최근 산화철 나노입자는 외부의 자기장에 반응하는 자성의 특성과 생체적합성이 뛰어나 약물전달시스템(drug delivery system, DDS)에 관한 많은 연구의 소재로 사용되어져 왔다. 본 연구에서는 마이크로니들(microneedles, MNs)의 매트릭스 물질로 HA (hyaluronic acid)와 CMC (carboxy methyl cellulose)를 이용하여 SIONs (superparamagnetic iron oxide nanoparticles)이 함유된 HA-SMNs (hyaluronic acid-superparamagnetic microneedles)와 CMC-SMNs (carboxy methyl cellulose-superparamagnetic microneedles)를 제조하였으며, SEM (scanning electron microscopic), SQUD-VSM (superconducting quantum interference device-vibrating sample magnetometer), FMMD (frequency mixing magnetic detection), 고분자 및 바이오 멤브레인을 이용하여 SMNs의 다양한 특성을 조사하였다. SQUID-VSM 측정 결과 SIONs이 포함된 HA-SMNs와 CMC-SMNs에서 초상자성의 특성이 나타났으며, FMMD 측정에서는 SIONs 농도가 증가함에 따라 신호 강도에 변화가 확인되었다. 또한 SMNs의 바이오 막을 통한 HA-SMNs와 CMC-SMNs의 투과도 분석에서는 각각 평균 92.5%와 98.5%의 피부 투과율이 조사되었다. 이러한 결과를 통해 SMNs 제형은 경피약물전달시스템(transdermal drug delivery system, TDDS) 및 MR(magnetic mesonance) molecular imaging 분야의 전달소재로 활용될 수 있을 것으로 기대한다.
배당체 리퀴리틴 및 그 아글리콘인 리퀴리티게닌은 항산화 및 항노화 활성이 뛰어난 한국산 감초 성분이다. 본 연구에서는 리퀴리티게닌과 리퀴리틴의 피부 전달시스템으로 에토좀을 제조하고 입자크기, 포집 효율 및 피부 투과능을 평가하였다. 리퀴리틴게닌의 경우 2 mM 농도까지 안정한 에토좀이 형성되었고, 리퀴리틴은 0.75 mM 농도까지 안정하게 형성되었다. 0.75 mM 리퀴리티게닌과 리퀴리틴을 함유한 에토좀의 입자크기는 각각 143.85, 158.90 nm이었으며, 포집 효율은 각각 47.51, 54.61%이었고 약물의 농도에 의존적으로 포집 효율이 증가하는 경향을 나타내었다. 피부투과 실험을 수행한 결과, 리퀴리티게닌과 리퀴리틴 모두 에토좀이 일반 리포좀이나 에탄올 용액보다 더 우수한 피부 투과능을 보여주었다. 이는 0.50 mM 리퀴리틴게닌 및 리퀴리틴을 담지한 에토좀이 피부전달에 효과적이며, 항노화 및 항산화 화장품 제형으로서 이용 가능성이 있음을 시사한다.
본 연구에서는 $H_2O_2$와 rose bengal로 처리된 HaCaT 세포에 있어서 isoquercitrin의 세포 보호 효과를 조사하였다. Isoquercitrin의 피부 전달시스템으로 에토좀 및 탄성 리포좀을 제조하고 입자크기, 포집효율 및 피부 흡수 증진 능력을 평가하였다. Isoquercitrin은 HaCaT 세포에 대해 50 ${\mu}M$의 농도에서 독성을 나타내지 않았다. 5 mM의 $H_2O_2$ 및 25 ${\mu}M$의 rose bengal로 HaCaT 세포를 처리하였을 때 isoquercitrin은 산화적 손상에 대항하여 농도 의존적(6.25 ~ 50 ${\mu}M$)으로 세포 보호 효과를 나타내었다. 0.03 % Isoquercitrin을 담지한 에토좀의 입자 크기는 222.85 nm, 포집효율은 82.26 %였다. 0.03 % isoquercitrin 함유 에토좀은 제조 후 2주일 동안 안정하였고, 일정한 입자 크기를 유지하였다. 피부 투과 실험 결과 에토좀은 일반 리포좀이나 에탄올 용액에서 보다 우수한 피부 투과능을 보여주었다. 0.1 % Isoquercitrin을 담지한 탄성 리포좀의 최적의 제형은 입자 크기(341.2 nm), 가변형성(59.89), 포집효율(54.3 %) 및 피부투과능 (초기 적하량 대비 54.4 %) 확인을 통해 인지질 대 계면활성제의 비율이 85 : 15인 제형이 가장 우수한 탄성 리포좀 제형임을 나타내었다.
본 연구에서는 마디풀 추출물의 에틸아세테이트 분획을 함유한 안정한 나노에멀젼을 제조하였고, 이 나노에멀젼의 피부 흡수 증진 효과를 평가하였다. 나노에멀젼은 균질기(homogenizer) 처리 후 고압유화기(microfluidizer)를 이용한 고에너지법으로 제조하였다. 마디풀 추출물의 에틸아세테이트 분획을 함유한 나노에멀젼의 입자 크기와 포집효율을 측정하였다. 평균 입자 크기는 238 nm이었으며 포집 효율은 98% 이상으로 나타났다. 나노에멀젼은 단분산의 입도 분포를 나타냈으며 고압 유화 과정을 거치지 않은 일반 에멀젼보다도 더 안정함을 보여주었다. Franz diffusion cell을 이용하여 마디풀 추출물의 에틸아세테이트 분획을 함유한 나노에멀젼의 피부 투과 실험을 수행하였다. 에틸아세테이트 분획 함유 나노에멀젼은 대조군인 1,3-butylene glycol 용액에서 보다 피부 흡수 및 투과량이 더 큰 것으로 나타났다. 이상의 연구 결과들은 항산화 및 항노화 활성이 큰 마디풀 추출물의 에틸아세테이트 분획을 함유한 나노에멀젼이 안정성 및 피부 투과력이 우수함을 시사한다.
본 연구에서는 지황 추출물[Rehmannia glutinosa extract (RE)]이 함유된 chitosan (CH) 기반 바이오 소재를 제조하고, 물리·화학적 특성, RE 방출 특성, 멜라닌 합성 억제 효과, 항산화 효과, elastase 억제 효과를 조사하였다. RE 함유 CH기반 바이오 소재는 casting method와 UV 경화 공정을 통해 제조되었다. 제조된 바이오 소재의 표면 특성은 FE-SEM으로 분석하였고, 물리적 특성은 인장강도, 신축률을 통하여 조사하였다. 경피 약물 전달 시스템을 적용하기 위해 36.5 ℃에서 pH 4.5, pH 5.5, pH 6.5 용액에서와 인공피부를 이용해 제조된 바이오 소재에서 RE의 방출 특성을 조사하였으며, 그 결과, pH 6.5에서 가소제를 첨가하지 않은 바이오 소재와 가소제[glycerol (GL)와 citric acid (CA)]를 첨가하여 제조한 RE 함유 바이오 소재에서 RE의 방출이 pH 4.5에서 보다 약 1.10배 빠르게 일어남을 알 수 있었다. 또한, 인공 피부에서 RE의 방출은 약 6 h 동안 지속적으로 방출됨을 확인하였다. Tyrosinase assay, 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl(DPPH) assay, elastase assay를 통해 기능성을 평가하였으며, 가소제로 CA를 첨가하고 RE가 함유된 바이오 소재에서 각각 45.12%의 tyrosinase 활성율, 89.40%의 DPPH 라디칼 소거능, 59.94%의 elastase 활성율을 나타내었다.
본 연구는 allbanggae starch (ABS), polyvinyl alcohol (PVA), alginic acid (SA)를 이용하여 naproxen (NP) 각인 starch 기반 다층 바이오소재를 제조하고, 물리화학적 특성과 약물 방출 제어 효과를 조사하였다. 또한, FE-SEM과 FT-IR 분석에 의해 제조한 다층 바이오소재의 특성을 조사하였다. 약물 방출 제어 효과와 경피 약물 전달 시스템의 적용 가능성을 확인하기 위해 NP 각인 다층 바이오소재로부터 NP 방출 특성을 사람의 체온인 36.5 ℃에서 다양한 pH buffer solution과 인공 피부를 이용하여 확인하였다. NP는 낮은 pH보다 높은 pH에서 1.3배 더 빠른 방출을 나타냈고, single-layer 바이오소재에서보다 multi-layer 바이오소재에서 약 4.0배 느린 방출이 일어남을 확인하였다. 인공 피부 방출에서도 동일하게 single-layer 바이오소재보다 multi-layer 바이오소재에서 약 4.0배 더 느린 약물 방출 결과를 나타내었다. 또한, double-layer와 triple-layer 바이오소재 모두 12시간 동안 지속적으로 NP가 방출되었음을 확인 하였다. NP 방출 mechanism을 규명하기 위해 수학적 모델링에 적용하여 비교했을 때, pH buffer solution에서의 방출은 Fickian diffusion mechanism, 인공 피부 방출은 empirical mechanism에 적합한 것을 확인하였다.
To investigate the permeability of lidocaine, percutaneous absorption studies were performed using excised hairless mouse skin and the penetration of lidocaine via the skin was determined. To increase the skin permeation of lidocine, the effects of $Labrasol^{(R)}$, $Labrafil^{(R)}$, $Labrafac^{(R)}$ and $Transcutol^{(R)}$ were investigated. The skin permeation of lidocaine was increased when $Labrasol^{(R)}$ and $Transcutol^{(R)}$ were used as permeation enhancer. To evaluate the influence of ultrasound, various factors such as application modes (continuous mode and pulsed mode), frequency (1.0 and 3.0 MHz) and intensity (1.0, 1.5 and 2.0 w/$cm^2$) were investigated with lidocaine hydrogel. The pronounced effect of ultrasound on the skin permeation of lidocaine was observed at all ultrasound energy levels. The influence of frequency having an effect on skin permeation rate was higher in the case of using 1 MHz, 2.0 w/$cm^2$ and continuous treatment. As the intensity of ultrasound increased, the permeation of lidocaine was accelerated. The in vivo anesthetic effects were evaluated by two aspects as mechanical threshold and electrical threshold. Six healthy volunteers consented to the randomized, double-blind, and cross-over designed study in each group. In each subject, 3 groups were adapted such as K group (ultrasound with gel base only), L group (lidocaine gel) and B group (ultrasound with lidocaine gel). In conclusion, lidocaine was potent anesthetic which could be block pain threshold effectively. And ultrasound could accelerate the skin penetration of lidocaine. The phonophoretic delivery system could be a good candidate for lidocaine as a local anaesthetic to improve the skin permeation and in vivo anaesthetic effect.
Heo, Soo Hyeon;Park, Su In;Lee, Jinseo;Kim, Miok;Shin, Moon Sam
International Journal of Advanced Culture Technology
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제8권1호
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pp.226-235
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2020
In this paper, we present to evaluate physiological activity of Robinia pseudo-acacia leaf and its skin penetration using liposome and cell penetrating peptide. After extraction with Robinia pseudo-acacia leaf using the distilled water and supercritical, various physiological activities were examined. In antioxidants experiments, the total concentration of polyphenol compounds was determined to be 56.88 mg/g in hydrothermal extract, 45.07 mg/g in supercritical extract. The DPPH radical scavenging ability at 1,000 ㎍/mL was 33.97% in supercritical extract. The scavenging effect on SOD experiment at 500 ㎍/mL was 76.41% in supercritical extract. In the antimicrobial experiments, the hydrothermal extract had no effect, but supercritical extract represented maximum clear zone of 14.00 mm in Staphylococcus aureus strain. Liposome containing the RSE (Robinia pseudo-acacia leaf supercritical extract) reduced particle size and stabilized zeta potential. In the epidermal permeability experiment, it was confirmed that the permeation of liposome containing the RSE and cell penetrating peptides was remarkable.
Choi, Sun Young;Seop, Song Yi;Hyun, Moo Yeol;Yoo, Kwang Ho;Kim, Beom Joon;Kim, Myeung Nam;Cho, Jae-We
Toxicological Research
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제29권2호
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pp.87-90
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2013
The potential role of topical valproate (VPA) in hair regrowth has been recently suggested. However, safety reports of VPA as a topical formulation are lacking. Therefore, in the present study, we investigated whether VPA causes skin irritation in humans. We first performed a cell viability test and showed that VPA did not exhibit toxicity toward HaCaT keratinocytes, fibroblasts, and RBL-3H mast cells. We then performed clinical patch test and skin irritation test through transdermal drug delivery with the help of microneedle rollers. No significant findings were obtained in the clinical patch test. In the skin irritation test, only 1 patient showed erythema at 1 hr, but the irritation reaction faded away within a few hours. Erythema and edema were not observed at 24 hr. We concluded that VPA has minimal potential to elicit skin irritation. Therefore, we consider that VPA can safely be applied to human skin.
Clenbuterol, a selective ${\beta}_2-adrenergic$ receptor stimulant, has been introduced as a potent bronchodilator for patients with bronchial asthma, chronic obstructive bronchial disease, chronic bronchitis and pulmonary emphysema. The percutaneous permeation of clenbuterol was investigated in hairless mouse skin after application of 50/50 buffer(pH 10)/propylene glycol solvent mixture. The enhancing effects of various penetration enhancers such as terpenes, non-ionic surfactants, pyrrolidones, fatty acids and some other enhancers on the permeation of clenbuterol were evaluated using Franz diffusion cell. Among terpenes studied, 1,8-cineole was the most effective enhancer, which increased the permeability of clenbuterol approximately 39.33-fold compared with the control without penetration enhancer, followed by menthone with enhancement ratio of 23.57. Nonionic surfactants did not have significant enhancing effects. N-Lauryl-2-pyrrolidone increased the permeability of clenbuterol approximately 4.51-fold compared with the control. Lauric acid increased the permeability of clenbuterol approximately 35.57-fold with decreasing the lag time from 2.64 to 0.52 hr. Oleic acid, linoleic acid, linolenic acid and capric acid showed enhancement ratio of 22.62, 19.60, 17.45 and 16.51, respectively. $Labrafil^{\circledR}$ enhanced the permeability of clenbuterol 9.24-fold compared with that without enhancer.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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