Direct condensation of 3,4,5-trimethoxybenzoyl chloride with diethyl malonate followed by chlorination and hydrogenolysis afforded diethyl 3,4,5-trimethoxybenzylmalonate in 70% overall yield.
Total of 7,495 children including 3,908 boys and 3,587 girls from a kindergarten and 15 primary schools were examined for head lice infestation (HLI). The overall prevalence of HLI in this study was found to be 5.8%. Head lice were much more commonly detected in girls than in boys with prevalence of 11.2% and 0.9%, respectively. Sixty-nine children with HLI were treated with 1% lindane shampoo alone (group 1), and 45 children with HLI were treated with 1% lindane shampoo and oral trimethoprim/sulfamethoxazole (group 2), and follow-up visits were conducted 2 and 4 weeks later, The children who still had HLI 2 weeks after the primary treatment were treated again. At the 2-week follow-up visit, the treatment success rates of groups I and 2 were 76.8% and 80.7%, respectively, and at the 4-week follow-up visit, the rates were 91.3% and 97.8%, respectively. No statistically significant synergistic effect was observed for the combination of a 1% lindane shampoo and oral trimethoprim/sulfamethoxazole.
The chemotherapeutic efficacy of trimethoprim-sulfamethoxazole ($Bactrim^{\circledR}$) in mice experimentally infected with Toxoplasma gcndii was evaluated. The average survival days and survival rate of mice infected intraperitoneally with $1{\times}10^5$ trophozoites and treated with $Bactrim^{\circledR}$ were compared with those of untreated group. The hematologic findings of blood samples of experimental mice were observed for comparison of side elects between $Bactrim^{\circledR}$ and pyrimethamine ($Daraprim^{\circledR}$), the latter of which has been one of the favorable drugs for the treatment of toxoplasmosis. The results are summarized as follows: 1. $Bactrim^{\circledR}$ showed a strong evidence of potent anti-Toxoplasma activity. The survival rate of mice administered with 24 mg of $Bactrim^{\circledR}$ per mouse per day for 7 days, was 83.3%, and the rate was increased to 100% in mice administered with two-fold concentrated dose of the drug. 2. The average numbers of white blood cells (W.B.C.) in the mouse groups treated with $Bactrim^{\circledR}$ or $Daraprim^{\circledR}$ were more increased than those only infected with T. gondii. The mice treated with $Daraprim^{\circledR}$ however, showed remarkably decreased numbers of W.B.C. as compared with those treated with $Bactrim^{\circledR}$ . 3. The average numbers of red blood cells (R.B.C.) and platelets both in the drug-treated and untreated T. gondii-infected mice were decreased as compared with normal mice. The numbers of R. B. C. in $Daraprim^{\circledR}-treated$ mice, however, were more decreased than in $Bactrim^{\circledR}-treated$ mice. 4. The average levels of hemoglobin both in the drug.treated and untreated T. gondii-infected mice were decreased, compared with normal mice. But there was no difference in the levels of hemoglobin between $Bactrim^{\circledR}$ and $Daraprim^{\circledR}-treated$ groups. In conclusion, trimethoprim.sulfamethoxasole ($Bactrim^{\circledR}$) was proven to be effective and safe for the treatment of murine toxoplasmosis. The efficacy was comparable with pyrimethamine ($Daraprim^{\circledR}$), but bone marrow depression was less severe with $Bactrim^{\circledR}$ treatment.
Magnetic activated carbon was prepared by adding a magnetic material to activated carbon that had been prepared from waste citrus peel in Jeju. The adsorption characteristics of an aqueous solution of the antibiotic trimethoprim (TMP) were investigated using the magnetic activated carbon, as an adsorbent, and response surface methodology (RSM). Batch experiments were carried out according to a four-factor Box-Behnken experimental design affecting TMP adsorption with their input parameters (TMP concentration: 50~150 mg/L; pH: 4~10; temperature: 293~323 K; adsorbent dose: 0.05~0.15 g). The significance of the independent variables and their interaction was assessed by ANOVA and t-test statistical techniques. Statistical results showed that TMP concentration was the most effective parameter, compared with others. The adsorption process can be well described by the pseudo-second-order kinetic model. The experimental isotherm data followed the Langmuir isotherm model. The maximum adsorption capacities of TMP, estimated with the Langmuir isotherm model were 115.9-130.5 mg/g at 293-323 K. Also, both the thermodynamic parameters, ΔH and ΔG, have both positive values, indicating that the adsorption of TMP by the magnetic activated carbon is an endothermic reaction and proceeds via an involuntary process.
We present a case of a 7-year-old boy who had cholestasis after trimethoprim-sulfamethoxazole combination therapy. Liver biopsy was performed 36 days after the onset of jaundice because of no evidence of improving cholestasis. Liver histology revealed portal inflammation, bile plug, and biliary stasis around the central vein with the loss of the interlobular bile ducts. Immunohistochemical stains for cytokeratin 7 and 19 were negative. These findings were consistent with those of vanishing bile duct syndrome (VBDS). Chlestasis was progressively improved with dose increment of urosodeoxycholic acid from conventional to high dose. This is the first case report of trimethoprime-sulfamethoxazole associated VBDS in Korean children. The case suggests that differential diagnosis of VBDS should be considered in case of progressive cholestatic hepatitis with elevation of alkaline phosphatase and gamma-glutamyl transpeptidase after or during taking medicine to treat nonhepatobiliary diseases illness.
In order to investigate the adsorption characteristics of the antibiotics trimethoprim (TMP) by activated carbon (WCAC) prepared from waste citrus peel, the effects of operating parameters on the TMP adsorption were investigated by using a response surface methodology (RSM). Batch experiments were carried out according to a four-factor Box-Behnken experimental design with four input parameters : concentration ($X_1$: 50-150 mg/L), pH ($X_2$: 4-10), temperature ($X_3$: 293-323 K), adsorbent dose ($X_4$: 0.05-0.15 g). The experimental data were fitted to a second-order polynomial equation by the multiple regression analysis and examined using statistical methods. The significance of the independent variables and their interactions was assessed by ANOVA and t-test statistical techniques. Statistical results showed that concentration of TMP was the most effective parameter in comparison with others. The adsorption process can be well described by the pseudo-second order kinetic model. The experimental data of isotherm followed the Langmuir isotherm model. The maximum adsorption amount of TMP by WCAC calculated from the Langmuir isotherm model was 144.9 mg/g at 293 K.
This study was performed to evaluate the prophylactic effects of trimethoprim- sulfamethoxazole (TMP-SMZ) In mice experimentally infected with virulent RH strain and avirulent Beverley strain of T dognii. The mice infected with $1{\times}10^5$ tachyzoltes were used In the measurement of mean survival days, and the mice infected with 10 cysts were used In the tltratlons of specific antibodies and enumeration of brawn cysts. Mean survival days of mice were significantly increased In mice treated with TMP-SMZ as compared with splramycln-treated and untreated control group. Mean survival days and survival rates of mice were Increased according to the Increment of dosages, and TMP-SMZ protected 100% of mice after fifteen daily dose of 24 mg/mouse or more admlnlsted orally. Toxoplasma-specific serum IgG and IgM antibody titers were slgnlflcantly lower in mice treated with TMP-SMZ than those of splramycln-treated and untreated control group. Toxoplosma cysts were not found In mice treated with TMP-SMZ at a dose of 24 mg/mouse or more per day but the group of splramycin treatment and untreated controls were found in the brain from 20 days after Infection. The present results revealed that TMP-SMZ can be used as a prophylactic agent against murine toxoplasmosls after Intraperitoneally challenges with the virulent or avlrulent strain of T. gondii.
Yunho Jeong ;Yoon-Hwan Kim ;Jin-Ok Ahn;Jin-Young Chung
Journal of Veterinary Science
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v.24
no.6
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pp.77.1-77.7
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2023
Antibiotics are known to be able to cause hypersensitivity reactions through various mechanisms. We present a case of drug-induced immune thrombocytopenia (DITP) and anaphylactic shock occurring simultaneously in a dog after the administration of two classes of antibiotics, namely trimethoprim-sulfamethoxazole (TMP-SMX) and amoxicillin-clavulanate (AMC). The patient recovered completely from DITP on discontinuation of TMP-SMX and the anaphylactic shock caused by AMC was treated with intensive care. DITP is a rare adverse drug reaction (ADR), and anaphylactic shock is a life-threatening ADR. This is the first case report of a dog manifesting two types of hypersensitivity reactions caused by two antibiotics.
Shin, Hae Won;Lim, Jinsook;Kim, Semi;Kim, Jimyung;Kwon, Gye Cheol;Koo, Sun Hoe
Journal of Microbiology and Biotechnology
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v.25
no.1
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pp.137-142
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2015
Trimethoprim-sulfamethoxazole (TMP-SMX) has been used for the treatment of urinary tract infections, but increasing resistance to TMP-SMX has been reported. In this study, we analyzed TMP-SMX resistance genes and their relatedness with integrons and insertion sequence common regions (ISCRs) in uropathogenic gram-negative bacilli. Consecutive nonduplicate TMP-SMX nonsusceptible clinical isolates of E. coli, K. pneumoniae, Acinetobacter spp., and P. aeruginosa were collected from urine. The minimal inhibitory concentration was determined by Etest. TMP-SMX resistance genes (sul and dfr), integrons, and ISCRs were analyzed by PCR and sequencing. A total of 45 E. coli (37.8%), 15 K. pneumoniae (18.5%), 12 Acinetobacter spp. (70.6%), and 9 Pseudomonas aeruginosa (30.0%) isolates were found to be resistant to TMP-SMX. Their MICs were all over 640. In E. coli and K. pneumoniae, sul1 and dfr genes were highly prevalent in relation with integron1. The sul3 gene was detected in E. coli. However, in P. aeruginosa and Acinetobacter spp., only sul1 was prevalent in relation with class 1 integron; however, dfr was not detected and sul2 was less prevalent than in Enterobacteriaceae. ISCR1 and/or ISCR2 were detected in E. coli, K. pneumoniae, and Acinetobacter spp. but the relatedness with TMP-SMX resistance genes was not prominent. ISCR14 was detected in six isolates of E. coli. In conclusion, resistance mechanisms for TMP-SMX were different between Enterobacteriaceae and glucose non-fermenting gram-negative bacilli. Class 1 integron was widely disseminated in uropathogenic gram-negative baciili, so the adoption of prudent use of antimicrobial agents and the establishment of a surveillance system are needed.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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