In the course of screening pancreatic lipase inhibitory activity, total methanolic extract and EtOAc-soluble fraction of Duchesnea chrysantha showed significant inhibitory activity. Further fractionation and isolation of the EtOAc-soluble fraction resulted in five compounds, which were identified as trans-tiliroside (1), isovitexin (2), kaempferol-8-O-${\beta}$-glucoside (3), kaempferol-3-O-${\beta}$-glucoside (4) and quercetin-3-O-${\beta}$-glucoside (5). All the five flavonoids derivatives were first reported from this plant but showed weak inhibitory effects on pancreatic lipase activity.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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pp.226.1-226.1
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2003
Pancreatic lipase-inhibitory activity of the rhizome of Alpinia officinarum (AO) and its antihyperlipidemic activity were measured. When water extract of AO was stepwise fractionated with organic solvents, ethylacetate fraction exhibited the most potent inhibition. From it, Diarylheptanoid was isolated as an inhibitor of pancreatic lipase and we investigated its in vitro inhibitory effect of lipase activity and in vivo antihyperlipidemic effect. (omitted)
Objectives : In this study, the inhibitory activities of Korean Medicine against pancreatic lipase in vitro and biochemical analyses in vivo were measured to determine its possibility as a well-matched sauce material with chicken. Methods : The inhibitory activity on pancreatic lipase enzyme of 11 samples were evaluated in vitro and then 5 samples were selected. The activity of pancreatic lipase was investigated using orlistat as a positive control. Animals were divided into eight groups (n=7). The experimental groups except for normal group were fed 60% high-fat diet for 7 days. 5 samples were orally administered at a dose of 200 mg/kg body weight and orlistat were orally administrated at a dose of 60 mg/kg body weight for 7 days. Biochemical anaylses of 5 samples were executed based on lipid parameters analysis. Results : Korean Medicines with an $IC_{50}$ of below 1 mg/kg were Scutellariae Radix, Gardeniae Fructus, Theae Folium Coptidis Radix, and Mori Cortex Radicis. Body weight change of Mori Cortex Radicis reduced significantly, however fecal triglyceride couldn't regulate effectively. The most excellent inhibitory effect of pancreatic lipase showed in Scutellariae Radix treatment and also regulated significantly serum triglyceride and total cholesterol. Moreover, the supplementation of Coptidis Radix excreted meaningfully triglyceride to fece. Conclusions : In conclusion, Coptidis Radix may exert anti-obesity effect by directly inhibiting pancreatic lipase, which would prevent the absorption of lipid from the small intestine. Besides, Mori Cortex Radicis may led to the decrease of the body weight via the different pathway.
Pancreatic lipase의 활성을 저해하는 물질을 탐색하고자 국내의 식용 또는 약용식물의 추출물을 대상으로 lipase 활성에 대한 저해능력이 있는 식물추출물은 탐색한 결과 대복피, 계혈등, 오배자 및 백자인의 식물추출물을 선정하였다. Pancreatic lipase에 대한 저해활성이 우수한 백자인으로부터 클로로포름 용매추출, 실리카겔 컬럼크로마토그라피, 세파덱스 LH-20 컬럼크로마토그라피와 고속액체크로마토그라피를 실시하여 pancreatic lipase에 대한 저해활성 물질로 TF-1, TF-2, TF-3를 분리하였다. 이들을 대상으로 porcine pancreatic lipase에 대한 저해효과를 측정한 결과, 활성물질 TF-1, TF-2, TF-3 및 orlistat의 porcine pancreatic lipase에 대한 $IC_{50}$ 값은 각각 44.7, 98.7, 46.1 및 $27.6{\mu}g/ml$인 것으로 나타났다. 활성물질 TF-2와 orlistat의 경우에는 $10{\mu}g/ml$의 농도에서 NIH-3T3 L1의 지방세포로의 분화에도 억제효과가 있음을 입증하였다.
This study was conducted to evaluate the cytotoxicity and ${\alpha}-Amylase$, ${\alpha}-Glucosidase$, pancreatic lipase inhibition in vitro by different solvent fractions from the roots of Codonopsis lanceolata. The values of $IC_{50}$ against Calu-6 cell showed a high effect in n-hexane fraction ($10.13{\mu}g/mL$) whereas DW fraction exhibited the weakest inhibition on cell viability, having an $IC_{50}$ value of over $1,000{\mu}g/mL$. The values of $IC_{50}$ against HCT-116 cell showed the highest activity in n-BuOH fraction ($102.01{\mu}g/mL$), followed by n-hexane fraction ($145.85{\mu}g/mL$), methylene chloride fraction ($332.02{\mu}g/mL$), ethyl acetate fraction ($462.93{\mu}g/mL$) and DW fracion ($>1,000{\mu}g/mL$). ${\alpha}-Amylase$ inhibitory activity in methylene chloride fraction and ethyl acetate fraction was found to have a higher inhibitory effect with 24.5% and 25.6% than the other fractions. The highest ${\alpha}-Glucosidase$ inhibitory activity was observed from the ethyl acetate fraction extract, while the extract of DW fraction showed the lowest level of inhibitory activity at given experiment concentration. The pancreatic lipase inhibitory activity of C. lanceolata was found to have a higher the effect in ethyl acetate fraction. Inhibition of lipase activity of the ethyl acetate fraction and n-hexane fraction showed a relatively high, while the extract of DW fraction showed the lowest level at given experiment concentration. These results suggested that the roots of C. lanceolata may assist in the potential biological activity on carbohydrate, lipid Inhibitory activity and anticancer activity.
The objective of this study was determined to evaluate ${\alpha}$-amylase, ${\alpha}$-glucosidase, pancreatic lipase inhibition in vitro and DPPH radical scavenging activity of the several Korean resources plants. The ${\alpha}$-amylase inhibitory activity of Salicornia herbacea, Erythronium japonicum (flower) and Phragmites communis (root) in water extract showed relatively high 62.8%, 66.5% and 69.3%, respectively. The ${\alpha}$-amylase inhibitory activity of Citrus junos (pericarp) and Cornus officinalis in methanol extract was found to have an effect with 32.8% in Citrus junos (pericarp) and 60.9% in Cornus officinalis. Corylopsis coreana in both water and methanol extract had the highest ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activity of 81.7% and 89.5%, while the extract of Portulaca oleracea, Ficus carica and Citrus junos was not measured ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activity at given experiment concentration. Depending on the extraction solvent and the plant species, it was observed that there was a significant difference in ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activity. The pancreatic lipase inhibitory activity showed relatively higher in the methanol extract than water extract except pericarp of Citrus junos. The DPPH radical scavenging activity of selected plants was much difference between measured plant species, and showed that the increase was proportional to the concentration. These results suggested that selected plants had the potent biological activity on carbohydrate, lipid Inhibitory activity and antioxidant activity, therefore these plant resources could be a good materials to develop medicinal preparations, nutraceuticals or health functional foods for diabetes or obesity.
In this study, we separated and purified lipase inhibitory peptide from fermented milk by Lactobacillus plantarum Q180 with the aim of developing a new functional anti-lipase activity yogurt product. L. plantarum 180 was inoculated into 10% reconstituted skimmed milk and incubated at 37℃ until the pH of the culture reached pH 4.4. The lipase activity was measured using porcine pancreatic lipase. The lipase inhibitory peptides were gradually isolated by ultrafiltration, reversed phase column chromatography (RPC), reversed phase high-performance liquid chromatography (RP-HPLC), and gel permeation high-performance liquid chromatography (GP-HPLC) from the fermented milk by L. plantarum Q180. An ODS-AQ column was used for the RPC, a Vydac C18 column for the RP-HPLC, and a Superdex Peptide HR column for the GP-HPLC. The peptide was composed of Asp, Thr, Ile, Ser, Ala, and Gln, and the anti-lipase activity (IC50) was 2,817 ㎍/mL.
International Journal of Industrial Entomology and Biomaterials
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제16권2호
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pp.57-59
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2008
While searching for pancreatic lipase inhibitors, the active compound was found in a methanol extract of Apis mellifera venome. The active compound was isolated by Diaion HP-20 column chromatography, thin layer chromatography and HPLC. The active compound is stable to the extreme pH and heat. There is no loss of activity both in acidic and alkaline solution in the pH range of 2 to 11 by heating for 15 minutes at $90^{\circ}C$. The rf value of the compound was 0.51 at TLC with butanol : methanol: water (4:1:2) solvent system. The molecular weight of the compound was determined to be 293 by EI-MS.
제주 동백나무 겨우살이 추출물의 항산화 활성을 DPPH 라디컬 소거능, 철이온 킬레이팅과 환원력 시험을 통해 조사한 결과, 메탄올과 에탄올 추출물이 열수 추출물보다 뛰어난 항산화 효능을 보였다. ${\alpha}$-Glucosidase와 pancreatic lipase 저해능 또한 메탄올과 에탄올 추출물이 우수한 활성을 보였다. 따라서, 제주 동백 나무 겨우살이의 메탄올 및 에탄올 추출물을 건강기능 의약식품 소재로 개발하기 위한 추가 연구가 진행되어야 할 것이다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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