The object of this study was to observe anticancer and related immunomodulatory and anticachexic effects of Insamyangyoung-tang aqueous extracts (ISYYTe) on non-small cell lung carcinoma (squamous epithelial carcinoma), NCI-H520, xenograft Balb/c nu-nu nude mice. Changes on the tumor volume and weights, lymphatic organ(spleen and popliteal lymph node), serum interferon (IFN)-${\gamma}$ levels, splenocytes and peritoneal macrophage activities (NK cell activity), splenic tumor necrosis factor (TNF)-${\alpha}$, interleukin (IL)-$1{\beta}$ and IL-10 contents, splenic T-lymphocyte subsets (CD3+, CD4+ and CD8+) and TNF-${\alpha}+$ cells were observed with tumor mass and lymphatic organ histopathology to detect anticancer and immunomodulatory effects. In addition, changes on the body weights, epididymal fat weights and serum IL-6 levels were also detected with the thicknesses of deposited cervical brown adipose tissue and their mean diameters to monitor the tumor-related anticachexic effects. The results obtained in this study suggest that over 50 mg/kg of ISYYTe showed favorable anticancer effects on the NCI-H520 cell xenograft with immunomodulatory and anticachexic effects. However, detail mechanism studies should be conducted in future with the screening of the biological active compounds in this herb.
Gamisamgibopae-tang (GMSGBPT) is a traditional Korean medicine, which has been used for patients suffering from a lung disease in Oriental medicine. In the present study, we examined the biochemical mechanisms of apoptosis by GMSGBPT in NCI-H460 and A549 human non-small-cell lung cancer cell lines. It was found that GMSGBPT could inhibit the cell proliferation of A549 cells in a concentration-dependent manner, however GMSGBPT did not affect the cell proliferation of NCI-H460 cells. Apoptotic cell death in A549 cells were detected using DAPI staining and annexin V fluorescein methods. The induction of apoptotic cell death by GMSGBPT was connected with a down-regulation of anti-apoptotic Bcl-2 and Bcl-xL expression, and proteolytic activation of caspase-3 and caspase-9 in A549 cells. However, GMSGBPT did not affect the levels of pro-apoptotic Bax and Bad expression, and activity of caspase-8. GMSGBPT treatment also concomitant degradation and/or inhibition of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP), ${\beta}$-catenin, phospholipase C-1 (PLC${\gamma}$1) and DNA fragmentation factor 45/inhibitor of caspase-activated DNase (DFF45/ICAD). Taken together, these findings suggest that GMSGBPT may be a potential chemotherapeutic agent for the control of human non-small-cell lung cancer cells and further studies will be needed to identify the active compounds that confer the anti-cancer activity of GMSGBPT.
The object of this study was to observe the effects of Hwanggeum-tang (HGT) aqueous extracts on Streptozotocin-induced rat's diabetes and related complications. Three different dosages of HGT extracts were orally administered oncea day for 28 days from 3 weeks after Streptozotocin treatment (60 mg/kg, single intraperitoneally administered). All the rats were checked at 3 weeks after Streptozotocin treatment as follows. Changes on the body weight, blood glucose level, kidney weight, serum BUN and creatinine level, liver weight, serum AST and ALT level, serum LDL, HDL, triglyceride and total cholesterol level were observed with changes on the pancreatic MDA content and GSH content. The results were compared with a potent antioxidant silymarin 100 mg/kg in which the effects on Streptozotocin-induced diabetes and related complications were already confirmed. As results of Streptozotocin-injected diabetes and related complications, dramatical decreases on the body weight, increase of the kidney and liver weight, increase of serum BUN, creatinine, AST, ALT, LDL, triglyceride, total cholesterol level and decreases of serum HDL level were detected in streptozotocin control as compared with intact control. In addition, marked increases of pancreatic MDA content and decreases of GSH content were also detected in streptozotocin control as compared with intact control. However, these diabetes and related complications, and inhibition of antioxidant effects induced by Streptozotocin were inhibited by 28 days continuous treatment of 50, 100 and 200 mg/kg of HGT extracts in the present study. HGT have favorable effects on the diabetes and various diabetic complications. Therefore, more detail mechanism studies should be conducedin future with the efficacy tests of individual herbal composition of HGT and the screening of the biological active compounds in herbs.
The object of this study was to observe the protective effects of Yijin-tang-gamibang (YJGMB), Yijin-tang has been traditionally used in the Korean Medicine for treating various digestive diseases. The study showed that it is effective on reflux esophagitis induced by pylorus and forestomach ligation in rats. Three different dosages of YJGMB extracts, 200, 100 and 50 mg/kg, were orally pretreated, once a day for 28 days before pylorus and forestomach ligation. Seven groups, each of 8 rats per group were used in the present study. The results were compared with omeprazole, antioxidant and proton pump inhibitor, 30 and 10 mg/kg treated group. YJGMB 200 mg/kg were showed similar protective effects as compared with 30 mg/kg of omeprazole but more favorable effects were observed in 200, 100 and 50 mg/kg of all YJGMB treated rats as compared with omeprazole 10 mg/kg in the present study. In addition, YJGMB 200 mg/kg were showed more favorable antioxidant effects as compared with 30 mg/kg of omeprazole in the present study. Detail mechanism studies should be conduced in future with the screening of the biological active chemical compounds in herbs.
이 연구는 관상용이나 천연감미료, 생리활성물질의 원료로 활용되는 산수국의 적정 생육조건을 구명하고자 수행하였다. 2년생 산수국의 삽목묘를 대상으로 광, 수분 및 시비처리를 실시한 후 8월과 9월에 광합성, 엽록소 함량, 엽생장을 조사 비교하였다. 광도처리별 광합성율의 유의차는 8월에는 유의차가 인정되었으나, 9월에는 유의차가 인정되지 않았다. 관수처리별 광합성율은 주3회 관수처리구에서 높았다. 시비구가 무시비구에 비해 광합성율이 약간 높게 나타났다. 엽록소함량은 광도처리별에 있어서는 8,9월 모두에서 유의차가 인정되었으며, 관수처리별에서는 8월에서만 유의차가 나타났으며 시비처리에서는 모두 유의차가 인정되지 않았다. 엽생장(엽장과 엽폭)은 전광과 주 3회 관수처리 시에 양호하였다.
본 리뷰에서는 대한민국에서 자생하고 있는 소나무와 잣나무들로부터 분리·추출되는 생리활성 물질의 종류, 그리고 그 효과성에 대한 연구 현황 및 산업적 활용에 대해 조사하였다. 소나무와 잣나무에는 정유, 폴리페놀, 레진, 스틸벤 유도체를 비롯한 다양한 생리활성 물질들이 함유되어 있다. 최근 국내 연구진들은 소나무와 잣나무의 추출물들로부터 항산화, 항염증, 항균, 백내장 예방, 신경보호 등의 생리활성을 규명하였다. 그 추출물들은 식품, 건강기능식품, 화장품, 생활용품 등의 다양한 산업 분야에서 활용되고 있으나, 산업적으로 높은 비중을 차지하고 있는 것은 외래종을 원료로 한 것이다. 그러므로 과학적으로 규명되고 있는 효과에 비해 생리활성을 실제 제품에 응용한 사례들이 부족하여 산업적 활용성에 대한 다양한 연구가 필요하다.
Chitin deacetylase (CDA) inhibitors were developed as novel antifungal agents because CDA participates in critical fungal physiological and metabolic processes and increases virulence in soil-borne fungal pathogens. However, few CDA inhibitors have been reported. In this study, 150 candidate CDA inhibitors were selected from the commercial Chemdiv compound library through structure-based virtual screening. The top-ranked 25 compounds were further evaluated for biological activity. The compound J075-4187 had an IC50 of 4.24 ± 0.16 µM for AnCDA. Molecular docking calculations predicted that compound J075-4187 binds to the amino acid residues, including active sites (H101, D48). Furthermore, compound J075-4187 inhibited food spoilage fungi and plant pathogenic fungi, with minimum inhibitory concentration (MIC) at 260 ㎍/ml and minimum fungicidal concentration (MFC) at 520 ㎍/ml. Therefore, compound J075-4187 is a good candidate for use in developing antifungal agents for fungi control.
BAAG의 첨가배지상에서 미생물세포의 생육이 크게 억제된다는 실험결과를 토대로, 미생물에 대한 항균작용의 방식을 알아 보고자, Botrytis cinerea를 배양하여 분리한 여러 가지 효소 활성에 미치는 영향을 조사하였다. 특히 에너지 대사와 관련된 효소들에 대한 영향을 살펴보기 위하여 여러가지 대사경로에서 주요한 역할을 하는 효소인, hexokinase,glucose 6-phosphate dehydrogenase, malate dehydrogenase와succinate dehydrogenase에 대한 영향을 살펴 본 결과, BAAG가 외ucose-6-phosphate dehydrogenase 및 malate dehydrogenase의활성에는 별다른 효과를 나타내지 않았으나 succinate dehydrogenase 및 hexokinase 효소활성에서는 약간의 효소활성 억제작용을 관찰할 수 있었다. 또한, 세포막에 미치는 영향을 알아 보기 위하여 $\beta$-galactosidase의 인위적 기질인 ONPG의 분해 여부를 조사한 결과, BAAG는 세포막의 기능에 영향을 끼침을 관찰하였다. BAAG의 항균 성분을 분리확인 하기 위해서 silica gel column chromatography를 하여 ethyl ether분획물에서 3개, ethyl acetate분회물에서 4개의peak를 얻었으며, 각 용매분획물에서 1개씩의 분획에서 강한항균 활성을 검출하였다. 이 분획을 NMR 및 fast atomicbombardment측정기에 의해서 분석한 결과, 화학구조를limonin과 naringin으로 동정할 수 있었다. 이상의 연구결과로 미루어, 본 연구에서 그 기능과 작용을 구명한 천연항균소재 BAAG는 수확한 과채류의 직접 처리제재 및 항균 포장 소재로 과채류의 선도유지를 목적으로 활용하여 그 효과를 기대할 수 있어, 과채류의 생산기반 보호와 농가소득에큰 도움이 될 것으로 생각된다.
The effect of glucose and 2-thiobarbituric acid on the biosynthesis of cell constituents such as protein, carbohydrate, DNA, RNA, phospholipid and PCA-soluble phosphate compounds in Chlorella duing the life cycle was measured, and the changes in the content of these main cellular components of the algal cell were analyzed in connection with the nuclear and cytoplasmic divison. In the normal autotrophic synchronous culture the contents of protein, RNA, and DNA in the cell showed a chracteristic changes according to the progress of cell development, increasing more or less throughout all the life cycle. The synthesis of protein is more prominent in the division period nad that of DNA is more active in the ripening period, while the synthesis of RNA is more rapid in the growing and ripening periods than other developmental stages. The period of division cycle was little affected by glucose in the medium, although the synchrony of the growth and cellular division was disturbed and the n value increased. The cotents of protein, carbohydrate, RNA nad DNA of the cell were increased by the glucose treatment throughout all the life cycle. On the other hand, both of cellular growth and division were retarded severely and the n value was decreased by the 2-thiobarbituric acid treatment throughout all the life cycle. On the other hand, both of cellular growth and division were retarded severely and the n value was decreased by the 2-thiobarbituric acid treatment. The synthesis of protein, carbohydrate, DNA, RNA and phospholipid of the cell was also retarded by 2-thiobarbituric acid. In the autotrophic, mixotrophic and 2-thiobarbituric acid-treated cultures, each having different mode cytoplasmic division, a common general schema occurring in the cell during the life cycle may be drawn as follows. The ratio of RNA to protein attains maximum value in the $L_1$-cell stage prior to the nuclear division and thereafter decreases during the periods of ripening and division. The ratio of PCA-soluble phosphate compounds to protein increased from the begining of the culture to $L_4$-cell stage successively and thereafter decreased gradually during the division period, while the ratio of protein to DNA kept almost constant up to the division period and thereafter increased during the division period. Therefore, it is presumed that the increase in the ratio of RNA to protein is to be an inducer of nuclear division and that the cytoplasmic division is induced by the increase in the ratio of protein to DNA.
The proliferative effects of thirty Oriental medicinal herbs on MCF-7 (estrogen-sensitive breast cancer cell line) and ROS 17/2.8 osteoblast-like cells were determined using the MTT assay. Methanol extracts from several herbs was found to show proliferative activity on the above two cell lines in the range of 5 to 100 $\mu$g/mL. Among these active herbs, the methanol extract from the rhizomes of Drynaria fortunei showed the most potent proliferative activity, and the cell proliferations were significantly increase by 136 and 158% in the MCF-7 and ROS 17/2.8 cells, respectively, when treated with 100 $\mu$ g/mL. Through a bioassay-guided separation, eight flavonoids, including four new flavan-3-ols and two propelargonidins, together with the known (-)-epiafzelechin and naringin, were isolated. Their chemical structures were characterized as (-)-epiafzelechin (1), (-)-epiafzelechin-3-O-$\beta$-D-allopyranoside (2), (-)-epiafzelechin-3-O-(6"-O-acetyl)-$\beta$-D-allopyranoside (3), 4$\beta$-carboxymethyl-(-)-epiafzelechin methyl ester (4), 4$\beta$-car-boxymethyl-(-)-epiafzelechin sodium salt (5), naringin (6), (-)-epiafzelechin-(4$\beta$\rightarrow8)-4$\beta$-car-boxymethylepiafzelechin methyl ester (7) and (-)-epiafzelechin-($4\beta\rightarrow8, 2\beta\rightarrowΟ\rightarrow7)-epiafzelechin-(4\beta\righarrow8)-epiafzelechin (8) by extensive 1D and 2D NMR spectroscopy. Most of these flavonoids, in the range of $10^{-15}∼10^{-6}$ M, accelerated the proliferation of MCF-7 cell, with compounds 7 and 8, in the range of $10^{-15}∼10^{-12}$ M, showing especially potent proliferation effects. Meanwhile, seven flavonoids, with the exception of compound 4, stimulated the proliferation of ROS 17/2.8 cells in the range of $10^{-15}∼10^{-6}$ M, with compounds 5-8 especially accelerating the proliferation, in dose-dependent manners ($10^{-15}∼10^{-9}$ M), and their proliferative effect was much stronger than that of $E_2$ and genistein. These results suggest that propelargonidin dimers and trimers isolated from the rhizomes of Drynaria fortunei may be useful as potential phytoestrogens, which play important physiological roles in the prevention of postmenopausal osteoporosis.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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