Antibiotics polymer prepared by chemical bonding and simple blending of antibacterial into polymers have attracted much interest because of their long-lasting and antibacterial activity. Antibiotics polymer can significantly reduce losses associated with dissolution, photolytic decomposition and volatillization. Further more, increased efficiency safety and selectivity are additional benefits which may be realized. In this study, Antibiotics polymer was synthesized by chemical reaction of polyacrylic acid with sulfamethazine by N,N'-dicyclohexylcarbodiimide(DCC) method. Antibacterial susceptibility was determined against Streptococcus pyrogenes[gram(+)] and Esherichia coli.[gram(-)] using a standardized disc test. As a result, the synthetic antibiotics polymer exhibited the broad susceptibilty against Streptococcus pyrogenes and Esherichia coli. Especially, the antibiotic effect of antibacterial polymer against Gram negative(Esherichia coli) was much stronger than that against Gram positive(Streptococcus pyrogenes).
Effect of ethanol on the absorption rate, blood level and bioavailability of sulfamethazine (SM) in rats was determined. Absorption rate of SM was determined both by the in vitro and in situ experiment. In vitro, absorption rate of SM in rat small intestine was increased by 0.3, 1.0 and 3.0% ethanol. In situ, absorption rate of SM was increased by 0.3 and 1.0% ethanol but not by 3.0% ethanol. After oral administration, blood level of SM was elevated and relative bioavailability was significantly increased to 114.8% at the dose of 0.6g/kg ethanol but not significantly at the dose of 3.0g/kg ethanol. The time for attainment of peak blood level was changed from 2.5 to 1.5hr. Ethanol enhanced absorption rate constant of SM significantly and reduced elimination rate constant of SM administered orally at the dose of 0.6g/kg ethanol.
Kim, Dal-Ho;Choi, Jong-Oh;Kim, Jin-Seog;Lee, Dae-Woon
Bulletin of the Korean Chemical Society
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제23권11호
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pp.1590-1594
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2002
Liquid chromatography/atmospheric pressure chemical ionization-mass spectrometry (LC-APCI-MS) has been used for the determination of sulfonamides in meat. Five typical sulfonamides were selected as target compounds, and beef meat was selected as a matrix sample. As internal standards, sulfapyridine and isotope labeled sulfamethazine (${13}^C_6$-SMZ) were used. Compared to the results of recent reports, our result have shown improved precision to a RSD of 1.8% for the determination of sulfamethazine spiked with 75 ng/g level in meat.
In order to establish optimal dosage schedules and withdrawal times for sulfamethazine(SMZ) in pigs, pharmacokinetic and tissue distribution experiments were conducted in pigs. For comparative purposes, tissue depletion kinetics are also studied in rats. From three pigs administered with SMZ i.v., the pharmacokinetic profile of SMZ in two pigs was adequately described by a one-compartment open model whereas that in one pig was patterned after a two-compartment open model. Volume of distribution(Vd) was 0.48~0.57 L/kg and biological half-life($t_{1/2}$) was 11.8-16.8 h. From three pigs dosed with SMZ p.o., pharmacokinetic profile was explainable with a one-compartment open model. Time to reach maximum SMZ concentration in serum (Tmax) was 2.8 h, 3.2 h and 7.5 h. Elimination half-life was 2.8-7.5 h. The descending order in concentration of SMZ was plsama > kidney > liver > lung > heart > pancreas > spleen > duodenum > ileum > brain > adipsoe tissue from three pigs sacrificed at 5h, 29h and 54h after the administration of SMZ, p.o.. The protein binding of SMZ in pigs was 55.2%($2.5{\mu}g/ml$), 71.5% ($5{\mu}g/kg$) and 71.5%($10{\mu}g/ml$). The mean systemic bioavailability (F) of SMZ p.o. was 49.1 %. Meanwhile the pharmacokinetic profile of SMZ in rats was adequately described by a one-compartment open model. Absorption of SMZ p.o. in the rat was very rapid. In conclusion, the oral optimal dosage regimen of SMZ for pigs was the initial dose of 45.7 mg/kg followed by the maintenance dose of 30.2 mg/kg for high specific pathogens to SMZ. The time to reach below the stipulated residual allowable concentration (0.1 ppm) was calculated 93 h after oral administration of 200 mg/kg recommended by manufactureres.
In this study, the antibiotic components in the final effluent from the 12 wastewater treatment facilities located in the Nakdong River basin were investigated, and the correlation between organic matters, nutrients and antibiotics was analyzed. In the final effluent of the wastewater treatment facilities, three sulfonamides antibiotics (sulfamethazine, sulfathiazole, sulfachlorpyridazine) and tetracyclines antibiotics (oxytetracycline, doxycycline) were detected. Sulfamethazine were detected at all points and ranged from 10.398 to 278.784 ng/L. Sulfathiazole were detected at 6 points (Andong, Gumi, Hapcheon, Miryang, Uiryeong, Haman), and ranged from 23.773 to 144.468 ng/L. The correlation coefficients between sulfathiazole and TSS, COD, TOC, NH3-N, NO2-N, and T-N components were high in the range of 0.73 to 0.92. The correlation coefficient between sulfamethazine and T-N was 0.48, and the correlation with the rest of the water quality components was low. The correlation coefficient between sulfamethazine and sulfathiazole was 0.78. Through this study, it was confirmed that the concentration of sulfonamides antibiotics was higher than the concentration of tetracyclines antibiotics in the final effluent of 12 wastewater treatment facilities in the Nakdong River basin, and the concentration of sulfathiazole increased with organic matters and nutrients.
Endocrine disrupting effects of four pharmaceutical products were evaluated with fish. The test pharmaceuticals, i.e., sulfamethoxazole, sulfamethazine, oxytetracycline and tetracycline have been often detected in aquatic environment, but their ecological hazard on receptors of various trophic levels has seldom been evaluated. In the present study, we conducted acute toxicity assays with a fish, Japanese medake (Oryziα lαtipes). The vitellogenin induced in female fish normally, but a endocrine disrupting chemical could give effects even male fish. We have tried 4 pharmaceutic chemicals to find out the endocrine disrupting effects. Sulfamethoxazole 1, 0.5 ppm induced vitellogenin even at male Japanese medaka. Sulfamethazine 10, 5, 1 ppm could induced vitellogenin at male fish. Oxytetracycline 10, 5, 1ppm could induced vitellogenin With the fish. Tetracycline 10, 5 ppm could induced vitellogenin at male fish. Some pharmaceuticals such as sulfamethoxazole, sulfamethazine, oxytetracycline and tetracycline could give effects to male Oryzias latipes. They could induced vitellogenin under exposure range 0.5 ${\sim}$ 10 ppm of chemicals at male Oryzias latipes.
1992년 6월부터 1993년 6월에 걸쳐 본원에 의뢰된 전라남도 내에서 유통된 쇠고기 30건, 닭고기 15건과 도축장에서 임의로 채취한 돼지고기 10건, 돼지신장 10건에 대해 HPLC법을 이용하여 설파제 잔류농도와 회수율을 분석하였다. 식육중 설파제 첨가 회수율은 sulfamerazine 71.7%, sulfamethazine 80.3%, sulfamonomethoxine 71.6%, sulfadimethoxine 70.9, sulfaquinoxaline 68.4%로 나타났으며 설파제 첨가 농도에 따른 회수율의 차이는 보이지 않았다. 총 65건중 국내잔류허용 기준치인 0.1 ppm을 초과한 경우는 한건도 없었으며, 일본 허용기준치인 0.005 ppm을 초과한 경우는 닭고기 2건(sulfamerazine 0.077 ppm, sulfamethazine 0.075 ppm)과 돼지신장 1건(sulfadimethoxine 0.052 ppm)으로 총 3건(4.6%)이었으며, 돼지고기에서는 검출되지 않았거나 극미량(<0.005 ppm) 검출된 경우라도 신장에서는 고기에서보다 높은 농도로 검출되어 고기보다 신장의 잔류농도가 높음을 알 수 있었다.
Antibiotic residues of raw milks collected in Anyang area were tested by TTC-reduction test, EEC-4plate method and TLC(SOS-kit ) method to improve and monitor the quality of milk. Antibiotic substances were not detected from 100 raw milk samples, but sulfamethazine was detected from only one sample(1.3PPM) by SOS test. Unclassified anti-microbic substances were detected from 22 samples by EEC-4 plate method. EEC-4 plate test was useful to categorize the species of antibacterial substances and SOS test was useful to detect the sulfamethazine field screening test.
Kang Hee-Joo;Choi Kyung-Ho;Kim Min-Young;Kim Pan-Gyi
한국환경보건학회지
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제32권3호
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pp.227-234
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2006
There has been increasing concern in recent years about the occurrence, fate and toxicity of pharmaceutical products in aquatic environment. Although these compounds have been detected in a wide variety of environmental samples including sewage effluent, surface waters, ground water and drinking water, their concentrations generally range from the low ppt to ppb levels. It is therefore often thought to be unlikely that pharmaceuticals will have a detrimental effect on the environment. This study was conducted to determine the endocrine disruption effects of the several pharmaceutical residues in water using adult Japanese medaka (Oryzias latipes). The common antibiotics were used sulfa durgs (sulfamethoxazole and sulfamethazine) and tetracycline drugs (oxytetracycline and tetracycline). Positive control that was induced Vtg (vitellogenin) in male fish was used $17\beta$-estradiol. Vtg was qualified and quantified through Western blotting and ELISA. After SDS gel electrophoresis, the dominant protein band was identified to molecular weight approximately 205 kDa in whole body samples of vitellogenic female. In female medaka exposed to $17\beta$estradiol, there was no significant difference in total protein induction. In contrast, three to five day exposure of male fish to $17\beta$-estradiol resulted in more than 60.0% increase of total protein compared to that of control males (p<0.01). In case of antibiotics, female fish didn't show significant difference, but male fish was showed significant difference. In addition, Vtg induction in male fish was observed with all the test chemicals. On concentrations greater than 0.1 ppm of sulfamethoxazole, 1 ppm of sulfamethazine, 1 ppm of oxytetracycline and 20 ppm of tetracycline, Vtg induction was increased in a dose response manner. This study is one of the early reports suggesting potential endocrine disruption mechanism of antibiotic pharmaceutical products in aquatic ecosystem. Although the effect concentrations obtained from this study were high as unrealistically as in environments, it is endocrine disruption that we should be considered as one of the important consequences of pharmaceutical contamination at water environment, and warrants due attention in future researches.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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