The purpose of the present study was to formulate the aqueous solution of 1-cyclopent-3-enylmethyl-6(3,5-dimethyl-benzoyl)-5-ethyl-1H-pyrimidine-2,4-dione (CPD), a novel antivirus compound containing pirimidine structure. For this purpose, the effects of various solubilization agents such as cosolvents [ethanol, propylene glycol (PG), polyethylene glycol 300 (PEG 300), polyethylene glycol 400 (PEG 400), glycerin], surfactants (Tween 80, Cremophor$^{(R)}$ RH40, Cremophor$^{(R)}$ EL, Poloxamer 407, Poloxamer 188) and a complexation agent [hydroxypropyl-${\beta}$-cyclodextrin (HPBCD)] , on the solubility of CPD in aqueous solution were evaluated. The solubility of CPD in water was under $1\;{\mu}g/ml$ at $20^{\circ}C$. Cosolvents such as ethanol, PG, PEG 300, PEG 400 and glycerin did not enhance the solubility of CPD at the $0{\sim}40\%$ concentration range. The solubility of CPD was significantly elevated by the addition of cosolvents over the $80\%$ concentration range. On the other hand, tween 80, Cremophor$^{(R)}$ L, Cremophor$^{(R)}$ RH40, and HPBCD showed enhanced effects on the solubility of CPD. The enhanced effects of Poloxamer 407 or Poloxamer 188 on the CPD solubility were less pronounced compared with tween 80, Cremophor$^{(R)}$ L or Cremophor$^{(R)}$ RH40. As a results, tween 80 aqueous solution was selected as an optimum solvent system. The aqueous solutions containing $20\%$ tween 80 were formulated as a dosing solution containing CPD for its intraperitoneal and intrahypodermic administration, respectively, The formular showed physical stability after stored for 7 days at $4^{\circ}C$.
Factors affecting the supercritical carbon dioxide extraction of camptothecin(CPT) and 10-hydroxycamptothecin(HCPT) from the dried powder of Cmptotheca acuminata were studied. Only a few amount of CPT and HCPT was extracted with pure supercritical carbon dioxide. Methanol and ethanol were efficient modifiers to extract CPT and HCPT. At $40^{\circ}C$, 250 bar, 1 mL/min flow rate, 41% of CPT and 35% of HCPT were extracted with supercritical carbon dioxide modified with 16% of methanol. The diffusion effect of HCPT on extraction efficiency was studied in this solid-fluid system. Round matrix hot-ball model assumption revealed that the value of D/$r^2$ was 0.0072 $min^{-1}$ which was higher than that of solvent extraction with methanol.
Kim, Young-Min;Jeung, Jong-Man;Lee, Su-Jeong;Kim, Youn-Joong
Applied Microscopy
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v.32
no.4
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pp.311-317
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2002
There is great requirement on the TEM specimen preparation method with particle size selectivity as a prerequisite for the quantitative structure analysis on the materials such as gibbsite powder, which generally forms a large agglomerate and shows a variation of transition process depending on their sizes. In this experiment, we made an attempt to give a methodology for the TEM specimen preparation of powder with the size selectivity. After mixing 1 wt% gibbsite powder with ethanol solvent, gibbsite suspension was prepared by application of ball-milling and ultrasonification with addition of 0.25 vol% dispersion agent, Darvan C, which was diluted into distilled water by the ratio 1:19. Appling the static sedimentation method to gibbsite suspension after estimation of the sedimentation time by the measurement of accumulative concentration variation, we acquired TEM specimens with well-dispersed and size selected gibbsite particles in nm scale. Overall picture of each sample was taken by SEM and morphology of each dispersed particle was imaged by TEM. Raw and processed gibbsite powders were also examined by XRD to investigate whether they were suffered from phase change during the process or not.
Kim, Kyung-Seon;Park, Kwan-Hwa;Baik, Moo-Yeol;Kang, Kil-Jin;Park, Cheon-Seok
Korean Journal of Food Science and Technology
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v.36
no.4
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pp.558-562
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2004
Conditions for rapid quantification of isoflavones were studied. Rapid and clear separation of isoflavones (genistin and daidzin) was obtained using solvent system of chloroform : methanol : water : acetic acid (60 : 30 : 10 : 0.5, v/v/v/v). Quantification of each isoflavone separated by TLC was conducted by densitometry analysis. Genistin and daidzin were quantified in $0.15-1.80\;{\mu}g/{\mu}L$ range with 99% confidence. Concentrations of isoflavones in soybeans and kudzu roots originated from Korea were determined, and validity of TLC method for quantification of isoflavones was confirmed by comparison with HPLC analysis.
Journal of Korean Society of Occupational and Environmental Hygiene
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v.8
no.2
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pp.289-295
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1998
Used gasoline engine oils(UGEO) are carcinogenic in long term studies and capable of increasing the number of carcinogen-DNA adducts in short term studies when dermally applied to mice. The carcinogenic risk of UGEO has been attributed to the concentration of polycyclic aromatic hydrocarbons(PAH) which accumulate in the lubricating system during the combustion of gasoline. When dermally exposed to UGEO, the use of hand cleanser was commonly recommended for removing it. But generally workers who dermally exposed oils, use kerosene as cleaner which make skin trouble. During this study, female mice aged 4-6 weeks were utilized to evaluate the efficiency of kerosene, as solvent-based cleanser, following dermal exposure to UGEO. DNA adduct were detected at skin and lung tissues by using the $^{32}P$-postlabeling method. Washing with cleansers were done at two different interval times following dermal application of UGEO. The total DNA adducts in skin and lung tissues were statistically significantly increased in positive control groups, and of which the total adduct level in skin tissues was statistically significant higher than those in lung tissues(p=0.005). When washing kerosene, the DNA adduct level in skin tissues was statistically significantly decreased(p=0.0001). But DNA adducts in lung tissue was statistically increased(p=0.0039), and that washed at 8hr post exposure was more severly increase(p<0.05). The slope of regression between DNA adducts of lung between skin tissues was 1.0802. In conclusion, skin cleaning with kerosene facilitates passage of carcinogens to the lungs of animals dermally treated with used gasoline engine oils(UGEO).
Kim, Sang-Won;Kim, Hyeong-Woo;Woo, Mi-Hee;Lee, Jae-Hyun;Choi, Jae-Sue;Min, Byung-Sun
Natural Product Sciences
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v.16
no.4
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pp.233-238
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2010
In order to facilitate the quality control of Artemisia capillaris, a simple, accurate and reliable HPLC method was developed for the simultaneous determination of the six bioactive compounds: scopolin (1), chlorogenic acid (2), 2,4-dihydroxy-6-methoxyacetophenone 4-glycoside (3), hyperoside (4), isorhamnetin 3-Orobinobioside (5), and scoparone (6), which were selected as the chemical markers of A. capillaris. Separation was achieved on an Agilent Eclipse XDB-C18 column with a gradient solvent system of 0.1% trifluoroacetic acid aqueous-acetonitrile at a flow-rate of 1.0 mL/min and detected at 254 nm. All six calibration curves showed good linearity ($R^2$ > 0.998). A simple reversed phase HPLC method was developed for extracting pharmacologically active compounds scopolin, chlorogenic acid, 2,4-dihydroxy-6-methoxyacetophenone 4-glycoside, hyperoside, isorhamnetin 3-O-robinobioside, and scoparone from A. capillaris using a binary gradient of acetonitrile : 0.1% trifluoroacetic acid with UV detection at 254 nm. The scopolin (1), chlorogenic acid (2), 2,4-dihydroxy-6-methoxyacetophenone 4-glycoside (3), hyperoside (4), isorhamnetin 3-O-robinobioside (5), and scoparone (6) contents of the herb of A. capillaris collected from fifteen district markets in Korea were 0.00~0.90 mg/g, 0.06~7.29 mg/g, 0.06~0.91 mg/g, 0.07~5.05 mg/g, 0.42~13.11 mg/g, and 1.11~29.82 mg/g, respectively. The results demonstrated that this method is simple and reliable for the quality control of A. capillaris.
A sensitive and simple analytical system for the simultaneous determination of residual oxytetracycline, tetracycline, and doxycycline in honey was described, and that the analytical method for determination of residual propionic acid in honey was established. Experimental subjects were purchased four kinds of honey, native kind honey, acaccia honey, mixed floral honey, chestnut honey in Kyung Sang Nam Do. Several microbiological methods are available to determine tetracycline antibiotecs(TCs) in foods but their precision apears to be variable and the specificity is questionable. These methods are considered to be not suitable for analysis of tetracycline antibiotics in honey because honey itself has bacteriostatic action. For determination of tetracycline antibiotics in honey, therefore the High Performance Liquid Chromatography(HPLC) method was applied, and the propionic acid were determined by Gas Chromatography(5.C). Ethylacetate, as an extract solvent, was found to be suitable for seperation of TCs in honey, but methanol and acetone were not. The recoverly rate of Oxytetracycline(OTC), Tetracycline(TC), Doxycycline(DC) from honey spiked at a level of 10 $\mu $g/g were 97%, 89%, and 91%, respectively. The cailbration curve in TCs was linear expression from 2$\mu $g/ml to 10$\mu $g/ml. As the results of analysis, the residual tetracycline antibiotics were not detected in the 100 samples of honey. The recovery rate of propionic acid from honey spiked at level of 10$\mu $g/g was 98.3% , and the calibra lion curves were linear expression from 21$\mu $g/ml to 101$\mu $g/ml. As the results of analysis, the residual propionic acid was not detected in the 100 samples of honey. Retention time(min) of OTC, DC, and TC were 3.35, 4.61, and 5.30 minutes at the conditions of table 2, respectively, and retention time(min) of propionic acid was 3.50 minutes at the conditions of table 3. The residual TCs and propionic acid were not detected in the 100 samples of honey, but there is a possibility that antibiotics or propionic acid will be to remain in honey if they are used during product period in order to prevent putrefaction of honey-bee.
Simple and rapid sample preparation method for trace elements in foods of animal origin using ultra high pressure microwave digestion system (UHP/MDS) and inductively coupled plasma atomic emission spectrometer (ICP/AES) were developed. 1. For the digestion of sample using UHP-MDS, 20% nitric acid (v/v) was the most suitable solvent for the determination of trace elements in foods of animal origin. 2. The optimal digestion conditions for UHP-MDS were as follows: final temperature $180^{\circ}C$, final pressure 400 PSI, and magnetic power 900 W in the solid sample. For the liquid sample final temperature $170^{\circ}C$, final pressure 300 PSI and magnetic power 700 W were optimal conditions. 3. As result of interlaboratory test, the average recovery rate of the for solid sample were 88.3~99.1% for As, 82.4~93.3% for Cd, 89.2~101.2% for Hg and 86.5~93.8% for Pb, respectively. In liquid sample, it were 87.0~96.8% for As, 80.9~96.6% for Cd, 87.5~91.2% for Hg and 91.4~95.5% for Pb, respectively. 4. The average coefficient variation rate were 3.3~15.9% for solid sample and 2.9~10.8% for liquid sample.
This study was carried out to develop an effective liquid-phase double antibody enzyme immunoassay for determining of progesterone. The optimum conditions of assay system, 1st and 2nd antibodies, enzyme conjugate, and time reaction were invested. The bovine plasma progesterone level in dairy cattle and korean native bulls were also analyzed. The results obtained were as follows; 1. The reproducibility of petroleum ether was superior to that of ethyl ether as extract solvent of progesterone in plasma. 2. The optimum dilution rate of 1st and 2nd antibody was 30,000 and 10 times, respectively. Affer the reaction of enzyme conjugate to progesterone 1st antibody, and then 2nd antibody competition reaction was enough for over 1hr. 3. Average plasma progesterone level in 4 pregnant and 9 nonpregnant Holstein was $2.5{\pm}0.5$ and $0.7{\pm}0.2ng/m{\ell}$, respectively. Average plasma progesterone level of 10 Korean native bulls was $0.1{\pm}0.001ng/m{\ell}$ From these results, by using liquid phase double antibody enzyme immunoassay for progesterone is applicable to detect of early pregnancy diagnosis, factorial analysis of reproductive disorder, and also reproductive physiological function such as monitoring of cyclicity during the post-partum period.
Kim, Jae-Yeon;Kim, Ji-Sun;Jung, Chan-Sik;Jin, Chang-Bae;Ryu, Jae-Ha
Korean Journal of Pharmacognosy
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v.38
no.2
s.149
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pp.170-175
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2007
Activated microglia by neuronal injury or inflammatory stimulation overproduce nitric oxide (NO) by inducible nitric oxide synthase (iNOS) and reactive oxygen species (ROS) such as superoxide anion, resulting in neurodegenerative diseases. The toxic peroxynitrite (ONOO$^-$), the reaction product of NO and superoxide anion further contributes to oxidative neurotoxicity. We tried to evaluate the effects of two kinds of varieties of Perilla frutescens var japnica Hara on the NO production in lipopolysaccharide (LPS)-activated microglia. The perilla cultivars of Namcheondeulkkae (NC) and Boradeulkkae (BR) were developed by pure line from the local variety and by a cross between 'deulkkae' and 'chajogi', respectively. Spirit, hexane, chloroform and butanol fractions of the leaves of NC and BR inhibited the production of NO in LPS-activated microglia. The fractions of BR showed stronger activity than NC and the spirit extracts was the most potent in both cultivars. The solvent fractions of BR suppressed the expression of protein and mRNA of iNOS in LPS-activated microglial cells. Moreover, the extracts of NC and BR showed the activity of peroxynitrite scavenging in cell free bioassay system. These results imply that Namcheondeulkkae and Boradeulkkae might have neuroprotective activity through the inhibition of NO production by activated microglial cells and peroxynitrite scavenging activity.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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