Optimum conditions for cholesterol removal in egg yolk were evaluated based on ratio of egg yolk-to-water, crosslinked ${\beta}$-cyclodextrin (${\beta}$-CD) concentration, and mixing temperature, time, and speed by adding crosslinked ${\beta}$-CD treated with adipic acid. Cholesterol removal in egg yolk-water mixture increased with increasing ${\beta}$-CD level (10-25%). About 95% was removed by 25% ${\beta}$-CD at 1:1 ratio of egg yolk-to-water and 800 rpm mixing at $40^{\circ}C$ for 30 min. In recycling study, removal rates were measured using ten times recycled crosslinked ${\beta}$-CD in egg yolk, and 85% cholesterol removal was observed with eight times reuse. These results indicated that over 90% cholesterol was removed at 1:1 ratio of egg yolk-to-water, 20% crosslinked ${\beta}$-CD addition, and 30 min mixing with 600 rpm at $40^{\circ}C$.
In this study, we employed hydroxypropyl-${\beta}$-cyclodextrin (HP-${\beta}$-CD) as an excipient to produce poly(lactic-$co$-glycolic acid) (PLGA) fine particles by a supercritical fluid process, called aerosol solvent extraction system (ASES), and investigated the effect of HP-${\beta}$-CD content on the morphology of the particles. The influence of HP-${\beta}$-CD on the drug release characteristics of paclitaxel-loaded PLGA particles was also evaluated. Fine particles were obtained when the HP-${\beta}$-CD content in PLGA/HP-${\beta}$-CD mixtures was greater than 40% and 30%, respectively, for PLGA(75:25) and PLGA(50:50), whereas a film-like precipitate was obtained for lower HP-${\beta}$-CD content. The release rate for paclitaxel loaded PLGA(75:25)/HP-${\beta}$-CD particles was found to increase with HP-${\beta}$-CD content.
The pharmaceutical characteristics of solid indoprofen inclusion complex such as dissolution, permeation through a cellophane membrane, model analysis of interfacial tranesfer, absorption behaviors in rat intestine, and the plasma concentration of indoprofen after oral administrations to rabbits were examined in comparison with those indoprofen alone. The inclusion complex obtained by freeze-drying method showed the higher dissolution rate and membrane permeability among the test powders, and increased significantly the amont of indoprofen absorbed in rat intestine and the levels of plasma concentration of indoprofen after oral adminstrations to rabbits. The increase of bioavailability of $indoprofen-{\beta}-cyclodextrin$ complex was considered due to the increased solubility and dissolution rate of solid powder form.
Nucleotides are the building blocks of nucleic acids and essential for many cellular functions. In this study, ultrasonic absorption spectra of $\beta$-cyclodextrin ($\beta$-CD) and adenosine 5'-monophosphate (AMP) in aqueous solution were measured over the broad frequency range 0.1-40 MHz with emphasis on the low-frequency range below 1 MHz. Here we show that the interaction of $\beta$-CD and AMP complies with a typical spectrum of a single relaxation process. We determined reliable rate (kb) and equilibrium (K) constants and a standard volume change ($\Delta$V) of the reaction. They are $k_b=2.3{\times}{{10^{-6}}_s}^{-1},\;K=89M^{-1},\;and\;{\Delta}V=13.8(10^{-6}m^3mol^{-1})$, respectively.
Inclusion complexes of the p-nitrophenol with ${\beta}$-cyclodextrin (CD), sulfated ${\beta}$-CD, and ${\beta}$-CD polymer cross-linked with epichlorohydrine (EP) were prepared and characterized by Raman spectroscopy. The intensity of vibration peaks of the C-O and C-N at 1284 and $856cm^{-1}$ of the p-nitrophenol in the presence of EP-linked CD polymer was remarkably increased, respectively. The vibration modes at 1284 and $856cm^{-1}$ are assigned to the out-of phase C-C-O stretching mode and the C-N stretching mode, respectively. The vibration peaks at 1284 and $856cm^{-1}$ increased with increasing the content of EP-linked CD polymers, while decreased with increasing the p-nitrophenol content. Furthermore, the vibration mode of the $NO_2$ symmetric stretch at $1344cm^{-1}$ enhanced with increasing the content of p-nitrophenol.
The characteristics of amylose-lipid complex(AL-complex) and cyclodextirn-lipid complex(CL-complex) were investigated by using Differential Scanning Calorimetry(DSC). The enzymatic hydrolysis of amylose which was liberated from AL-complex by the addtion of ${\beta}-cyclodextrin({\beta}-CD)$was also studied. The melting temperatures of AL-complex in corn, wheat, and rice starch were above $100^{\circ}C$ and there were no differences among them. In the presence of lysolecithin, the melting enthalpy and temperature of AL-complex were increased and lysolecithin was very effective in the formation of AL-complex. When ${\beta}-CD$ was added to AL-complex, the endothermic peak of AL-complex at $100^{\circ}C$ decreased and that of CL-complex at $70^{\circ}C$ appeared. These results indicated that the amylose was released from AL-complex by substituting ${\beta}-CD$ for amylose, then by forming CL-complex. As the added amount of ${\beta}-CD$ increased, the peak of AL-complex decreased whereas that of CL-complex increased. Enzymatic hydrolysis rate of AL-complex increased in the presence of ${\beta}-CD$, suggesting that amylose was dissociated from AL-complex and hydrolyzed by amylase.
Complex formations of practically insoluble antelmintic drugs such as mebendazole (MBZ), albendazole (ABZ) and flubendazole (FBZ) with dimethyl-$\beta$-cyclodextrin (DM-$\beta$-CyD) and 2-hydroxypropyl-$\beta$-cyclodextrin (HP-$\beta$-CyD) together with $\alpha$-, $\beta$- and $\gamma$-cyclodextrins(CyDs) in duffered solutions were investigated by solubility method. $A_{L}$ type phase solubility diagrams were obtained in all cases except for the complexation (B$_{s}$, type) of FBZ with $\gamma$-CyD. The highest stability constants were obtained with DM-$\beta$-CyD, followed by $\alpha$-CyD > $\beta$-CyD > HP-$\beta$-CyD > $\gamma$-CyD for ABZ, and HP-$\beta$-CyD > $\gamma$-CyD > $\beta$-CyD > $\alpha$-CyD for FBZ at pH 1.2. On the other hand, solid dispersion systems of ABZ and FBZ with $\beta$- and DM-$\beta$-CyDs were prepared by solvent evaporation method and evaluated by dissolution, differential thermal analysis and powder x-ray diffractometry. The dissolution rates of ABZ- and FBZ-DM-$\beta$-CyD solid dispersions were much faster than those of drugs alone, corresponding physical mixtures and tablets on market both at pH 1.2 and 6.8. Although dissolution rates of all samples at pH 6.8 were by far lower than those obtained at pH 1.2, as explained by pH-solubility profiles for ABZ and FBZ, the dissolution rates at pH 6.8 of ABZ from $\beta$- and DM-$\beta$-CyD solid dispersions exceeded the respective equilibrium solubility (23.9 $\mu\textrm{g}$/ml). Fast dissolution of ABZ from solid dispersions with CyDs was attributed to the reduction of drug crystallinity and particle size which was supported by DTA and powder x-ray diffractometry. Consequently these results suggest that solid dispersion systems with CyDs may provide useful means to markedly enhance the solubility and dissolution of benzimidazole antelmintic drugs.
The inclusion complexes (ICs) between polylactic acid (PLA) and ${\beta}$-cyclodextrin (CD) were prepared by co-precipitation method in this work. The orthogonal experiments were designed to investigate the influence of different factors on the formation of inclusion complexes. The results suggested that the optimum scheme of inclusion compounds could be obtained when the feeding ratio of CD to PLA (wt%) was 20:1, stirring speed was 6 kr/min and the stirring time was 30 min. The structures and properties of the inclusion complexes were characterized by $^1H$ NMR, FTIR, DSC, FT-Raman, XRD and TGA. The DSC results demonstrated that the crystallization behavior of the inclusion complexes nearly disappeared. It was found that ${\beta}$-CD-PLA inclusion complex had a better thermal stability compared with the neat PLA. The model of the inclusion complexes was proposed on the basis of XRD, $^1H$ NMR and DSC results.
Resveratrol was incorporated into various combinations of single- and double-layer nanoemulsions, prepared by self-assembly emulsification and complex coacervation with chitosan, alginate, and ${\beta}$-cyclodextrin, respectively. Resveratrol nanoemulsions were composed of medium-chain trigacylglycerols (MCTs), $Tween^{(R)}$ 80, water, chitosan, alginate, and ${\beta}$-cyclodextrin. The corresponding mixtures were formulated for the purpose of being used as a nutraceutical delivery system. Resveratrol nanoemulsions were obtained with particle sizes of 10-800 nm, with the size variation dependent on the emulsification parameters including the ratio of aqueous phase and surfactant ratio. Resveratrol nanoemulsions were characterized by evaluating particle size, zeta-potential value, stability, and release rate. There were no significant changes in particle size and zeta-potential value of resveratrol nanoemulsions during storage for 28 days at $25^{\circ}C$. The stability of resveratrol in the double-layer nanoemulsions complexed with chitosan or ${\beta}$-cyclodextrin was higher, compared with the single-layer nanoemulsions.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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