• Biomolecules & Therapeutics
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• 제23권3호
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• pp.275-282
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• 2015

In the present study, we synthesized a series of novel 7-methoxy-N-(substituted phenyl)benzofuran-2-carboxamide derivatives in moderate to good yields and evaluated their neuroprotective and antioxidant activities using primary cultured rat cortical neuronal cells and in vitro cell-free bioassays. Based on our primary screening data with eighteen synthesized derivatives, nine compounds (1a, 1c, 1f, 1i, 1j, 1l, 1p, 1q and 1r) exhibiting considerable protection against the NMDA-induced excitotoxic neuronal cell damage at the concentration of $100{\mu}M$ were selected for further evaluation. Among the selected derivatives, compound 1f (with $-CH_3$ substitution at R2 position) exhibited the most potent and efficacious neuroprotective action against the NMDA-induced excitotoxicity. Its neuroprotective effect was almost comparable to that of memantine, a well-known NMDA antagonist, at $30{\mu}M$ concentration. In addition to 1f, compound 1j (with -OH substitution at R3 position) also showed marked anti-excitotoxic effects at both 100 and $300{\mu}M$ concentrations. These findings suggest that $-CH_3$ substitution at R2 position and, to a lesser degree, -OH substitution at R3 position may be important for exhibiting neuroprotective action against excitotoxic damage. Compound 1j was also found to scavenge 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl radicals and inhibit in vitro lipid peroxidation in rat brain homogenate in moderate and appreciable degrees. Taken together, our structure-activity relationship studies suggest that the compound with $-CH_3$ substitution at R2 and -OH substitution at R3 positions of the benzofuran moiety might serve as the lead exhibiting potent anti-excitotoxic, ROS scavenging, and antioxidant activities. Further synthesis and evaluation will be necessary to confirm this possibility.

• 한국자원식물학회지
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• 제26권2호
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• pp.149-158
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• 2013

본 연구에서는 지유 에탄올추출물의 항산화 효과를 조사하였다. Pyrogallol의 억제율을 100%로 기준하였을 때, DPPH 라디칼을 50% 억제시키는데 필요한 지유 추출물의 농도는 0.33 mg/mL으로 ${\alpha}$-tocopherol의 $IC_{50}$(0.40 mg/mL)과 유사하게 나타났다. 지유 추출물의 총항산화능은 ${\alpha}$-tocopherol에 비해 높게 나타났다. 지유 추출물의 superoxide 소거활성은 catechin에 비해 높게 나타났다. 지유 추출물의 peroxyl 라디칼 소거활성은 ascorbic acid에 비해 높게 나타났다. 지유 추출물의 구리이온 환원력은 ${\alpha}$-tocopherol에 비해 높게 나타났다. 지유 추출물은 hydroxyl 라디칼 및 peroxyl 라디칼로 유발된 supercoiled DNA strand의 절단을 억제시켰다. 지유 추출물 0.5 및 5 mg/mL의 총페놀 함량은 각각 0.50 및 3.33 mM gallic acid와 동등한 수준이었다. 또한, HepG2 세포주를 이용한 세포배양에서 지유 추출물 0.01, 0.1 및 0.5 mg/mL 농도의 첨가는 0.2 mM t-BHP로 유도된 세포독성을 각각 33.8, 79.1 및 96.9% 감소시켰다. 따라서, 본 연구 결과들은 지유 추출물의 강력한 항산화 효과와 세포독성 억제효과를 나타내며, 이러한 효능은 적어도 자유라디칼의 산화억제와 높은 총페놀 함량에 기인하는 것으로 사료된다.

• Reproductive and Developmental Biology
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• 제33권2호
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• pp.99-105
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• 2009

Curcumin is a major active component of the food flovour tumeric. It has been used for the treatment of many diseases such as inflammatory and infectious diseases, cancer and other disease due to its antioxidant properties. Curcumin is a powerful scavenger of many free radicals such as superoxide anion, hydroxyl radical and nitric oxide. The objective of this study was to investigate the antioxidative effects of curcumin against hydrogen peroxide on semen quality during in vitro storage of boar semen. The sperm treated with different concentration of curcumin (1, 5 and 10 ${\mu}M$) in the presence or absence of hydrogen peroxide (250 ${\mu}M\;H_2O_2$) were incubated for 3, 6 and 9 hr at $37^{\circ}C$ and analyzed sperm characteristics such as motility, membrane integrity (MI), lipid peroxidation (LPO), reactive oxygen species (ROS) and DNA fragmentation (DF). The sperm motility and MI in $H_2O_2$ treated group ($47.8%{\pm}6.8$ and $24.8%{\pm}2.2$) were significantly decreased when compare to curcumin treated group ($79.8%{\pm}2.7$ and $34.6%{\pm}1.0$, respectively) irrespective of incubation periods(p<0.05). The LPO of spermatozoal plasma membrane was measured by thiobarbituric acid (TBA) reactions for malondialdehyde (MDA), MDA level in control ($11.6{\pm}0.6\;nmol/L{\times}10^6$) and curcumin groups ($10.7{\pm}0.3\;nmol/L{\times}10^6$) were lower than those of curcumin plus $H_2O_2$ ($17.1{\pm}0.8\;nmol/L{\times}10^6$) or $H_2O_2$ group ($22.5{\pm}1.9\;nmol/L{\times}10^6$) from 3 to 9 hr incubation periods. The DF by sperm chromatin dispersion (SCD) test and ROS production measured by 2',7'-dichlorofluorescein (DCF) fluorescence intensity were no significantly difference through all experimental groups (p>0.05). Correlation among evaluation methods for sperm quality, motility vs MI and DF vs ROS was positively correlated while motility vs DF and ROS vs LPO were negatively correlated in all treatment groups. These results demonstrate that curcumin can effectively improve the sperm quality during in vitro storage of boar semen through its hydrogen peroxide scavenging mechanism as an antioxidant.

• 한국자원식물학회지
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• 제23권5호
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• pp.445-450
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• 2010

본 연구에서는 개머루덩굴 95% 에탄올추출물의 항산화 효과를 조사하였다. Pyrogallol의 억제율을 100%로 기준하였을 때, DPPH 라디칼을 50% 억제시키는데 필요한 개머루덩굴 추출물의 농도는 0.42 mg/mL이었다. 총항산화 활성은 ABTS 라디칼에 대한 항산화능으로 측정하였다. 개머루덩굴 추출물 0.1 및 1 mg/mL의 총항산화능은 각각 0.65 및 3.71 mM Trolox와 동등한 수준이었다. 개머루덩굴 추출물 5 및 $100\;{\mu}g/mL$의 peroxyl radical 소거능은 각각 22.75 및 $131.25\;{\mu}M$ gallic acid와 동등한 수준이었다. 개머루덩굴 추출물 0.1 및 1 mg/mL의 superoxide 소거능은 각각 27.7 및 56.0%이었다. 개머루덩굴 추출물 0.5 및 2 mg/mL의 총페놀 함량은 각각 0.55 및 2.06 mM gallic acid와 동등한 수준이었다. 또한, HepG2 세포주를 이용한 세포배양에서 개머루덩굴 추출물 0.1 mg/mL 농도의 첨가는 0.2 및 0.5 mM tert-butyl hydroperoxide로 유도된 세포독성을 각각 36.2 및 23.3% 감소시켰다. 따라서, 본 연구 결과들은 개머루덩굴 추출물의 강력한 항산화 효과와 세포독성 억제 효과를 나타내며, 이러한 효능은 적어도 자유라디칼의 산화 억제와 높은 총페놀 함량에 기인하는 것으로 사료된다.

• Journal of Periodontal and Implant Science
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• 제25권3호
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• pp.529-538
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• 1995

It has been believed that the increased release of free oxygen radicals ($O_2^-,H_2O_2$, and $OH^-$) might be a factor in the pathogenesis of periodontal diseases. Antioxidant enzymes such as glutathione peroxidase(GSH-PX) and catalase can protect the tissue damage from the $H_2O_2$. In order to investigate the GSH-PX and catalase activity in the blood plasma and red blood cells(RBCs) of the patients with periodontitis, 19 patients who had good general health, attachment loss more than 6 mm and bone loss were selected as periodontitis group, 7 patients who had severely inflamed gingiva were selected as gingivitis group, and 15 volunteers with good general and periodontal health were selected as normal group. 17 of 26 patients were performed scaling and root planing to reduce the gingival inflammation for gingivitis and periodontitis groups, and were selected as posttreatment group. After blood plasma and RBCs were collected and separated 1 ml of peripheral blood from each subject, GSH-PX activity in blood plasma and RBCs was measured by the same method that Stefan et al. did, and catalase activity in RBCs was measured by the same method that Beers et al. did. The difference of GSH-PX and catalase activity between normal, gingivitis, and periodontitis groups was statistically analyzed by ANOVA with SPSS/PC+ program, and the difference between pretreatment and posttreatment groups was analyzed by Student t-test. The results were as follows : 1. GSH-PX activity in blood plasma was significantly lower in the gingivitis group($0.8683{\pm}0.0658$), periodontitis group($0.7130{\pm}0.1333$) than in the normal group($1.0241{\pm}0.0801$)(p<0.05), and GSH-PX activity in RBCs was significantly lower in the gingivitis groupt. $0.8156{\pm}0.1167$), periodontitis group($0.7533{\pm}0.1185$) than in the normal group($l.1963{\pm}0.2044$)(P<0.05), but there was no statistical significance in the difference of GSH-PX activity in RBCs between the gingivitis group and periodontitis group(p>0.05). 2. Catalase activity in RBCs was siginficantly lower in the periodontitis group($117.34{\pm}35.01$) than in the normal group($l52.38{\pm}32.09$)(p<0.05). 3. GSH-PX activity in blood plasma was significantly increased in the posttreatment groupe $1.0376{\pm}0.2820$) compared to the pretreatment group(0.7608 0.1600) (p<0.05), and GSH-PX activity in RBC was significantly increased in the posttreatment group($1.0421{\pm}0.2330$) compared to the pretreatment group($0.7728{\pm}0.1210$)(p<0.05). 4. There was no statistical significance in the difference of catalase activity in RBCs between the pretreatment group($112.04{\pm}43.65$) and posttreatment group($l33.41{\pm}39.16$)(p>0.05).The results, within the limits of the present experiment, suggest that the lowered activity of GSH-PX and catalase in blood plasma and RBCs may be related with periodontopathogenesis.

• Clinical and Experimental Pediatrics
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• 제52권1호
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• pp.105-110
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• 2009

목적 : 신생 백서의 저산소 허혈 뇌손상에 있어서의 erythropietin (Epo) 투여의 손상 예방 효과와 보호 기전에 철 대사가 관여하는지를 조사하고자 하였다. 방 법 : 신생 백서를 암수 구별 없이 생후 7일째에 편측 온목동맥 결찰 후 산소 농도 8%인 환경에 2시간 노출시켜 저산소 허혈을 유도하였으며 저산소 노출 직후 Epo 5,000 u/kg를 복강내 투여하였다. 이들은 저산소 허혈 유도 전 투여한 생리식염수, 철, deferoxamine 등에 따라 Epo군, Iron+Epo군, Def+Epo군, Iron+ Def+Epo군, 대조군으로 나누어 저산소 허혈 유도 후 7일에 뇌손상 정도를 비교하였다. 결 과 : Epo 투여시 뇌손상의 빈도와 정도는 대조군에 비해 감소하였다. 뇌손상의 빈도와 손상 점수로 뇌손상 정도를 비교한 결과 철 투여는 Epo의 뇌손상 예방 효과를 감소시키지 않았다. Deferoxamine 투여는 Epo 단독 투여군에 비해 뇌손상의 빈도와 정도가 경감하였으나 통계적 유의성은 없었다. 결 론 : Epo는 저산소 허혈 뇌손상에 있어 뇌손상 보호 효과를 보인다. 철 투여는 뇌손상을 악화시키지 않았으나 deferoxamine 동시 투여는 Epo 단독 투여에 비해 뇌손상의 빈도와 손상 점수가 감소하여 뇌손상 보호 효과에 철 대사가 관여할 가능성을 제시하였다.

• 생명과학회지
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• 제17권8호통권88호
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• pp.1147-1151
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• 2007

본 연구에서는 ７가지 한방원료(음양곽, 복분자, 오미자, 구기자 , 건지황 l 사상자 , 토사자)의 항산화 효과, collagen 합성 촉진 효과, collagenase 활성 저해 효과를 비교 평가함으로써 주름개선 기능성 화장품 원료로서의 사용 가능성을 검토하였다. 항산화 실험인 DPPH 소거 효과, 리놀산 자동산화 억제 효과, superoxide radical 소거 효과, hydroxyl radical 소거 효과에서는 음양곽, 복분자, 오미자, 구기자가 대체적으로 뛰어난 활성을 보여 항노화 화장품 소재로서의 가능성을 보여주었으며, 주름개선 실험인 collagen 합성 촉진 효과, collagenase 저해 효과에서는 건지황, 사상자, 토사자가 다른 네 가지 물질에 비해 뛰어난 효과를 나타내어 주름개선 화장품 소재로서의 가능성을 보여주었다. 이러한 결과는 7가지 한방원료가 항산화 및 주름개선 효능을 나타내므로 기능성 화장품 소재로 활용될 수 있음을 보여 주었다.

• 생명과학회지
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• 제19권10호
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• pp.1352-1359
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• 2009

본 연구는 장시간의 고강도 트레드밀 운동이 호흡기계의 생리를 가장 잘 반영하는 기관지 폐포계에 미치는 생리학적 효과를 규명하기 위해 실시되었다. 랫트를 대상으로 매일 8주간 운동시킨 결과 60분 및 120분 운동 그룹군은 대조군(비운동군)과 30분 운동군보다 체중이 유의하게 낮았으며 운동전보다 체중증가율도 높지 않았다. 기관지 폐포세척액 내 총 백혈구수는 세 운동군(30분, 60분, 120분) 모두 대조군보다 유의하게 높았다. 호중구수는 대조군에 비해 30분군과 120분군은 유의하게 증가하였고 60분군은 감소하였으며 30분군이 가장 높았다. 림프구수는 세 운동군 모두 대조군에 비해 유의하게 높았고 120분군이 가장 높았다. 대식세포(단구) 수는 세군 모두 대조군보다 높았고 120군이 가장 높았다. 기관지폐포액 내 인터루킨-6 농도는 대조군보다 30분군은 낮았고 60분과 120분군은 높았다. 그러나 인터루킨-10과 인터페론 감마 농도는 세 운동군 모두 대조군에 비해 유의하게 낮았다. 산화질소(nitric oxide) 농도는 세 운동군 모두 대조군보다 유의하게 높았다. 본 연구의 결과들은 1시간 이상의 고강도 트레드밀 운동은 기관지 폐포 내 백혈구 분포도에 변화를 유도하고 염증성 사이토카인 및 산화성질소 농도의 증가와 항염증성 사이토카인 농도의 감소와 같은 유해한 효과를 일으킬 수 있음을 시사하고 있다.

• Reproductive and Developmental Biology
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• 제35권4호
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• pp.441-447
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• 2011

The study aim is to investigate the free radicals scavenging and spermatogenic potentials, as well as to analyze any reproductive toxicity of ethanolic extract of Mucuna prureins (M. pruriens) Linn. in spermatozoa, under different dosages in normal male rat. Normal rats were randomly selected and suspension of the extract was administered orally at the dosages of 150, 200 and 250 mg/kg body weight of the different groups of male rats (n=6) once in a day for 60 days and grouped as group II, III and IV respectively. Saline treated rats served as control -group I. On the $60^{th}$ day the animals were sacrificed and the epididymal sperm were subjected to various analyses like level of ROS production, LPO, enzymatic and non enzymatic antioxidant, morphology, morphometry, chromosomal integrity and DNA damage. Results showed significant reduction in ROS production and peroxidation and significant increase in both enzymic and non-enzymic antioxidants in all concentration treated groups when compared with control. Results from all the drug treated groups showed good sperm morphology, increased sperm count and motility. There was no DNA damage and showed normal chromosomal integrity even in 250 mg/kg dose. When compared with control all the three extract treated groups showed increased ROS scavenging activity. However, group II (200 mg/kg) showed significant changes in all the parameters. From the present study it was confirmed that the M. pruriens has potential to improve the sperm qualitatively and quantitatively through scavenging the excess ROS with any adverse side effects. These observations suggest that ethanolic seed extract of M. pruriens may serve as anti-oxidant that can exploit to treat the oxidative stress mediated male factor infertility.

• 한국식품과학회지
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• 제20권3호
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• pp.287-292
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• 1988

지질의 산화로 일어나는 DNA손상 작용에 대한 천연 항산화성분의 억제작용과 그 기구를 조사하기 위하여 가정에서 상용(常用)하는 생강과 마늘에서 추출한 항산화성분을 각각, linoleic acid와 pBR322 DNA의 반응계에 첨가하여 $37^{\circ}C$에서 반응시키면서 경시적인 DNA 손상억제능을 조사하였다. 또한, linoleic acid와 생각 및 마늘추출물의 반응계에서 경시적으로 생성하는 superoxideanion(${\cdot}\;O_2^+$)과 과산화수소$(H_2O_2)$를 측정하여 이들 추출물의 활성산소소거능(活性酸素消去能)도 아울러 비교(比較) 검토(檢討)하고 다음과 같은 결과를 얻었다. 생각 및 마늘추출물을 첨가한 반응계에서는 대조구에 비하여 DNA 손상이 크게 억제되었으며 생각추출물의 DNA 손상억제능이 전(全)농도에 걸쳐 반응 4일까지 유지된 것으로 나타나 $555{\mu}g$ 이상의 농도에서 동일한 경향을 나타내는 마늘추출물에 비하여 상당히 큰 것을 알 수 있었다. 또한, 이들 추출물은 linoleic acid의 산화과정에서 생성된 superoxide anion과 과산화수소의 소거능이 컸으며 이러한 작용은 생각추출물이 마늘추출물보다 큰 것으로 나타나, 양(兩)추출물의 DNA 손상억제능이 활성산소종(活性酸素種)의 소거능(消去能)의 차이에 기인되는 것으로 나타났다. 한편, 상기(上記) 추출물의 항산화력도 뛰어나 반응 4일까지 POV 가 20millieq./kg 이하(以下)로 나타났는데 이것으로 보아 활성산소소거능(活性酸素消去能) 뿐만 아니라 과산화물의 생성에 관여하는 각종 free radical의 소거능도 클 것으로 생각된다.