• 대한방사성의약품학회지
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• 제5권2호
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• pp.89-100
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• 2019

In our previous studies, we developed a ¹⁸F-labeled TSPO-binding ligand, named [¹⁸F]CB251, which has been proved to be a promising TSPO-binding PET radiotracer for the detection and monitoring of TSPO expression in pathological diseases. (Ki = 0.27 nM for TSPO, 1.96% ID/g of tumor uptake at 1h post-injection) Based on these results, we utilized 6,8-dichloro-2-phenylimidazo[1,2-a]pyridineacetamide analogs, CB185 (1) as a targeting moiety for the selective delivery of probes and anticancer molecules to TSPO-overexpressed tissues. In this study, we designed CB185 derivatives contains different PEG chains (n = 1, 3 and 5) and fluorescence dye (Cy5) to identify the necessary space between a TSPO-binding ligand and an anticancer agent. Three CB185 derivatives (11a-c) which contains Cy5 and PEG chain, were synthesized and the effect of PEG additive on their TSPO-binding affinities were evaluated using in vitro assays. The binding affinity for compounds 11a-c was lower than that of PK11195 (Ki = 3.2 nM), but still characterized by nanomolar binding affinity for TSPO (Ki = 46.5 nM for 11a, 51.0 nM for 11b, and 388.5 nM for 11c). These results showed that the conjugates are characterized by a moderate binding affinity toward TSPO except for compound 11c, which PEG chain consist of five PEG monomers. Our finding might add useful information to decide the appropriate PET chain length for developing new TSPO-targeting drug carriers.

• 대한수의학회지
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• 제36권2호
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• pp.327-335
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• 1996

Recently in spite of the interest on the regulation of intracellular $Mg^{2+}$ by neurotransmitters or drugs, the magnesium ion($Mg^{2+}$) regulation by ${\alpha}_1$-adrenoceptor stimulation has not been studied in the heart yet. To elucidate the regulation of ${\alpha}_1$-adrenoceptor stimulation-induced $Mg^{2+}$ release and the effects of ${\alpha}_1$-adrenoceptor stimulation on pathophysiological conditions, in this study we have evaluated the effects of phenylephrine, PMA, $H_7$. staurosporine, verapamil and lidocaine on $Mg^{2+}$ release in perfused guinea pig heart. During preperfusion exogenous $Mg^{2+}$ was added to the medium to give 1.2mM 15min before starting to addition of drugs, and then the infusion of exogenous $Mg^{2+}$ was stopped. $Mg^{2+}$ in the perfusate leaving the heart was measured by atomic absorption spectrophotometry. $Mg^{2+}$ free solution produced an increase in heart rate and phenylephrine elicited $Mg^{2+}$ release from the heart. $Mg^{2+}$ release by phenylephrine was abolished by combined treatment with prazosin. By contrast, cardiac $Mg^{2+}$ uptake induced by a protein kinase C(PKC) activator, PMA was abolished by a selective PKC inhibitor, staurosporine. And the phenylephrine-induced $Mg^{2+}$ release was not affected by the PKC inhibitor, $H_7$. When verapamil or lidocaine was added to perfusing solution, $Mg^{2+}$ release was potentiated by phenylephrine from perfused guinea pig heart. These results suggest that ${\alpha}_1$-adrenoceptor stimulation caused $Mg^{2+}$ release and that PKC is not involved in ${\alpha}_1$-adrenoceptor mediated $Mg^{2+}$ release from perfused guinea pig heart. Under pathophysiological conditions, the $Mg^{2+}$ alteration by ${\alpha}_1$-adrenoceptor stimulation is considerable.

• 한국잡초학회지
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• 제11권3호
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• pp.187-194
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• 1991

온도조건(溫度條件)에 따른 수도(水稻)와 잡초간(雜草間) Naproanilide의 선택성(選擇性) 기작(機作)을 구명(究明)하고자 벼, 피 올미 및 너도방동사니에서 $^{14}C$-naproanilide의 흡수(吸收), 이행(移行) 및 대사(代謝) 실험(實驗)을 수행(遂行)하였다. 1. $^{14}C$-naproanilide 흡수(吸收)도 수도(水稻)와 피보다는 감수성(感受性) 초종(草種)인 너도방동사니와 올미에서 전반적으로 많은 경향(傾向)이었으며 특히 올미에서는 $32^{\circ}C$에서 48시간 처리(處理)한 경우 흡수량(吸收量)이 배(倍) 정도 증가되었다. 2. $^{14}C$-naproanilide 이행(移行)은 수도(水稻)와 피, 너도방동사니에서 매우 적으며 거의 온도(溫度)에 영향(影響)을 받지 않았으나, 올미는 $32^{\circ}C$에서 다른 초종(草種)에 비해 이행량(移行量)도 다소 많은 경향이었다. 3. Naproanilide에 내성(耐性)을 보인 벼와 피에서 보다 감수성(感受性)을 나타낸 올미와 너도방동사니에서는 제초활성(除草活性) 대사물질(代謝物質)일 NOP와 NOPM가 Naproanilide에 비하여 현저히 많았으며 특히 올미에서는 다른 초종(草種)에 비하여 $32^{\circ}C$에서 그 경향(順向)이 현저하였다. 따라서 초종간(草種間) Naproanilide 선택성(選擇性)은 주로 활성화(活性化) 대사작용(代謝作用) 속도(速度)의 차이(差異)에 기인(基因)되며 또한 흡수량(吸收量)도 관련(關聯)되는 것으로 사료(思料)된다.

• 한국환경성돌연변이발암원학회지
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• 제25권2호
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• pp.60-65
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• 2005

The human solute carrier, SLC41Al, is a $Mg^{2}+$ transporter that is regulated by extracellular magnesium. Although intracellular magnesium plays a fundamental role in cellular metabolism, little is known about how $Mg^{2}+$ is taken up and controlled by cells. Magnesium plays a fundamental role in cellular metabolism so that its control within the body is critical. Magnesium homeostasis is principally a balance between intestinal absorption of dietary magnesium and renal excretion of urinary magnesium. The kidney, mainly the distal convoluted tubule, controls magnesium reabsorption. Although renal reabsorption is under the influence of many hormones, selective regulation of magnesium transport is due to intrinsic control involving transcriptional processes and synthesis of transport proteins. Using microarray analysis, identification of the genetic elements involved with this transcriptional control has been begun. SLC41A1(GenBank Accession No. AJ514402), comprises 10 putative transmembrane domains, two of which are highly homologous to the integral membrane part of the prokaryote transports $Mg^{2}+$ and other divalent cations $Sr^2+,\;Zn^2+,\;Cu^2+,\;Fe^2+,\;Co^2+,\;Ba^2+,\;and\;Cd^2+,\;but\;not\;Ca^2+,\;Mn^2+,\;and\;Ni^2+.$ Transport of $Mg^{2}+$ by SLC41Al is rheogenic, voltage dependent, and not coupled to Na or Cl. Expressed SLC41Al transports a range of other divalent cations: $Mg^{2+},\;Sr^{2+},\;Zn^{2+},\;Cu^{2+},\;Fe^{2+},\;Co^{2+},\;Ba^{2+},\;and\;Cd^{2+}$. The divalent cations $Ca^{2+},\;Mn^{2+},\;and\;Ni^{2+}$and the trivalent ion $Gd^{3+}$ did not induce currents nor did they inhibit $Mg^{2+}$ transport. The nonselective cation $La^{3+}$ abolishes $Mg^{2+}$ uptake. Computer analysis of the SLC41Al protein structure reveals that it belongs to MgtE protein family & suggested that the human solute carrier, SLC41Al, might be a eukaryotic $Mg^{2+}$ transporter closely related $(60-70\%)$ protein encoded by SLC41A2 is a $Mg^{2}+$ transporter that might be involved in magnesium homeostasis in epithelial cells also transports a range of other divalent cations: $Ba^2,\;Ni^2,\;CO^2,\;Fe^2,\;or\;Mn^2,\;but\;not\;Ca^2,\;Zn^2,\;or\;Cu^{2+}$ that may have related functional properties.

• Tuberculosis and Respiratory Diseases
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• 제51권4호
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• pp.379-385
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• 2001

저자들은 흉쇄늑골과골증 환자에서 양측성 쇄골하정맥 혈전으로 인하여 상대정맥증후군 양 증상을 유발한 1예를 경험하였기에 문헌고찰과 함께 보고하는 바이다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제34권9호
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• pp.1367-1374
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• 2005

사람의 정상 골모세포 FOB에서 아미노산 수송계 L의 발현 및 이들 수송계 L을 통한 아미노산 수송특성을 밝히기 위하여, FOB 세포에서 RT-PCR, western blot 분석 및 아미노산 uptake 실험 등을 수행하여 다음과 같은 결과들을 얻었다. FOB 세포에서 아미노산 수송계 L의 두 아형인 LAT1, LAT2및 그들의 보조인자 4F2hc의 발현을 확인할 수 있었다. FOB 세포에서 $_{L}-leucine$의 수송은 $Na^+$-비의존적이었다. FOB 세포에서 $_{L}-leucine$의 수송은 아미노산 수송계 L의 선택적 억제제인 BCH에 의해 완전히 차단되었다. FOB 세포에서 여러 아미노산들에 의한 L-leucine수송억제 실험결과는 Xenopus oocyte에서 시행되어 보고되어진 LAT1과 LAT2 수송억제 실험 결과의 특성을 모두 포함하였다. 본 연구의 결과로 사람의 정상 골모세포주인 FOB에서 는 세포성장 및 증식을 위한 중성 아미노산의 수송에 아미노산 수송계 L의 두 아형인 LAT1과 LAT2가 중요한 역할을 하고 있음을 확인할 수 있었다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1998년도 Proceedings of UNESCO-internetwork Cooperative Regional Seminar and Workshop on Bioassay Guided Isolation of Bioactive Substances from Natural Products and Microbial Products
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• pp.170-170
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• 1998

In order to discover new types of 5-hydroxytryptamine antagonists, we have devoted our attention to investigating naturally occurring compounds having anti-5HT activity in vitro. Recently, ${\gamma}$-mangostin [1,3,6,7-tetrahydroxy-2,8-bis(3-methyl-2-bytenyl)-9H-xanthen-9-one] from the fruit hull of Garcinia mangostana Linn has been shown to be a selective antagonist for 5-hydroxytryptamine$_{2A}$ receptors in smooth muscle and platelets. It is of interesting that y-mangostin which does not have a nitrogen atom, possesses marked 5-$HT_{2A}$ receptor blocking activity. The present study was undertaken to investigate the effects of ${\gamma}$-mangostin on central 5-HT receptors by using animal behavioural models. Intracerebronventricular injection of ${\gamma}$-mangostin (10-40n mol/mouse) inhibited 5-fluoro-${\alpha}$-methyltryptamin (5-FMT) (45 mg kg$^{-1}$, i.p.)-induced head-twitch response in mice in the presence or absence of citalopram (5-HT-uptake inhibitor). Neither the 5-FMT- nor the 8-hydroxy-2-( di-n-propylamino )tetralin (5-HT$_{1A}$-agonist)-induced 5-HT syndrome (head weaving and hindlimb abduction) was affected by ${\gamma}$-mangostin. The locomotor activity stimulated by 5-FMT through the activation of at-adrenoceptors did not alter in the presence of ${\gamma}$-mangostin. 5-HT-induced inositol phosphates accumulation in mouse brain slices was abolished by ketanserin. ${\gamma}$-Mangostin caused a concentration-dependent inhibition of the inositol phosphates accumulation and the binding of [$^3H$]-spiperone, a specific 5-$HT_{2A}$ receptor antagonist, to mouse brain membranes. Kinetic analysis of the [$^H3$]-spiperone binding revealed that ${\gamma}$-mangostin increased the $_{d}$ value without affecting the $B_{max}$ value, indicating the mode of the competitive nature of the inhibition by ${\gamma}$-mangostin. These results suggest that ${\gamma}$-mangostin inhibits 5-FMT-induced head-twitch response in mice by blocking 5-$HT_{2A}$ receptors not by blocking the release of 5-HT from the central neurone. ${\gamma}$-Mangostin is a promising 5-$HT_{2A}$ receptors antagonist in the central nervous system.m.

• 생명과학회지
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• 제32권3호
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• pp.256-262
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• 2022

옥시스테롤은 담즙산 합성 동안 일련의 효소 반응에 의해 생성된 콜레스테롤의 산화물로써, 콜레스테롤과 유사하게 세포내 영역으로 빠르게 이동하여 면역 세포 반응, 지질 대사 및 콜레스테롤 항상성과 같은 다양한 세포 과정을 조절한다. 글루코코르티코이드 수용체(GR), 에스트로겐 수용체(ER) 및 간 X 수용체(LXR)와 같은 종류의 핵 수용체는 여러 조직에서 옥시스테롤에 의해 조절될 수 있다. 가장 풍부한 옥시스테롤인 27-하이드록시콜레스테롤(27-OHC)은 조직 특이적 방식에 의해 에스트로겐 수용체 활성을 활성화하거나 억제하기 때문에 선택적 에스트로겐 수용체 조절자로 규명되었다. 특히 27-하이드록시콜레스테롤이 동맥 경화증 플라크에서 많이 발견되고 대식세포가 거품 세포로 변형되는 것을 가속화하기 때문에 동맥 경화증 발병에 기여하는 것이 분명해 보이나, 다른 연구들에서는 27-하이드록시콜레스테롤이 간 및 지방 조직을 포함한 다양한 대사 기관에 미치는 영향에 대해 반대 의견이 존재한다. 따라서 본 총설을 통해 대사 조직에서의 27-하이드록시콜레스테롤 역할에 대한 논의와 함께, 죽상 동맥 경화증 및 대사 증후군에 영향을 주는 27-하이드록시콜레스테롤의 세부 기전에 대해 논의하고자 한다.

• 멤브레인
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• 제34권2호
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• pp.154-162
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• 2024

음이온 교환막은 수전해 시스템에서 매우 중요한 역할을 하며, 생성된 수소와 산소 기체를 물리적으로 분리할 뿐만 아니라 전극 사이에서 수산화 이온의 선택적인 전달을 용이하게 한다. 음이온 교환막에 요구되는 특성은 수산화 이온에 대한 높은 전도도와 알칼리 환경에서의 화학적/기계적 안정성 등이 있다. 본 연구에서는 셀룰로오스 나노 크리스탈이 포함된 poly(terphenyl piperidinium) (qPTP/CNC) 복합매질분리막을 제조하였다. 고분자 매질로 사용된 poly(terphenyl piperidinium)은 super-acid 중합법을 통해 제조되었으며 이온전도성과 알칼라인 내구성이 뛰어난 소재로 알려져 있다. qPTP/CNC 분리막의 구조는 고분자와 나노 입자 계면의 공극이나 큰 응집체가 없는 조밀하고 균일한 형태를 나타냈다. CNC 나노 입자가 2wt% 첨가된 qPTP/CNC 분리막은 높은 이온교환용량(1.90 mmol/g)과 낮은 함수율(9.09%) 및 팽윤도(5.56%)를 보였다. 또한, 복합막은 수전해 작동 환경인 50℃ 1 M KOH에서 상용 FAA-3-50 분리막에 비해 월등히 낮은 저항과 우수한 알칼라인 내구성(384시간)을 달성했다. 이러한 결과는 친수성 첨가제인 CNC가 음이온 교환막의 이온 전도 특성과 알칼라인 내구성 향상에 기여할 수 있음을 보고하였다.

• 한국발생생물학회지:발생과생식
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• 제6권2호
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• pp.111-115
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• 2002

세로토닌(serotonin, 5-HT)은 아민류 가운데 카테콜아민과 더불어 중요한 체네 생리 및 행동 조절을 담당하는 신경 전달물질이다. 특히 'Prozac'으로 잘 알려진 항우울제는 5-HT의 세포내 재흡수를 선택적으로 억제하는 약물(selective serotonin reuptake inhibitor, SSRI)로써 광범위하게 사용중인 약물인데, 알려진 부작용으로 사정 능력의 변화가 관찰된다. 이는 5-HT에 의한 성 행동 또는 성 기능 조절기작이 있음을 의미한다. 본 연구에서는 수컷 흰쥐의 성 행동 조절에 관여함이 잘 알려진 5-HT의 중추 신경계 수준에서의 작용 외에 말초 조직 수준에서 직접 작용이 가능한가의 여부를 검증하기 위해서 정소, 정관, 저정낭 등 수컷 흰쥐의 생식 기관들을 대상으로 5-HT 수용체 아형들의 유전자 발현 여부를 조사하였다. 적출된 뇌, 정소, 정관, 저정낭, 음경해면체 등의 장기에서 추출한 total RNA로 5-HT 수용체 각 아형들에 대한 RT-PCR을 시행한 결과, 대조군인 뇌는 물론 모든 생식 기관에서 다양한 5-HT수용체 아형들의 mRNA발현을 확인할 수 있었다. 특히 사정 반응을 담당하는 최종 장기인 저정낭과 정관에서, 지금까지 여러 연구 결과에서 사정 현상에 관여할 것으로 추정되어 온 5-H $T_{1A}$, 5-H $T_{1B}$, 5-H $T_{2C}$ 수용체 아형들이 실제로 발현됨을 관찰하였다. 이 결과는 5-HT에 의한 성 행동 조절이 중추신경계 수준에서는 물론 말초 조직 수준에서도 직접 가능함을 시사하는 것이다. 본 연구의 시도와 같이 5-HT의 다양한 작용기전에 대한 조사는 포유동물 성 행동에 대한 이해 증진과 더불어 성기능 이상의 부작용이 적은 새로운 항우울제의 개발로 연결될 수 있다고 판단된다.다.다.다.ized freezing방법간에 큰 차이가 없음을 볼 수 있었다.유의 경우 $World-Labs^(R)$ 처리구가 가장 높았다.상으로 면역활성 실험을 실시한 결과, 장관면역 활성은 젖산균의 세포질 획분에서 양성 대조군으로 사용한 LPS와 같은 수준의 면역활성을 나타내었고, 특히 Lb. acidophilus속 균주들의 세포벽 획분의 장관 면역활성이 다른 균주보다 높게 나타났다. 한편 젖산균주의 세포질과 세포벽 성분에 대한 비장 림프구의 증식능은 대조군과 비슷한 수준으로 낮게 관찰되었으나, 이들의 대식 세포증식능은 세포벽 및 세포질 모두의 획분에서 대조군보다 높았으며 특히 세포벽 획분의 경우에는 양성대조군인 LPS 보다 높거나 유사한 정도의 높은 활성을 확인할 수 있었다. 이상의 결과로부터 시험 균주 중에서 Lb. acidophilus 균주인 DDS-1과 B-3208이 프로바이오틱스로서 요구되는 조건을 충족시킨다는 것을 알 수 있었으며, 이들 균주의 상업적 이용 가능성을 재차 확인할 수 있었다./TEX>, 함량은 가공된 냉동감자보다 높은 것으로 나타났다. 상온 냉장저장 감자의 vitamin $B_1$, $B_2$ 함량은 각각 6, 4주차 이후부터 급격한 감소를 보였으나, 냉동저장 감자의 경우 48주(12개월)저장 중 함량변화가 없었다. 물성적 품질변화 평가에서 상온 냉장저장 감자의 무게와 부피는 24주간 다소 감소하는 경향을 보였으나 통계적인 유의차는 없었다. 냉동저장 감자의 무게와 부피 변화는 48주간 전혀 없었다. 상온 냉장저장 감자의 조직의 강도(hardness)는 24주간 다소 감소하는 경향을 보였으나 냉동저장 감자는 48주간 hardness의 변화가 전혀 없었다. Frozen mashed 감자는 저장기간이 지날수록 응집력(cohesiveness)이 조금씩 떨어졌으나 다른