• 한국약용작물학회지
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• 제21권4호
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• pp.301-305
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• 2013

This study was performed to select adequate plant materials for developing a natural ${\alpha}$-glucosidase inhibitor by analyzing ${\alpha}$-glucosidase inhibition activity in fronds and rhizomes of three Dryopteridaceae species: Cyrtomium fortunei, Polystichum polyblepharum, and P. lepidocaulon. The highest ${\alpha}$-glucosidase inhibitor obtained from frond of P. lepidocaulon ($4.16{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$), and rhizome of C. fortunei ($1.84{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$), showed much higher inhibition activity than acarbose ($1413.70{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$). The biomass required to inhibit ${\alpha}$-glucosidase by 50% was 0.04 ~ 0.35mg for frond and 0.03 ~ 0.10mg for rhizome, and P. lepidocaulon required the least amount of fronds and P. lepidocaulon the least rhizomes. In frond, ${\alpha}$-glucosidase inhibition activity was the highest in water fraction of C. fortunei ($20.2{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$), and n-butanol fraction of P. lepidocaulon ($9.33{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$) and P. polyblepharum ($5.10{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$). In rhizome, it was the highest in n-butanol fractions of C. fortunei ($19.76{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$) and P. polyblepharum ($4.47{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$), and ethylacetate fraction of P. lepidocaulon ($5.46{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$). The frond biomass required for 50% ${\alpha}$-glucosidase inhibition was the lowest in the water fraction of C. fortunei (1.43mg), and n-butanol fractions of P. lepidocaulon (1.10mg) and P. polyblepharum (0.66mg). The required biomass of rhizome was the lowest in the water fraction of C. fortunei (1.59mg), and n-hexane fractions of P. lepidocaulon (0.04mg) and P. polyblepharum (0.15mg). The result of this study suggested that the three Dryopteridaceae species had high ${\alpha}$-glucosidase inhibition activity with small biomass, which might have high value as materials for economical anti-diabetic medication.

• KSBB Journal
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• 제23권5호
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• pp.419-424
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• 2008

본 연구에서 당뇨병의 예방, 치료제 및 건강기능 식품으로서 산업적 활용가능성을 평가하기 위한 기초연구로서 번행초 추출물을 사용하여 당뇨관련 효소인 $\alpha$-amylase, $\alpha$-glucosidase, $\beta$-glucosidase 그리고 aldose reductase에 대한 저해활성을 조사하였다. 번행초의 HX 분획물은 인간 타액, 돼지 췌장 $\alpha$-amylase에 대해 5 mg/mL 농도에서 각각 62.23%, 88.74%로 높은 저해효과를 나타냈으며, $\alpha$-glucosidase에 대해서도 HX 분획물이 1 mg/mL 농도에서 60.27%로 높은 저해효과를 나타냄으로써 현재 혈당강하제로 사용되고 있는 acarbose와 1-deoxynorjirimycin보다 높은 억제 효과를 보였다. 그리고 만성 합병증에 의한 시력장애, 신경성장애, 신장기능장애, 심장기능 장애 등의 심각한 당뇨병성 합병증 유발과 관련이 있는 aldose reductase에 대한 억제활성을 조사한 결과, 1 mg/mL 농도에서 번행초 DCM 분획과 HX 분획물이 각각 51.95%, 47.22%로 높은 저해활성을 나타냄으로써 당뇨병과 그로 인한 합병증의 예방에도 효과가 있는 것으로 판단된다. 전 세계적으로 당뇨병 환자가 증가추세에 있어 당뇨병 치료제의 시장 규모는 더욱 확대될 가능성이 높은 가운데 지금까지 보고되지 않은 번행초의 항당뇨 효능의 우수성을 검증함으로써 바이오산업육성뿐만 아니라 신소득 작물로 순화재배를 통한 농가소득 향상에도 기여할 것으로 기대된다.

• 한국미생물·생명공학회지
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• 제38권2호
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• pp.183-189
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• 2010

반추동물의 급성 산독증의 예방 및 치료제 개발 연구의 일환으로 100종의 네팔 식물추출물을 이용하여 미생물 유래의 $\alpha$-amylase 및 $\alpha$-glucosidase 저해 활성을 평가하였다. 그결과 Cedrus deodara(Roxb.) G. Don와 Myrica nagi Thunb.추출물에서 acarbose보다 강력한 $\alpha$-amylase 저해활성을 확인하였으며, 각각의 $IC_{50}$는 44.5, 47.5 및 $50.5\;{\mu}g/mL$로 확인되었다. 또한 고혈당 치료 효과가 보고된 Cleistocalyx operculatus(Roxb.) 추출물에서는 강력한 $\alpha$-amylase 저해활성 및 양호한 $\alpha$-glucosidase 저해 활성을 확인하였다. 최종 선정된 3종의 추출물은 1 mg/mL 농도까지 인간적혈구에 대한 용혈활성이 없었으며, $80^{\circ}C$, 또는 0.01N HCl 조건에서 60분간 처리시에 활성의 변화가 나타나지 않았으며, 특히 C. operculatus(Roxb.)와 M. nagi Thunb의 경우 산 처리시에 오히려 20% 정도의 저해활성의 증가가 나타났다. 이러한 결과는, 최종 선정된 3종의 추출물이 미생물 유래의 전분분해 효소의 저해를 통해 반추동물의 급성 산독증 예방 및 치료에 이용 가능함을 제시하고 있다.

• Journal of Applied Biological Chemistry
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• 제62권1호
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• pp.81-86
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• 2019

A yellow resin (gamboge) from Garcinia hanburyi has been widely used as folk medicine due to its antibacterial and antitumor activities. We isolated four ${\alpha}$-glucosidase inhibitory compounds from the methanol extract of gamboge. The compounds (1-4) were identified as gambogoic acid (1), moreollic acid (2), gambogic acid (3), and 10-methoxygambogenic acid (4), respectively through spectroscopic data including 2D-NMR and HREIMS. All compounds were examined in the enzyme inhibition assay against ${\alpha}$-glucosidase to identify their inhibitory potencies and kinetic behavior. All compounds (1-4) showed enzyme inhibition against ${\alpha}$-glucosidase, but the activity was significantly affected by the methoxy group on C-10 of ring A and pentenyl pyran moiety of ring D. For example, compound 1 ($IC_{50}=41.4{\mu}M$) bearing pyran ring eight times effective that 4 ($IC_{50}=350.6{\mu}M$) having geranyl group itself. Most active compound was found out to be gambogoic acid (1) which was analyzed most abundant metabolite in gamboge by LC-ESI-MS/MS. In kinetic study, compounds 1 and 2 were proved as noncompetitive inhibitors.

• 한국자원식물학회지
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• 제23권5호
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• pp.423-429
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• 2010

본 연구에서는 유전적으로 제2형 당뇨를 가진 Goto-Kakizaki 흰쥐의 간 세포액에 함유된 당대사 관련 주요 효소인 glucokinase(GK)와 acetyl-CoA carboxylase(ACC)의 활성 및 $\alpha$-glucosidase 저해 활성을 측정하였다. 사용된 소재로는 지골피(Lycium chinense), 동충하초(Cordyceps militaris), 가시오가피(Acanthopanax senticosus)를 선정하였고, 이를 단독으로 사용하기 보다는 유효성분의 항당뇨 효능에 대한 상승효과를 알아보기 위하여 일정비율로 혼합하였다. 각 소재들을 일정 비율로 혼합한 모든 추출물에서 GK와 ACC의 활성이 증가하였으며, 가시오가피와 동충하초의 혼합 비율이 높아질수록 효소의 활성 증가율도 높아진 것으로 나타났다. 이는 지골피와 가시오가피, 동충하초의 상승작용 때문으로 사료된다. $\alpha$-glucosidase의 저해 활성은 JDG 5(1:6:6) 처리군에서 acarbose 보다 높은 억제율을 나타내었다. 결론적으로 지골피, 가시오가피, 동충하초의 혼합 비율이 1:6:6 일 때 당대사 관련 효소인 GK와 ACC 효소를 활성화시키고, $\alpha$-glucosidase의 활성을 저해하여 흡수된 당의 이용에 유리하게 작용함으로써 항당뇨 효과를 나타낼 수 있을 것으로 사료된다.

• Journal of Nutrition and Health
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• 제46권4호
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• pp.315-323
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• 2013

본 연구에서 청미래덩굴 잎과 뿌리의 물추출물을 이용하여 총 폴리페놀과 플라보노이드의 함량을 측정한 결과 잎 추출물에서 더 많은 함량이 확인되었으며, DPPH 및 ABTS radical 소거능, 환원력 측정을 통한 항산화 활성을 비교한 결과도 폴리페놀과 플라보노이드함량 측정 결과와 마찬가지로 잎에서 높은 활성을 명확하게 확인할 수 있었다. 그리고 청미래덩굴 추출물의 항당뇨 효능에 대한 최초의 시도로서 ${\alpha}$-glucosidase 활성억제능을 측정한 결과 뿌리추출물에서는 효소의 억제력을 확인할 수 없었지만 잎 추출물에서는 농도 및 반응시간의 증가에 따라 억제력이 증가하여 물 추출물 상태에서 1 mg/mL 기준으로 acarbose의 ${\alpha}$-glucosidase 활성 억제능과 비교하여 71.8%의 활성을 관찰할 수 있었다. 또한 당뇨와 염증의 관련성이 대두되는 최근의 연구 상황에서 청미래덩굴 잎 추출물의 IL-$1{\beta}$, IL-6, iNOS, COX-2의 mRNA 발현 억제작용을 확인함으로써 염증반응의 개선 가능성도 제시할 수 있었다. 결과적으로 청미래덩굴 잎 추출물의 항산화능, ${\alpha}$-glucosidase 활성억제능 및 항염증효능을 확인함으로써 neutraceuticals 소재로서의 개발가능성을 증명하였고 추가 연구의 필요성을 제시하였다.

• Journal of Applied Biological Chemistry
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• 제60권3호
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• pp.241-244
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• 2017

제주 동백나무 겨우살이 추출물의 항산화 활성을 DPPH 라디컬 소거능, 철이온 킬레이팅과 환원력 시험을 통해 조사한 결과, 메탄올과 에탄올 추출물이 열수 추출물보다 뛰어난 항산화 효능을 보였다. ${\alpha}$-Glucosidase와 pancreatic lipase 저해능 또한 메탄올과 에탄올 추출물이 우수한 활성을 보였다. 따라서, 제주 동백 나무 겨우살이의 메탄올 및 에탄올 추출물을 건강기능 의약식품 소재로 개발하기 위한 추가 연구가 진행되어야 할 것이다.

• 생명과학회지
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• 제27권1호
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• pp.32-37
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• 2017

Cyanidin-3-O-glucoside (C3G)는 오디와 붉은색의 과일에 풍부하게 함유되어 있으며, 항염증과 항산화 효과와 관련하여 보고되어있다. 그러나, C3G의 식후 혈당에 관한 연구 결과는 보고되지 않았다. ${\alpha}-glucosidase$ 억제제는 소장에서 탄수화물 소화의 속도를 방해함으로써 식후 고혈당을 조절한다. 본 연구에서는 C3G가 ${\alpha}$-글루코시다아제와 ${\alpha}$-아밀라아제에 미치는 억제효과 및 스트렙토조토신(STZ)이 유발하는 당뇨병 생쥐의 식후고혈당에 미치는 완화 효과를 조사하였다. ICR 마우스와 streptozothocin (STZ)으로 유도된 당뇨병 마우스에 수용성 전분(2 g/kg body weigh)으로 경구부하 후 C3G (10 mg/kg body weight) 또는 acarbose (10 mg/kg body weight)를 단독 또는 함께 투여하였다. 혈액 샘플은 꼬리에서 0, 30, 60, 120분 간격으로 채취하였다. ${\alpha}$-글루코시다아제와 ${\alpha}$-아밀라아제에 대한 C3G의 $IC_{50}$ 값은 각각 13.72와 $7.5\;{\mu}M$의 결과값을 나타내어, 양성대조군인 acarbose보다 더 효과적이었다. STZ으로 유발된 당뇨 쥐의 식후 혈당 수치는 대조군에 비해 C3G 투여시 유의적으로 더 낮았다. 게다가, C3G 투여는 당뇨병 흰쥐에서 포도당 반응에 대한 곡선하면적 감소와 관련이 있었다. 그러므로, C3G는 ${\alpha}$-글루코시다아제의 강력한 억제제이며 식이 탄수화물의 흡수를 지연시킬 수 있음을 나타낸다.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제34권6호
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• pp.1643-1650
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• 2013

A non linear QSAR model was constructed on a series of 57 xanthone and curcuminoide derivatives as ${\alpha}$-glucosidase inhibitors by back-propagation neural network method. The neural network architecture was optimized to obtain a three-layer neural network, composed of five descriptors, nine hidden neurons and one output neuron. A good predictive determination coefficient was obtained (${R^2}_{Pset}$ = 86.7%), the statistical results being better than those obtained with the same data set using a multiple regression analysis (MLR). As in the MLR model, the descriptor MATS7v weighted by Van der Waals volume was found as the most important independent variable on the ${\alpha}$-glucosidase inhibitory.

• 한국약용작물학회:학술대회논문집
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• 한국약용작물학회 2010년도 심포지엄 및 추계학술발표회
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• pp.430-430
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• 2010

In this study ethanol extracts of aerial part of Geranium thunbergii Sieb. et Zucc. was investigated for their ability to inhibit a-glucosidase, and thus was fractionated using two organic solvents, including dichloromethane, ethyl acetate. The ethyl acetate-soluble fraction, which manifested potent enzyme inhibitory properties, was then followed by tracking down the active compound by combining HPLC micro-fractionation to an enzyme assay in 96-well plate. The ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activity profile showed that two peaks exhibited potent inhibitory activity, and then the structural analyses of the two peaks were carried out by HPLC-UV-MS. The main ${\alpha}$-glucosidase inhibitory compounds in the ethyl acetate-soluble fractions of ethanol extracts of Geranium thunbergii Sieb. et Zucc. were tentatively identified as geraniin and kaempferol-7-rhamnoside.