we clarified ginsenoside Ro (G-Ro) in KRG-TS inhibited thrombin-induced platelet aggregation via both inhibition of $[Ca^{2+}]_i$ mobilization and increase of cAMP production. Conclusion: These results strongly indicate that KRG-TS is a beneficial herbal substance inhibiting fibrinogen-, and fibronectin-binding to ${\alpha}IIb/{\beta}3$, and clot retraction, and may prevent platelet ${\alpha}IIb/{\beta}3$-mediated thrombotic disease. In addition, we demonstrate that G-Ro is a novel compound with antiplatelet characteristics of KRG-TS.

• Journal of Ginseng Research
• /
• 제43권4호
• /
• pp.527-538
• /
• 2019

Background: Ginsenoside Rg1 was shown to exert ligand-independent activation of estrogen receptor (ER) via mitogen-activated protein kinase-mediated pathway. Our study aimed to delineate the mechanisms by which Rg1 activates the rapid ER signaling pathways. Methods: ER-positive human breast cancer MCF-7 cells and ER-negative human embryonic kidney HEK293 cells were treated with Rg1 ($10^{-12}M$, $10^{-8}M$), $17{\beta}$-estradiol ($10^{-8}M$), or vehicle. Immunoprecipitation was conducted to investigate the interactions between signaling protein and ER in MCF-7 cells. To determine the roles of these signaling proteins in the actions of Rg1, small interfering RNA or their inhibitors were applied. Results: Rg1 rapidly induced $ER{\alpha}$ translocation to plasma membrane via caveolin-1 and the formation of signaling complex involving linker protein (Shc), insulin-like growth factor-I receptor, modulator of nongenomic activity of ER (MNAR), $ER{\alpha}$, and cellular nonreceptor tyrosine kinase (c-Src) in MCF-7 cells. The induction of extracellular signal-regulated protein kinase and mitogen-activated protein kinase kinase (MEK) phosphorylation in MCF-7 cells by Rg1 was suppressed by cotreatment with small interfering RNA against these signaling proteins. The stimulatory effects of Rg1 on MEK phosphorylation in these cells were suppressed by both PP2 (Src kinase inhibitor) and AG1478 [epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor]. In addition, Rg1-induced estrogenic activities, EGFR and MEK phosphorylation in MCF-7 cells were abolished by cotreatment with G15 (G protein-coupled estrogen receptor-1 antagonist). The increase in intracellular cyclic AMP accumulation, but not Ca mobilization, in MCF-7 cells by Rg1 could be abolished by G15. Conclusion: Ginsenoside Rg1 exerted estrogenic actions by rapidly inducing the formation of ER containing signalosome in MCF-7 cells. Additionally, Rg1 could activate EGFR and c-Src ER-independently and exert estrogenic effects via rapid activation of membrane-associated ER and G protein-coupled estrogen receptor.

• 원예과학기술지
• /
• 제31권6호
• /
• pp.706-713
• /
• 2013

본 연구는 여름 N 시비가 4년생 용기재배 유목의 과실특성, 수확 후 잎의 양분 변화, 저장양분의 축적 및 이듬해 초기 생장에 미치는 영향을 파악하고자 수행되었다. 시비는 요소를 사용하여 N을 주당 0g(무시비구), 6월 36g 또는 6-7월 72g씩 관주하여 처리하였다. 11월 3일에 모든 과실을 수확하였는데, 유의적인 차이는 없었지만 시비구의 과실이 큰 경향이었다. 무시비구의 과실은 N 농도가 낮았으며, 과육이 무르고 색도와 당도는 높아 성숙이 빨랐음을 나타내었다. 잎의 SPAD 값은 11월 3일에 무시비구에서 19.2로 가장 낮고 72g 시비구는 54.9로 가장 높았으며, 11월 14일까지 모든 처리구에서 직선적으로 감소하여 이 기간에 잎의 노화속도가 빨랐음을 알 수 있었다. 비엽중은 무시비구에서 가장 낮았고 모든 처리구에서 수확 후 점진적으로 감소하였다. 11월 3일에 채취한 잎의 N은 무시비구에서 0.87%였으나 36g 시비구는 1.18%, 72g 시비구는 1.52% 증가하여 시비량의 효과가 뚜렷하였다. 잎의 가용성당, 전분, 아미노산 농도는 무시비구보다 시비구에서 높은 경향이었다. 수확 후 11일 동안 잎의 단위면적당 N, P, K, 가용성당, 전분, 아미노산 함량이 점진적으로 감소하였으며 감소량은 무시비구에서 가장 적었다. 그러나 잎의 Ca와 Mg, 단백질 함량은 일관된 변화를 보이지 않았다. 11월 14일에 채취한 휴면가지의 N농도는 무시비구보다 시비구에서 유의적으로 높고 가용성당, 전분, 아미노산, 단백질 농도도 시비구에서 높은 경향이었다. 시비량이 많을수록 처리 당년의 주간단면적은 유의적으로 증가하였다. 처리 이듬해 1년생 가지당 착뢰수는 무시비구에 비해 시비구에서 5배 이상 많았으며, 72g 시비구의 총신초장은 무시비구의 1.9배에 달하였으나 시비구간에는 유의적인 차이가 없었다. 그러므로 여름 N 시비량은 과실의 성숙, 잎의 양분 이동 및 저장양분 축적 변화 등 고려하여 조절해야 할 것으로 판단되었다.