약물 전달 시스템은 약물의 방출 프로파일, 흡수, 분배 및 제품의 효율성과 안전성, 환자의 편의성과 협조를 향상시키기 위한 제거를 개선하는 명백하게 보호화된 공식화 기술이다. 가장 일반적으로 쓰이는 transdermal 시스템은 다양한 종류의 기술을 사용하는 skin patch다. 다른 투약 방법과 달리, transdermal 시스템은 장기간 사용이 가능하다. 또한, 부작용이 생길 경우, 약물 투약의 중단이 가능하다. karaya gum and locust bean gum(LBG)/water-soluble chitosan oligomer(WSCO)과 같은 Polysaccharide를 TDS의 기본 물질로 선택하였다. 또한, 이 polymers들은 tacrine 물질, 강화제로 규정되어진다. 이러한 polysaccharide 중에서, karaya gum matrix의 침투율은 lipophilic drug in vitro 와 같은 tacrine 내에서 가장 빠르다. 우리는 glycerin, PEG 400, and PEG 800를 강화제로 사용하였다. 그러므로, transdermal의 tacrine 흡수율은 vehicle 구성을 바꿈으로써, 혹은 침투 강화제를 사용함으로써 향상되었을 것이다. 특히, vehicle이 스스로의 효과를 강화하는 것과 더불어, vehicle에 강화제를 첨가함으로써 높은 침투 효율이 얻어질 것으로 기대된다.
The dried carpophores of Sarcodon aspratus were examined for mineral elements and a protein-polysacccharide. Calcium, iron, zinc, magnesium, manganese, copper, lead, cadmium and mercury were detected in that order of contents by atomic absorption spectrometry and automatic mercury analysis. The protein-polysaccharide fraction extracted from the carpophore was found to contain 31.5% protein and 52.8% polysaccharide. The fraction showed no antitumor activity against sarcoma 180 implanted in mice.
생물고분자 생산 균주를 분리하여 동정한 결과, 분리균주는 Gram 음성의 간균으로 내생포자를 형성하지 않았으며, nitrate 환원과 catalase 반응에서 양성이고, oxidase 반응에서 음성인 통성 혐기성의 한 균주로 분류학상의 위치를 검토한 결과, Enterobacter sp.로 판단하였다 이 균주가 생성하는 생물고분자는 정색반응, CPC 침전, IR 분석 등에 의해 우론산을 함유한 산성의 다당인 것으로 추정되었다. TLC 및 GC에 의해 조사한 결과, mannose, galactose 및 galacturonic acid로 구성된 hetero 다당이었으며, 분자량은 약 3.7$\times$$10^{5}$이었다. 이다당의 수용액(0.5-2.0%, w/v)은 비뉴우톤 유체로 항복응력을 갖는 의가소성 유체로서 거동하였으며, 1.5% 농도 이상의 낮은 농도에서 겔 형성능을 나타내었다.다.
아가리쿠스버섯에서 분리한 단백다당류를 분무건조한 분말의 저장안정성을 알아보기 위하여 저장 중 흡습특성을 조사하였다. 평형수분함량은 수분활성도가 높아짐에 따라 빠르게 증가하는 양상이었으며, 높은 온도에서 낮은 함량을 나타내었다. 단분자층 수분함량은 BET식보다 GAB식이 높은 유의성을 나타내었다. 수분활성도가 증가함에 따라 필요로 하는 흡습에너지가 낮아져 흡습엔탈피는 감소하여 흡습이 쉽게 이루어짐을 알수 있었다. 등온흡습곡선의 적합도는 Kuhn과 Oswin 모델이 $R^2$ 0.99 이상으로 높은 적합도를 나타내었고, Oswin 모델이 가장 편차가 작은 것으로 나타났다. 흡습 중 평형상대습도 예측 모델을 수립하기 위해 온도와 수분활성도의 경우 일차함수, 시간의 경우 로그함수가 높은 적합도를 보였으며, 평형상대습도 예측모델식은 수분활성도만을 변수로하는 모델식, 수분활성도와 시간을 변수로 하는 모델식과 수분활성도, 시간, 온도를 변수로 하는 모델식을 나타내어 가장 높은 $R^2$가 0.965로 나타났다.
치료목적으로 채취한 사람 복수에서 C반응성 단백질 (CRP)을 분리 정제하여 사람 대식세포 탐식활성에 미치는 영향에 대하여 연구하였다. CRP는 p-diazonium phenyl-phosphoryl choline 혹은 C-polysaccharide coupled sepharose 4B와 hydroxylapatite affinity chromatography법으로 분리 정제 시켰다. 대식 세포는 ficoll hypaque 밀도 원심 구배법으로 분리시킨 다음 부착법으로 정제시키고 탐식 시험을 이용하여 확인하였다. CRP가 대식 세포의 시험 관내 미생물 탐식 활성에 미치는 영향은 촉진 혹은 억제시키는 경향을 보였다. 즉, CRP와 대식세포 미생물 탐식능과의 관계는 반응시킨 시간, 반응계에 가해준 CRP량, 미생물ㆍ탐식세포 및 CRP상호간 반응시킨 순서에 따라서 다르게 나타났다. 대식세포의 시험관내 탐식활성에 미치는 CRP 자극의 특성은 한계자극 특성을 보였다.
자연에서 채집한 치마버섯 자실체로부터 분리한 Schizophyllum commune 균을 배양하여 얻은 균사체 배양물로부터 추출한 다당류의 물리화학적 특성에 대하여 조사하였다. 액체배양 균사체로부터 추출된 다당류는 방법에 따라 $0.19{\sim}1.63%$의 수율을 나타내었다. 이들 다당류의 총 당은 $48.9{\sim}72.0%$이고, 단백질은 $15.3{\sim}32.0%$를 함유하고 있는 것으로 나타났다. 추출한 SC-EP 다당류의 구성 당은 glucose가 69.6%로 주를 이루고, fructose가 26.1%, 소량의 xylose로 구성된 것으로 나타나는 것으로 보아 hetero 다당류인 것으로 추정되었다. 또한, 산성 아미노산인 aspartic acid, glycine 및 glutamic acid 등은 각각 12.5%, 18.1% 및 15.2%, 중성아미노산인 alanine은 9.9%, 당과 단백질의 O${\beta}-glycosidic$ 결합에 관여하고 있는 threonine과 serine의 경우는 2.9% 및 2.7%로 나타났다. IR 분석결과 이들은 ${\alpha}$ 와 ${\beta}$-glucan이 혼재된 다당류인 것으로 나타났다. 한외여과장치로 제조한 다당류(SC-UP)의 0.5% 용액의 점도는 20 rpm 시 70 cps로 나타났다. 이상의 치마버섯 액체배양 균사체를 열수추출하여 에탄올 침전시켜 얻은 다당류는 당과 단백질이 결합된 단백다당류의 결합 형태를 이루고, 당은 2가지 이상의 당이 혼재하고 있으며, 아미노산은 산성아미노산의 함량이 높은 것으로 나타났다. 다당류의 결합 양식은 ${\alpha}$ 와 ${\beta}$-glucan이 혼재하고 있으며, 강한 점성을 나타내었다.
Acidic polysaccharide from Korean red ginseng was found to inhibit pancreatic lipase activity and cause reduction of plasma triglyceride level after oral administration of corn oil emulsion to rats. Thus acidic polysaccharide may reduce plasma triglyceride through its inhibitory action on pancreatic lipase and successive inhibition of intestinal absorption of fat due to reduction of lipolysis. In the course of this experiment, we found an unknown ninhydrin positive substance in Korean red ginseng. The unknown substance was identified to be arginyl-fructosyl glucose(Arg - Fru - Glc). Coment of this new compound was $5.37\%$ in Korean red ginseng powder. Sucrase and maltase activities in mucous layer of rat jejunum were found to be inhibited by Arg-Fru-Glc. Physiological significance of the new compound was discussed based on these experimental results.
Fermentation and enzyme-assisted extraction (EAE) improve nutritional and functional properties of foods by increasing the extraction of active compounds, ingestion rates, and body absorption. In this study, we investigated whether applying the EAE process improves the extraction and isolation efficiency of a polysaccharide from fermented Ecklonia cava (FE), which inhibited NO production in lipopolysaccharide (LPS)-activated RAW 264.7 cells. The results showed that the FE using the fungi Candida utilis and two different bacteria, namely Lactobacillus brevis and Saccharomyces cerevisiae increased protein and carbohydrate contents in comparison with those in non-fermented E. cava (NE). Aqueous extracts of fermented E. cava increased extraction yields and carbohydrate content, compared with the aqueous extract of NE. In addition, treating LPS-stimulated RAW 264.7 cells with aqueous extracts resulted in reduced NO production compared to that in LPS-treated cells. Ten EAEs of L. brevis-fermented E. cava (LFE) improved NO inhibitory effects in LPS-activated RAW 264.7 cells and the Viscozyme extract (VLFE) from the resulting extracts showed the highest NO inhibitory effect. We found that the >30 kDa fraction of VLFE led to markedly high inhibition of LPS-induced NO production as compared to that in the <30 kDa fraction. The crude polysaccharide isolated from >30 kDa fraction (VLFEP) consisted of fucose and markedly decreased NO production induced by LPS stimulation. VLFEP could be useful as an anti-inflammatory agent to suppress macrophage activation.
흑목이 버섯의 자실체로부터 열수추출에 의해 흑갈색 색소를 함유한 조다당(crude polysaccharide)을 분획하였고, 이 조다당 분획의 흑갈색 색소 성분을 탈색 제거하기 위해 활성탄을 이용한 흡착공정을 검토하였다. 흡착 평형은 10분 이내의 빠른 시간에 도달하였으며, 최적의 흡착 조건은 pH 7.0 및 온도 40$^{\circ}C$에서 조다당 용액 1 mL당 활성탄 16.7 mg을 첨가하였을 때 얻어졌다. 이 때의 최대 흡착효율은 약 80%이었고, 색소 성분의 제거로 다당은 정제되어 1.25배의 정제율을 나타내었다. 한편, 활성탄에 의한 색소의 등온흡착은 Langmuir 등온식에 따랐으며, 흡착속도는 2nd order model 식으로 나타낼 수 있었다. 또, 흡착은 확산을 통해 조절되는 물리적 흡착공정인 것으로 나타났다. 흑목이 버섯 조다당으로부터의 활성탄에 의한 색소흡착 공정은 그동안 보고된 바 없으며, 경제적이고 간편하여 향후 흑목이 버섯 조다당의 색소 제거와 정제 및 이에 의한 다당 정제공정으로서의 가능성이 있는 것으로 판단하였다.
본 연구에서는 기존의 유기용매를 이용한 추출을 지양하고 환경 친화적이고 간단한 추출방법을 고안하여 톳의 다당류 성분(WSP-A)을 추출해내었고, WSP-A가 지질의 흡수에 미치는 효과를 알아보기 위하여 in vitro 상으로 lipase inhibition assay와 in vivo로 고지방 식이로 비만을 유도한 rat을 이용한 동물실험을 수행하였다. 그 결과 톳 유래 다당류는 alginate와 유사한 성분이지만 성분당 분석을 통하여 fucose가 주 당성분인 polysaccharide로 밝혀졌고, 이는 alginate보다 뛰어나고 안정한 lipase inhibitor로써 작용하였다. 또한 동물실험에서는 WSP-A를 포함하는 음용수로 제공한 것과 제공하지 않은 대조군은 무게 변화량에 유의적인 차이를 보일 뿐 아니라 비만 예방군과 비만 치료군 사이에서도 유의적인 차이를 나타내었다. 식이섬유를 이용한 연구와 비교해보았을 때, 톳 유래 다당류는 식이섬유 이상의 효과뿐만 아니라 뛰어난 lipase inhibitor로 체중감량을 나타내었고 이는 인간췌장유래 리파아제(human pancreatic lipase)의 저해활성과 더불어 인체 내에서의 작용 가능성을 짐작하고 있다. 따라서 톳 유래 다당류 성분은 식이성 섬유의 공급원 뿐만 아니라 추후에 효소활성 저해 효과에 대한 보다 명확한 작용기전을 밝혀낸다면 단순한 건강 기능성 식품 소재보다 lipase inhibitor로써 항비만 약물로 고부가가치를 창출해낼 수 있을 것으로 사료된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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