We have prepared karaya gum patches containing ketoprofen and investigated the effect of short-time current pretreatment of skin on the permeability. Hairless mouse skin was treated with current before the patch was mounted on the skin. The effect of current density and current duration on the flux of ketoprofen was studied. The possibility of additive effect with penetration enhancer (PGML) was also investigated. Iontophoretic pretreatment of skin increased the passive flux up to 3 folds at 0.4 $mA/cm^2$ current density, when the matrix contained no PGML. As the duration of current-pretreatment and current density increased, flux increased. PGML increased the average passive flux markedly, about 6 to 12 folds, depending on the concentration in the patch. Current pretreatment further increased the flux from this PGML containing patch, exhibiting additive effect. These results indicate that short-duration current pretreatment of skin can be an useful method for the enhancement of ketoprofen permeability through skin.
Clenbuterol, a selective ${\beta}_2-adrenergic$ receptor stimulant, has been introduced as a potent bronchodilator for patients with bronchial asthma, chronic obstructive bronchial disease, chronic bronchitis and pulmonary emphysema. The percutaneous permeation of clenbuterol was investigated in hairless mouse skin after application of 50/50 buffer(pH 10)/propylene glycol solvent mixture. The enhancing effects of various penetration enhancers such as terpenes, non-ionic surfactants, pyrrolidones, fatty acids and some other enhancers on the permeation of clenbuterol were evaluated using Franz diffusion cell. Among terpenes studied, 1,8-cineole was the most effective enhancer, which increased the permeability of clenbuterol approximately 39.33-fold compared with the control without penetration enhancer, followed by menthone with enhancement ratio of 23.57. Nonionic surfactants did not have significant enhancing effects. N-Lauryl-2-pyrrolidone increased the permeability of clenbuterol approximately 4.51-fold compared with the control. Lauric acid increased the permeability of clenbuterol approximately 35.57-fold with decreasing the lag time from 2.64 to 0.52 hr. Oleic acid, linoleic acid, linolenic acid and capric acid showed enhancement ratio of 22.62, 19.60, 17.45 and 16.51, respectively. $Labrafil^{\circledR}$ enhanced the permeability of clenbuterol 9.24-fold compared with that without enhancer.
아세틸 헥사펩타이드 8 (AH8)은 보톡스 메커니즘을 응용한 주름 개선 펩타이드 소재로, 보톡스의 타겟인 synatosomal-associated protein 25 (SNAP25) N말단 서열을 모방하여 개발되었다. 주름 개선 효과가 보고되고 있지만 큰 분자량과 친수성 성질에 의하여 피부 흡수는 잘 되지 않는다는 문제가 있다. 따라서 피부보습 성분 중에서 AH8의 피부 흡수를 증가시켜 줄 수 있는 물질을 탐색하였는데, 히알루론산(HA)이 AH8의 피부 흡수를 증가시켰다. 형광물질로 표지한 AH8만 $Micropig^{(R)}$ skin 에 발라주면 대부분 각질을 투과하지 못하고 각질층에 존재하였다. 반면, HA를 함께 도포한 경우에는 각질층을 투과하여 표피, 진피로 흡수된 AH8가 증가하는 것을 형광 이미지 분석을 통해 확인했다. 특히 5 kDa 저분자량 HA가 500 kDa, 2000 kDa HA보다 피부 흡수를 더 많이 증가시켰다. HA가 피부 각질층에 미치는 영향을 푸리에변환 적외 분광법(Fourier-transform infrared spectroscopy, FTIR)으로 분석해보니, 고분자량 HA는 각질 수분 함량을 증가시키고, 저분자량 HA는 지질층의 유동성을 증가시키는 경향성이 있었다. 따라서 HA는 AH8의 피부 흡수를 증가시켜 주름 개선 효과를 향상시켜 줄 수 있을 것으로 기대된다.
Kim, Hee-Kyu;Kim, Jong-Seok;Lee, Sang-Kil;Yang, Sung-Woon;Lee, Ji-Eun;Choi, Han-Gon;Yong, Chulsoon;Choi, Young-Wook
대한약학회:학술대회논문집
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대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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pp.296.1-296.1
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2003
Purpose. External gel formulations of prostaglandin E1 ethyl ester (PGE1-EE), a prod rug of PGE1 as a therapeutic agent for erectile dysfunction, were tried and evaluated by in vitro skin penetration characteristics and in vivo pharmacodynamic effects in cat. Method. The in vitro skin penetration was performed with Franz diffusion cell and examined in aspects of alcohol/polyol ratios and various enhancers. (omitted)
Kim, Hee-Kyu;Kim, Jong-Seok;Yang, Sung-Woon;Choi, Han-Gon;Yong, Chul-Soon;Choi, Young-Wook
대한약학회:학술대회논문집
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대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.224.3-225
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2003
Purpose. To investigate the effect of different terpene enhancers on skin penetrations of prostaglandin El (PGE1) and its ethyl ester (PGE1-EE), a therapeutic agent for erectile dysfunction, external gel systems were formulated with the specific enhancers having different values in their lipophilicity (log P was ranged in 2.23-4.58). Methods. Topical gels containing PGEl (0.5 %) and PGEl-EE (0.1 %) were formulated with ethanol and propylene glycol as a vehicle, selective terpenes as a penetration enhancer, and HPC-H as a thickening agent. (omitted)
A needle-free injector is one of the new non-invasive players in impregnating the biological barriers. It is considered as the next phase in drug delivery and therapeutic applications. One of the major fields of application is in skin remodeling procedures. Although many studies were carried out in understanding the principle in the needle-free injection procedure, fewer studies were done with the aim of therapeutic applications. In the present study, we tried to identify key parameters that affect the jet divergence and peak stagnation pressure on the skin surface in a conventional needle-free injector for skin treatment. A summary of the working principle and effect of the key parameters are presented.
Ultrasound is one of the effective methods for skin treatment. The skin penetration depth of the ultrasound depends on the ultrasonic frequency, that is, when the ultrasonic frequency is high, the depth is shallow. We have developed a transducer which can generate effectively 3 different ultrasonic frequencies removing interference between 3 types of frequencies according to impedance matching technology. The generated powers of transducer are 40.67W at 3.MHz, 17.46W at 11.7 MHz, and 14.79W at 21.5 MHz. The signal interference between the three frequencies is designed so that they do not interfere with each other by separating the signals using the SPDT (Single Pole, Double Throw) switch. The developed hybrid ultrasound transducer can be applied in skin care or skin treatment and beauty therapy.
The effects of vehicles and penetration enhancers on the in vitro permeation of melatonin through dorsal hairless mouse skin were investigated. Propylene glycol laurate (PGL), isopropyl myristate (IPM), propylene glycol monolaurate (PGML) and propylene glycol monocaprylate (PGMC) showed high permeation fluxes and PGL, PGML and PGMC decreased lag time significantly. In both of the binary co-solvents of diethylene glycol monoethyl ether (DGME)-PGL and DGME-IPM, the highest fluxes were achieved at 20% of DGME, which were $10.5{\pm}1.5$ and $9.1{\pm}2.4{\;}{\mu\textrm{g}}/cm^2/h$, respectively. Among fatty acids used as a permeation enhancer, capric acid and oleic acid in DGME-PGL (80:20 v/v) showed relatively high enhancing effects. Capric acid also shortened the lag time of melatonin from $2.4{\pm}0.7{\;}to{\;}1.3{\pm}0.2{\;}h$. Oleic acid, however, failed to shorten the lag time. Therefore, for effective solution formulations in terms of permeation flux and lag time, capric acid-containing DGME-PGL (80 : 20 v/v) could be used to enhance the skin permeation of melatonin.
The riblet structure like shark skin has been widely studied owing to its drag reduction and anti-fouling properties. In this study we simulated the wettability of an oil droplet on a riblet surface. We developed a numerical analysis method using the Wenzel equation and Cassie-Baxter equation that can estimate the contact angle with a penetrated depth of the droplet on rough surfaces. Riblet surfaces with nine scales composed of five hemi-elliptical ribs are generated numerically. The variation of contact angles with fractional depth of penetration for the generated riblet surfaces with and without coatings is demonstrated in the condition of solid-air-oil and solid-water-oil interfaces. The contact angle for the uncoated surface decreases with increasing fractional depth of penetration more drastically than that for the coated surface. For the effect of surface roughness on the contact angle of the droplet, the oleophilic surface gives lower contact angle when the surface is rougher, whereas the oleoophobic surface gives higher contact angle with higher roughness To verify the analysis results, the wetting angle was measured in the solid-air-oil interface and solid-water-oil interface for the shark-skin template and shark-skin replica. The effects of teflon coating were also evaluated. It is shown that the simulation results cover the experimental ones.
Chemicals for cosmetics, including skin, the skin absorbs some of the research in the field of science or pharmacy recently, about the environment and the health of the heightened interest in skin absorption, and many other human attributes and absorption evaluation studies are underway in various areas. In this study, The effects of commercial permanent wave products to skin which are composed with cysteine and bases using rat. Results are as follows; the content of penetration 4 hours later with steady state and no significant changeable after 20 hours later. In cysteine groups lag time and permeability coefficient of young skin is 3.32hr and $0.102{\mu}g/cm^2{\cdot}hr$, lag time and permeability coefficient of old skin is 4.04hr and $0.106{\mu}g/cm^2{\cdot}hr$. In conclusion of study lag time and permeability coefficient in old skin and wounded skin are faster than healthy skin. We notified that fine rinkle and rash of skin were changeable in the case of treating with permanent wave drugs than normal skin.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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