• 제목/요약/키워드: ${\alpha}-glucosidase$ inhibition

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Increased glucose metabolism and alpha-glucosidase inhibition in Cordyceps militaris water extract-treated HepG2 cells

  • Kim, Dae Jung;Kang, Yun Hwan;Kim, Kyoung Kon;Kim, Tae Woo;Park, Jae Bong;Choe, Myeon
    • Nutrition Research and Practice
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    • 제11권3호
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    • pp.180-189
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    • 2017
  • BACKGROUND/OBJECTIVES: Recent living condition improvements, changes in dietary habits, and reductions in physical activity are contributing to an increase in metabolic syndrome symptoms including diabetes and obesity. Through such societal developments, humankind is continuously exposed to metabolic diseases such as diabetes, and the number of the victims is increasing. This study investigated Cordyceps militaris water extract (CMW)-induced glucose uptake in HepG2 cells and the effect of CMW treatment on glucose metabolism. MATERIALS/METHODS: Colorimetric assay kits were used to determine the glucokinase (GK) and pyruvate dehydrogenase (PDH) activities, glucose uptake, and glycogen content. Either RT-PCR or western blot analysis was performed for quantitation of glucose transporter 2 (GLUT2), hepatocyte nuclear factor 1 alpha ($HNF-1{\alpha}$), phosphatidylinositol 3-kinase (PI3k), protein kinase B (Akt), phosphorylated AMP-activated protein kinase (pAMPK), phosphoenolpyruvate carboxykinase, GK, PDH, and glycogen synthase kinase 3 beta ($GSK-3{\beta}$) expression levels. The ${\alpha}-glucosidase$ inhibitory activities of acarbose and CMW were evaluated by absorbance measurement. RESULTS: CMW induced glucose uptake in HepG2 cells by increasing GLUT2 through $HNF-1{\alpha}$ expression stimulation. Glucose in the cells increased the CMW-induced phosphorylation of AMPK. In turn, glycolysis was stimulated, and glyconeogenesis was inhibited. Furthermore, by studying the mechanism of action of PI3k, Akt, and $GSK-3{\beta}$, and measuring glycogen content, the study confirmed that the glucose was stored in the liver as glycogen. Finally, CMW resulted in a higher level of ${\alpha}-glucosidase$ inhibitory activity than that from acarbose. CONCLUSION: CMW induced the uptake of glucose into HepG2 cells, as well, it induced metabolism of the absorbed glucose. It is concluded that CMW is a candidate or potential use in diabetes prevention and treatment.

포도씨 추출물의 항산화 효과 및 소화효소 저해 효과 (Antioxidative Effect and Digestive Enzyme Inhibition of Grape Seed Extract (GSE))

  • 장영선;정종문
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제39권6호
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    • pp.783-788
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    • 2010
  • 본 연구에서는 GSE의 항산화제와 비만 예방 및 치료제로서의 식품적용 가능성을 알아보기 위해 DPPH radical, superoxide anion radical 및 hydroxyl radical 포착효과를 확인하였으며, 몇 가지 소화효소(단백질 분해효소, 탄수화물 분해효소, 지방분해효소)의 저해효과를 측정하였다. 그 결과 GSE는 우수한 항산화 효과를 가지고 있는 것으로 나타났으며 특히, vitamin C보다 DPPH radical 소거효과가 약 2배, superoxide anion radical 소거효과가 약 2.7배 우수한 것으로 나타났다. 또한, GSE는 소화효소인 trypsin, $\alpha$-chymotrypsin, $\alpha$-amylase, $\alpha$-glucosidase, lipase에 대한 저해효과를 갖고 있는 것으로 확인되었다. 이상의 결과로 GSE는 항산화 효과와 비만 예방 및 개선을 위한 유용한 소재로 사용될 수 있을 것이라 생각된다.

영지, 상황버섯 주정추출물의 항당뇨 효능 (Anti-diabetic efficacy of the alcoholic extracts in Ganoderma sp. and Phellinus Baumi)

  • 조재한;박혜성;한재구;이강효;전창성
    • 한국버섯학회지
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    • 제13권4호
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    • pp.326-329
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    • 2015
  • 영지버섯과 상황버섯의 항당뇨 효능을 알아보기 위하여 실험을 수행하였으며, 당뇨병에 negative regulator로 작용하는 PTP1B의 억제 활성을 살펴본 결과 영지버섯과 상황버섯이 억제 활성을 보였으며, 타액의 ${\alpha}-amylase$는 타액과 췌장내에서 탄수화물의 소화에 있어서 중요한 효소로 작용하며 이 효소를 저해시킴으로서 탄수화물의 소화 속도를 지연시켜 식후 혈당 상승을 억제할 수 있다. ${\alpha}-amylase$ 억제활성정도를 실험으로 확인한 결과 양성대조구와 비슷한 억제활성을 보였으며, 상황버섯은 89%로 Acarbose와 같은 억제 활성을 보였다. ${\alpha}-glucosidase$는 다당류의 탄수화물을 단당류로 분해하는 탄수화물의 소화와 흡수에 필수적인 효소로 억제활성을 실험으로 확인한 결과 양성대조구와는 다르게 낮은 억제 활성을 보였다. 두 가지 소화효소에 모두 억제활성을 보이는 기존제품의 단점을 보완할 수 있을 것으로 생각된다.

강원도산 상엽과 누에의 혈당강하 활성물질의 특성

  • 김성훈;김금수;이진하;정을권;박영식;박유정;이현용
    • 한국미생물·생명공학회지
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    • 제25권4호
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    • pp.391-395
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    • 1997
  • It was proved that both ethanol extracts from Mori Folium from Kangwon do and silk worm had higher inhibition acitivity on $\alpha$-glucohydrolase than the water extracts. In adding above 8.5 (mg/L) of silkworm extracts, the inhibition rate on $\alpha$-1,4 glucosidase was saturated while the inhibition rate was continuously increased in adding the extracts from Moli Folium. It was also found that the diethyl ether fraction showed much better inhibition activity than water fraction from ethanol extracts, yielding ca. 85% of inhibition rate for the extract of Moli Folium, compared to 91% for a commercially available hypoglycemic drug, Chloropropamide. In separating the diethyl ether fractions by Consecutive Sephadex gel filtration and Thin layer chromatography, three and four active spots were obtained from Moli Folium and silkworm, respectively. It is interesting that the similar Rf spots from both species among several spots in TLC have the highest inhibition acitivity on a target enzyme, which can imply that the active substances from both species are same or similar molecular weight and structure. Glucose-lowering activities of both speciese were also examined in vivo, showing that the fraction from Moli Folium had better activity than that from silkworm, and its activity was similar to that of a commercial drug.

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α-Glucosidase Inhibitory Activity of Phenolic Compounds Isolated from the Stems of Caesalpinia decapetala var. japonica

  • Le, Thi Thanh;Ha, Manh Tuan;Hoang, Le Minh;Vu, Ngoc Khanh;Kim, Jeong Ah;Min, Byung Sun
    • Natural Product Sciences
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    • 제28권3호
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    • pp.143-152
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    • 2022
  • In our study, sixteen known phenolic compounds, including quercetin (1), methyl gallate (2), caesalpiniaphenol C (3), 8S,8'S,7'R-(-)-lyoniresinol (4), 7,3',5'-trihydroxyflavanone (5), sappanchalcone (6), sappanone A (7), taxifolin (8), fisetin (9), fustin (10), (+)-catechin (11), brazilin (12), 3,4,5-trimethoxyphenyl β-ᴅ-glucopyranoside (13), 1-(2-methylbutyryl)phloroglucinol-glucopyranoside (14), (+)-epi-catechin (15), and astragalin (16) and one mixture of two conformers of protosappanin B (17/18) were isolated from the stems of Caesalpinia decapetala var. japonica. Their structures were elucidated based on a comparison of their physicochemical and spectral data with those of literature. To the best of our knowledge, this represents the first isolation of compounds 3, 4, 8, 9, and 10 from C. decapetala and compounds 13 and 14 from the Caesalpinia genus. All the isolated compounds were evaluated for their inhibitory effect against the α-glucosidase enzyme. Among them, two flavonols (1 and 9), one chalcone (6), and one homoisoflavanone (7) exhibited an inhibitory effect on α-glucosidase action with an IC50 range value of 5.08-15.01 μM, stronger than that of the positive control (acarbose, IC50 = 152.22 μM). Kinetic analysis revealed that compounds 1 and 9 showed non-competitive α-glucosidase inhibition, while the inhibition type was mixed for compounds 6 and 7.

갈만 추출물의 미백활성 및 기전 연구 (Whitening Effect and Mechanism of Aerial Part of Pueraria lobata)

  • 김다은;황연실;장보윤;한지혜;김대성;김혜수;조형권;김성연
    • 생약학회지
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    • 제47권4호
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    • pp.343-351
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    • 2016
  • The purpose of this study was to evaluate the whitening effect of aerial part of Pueraria lobata and mechanisms. Aerial part of Pueraria lobata, dose-dependently reduced the melanin content. Aerial part of Pueraria lobata, significantly decreased cellular tyrosinase activity, while there was not any effect on tyrosinase in cell-free conditions. To elucidate the mechanisms behind the aerial part of Pueraria lobata, treated melanogenesis regulation, the expressions of melanogensis related genes, proteins, and the activity of ${\alpha}-glucosidase$ were determined. Aerial part of Pueraria lobata, significantly inhibited gene and protein levels of MITF, tyrosinase and TRP-1. It suppressed the ${\alpha}-glucosidase$, leading to inhibition on the maturation of tyrosinase. Also aerial part of Pueraria lobata, was observed to have the high antioxidant activity. These results suggested that whitening effect of aerial part of Pueraria lobata, should be due to the down-regulation of MITF, tyrosinase and TRP-1 expression and the intercepting maturation of tyrosinase through suppressing ${\alpha}-glucosidase$. Another should be the high anti-oxidant activity. The findings show the possibility that aerial part of Pueraria lobata, can be used as a potential skin-whitening agent.

용매별 초석잠 추출물의 항산화 및 항당뇨 활성 (Antioxidant and antidiabetic activities of various solvent extracts from Stachys sieboldii Miq.)

  • 강재란;강민정;신지현;박지혜;김동일;정상용;신정혜
    • 한국식품저장유통학회지
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    • 제24권5호
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    • pp.615-622
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    • 2017
  • 본 연구에서는 초석잠 뿌리의 용매별(물, 에탄올, 부탄올, 클로로포름 및 헥산) 추출물을 제조한 후 항산화와 항당뇨 활성을 측정하여 초석잠의 생리활성 규명을 위한 기초자료를 확보하고자 하였다. 추출물들의 총 폴리페놀 화합물(7.18-37.25 mg/g) 및 플라보노이드(0.21-5.21 mg/g) 함량은 부탄올 > 에탄올 > 물 > 클로로포름 > 헥산 추출물의 순으로 추출 용매에 따라 차이가 있었다. DPPH 및 ABTS 라디칼 소거활성을 통한 항산화 활성은 농도 의존적으로 증가하였고, 추출 용매에 따른 활성의 절대 값은 서로 상이하였으나 폴리페놀성 화합물의 함량이 높을수록 활성도 더 높은 경향이었다. FRAP법에 의한 항산화 활성 또한 농도 의존적으로 유의하게 증가하였으나 모든 농도에서 부탄올 > 에탄올 > 헥산 > 클로로포름 > 물 추출물의 순으로 DPPH 및 ABTS 라디칼 소거활성 활성과는 차이가 있었다. ${\alpha}$-Amylase 저해활성은 실험된 $1,000{\mu}g/mL$$2,000{\mu}g/mL$의 농도에서 모든 용매별 초석잠 추출물은 효소의 활성을 저해하지 못하고 오히려 촉진하였다. ${\alpha}$-Glucosidase 저해활성은 물 추출물은 모든 농도에서 활성이 없었으며, 그 외 추출물에서는 시료의 농도가 증가할수록 활성도 증가함을 확인할 수 있었다. 항산화 활성과는 다르게 전반적으로 헥산 추출물의 활성이 부탄올과 에탄올 추출물보다 높았다. 이상의 결과를 종합하여 볼 때 초석잠은 추출용매에 따라 용출되는 유효성분이 서로 상이하여 이들의 주요 작용기가 나타내는 활성에도 차이를 나타내는 것으로 추정되므로 각 추출 용매별 유효성분의 규명에 관한 연구가 차후에 더 진행되어야 할 것이다.

청고추, 쇠비름, 표고버섯의 물 추출물 및 당침액의 항산화 활성 및 ${\alpha}$-Glucosidase Inhibition 활성 비교 (Comparison of Antioxidant and ${\alpha}$-Glucosidase Inhibition Activities among Water Extracts and Sugar Immersion Extracts of Green Pepper, Purslane and Shiitake)

  • 이성미;강윤환;김대중;김경곤;임준구;김태우;최면
    • 동아시아식생활학회지
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    • 제24권1호
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    • pp.101-108
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    • 2014
  • 본 연구에서는 최근 건강 관리를 위해 다양하게 상용되고 있는 당침액의 오 남용을 막기 위해 과학적으로 물 추출물과 당침액의 특성을 규명하고자 하였다. 그 결과, 일반 물 추출물과 비교하였을 때 당침액의 총 폴리페놀 및 플라보노이드 함량이 크게 감소하는 것을 확인하였으며, 그에 따라 항산화 활성 또한 감소한 것을 확인할 수 있었다. 이는 물 추출물과 비교하여 당침액의 건조 분말에는 설탕 또는 그 분해물들이 많은 부분을 차지하기 때문이라 판단된다. 그러나 혈당강하 효능의 target 효소로 연구되고 있는 ${\alpha}$-amylase 및 ${\alpha}$-glucosidase의 활성을 측정한 결과, 청고추, 쇠비름, 표고버섯의 물 추출물과 당침액은 ${\alpha}$-amylase 억제 활성을 나타내지 않았지만, ${\alpha}$-glucosidase 억제 활성은 의약품인 acarbose에는 미치지 못하였으나, 물 추출물에 비해 당침액이 농도 의존적으로 높은 억제 활성을 나타내었다. 또한 세포 독성을 HepG2 cell에서 확인한 결과, 물 추출물과 비교하여 당침액의 독성이 약 1/10 감소한 것을 확인할 수 있었다. 이와 같은 결과는 민간에서의 믿음처럼 당침액이 물 추출물과 비교하였을 때 모든 부분에서 우수한 기능을 가진다고 할 수 없으며, 활용할 용도에 따라 소재를 물 추출하거나 당침액을 제조하는 등의 가공 과정을 거치는 것이 목표한 기능을 효과적으로 확보하는 방법임을 의미한다. 따라서 민간에서 맹목적으로 믿는 당침액의 효능에 대한 과학적인 연구 접근법은 당침액의 적절한 사용 목적과 방법을 설정하는 기초 자료로 활용이 가능할 것이다.

여주 함유 된장의 발효 중 이화학적 특성 및 생리활성의 변화 (Changes of physiochemical properties and biological activity during the fermentation of Doenjnag with bitter melon (Momordica charantia L.))

  • 황정은;주옥수;이진환;송영훈;황인국;조계만
    • 한국식품저장유통학회지
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    • 제24권1호
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    • pp.134-144
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    • 2017
  • 본 연구는 여주 분말 첨가 된장의 발효 중 이화학적 특성, phytochemical 화합물(isoflavones과 phenolic acids) 및 생리활성 활성 변화를 측정하였다. 된장 발효 중 pH는 6.41-5.83에서 5.81-5.24로 감소하였고, 반면에 산도는 0.42-0.65%에서 1.28-1.48%로 증가하였다. 고초균과 효모 생균수, 염도 및 총 아미노산 함량은 발효 종기(60 일)에 증가하였다. 특히, 발효 후 10% 여주 분말 첨가 된장은 가바(GABA, 129.87 mg/100 g) 함량이 다른 된장 시료들과 비교하여 가장 함량이 높았다. 발효 후 된장은 발효 전 된장 시료보다 생리활성이 높았다. 발효 후 phytochemicals 화합물 중 isoflavone-aglycones과 phenolic acids는 증가하였고, 반면에 isoflavone-glycosides는 감소하였다. 게다가, 발효 후에 총 phenolics, isoflavone-aglycones과 phenolic acids 함량은 급격히 증가하였고, 이에 따라 항산화 활성과 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성이 증가하였다. 이들 결과로부터 여주 분말 첨가로 항산화와 항당뇨 활성이 개선된 새로운 타입의 된장 제조가 가능할 것으로 판단되었다.

참죽의 추출방법에 따른 폴리페놀 분획의 생리기능성 (Biological activity of crude polyphenol fractions of Cedrela sinensis isolated using different extraction methods)

  • 오민희;윤경영
    • 한국식품과학회지
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    • 제49권4호
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    • pp.438-443
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    • 2017
  • 다양한 영양성분을 함유할 뿐만 아니라 생리활성이 우수한 참죽의 기능성 식품소재로의 이용가능성을 확인하고자 참죽으로부터 폴리페놀을 추출하고 이들의 생리기능성을 측정하였다. 이를 위해 동결건조된 참죽분말을 열수, 에탄올 및 효소(Viscozyme, Shearzyme)를 이용하여 폴리페놀을 추출하고 추출방법에 따른 폴리페놀 분획의 기능적 특성을 비교하였다. 참죽으로부터 추출된 폴리페놀 분획의 수율은 VphF가 43.44%로 가장 높았으며, 그 다음 SphF, WphF, EphF 순으로 나타났다. 총 폴리페놀 및 총 플라보노이드 함량은 EphF가 각각 447.98 mg GAE/g 및 337.49 mg QE/g으로 가장 높은 함량을 보였다. 산화방지 활성을 측정한 결과, DPPH 라디칼 소거능, ABTS 라디칼 소거능, $Fe^{2+}$ 킬레이팅 효과 및 환원력 모두 EphF가 유의적으로 가장 높았다. Acetylcholinesterase 저해활성을 측정한 결과, 저농도에서는 EphF가, 고농도에서는 WphF가 가장 높은 활성을 보였다. ${\alpha}$-glucosidase 저해활성은 EphF, VphF, SphF, WphF 순으로 높은 활성을 보였으며, 특히 EphF, SphF, VphF는 대조군인 아카보스보다 유의적으로 높은 활성을 보였다. Tyrosinase 저해활성 측정 결과, 2 mg/mL 농도에서 모든 추출군은 50% 이상의 저해활성을 보였다. 이상의 연구 결과, 참죽의 폴리페놀 분획은 우수한 산화방지 활성뿐만 아니라 ${\alpha}$-glucosidase, acetylcholinesterase, tyrosinase 효소에 대한 높은 저해활성을 보였으며, 특히 에탄올추출 및 열수추출에 의해 얻어진 폴리페놀 분획은 뛰어난 산화방지 활성을 보였다. 이를 통해 참죽은 기능성 식품 소재로 활용가능성이 매우 높을 것으로 판단된다.